Instrucciones de dexametasona para uso de inyecciones intramusculares en adultos. Dexametasona: descripción del medicamento, instrucciones de uso, revisiones.

Forma de dosificación:  solución inyectable Compuesto:

1 ampolla (1 ml) del medicamento contiene:

ingrediente activo: fosfato sódico de dexametasona 4,4 mg (equivalente a 4,0 mg de fosfato de dexametasona);

excipientes: parahidroxibenzoato de metilo 1,5 mg, parahidroxibenzoato de propilo 0,2 mg, disulfito de sodio 1,0 mg, edetato de disodio 1,0 mg, hidróxido de sodio hasta pH 7,0-8,5, agua para inyección hasta 1,0 ml.

Descripción:

Solución transparente, de incolora a amarilla clara.

Grupo farmacoterapéutico:glucocorticosteroide ATX:  

H.02.A.B Glucocorticoides

S.01.B.A corticosteroides

Farmacodinamia:

La dexametasona es una hormona sintética de la corteza suprarrenal, un glucocorticosteroide (GCS), un derivado metilado de la fluoroprednisolona. Tiene propiedades antiinflamatorias, antialérgicas, desensibilizantes, Efectos antichoque, antitóxicos e inmunosupresores.

Interactúa con receptores de glucocorticosteroides citoplasmáticos específicos para formar un complejo que penetra en el núcleo celular y estimula la síntesis de ácido ribonucleico de la matriz; este último induce la formación de proteínas, incluida la lipocortina, que median los efectos celulares. La lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación de ácido araquidónico y suprime la síntesis de endoperóxidos, prostaglandinas, leucotrienos, que contribuyen a la inflamación, alergias, etc.

Efecto sobre el metabolismo de las proteínas: reduce la cantidad de proteínas en plasma (debido a las globulinas) con un aumento de la relación albúmina/globulina, aumenta la síntesis de albúminas en el hígado y los riñones; Mejora el catabolismo de proteínas en el tejido muscular.

Efecto sobre el metabolismo de los lípidos: aumenta la síntesis de ácidos grasos superiores y triglicéridos, redistribuye la grasa (la acumulación de grasa se produce principalmente en la cintura escapular, la cara y el abdomen), conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos.: aumenta la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal (GIT); aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa, lo que conduce a un aumento en el flujo de glucosa del hígado a la sangre; Aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas, lo que conduce a la activación de la gluconeogénesis.

Efecto sobre el metabolismo del agua y los electrolitos: retiene sodio y agua en el cuerpo, estimula la excreción de potasio (actividad mineralocorticoide), reduce la absorción de calcio del tracto gastrointestinal, "lava" el calcio de los huesos y aumenta la excreción de calcio por los riñones.

Efecto antiinflamatorio asociado con la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por parte de los eosinófilos; inducir la formación de lipocortina y reducir la cantidad de mastocitos que producen ácido hialurónico; con disminución de la permeabilidad capilar; estabilización de membranas celulares y membranas de orgánulos (especialmente las lisosomales).

Efecto antialérgico se desarrolla como resultado de la supresión de la síntesis y secreción de mediadores de alergia, inhibición de la liberación de histamina y otras sustancias biológicamente activas de mastocitos y basófilos sensibilizados, disminución del número de basófilos circulantes, supresión del desarrollo de células linfoides y conectivas. tejido, disminución del número de linfocitos T y B, mastocitos, disminución de la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, inhibición de la formación de anticuerpos, cambios en la respuesta inmune del cuerpo.

En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el efecto se basa principalmente en la inhibición de los procesos inflamatorios, la inhibición del desarrollo o la prevención de la inflamación de las membranas mucosas, la inhibición de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial, el depósito de complejos inmunes circulantes en los bronquios. mucosa, así como la inhibición de la erosión y descamación de la membrana mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios de pequeño y mediano calibre a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales debido a la inhibición o reducción de su producción.

Antichoque Y efecto antitóxico se asocia con un aumento de la presión arterial (PA) (debido a un aumento en la concentración de catecolaminas circulantes y la restauración de la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a ellas, así como a la vasoconstricción), una disminución de la permeabilidad de la pared vascular, membrana. propiedades protectoras y activación de enzimas hepáticas implicadas en el metabolismo de endo y xenobióticos.

Efecto inmunosupresor causado por la inhibición de la liberación de citocinas (interleucina-1 e interleucina-2, interferón gamma) de linfocitos y macrófagos. Suprime la síntesis y liberación de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) por la glándula pituitaria y, secundariamente, la síntesis de GCS endógena. Inhibe la secreción de la hormona estimulante de la tiroides y la hormona estimulante del folículo. Suprime la liberación de beta-lipotropina, pero no reduce el contenido de beta-endorfina circulante.

Inhibe las reacciones del tejido conectivo durante el proceso inflamatorio y reduce la posibilidad de formación de tejido cicatricial.

Aumenta la excitabilidad del sistema nervioso central.

Reduce la cantidad de linfocitos y eosinófilos, aumenta la cantidad de glóbulos rojos (estimulando la producción de eritropoyetinas).

La peculiaridad de la acción es una inhibición significativa de la función pituitaria y la ausencia casi total de actividad mineralocorticoide. Dosis de 1 a 1,5 mg/día inhiben la corteza suprarrenal; vida media biológica (T 1/ 2) - 32-72 horas (duración de la supresión del sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal).

Farmacocinética:

Absorción

La concentración máxima de dexametasona en plasma sanguíneo se alcanza 5 minutos después de la administración intravenosa y 1 hora después de la administración intramuscular.

Distribución

Comunicación con proteínas plasmáticas (principalmente albúmina): 77%. Penetra a través de las barreras hematoencefálica y placentaria. Vida media (T 1/ 2) del plasma es de 190 min.

Metabolismo

Metabolizado en el hígado. Una pequeña cantidad de dexametasona se metaboliza en los riñones y otros órganos.

Eliminación

Hasta el 65% de la dosis se excreta por los riñones en 24 horas; una pequeña cantidad de dexametasona pasa a la leche materna.

Indicaciones:

Terapia de reemplazo para la insuficiencia suprarrenal (en combinación con cloruro de sodio y/o mineralocorticosteroides): insuficiencia cortical aguda glándulas suprarrenales (enfermedad de Addison, adrenalectomía bilateral); insuficiencia suprarrenal relativa que se desarrolla después de la interrupción del tratamiento con GCS; Insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria.

Terapia sintomática y patogénica de otras enfermedades que requieren la administración de corticosteroides de acción rápida, así como en los casos en que la administración oral del fármaco es imposible:

- enfermedades endocrinas: hiperplasia suprarrenal congénita, tiroiditis subaguda;

Choque (quemadura, traumático, quirúrgico, tóxico): cuando los vasoconstrictores, los medicamentos de reemplazo del plasma y otras terapias sintomáticas son ineficaces;

Edema cerebral (solo después de la confirmación de los síntomas de aumento de la presión intracraneal mediante resonancia magnética o resultados de tomografía computarizada, causado por un tumor cerebral, lesión cerebral traumática, intervención neuroquirúrgica, hemorragia cerebral, encefalitis, meningitis, lesión por radiación);

Estado asmático; broncoespasmo severo (exacerbación del asma bronquial);

- reacciones alérgicas graves, shock anafiláctico;

- enfermedades reumáticas;

Enfermedades sistémicas del tejido conectivo; dermatosis agudas graves;

Enfermedades malignas: tratamiento paliativo de leucemia y linfoma en pacientes adultos; leucemia aguda en niños; hipercalcemia en pacientes que padecen tumores malignos cuando el tratamiento oral no es posible;

Enfermedades de la sangre: anemia hemolítica aguda, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica idiopática en adultos;

En la práctica oftalmológica (administración subconjuntival, retrobulbar o parabulbar): conjuntivitis alérgica, queratitis, queratoconjuntivitis sin daño al epitelio, iritis, iridociclitis, blefaritis, blefaroconjuntivitis, escleritis, epiescleritis, proceso inflamatorio después de traumatismos y cirugía ocular, oftalmía simpática, tratamiento inmunosupresor después de un trasplante de córnea;

Aplicación local (en el área de formación patológica): queloides, lupus eritematoso discoide, granuloma anular;

Envenenamiento con líquidos cauterizantes (la necesidad de reducir la inflamación y prevenir las contracciones cicatriciales en caso de envenenamiento con líquidos cauterizantes).

Contraindicaciones:

Para uso a corto plazo en indicaciones "que salvan vidas", la única contraindicación es la hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro componente del fármaco;

- micosis sistémicas;

- período de lactancia;

- uso simultáneo de vacunas vivas y atenuadas con dosis inmunosupresoras del fármaco.

Con atención:

El medicamento debe prescribirse con precaución para las siguientes enfermedades/condiciones/factores de riesgo:

Periodo de vacunación (8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis tras la vacunación BCG. Condiciones de inmunodeficiencia (incluido el SIDA o la infección por VIH).

Enfermedades gastrointestinales: úlceras gástricas y duodenales, esofagitis, gastritis, úlceras pépticas agudas o latentes, anastomosis intestinales de reciente creación, colitis ulcerosa con amenaza de perforación o formación de abscesos, diverticulitis.

Enfermedades del sistema cardiovascular (CVS), incluido el infarto de miocardio reciente (en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo, el foco de necrosis puede extenderse, la formación de tejido cicatricial puede disminuir y, como resultado, la ruptura del músculo cardíaco), insuficiencia cardíaca crónica descompensada (ICC), hipertensión arterial, hiperlipidemia.

Enfermedades endocrinas: diabetes mellitus (incluida la intolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Cushing, obesidad.III- IV grados.

Insuficiencia renal y/o hepática crónica grave, nefrourolitiasis.

Hipoalbuminemia y condiciones que predisponen a su aparición.

Insuficiencia hepática.

Osteoporosis sistémica, miastenia gravisgravis, poliomielitis (excepto la forma de encefalitis bulbar), epilepsia, miopatía "esteroide".

Psicosis aguda, trastornos afectivos graves (incluidos antecedentes de psicosis, especialmente “esteroides”).

Glaucoma de ángulo abierto y cerrado, herpes ocular (riesgo de perforación corneal).

Embarazo.

Pacientes de edad avanzada: debido al alto riesgo de desarrollar osteoporosis e hipertensión arterial.

En niños durante el período de crecimiento, el medicamento debe usarse solo según indicaciones absolutas y bajo la cuidadosa supervisión del médico tratante.

Embarazo y lactancia:

La dexametasona atraviesa la placenta y puede alcanzar altas concentraciones en el feto. Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) o en mujeres que planean quedar embarazadas, está indicado tomar el medicamento si el efecto terapéutico esperado del medicamento excede el riesgo de efectos negativos en la madre o el feto. GCS debe prescribirse durante el embarazo sólo por indicaciones absolutas. Con la terapia a largo plazo durante el embarazo, no se puede descartar la posibilidad de un deterioro del crecimiento fetal. Si se utiliza al final del embarazo, existe riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal en el feto, lo que puede requerir terapia de reemplazo en el recién nacido.

Una pequeña cantidad de dexametasona pasa a la leche materna.

Si es necesario realizar un tratamiento con el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia, ya que esto puede provocar un retraso en el crecimiento del niño y una disminución en la secreción de corticosteroides endógenos.

Modo de empleo y dosificación:

La pauta posológica es individual y depende de las indicaciones, el estado del paciente y su respuesta al tratamiento.

El medicamento se administra por vía intravenosa (IV) lentamente en chorro o goteo (en condiciones agudas y de emergencia); por vía intramuscular (im); También es posible la administración local (en la formación patológica) y subconjuntival, retrobulbar o parabulbar..

Para preparar una solución para infusión intravenosa, utilice una solución isotónica de cloruro de sodio o una solución de glucosa (dextrosa) al 5%.

El medicamento se administra por vía intravenosa e intramuscular a una dosis de 0,5 a 24 mg/día en 2 dosis (equivalente a 1/3 a 1/2 de la dosis oral) en el ciclo más corto posible a la dosis mínima eficaz, el tratamiento se interrumpe gradualmente. El tratamiento a largo plazo debe realizarse con una dosis que no supere los 0,5 mg/día. No se inyectan más de 2 ml de solución por vía intramuscular en el mismo lugar.

En shock administrado estrictamente por vía intravenosa en forma de bolo a una dosis de 2 a 6 mg/kg. Si es necesario, se administran dosis repetidas cada 2 a 6 horas o como infusión intravenosa prolongada a una dosis de 3 mg/kg/día. El tratamiento con dexametasona debe realizarse como parte de una terapia compleja del shock. El uso de dosis farmacológicas está permitido sólo en condiciones potencialmente mortales y, por regla general, este tiempo no supera las 48 a 72 horas.

Con edema cerebral Se administra una dosis inicial de 10 mg por vía intravenosa, luego 4 mg cada 6 horas hasta que los síntomas desaparezcan (generalmente dentro de 12 a 24 horas). Después de 2 a 4 días, se reduce la dosis y se suspende gradualmente el uso del medicamento durante 5 a 7 días. Los pacientes con neoplasias malignas pueden requerir tratamiento de mantenimiento: 2 mg IM o IV 2-3 veces al día.

En caso de edema cerebral agudo, se lleva a cabo una terapia intensiva a corto plazo: para adultos, la dosis de carga es de 50 mg por vía intravenosa, luego los días 1 a 3 se administran 8 mg cada 2 horas, los días 4 a 4 mg cada 2 horas. , los días 5 a 8: 4 mg cada 4 horas, luego la dosis diaria se reduce en 4 mg/día hasta su suspensión completa. Para niños que pesan más de 35 kg, la dosis de carga es de 25 mg por vía intravenosa, luego los días 1 a 3 se administran 4 mg cada 2 horas, los días 4 a 4 mg cada 4 horas, los días 5 a 8, 4 mg cada 6 horas, luego se reduce la dosis diaria en 2 mg/día hasta su total suspensión. Para niños que pesan menos de 35 kg, la dosis de carga es de 20 mg por vía intravenosa, luego los días 1 a 3, 4 mg cada 3 horas, el cuarto día: 4 mg cada 6 horas, los días 5 a 8: 2 mg cada 6 horas, luego se reduce la dosis diaria en 1 mg/día hasta su total suspensión.

Para reacciones alérgicas agudas autolimitadas o exacerbación de enfermedades alérgicas crónicas. combine la administración parenteral y oral de dexametasona: día 1 - iv 4-8 mg, días 2-3 - por vía oral 1 mg 2 veces al día, días 4-5 - por vía oral 0,5 mg 2 veces al día, 6- Día 7 - 0,5 mg oralmente una vez. Al octavo día, se evalúa la eficacia de la terapia.

Para emergencias utilizado en dosis más altas: la dosis inicial es de 4 a 20 mg, que se repite hasta lograr el efecto deseado, la dosis diaria total rara vez supera los 80 mg. Después de lograr el efecto terapéutico, el fármaco se administra en dosis de 2 a 4 mg según sea necesario, seguido de una retirada gradual del fármaco. Para mantener un efecto a largo plazo, el medicamento se administra cada 3 a 4 horas o en forma de infusión por goteo a largo plazo. Después del alivio de las condiciones agudas, el paciente pasa a tomar el medicamento por vía oral.

Dosis del medicamento para niños (i.m.):

La dosis del medicamento durante la terapia de reemplazo (para la insuficiencia suprarrenal) es de 0,0233 mg/kg de peso corporal o 0,67 mg/m2 de superficie corporal, dividida en 3 dosis, cada 3 días o 0,00776-0, 01165 mg/kg de peso corporal o 0,233 -0,335 mg/m2 de superficie corporal al día.

El uso prolongado de dosis altas del fármaco requiere una reducción gradual de la dosis para prevenir el desarrollo de insuficiencia suprarrenal aguda.

Efectos secundarios:

La incidencia y gravedad de los efectos secundarios dependen de la duración del uso y de la dosis utilizada.

Trastornos del sistema endocrino : disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus “esteroidal” o manifestación de diabetes mellitus latente, supresión de la función suprarrenal, síndrome de Itsenko-Cushing (cara en forma de luna, obesidad de tipo pituitaria, hirsutismo, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia gravis, estrías “esteroides”), retraso en el desarrollo sexual en niños.

Trastornos gastrointestinales : náuseas, vómitos, pancreatitis, úlceras gástricas y duodenales “esteroides”, esofagitis erosiva, sangrado y perforación del tracto gastrointestinal, aumento o disminución del apetito, flatulencia, hipo, dolor abdominal, malestar en la región epigástrica. En casos raros, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina.

Trastornos del corazón : arritmias, bradicardia (hasta paro cardíaco), desarrollo (en pacientes predispuestos) o agravamiento de la gravedad de la ICC, cambios en el electrocardiograma característicos de la hipopotasemia. En pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo: la propagación de la necrosis, lo que ralentiza la formación de tejido cicatricial, lo que puede provocar la rotura del músculo cardíaco.

Trastornos vasculares : aumento de la presión arterial, hipercoagulación, trombosis, con administración intravenosa: “bochornos” de sangre en la cara, vasculitis, aumento de la fragilidad capilar.

Trastornos mentales : delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maníaco-depresiva, depresión, paranoia, nerviosismo o ansiedad, insomnio, labilidad emocional, tendencias suicidas.

Trastornos del sistema nervioso : aumento de la presión intracraneal, mareos, vértigo, pseudotumor cerebeloso, dolor de cabeza, convulsiones.

Trastornos visuales : pérdida repentina de la visión (con la administración parenteral en la cabeza, el cuello, los cornetes, el cuero cabelludo, es posible la deposición de cristales del fármaco en los vasos del ojo), catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular con posible daño al nervio óptico, tendencia a desarrollar infecciones oculares secundarias bacterianas, fúngicas o virales, cambios tróficos en la córnea, exoftalmos, quemosis, ptosis, midriasis, perforación corneal, coriorretinopatía serosa central.

Trastornos metabólicos y nutricionales. : aumento de la excreción de calcio, hipocalcemia, aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (aumento de la degradación de proteínas), aumento de la sudoración, hipercolesterolemia, lipomatosis epidural.

Causado por la actividad mineralocorticoide: retención de líquidos y sodio (edema periférico), hipernatremia, síndrome hipopotasémico (hipopotasemia, arritmia, mialgia o espasmo muscular, debilidad y fatiga inusuales).

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo : procesos de crecimiento y osificación más lentos en niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario), osteoporosis (muy raramente: fracturas óseas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza del húmero y el fémur), rotura de tendones musculares, miopatía "esteroide", disminución de la masa muscular masa (atrofia).

Trastornos renales y del tracto urinario. : leucocituria.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. :retraso en la cicatrización de heridas, petequias, equimosis, adelgazamiento de la piel, hiperpigmentación o hipopigmentación, acné "esteroides", estrías "esteroides", tendencia a desarrollar pioderma y candidiasis.

Trastornos del sistema inmunológico : reacciones alérgicas locales generalizadas (erupción cutánea, picazón en la piel, shock anafiláctico).

Trastornos generales y en el lugar de administración. : desarrollo o exacerbación de infecciones (la aparición de este efecto secundario se ve facilitada por el uso conjunto de inmunosupresores y vacunas), síndrome de abstinencia.

Local para administración parenteral : ardor, entumecimiento, dolor, parestesia e infección en el lugar de la inyección; raramente: necrosis de los tejidos circundantes, formación de cicatrices en el lugar de la inyección; atrofia de la piel y del tejido subcutáneo con inyección intramuscular (la inyección en el músculo deltoides es especialmente peligrosa).

Con administración intravenosa: arritmias, “bochornos” de sangre en la cara, convulsiones.

Sobredosis:

Síntomas: aumento de la presión arterial, edema (periférico), úlcera péptica, hiperglucemia, alteración de la conciencia.

Tratamiento: sintomático, no existe un antídoto específico.

Interacción:

La dexametasona es farmacéuticamente incompatible con otros fármacos (puede formar compuestos insolubles). Se recomienda administrarlo por separado de otros fármacos (bolo intravenoso, o mediante otro gotero, como segunda solución). Al mezclar una solución de dexametasona con heparina, se forma un precipitado. aumenta la toxicidad de los glucósidos cardíacos (debido a la hipopotasemia resultante, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias).

Acelera la eliminación del ácido acetilsacílico, reduce el contenido de sus metabolitos en la sangre (cuando se suspende la dexametasona, aumenta la concentración de salicilatos en la sangre y aumenta el riesgo de efectos secundarios).

Cuando se usa simultáneamente con vacunas antivirales vivas y en el contexto de otros tipos de inmunización, aumenta el riesgo de activación viral y el desarrollo de infecciones.

Aumenta el metabolismo de la isoniazida, la mexiletina (especialmente en los "acetiladores rápidos"), lo que conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.

Aumenta el riesgo de desarrollar efectos hepatotóxicos del paracetamol (inducción de enzimas hepáticas y formación de un metabolito tóxico de paracetamol).

Aumenta (con terapia a largo plazo) el contenido de ácido fólico.

La hipopotasemia causada por la dexametasona puede aumentar la gravedad y la duración del bloqueo muscular debido a los relajantes musculares.

En dosis elevadas, reduce el efecto de la somatropina.

La dexametasona reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes; Mejora el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.

Reduce el efecto de la vitamina.Dsobre la absorción de calcio en la luz intestinal. y la hormona paratiroidea previenen el desarrollo de osteopatía causada por la dexametasona.

Reduce la concentración de praziquantel en sangre.

La ciclosporina (inhibe el metabolismo) y (reduce el aclaramiento) aumenta la toxicidad.

Los diuréticos tiazídicos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, otros corticosteroides y la anfotericina B aumentan el riesgo de hipopotasemia, fármacos que contienen sodio, edema y aumento de la presión arterial.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) aumentan el riesgo de desarrollar ulceración de la mucosa gastrointestinal y sangrado; en combinación con AINE para el tratamiento de la artritis, es posible reducir la dosis de GCS debido a la suma del efecto terapéutico.

En pacientes con diabetes mellitus se deben controlar las concentraciones de glucosa en sangre y, si es necesario, ajustar la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.

La dexametasona puede aumentar la susceptibilidad o enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas. La varicela, el sarampión y otras infecciones pueden ser más graves e incluso mortales en personas no vacunadas. La inmunosupresión se desarrolla con mayor frecuencia con el uso prolongado de dexametasona, pero también puede ocurrir con un tratamiento a corto plazo.

A los niños que durante el período de tratamiento estuvieron en contacto con pacientes con sarampión o varicela se les prescriben inmunoglobulinas específicas de forma profiláctica. En los niños, durante el tratamiento a largo plazo con el fármaco, es necesario un seguimiento cuidadoso de la dinámica de crecimiento y desarrollo.

Cuando se usa dexametasona, existe el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas graves y bradicardia.

Durante la terapia con medicamentos, aumenta el riesgo de activación de la estrongiloidiasis.

La dosis de dexametasona debe aumentarse temporalmente en situaciones estresantes durante la terapia (cirugía, traumatismo). Es necesario un aumento temporal de la dosis del fármaco en situaciones estresantes tanto antes como después del estrés.

Durante la terapia con medicamentos, es necesario un seguimiento cuidadoso del estado de los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, hipertensión arterial no controlada, traumatismos y lesiones ulcerosas de la córnea y glaucoma.

El curso de la miastenia gravis puede empeorar.

Tomar el medicamento puede enmascarar los síntomas de "irritación peritoneal" en pacientes con perforación del estómago o de la pared intestinal.

Con el uso de GCS, es posible que se produzcan cambios en la motilidad y el número de espermatozoides.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y piel.:

Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y otros mecanismos que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Forma de liberación/dosis:

Solución inyectable, 4 mg/ml.

Paquete:

1,0 ml del fármaco en ampollas de vidrio oscuro. 25 ampollas en rejilla de cartón de malla, 1 rejilla junto con instrucciones de uso en caja de cartón.

5 ampollas en bandeja de plástico, 5 pallets junto con instrucciones de uso en caja de cartón. Fecha de actualización de la información:   22.04.2017 Instrucciones ilustradas

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Catad_pgroup Medicamentos oftálmicos

Tabletas de dexametasona: instrucciones oficiales de uso

INSTRUCCIONES para el uso médico del medicamento.

Número de registro:

Nombre comercial:

dexametasona

Denominación común internacional:

dexametasona

Forma de dosificación:

pastillas

Composición por tableta.

Sustancia activa:
Dexametasona -0,0005 g

Excipientes:
- hasta obtener un comprimido de 0,15 g
almidón de patata -0,0340 g
sacarosa (azúcar) -0,1140 g
ácido antiguo -0.0015 g

Descripción

Las tabletas son blancas, cilíndricas planas con un bisel.

Grupo farmacológico:

glucocorticosteroide.

Código ATX:

Н02АВ02

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
La dexametasona es un glucocorticosteroide sintético (GCS), un derivado metilado de la fluoroprednisolona. Tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos, desensibilizantes, inmunosupresores, antichoque y antitóxicos.

Inhibe la secreción de la hormona estimulante de la tiroides y la hormona estimulante del folículo.

Aumenta la excitabilidad del sistema nervioso central, reduce la cantidad de linfocitos y eosinófilos, aumenta la cantidad de glóbulos rojos (estimula la producción de eritropoyetina).

Interactúa con receptores citoplasmáticos específicos y forma un complejo que penetra en el núcleo celular, estimula la síntesis de ácido ribonucleico de matriz (ARNm); este último induce la formación de proteínas, incl. lipocortina, mediadora de efectos celulares. La lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación de ácido araquidónico y suprime la síntesis de endoperóxidos, prostaglandinas y leucotrienos. promoviendo inflamación, alergias y otros.

Metabolismo de las proteínas: reduce la cantidad de proteínas en plasma (debido a las globulinas) con un aumento de la relación albúmina/globulina, aumenta la síntesis de albúminas en el hígado y los riñones; Mejora el catabolismo de proteínas en el tejido muscular.

Metabolismo de los lípidos: aumenta la síntesis de ácidos grasos superiores y triglicéridos, redistribuye la grasa (acumulación de grasa principalmente en la cintura escapular, la cara y el abdomen), conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carbohidratos: aumenta la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal; aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa, lo que aumenta el flujo de glucosa del hígado a la sangre; Aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas, lo que conduce a la activación de la gluconeogénesis.

Metabolismo agua-electrolitos; retiene iones de sodio y agua en el cuerpo, estimula la excreción de iones de potasio (actividad mineralocorticosteroides), reduce la absorción de iones de calcio del tracto gastrointestinal, "elimina" los iones de calcio de los huesos, aumenta la excreción de iones de calcio por los riñones .

El efecto antiinflamatorio está asociado con la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por parte de los eosinófilos; inducir la formación de lipocortinas y reducir la cantidad de mastocitos que producen ácido hialurónico; con disminución de la permeabilidad capilar; estabilización de membranas celulares y membranas de orgánulos (especialmente las lisosomales).

El efecto antialérgico se desarrolla como resultado de la supresión de la síntesis y secreción de mediadores de la alergia, la inhibición de la liberación de histamina y otras sustancias biológicamente activas de mastocitos y basófilos sensibilizados y una disminución en el número de basófilos circulantes. suprimir el desarrollo del tejido linfoide y conectivo, reducir la cantidad de linfocitos T y B, mastocitos, reducir la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, inhibir la formación de anticuerpos y cambiar la respuesta inmune del cuerpo.

En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el efecto se basa principalmente en la inhibición de los procesos inflamatorios, la inhibición del desarrollo o la prevención de la inflamación de las membranas mucosas, la inhibición de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial, el depósito de complejos inmunes circulantes en los bronquios. mucosa, así como la inhibición de la erosión y descamación de la membrana mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios pequeños y medianos a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, reduce la viscosidad del moco al inhibir o reducir su producción.

Los efectos antichoque y antitóxicos se asocian con un aumento de la presión arterial (debido a un aumento en la concentración de catecolaminas circulantes y la restauración de la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a ellas, así como a la vasoconstricción), una disminución de la permeabilidad de la pared vascular, la membrana. propiedades protectoras y activación de enzimas hepáticas implicadas en el metabolismo de endo y xenobióticos.

El efecto inmunosupresor se debe a la inhibición de la liberación de citocinas (interleucina-1, interleucina-2; interferón gamma) de linfocitos y macrófagos.

Suprime la síntesis y secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH). y en segundo lugar, la síntesis de glucocorticosteroides endógenos.

La peculiaridad de la acción es una inhibición significativa de la función pituitaria y la ausencia casi total de actividad mineralocorticosteroides. Dosis de 1 a 1,5 mg/día inhiben la corteza suprarrenal; La vida media biológica es de 32 a 72 horas (duración de la inhibición del sistema hipotálamo-pituitario-corteza suprarrenal).

En términos de la fuerza de la actividad glucocorticoide, 0,5 mg de dexametasona corresponden aproximadamente a 3,5 mg de prednisolona, ​​15 mg de hidrocortisona o 17,5 mg de cortisona para las formas farmacéuticas orales.

Farmacocinética
Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente, la concentración máxima de dexametasona en el plasma sanguíneo es de 1 a 2 horas. En la sangre se une (60-70%) a una proteína transportadora específica: la transcortina. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas (incluidas las barreras hematoencefálica y placentaria). Metabolizado en el hígado (principalmente por conjugación con ácidos glucurónico y sulfúrico) a metabolitos inactivos. Excretado por los riñones (una pequeña parte por las glándulas lactantes). La vida media es de 3 a 5 horas.

Indicaciones de uso:

Enfermedades sistémicas del tejido conectivo (lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, periarteritis nudosa, dermatomiositis, artritis reumatoide).

Enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de las articulaciones: artritis gotosa y psoriásica, osteoartritis (incluida la postraumática), poliartritis, periartritis glenohumeral, espondilitis anquilosante (enfermedad de Bechterew), artritis juvenil, síndrome de Still en adultos, bursitis, tenosinovitis inespecífica, sinovitis y epicondilitis. .

Fiebre reumática, carditis reumática aguda.

Enfermedades alérgicas agudas y crónicas: reacciones alérgicas a fármacos y alimentos, enfermedad del suero, urticaria, rinitis alérgica, angioedema, exantema farmacológico, fiebre del heno.

Enfermedades de la piel: pénfigo, psoriasis, eczema, dermatitis atópica, neurodermatitis difusa. dermatitis de contacto (que afecta a una gran superficie de la piel), toxicerma, dermatitis seborreica, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis herpetiforme ampollosa, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson).

Edema cerebral (incluso debido a un tumor cerebral o asociado con cirugía, radioterapia o traumatismo craneoencefálico) después de un uso parenteral previo.

Enfermedades oculares alérgicas: úlceras corneales alérgicas, formas alérgicas de conjuntivitis.

Enfermedades inflamatorias de los ojos: oftalmía simpática, uveítis anterior y posterior lenta y grave, neuritis óptica.

Insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (incluida la afección posterior a la extirpación de las glándulas suprarrenales).

Hiperplasia suprarrenal congénita.

Enfermedades renales de origen autoinmune (incluida la glomerulonefritis aguda): síndrome nefrótico.

Tiroiditis subaguda.

Enfermedades de los órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, panmielopatía, anemia hemolítica autoinmune, leucemia linfoide y mieloide aguda, linfogranulomatosis, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia (anemia de eritrocitos), anemia hipoplásica congénita (eritroide).

Enfermedades pulmonares: alveolitis aguda. fibrosis pulmonar, sarcoidosis en estadio II-III. Asma bronquial (para el asma bronquial, el medicamento se prescribe solo en casos graves, ineficacia o imposibilidad de tomar glucocorticosteroides inhalados).

Meningitis tuberculosa, tuberculosis pulmonar, neumonía por aspiración (en combinación con quimioterapia específica).

Beriliosis, síndrome de Loeffler (no susceptible de otra terapia).

Cáncer de pulmón (en combinación con citostáticos).

Esclerosis múltiple.

Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enteritis local.

Prevención del rechazo de trasplantes como parte de una terapia compleja.

Hipercalcemia por cáncer, náuseas y vómitos durante la terapia citostática.

Mieloma múltiple.

Realización de una prueba para el diagnóstico diferencial de hiperplasia (hiperfunción) y tumores de la corteza suprarrenal.

Período previo y posterior a la vacunación (8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis después de la vacunación BCG. Condiciones de inmunodeficiencia (incluido el síndrome de inmunodeficiencia adquirida o el virus de la inmunodeficiencia humana (infección por VIH).

Enfermedades del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno. esofagitis, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, anastomosis intestinal de reciente creación, colitis ulcerosa con amenaza de perforación o formación de abscesos, diverticulitis

Enfermedades del sistema cardiovascular, incl. infarto de miocardio reciente (en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo, el foco de necrosis puede extenderse, la formación de tejido cicatricial puede disminuir y, como resultado, el músculo cardíaco se romperá), insuficiencia cardíaca crónica descompensada, hipertensión arterial, hiperlipidemia.

Enfermedades endocrinas: diabetes mellitus (incluida la intolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Itsenko-Cushing. obesidad (estadio 1II-1V).

Insuficiencia renal y/o hepática crónica grave, nefrourolitiasis.

Hipoalbuminemia y condiciones que predisponen a su aparición.

Osteoporosis sistémica, miastenia gravis, psicosis aguda, poliomielitis (excepto la forma de encefalitis bulbar), glaucoma de ángulo abierto y cerrado, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento se usa sólo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Con la terapia a largo plazo durante el embarazo, no se puede descartar la posibilidad de un deterioro del crecimiento fetal. Si se utiliza en el tercer trimestre del embarazo, existe riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal en el feto, lo que puede requerir terapia de reemplazo en el recién nacido. Si es necesario realizar un tratamiento con el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Modo de empleo y dosificación:

En el interior, en dosis seleccionadas individualmente, cuya cantidad está determinada por el tipo de enfermedad. el grado de su actividad y la naturaleza de la respuesta del paciente.

La dosis diaria promedio es de 0,75 a 9 mg. En casos graves, se pueden utilizar grandes dosis, divididas en 3-4 tomas. La dosis máxima diaria suele ser de 15 mg. Después de lograr un efecto terapéutico, la dosis se reduce gradualmente (generalmente 0,5 mg cada 3 días) hasta una dosis de mantenimiento de 2 a 4,5 mg/día. La dosis mínima eficaz es de 0,5 a 1 mg/día.

A los niños (según la edad) se les prescriben 83,3-333,3 mcg/kg o 2,5-10 mg/sq. m/día en 3-4 dosis.

La duración del uso de dexametasona depende de la naturaleza del proceso patológico y la efectividad del tratamiento y varía desde varios días hasta varios meses o más. El tratamiento se interrumpe gradualmente (al final se prescriben varias inyecciones de corticotropina).

Para asma bronquial, artritis reumatoide, colitis ulcerosa: 1,5-3 mg/día; para lupus eritematoso sistémico: 2-4,5 mg/día; para enfermedades oncohematológicas: 7,5-10 mg.

Para el tratamiento de enfermedades alérgicas agudas, es aconsejable combinar la administración parenteral y oral: 1 día - 4-8 mg por vía parenteral; Día 2 - adentro. 4 mg 3 veces al día; 3, 4 días - adentro. 4 mg 2 veces al día; 5. 6to día - 4 mg/día. adentro; Día 7: abstinencia de drogas.

Prueba de dexametasona (prueba de Liddle). Se lleva a cabo en forma de pruebas pequeñas y grandes. Para una prueba pequeña, se administra al paciente 0,5 mg de dexametasona cada 6 horas durante el día (es decir, a las 8 a.m., 2:20 p.m. y 2 a.m.). La orina para la determinación de 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre se recoge de 8 a 8 horas 2 días antes de la administración de dexametasona y también 2 días a los mismos intervalos de tiempo después de tomar las dosis indicadas de dexametasona. Estas dosis de dexametasona inhiben la formación de corticosteroides en casi todos los individuos aparentemente sanos. 6 horas después de la última dosis de dexametasona, el nivel de cortisol plasmático es inferior a 135-138 nmol/l (menos de 4,5-5 mcg/100 ml). Excreción reducida de 17-hidroxicorticosteroides por debajo de 3 mg/día. y el cortisol libre por debajo de 54-55 nmol/día (por debajo de 19-20 mcg/día) excluye la hiperfunción de la corteza suprarrenal. En personas. Si padece la enfermedad o el síndrome de Cushing, no se observan cambios en la secreción de corticosteroides durante una pequeña prueba.

Cuando se realiza una prueba grande, se prescribe dexametasona en una dosis de 2 mg cada 6 horas durante 2 días (es decir, 8 mg de dexametasona por día). También se recolecta orina para determinar 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre (si es necesario, determine el cortisol libre en plasma). Con la enfermedad de Itsenko-Cushing, hay una disminución en la excreción de 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre en un 50% o más, mientras que con los tumores suprarrenales o el síndrome adrenocorticotrópico-ectópico (o corticoliberina-ectópico), la excreción de corticosteroides no cambia. En algunos pacientes con síndrome adrenocorticotrópico-ectópico, no se detecta una disminución en la excreción de corticosteroides incluso después de tomar dexametasona en una dosis de 32 mg/día.

Efecto secundario

La incidencia y gravedad de los efectos secundarios dependen de la duración del uso, el tamaño de la dosis utilizada y la capacidad de cumplir con el ritmo circadiano de la prescripción. La dexametasona suele ser bien tolerada. Tiene baja actividad mineralocorticoide, es decir. su efecto sobre el metabolismo del agua y los electrolitos es pequeño. Como regla general, las dosis bajas y medias de dexametasona no provocan retención de sodio y agua en el cuerpo ni aumento de la excreción de potasio. Se describen los siguientes efectos secundarios:

Del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus “esteroide” o manifestación de diabetes mellitus latente, supresión de la función suprarrenal, síndrome de Itsenko-Cushing (cara en forma de luna, obesidad de tipo pituitario, hirsutismo, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia gravis, estiramiento marcas). Retraso en el desarrollo sexual en los niños.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, pancreatitis, úlceras gástricas y duodenales "esteroides", esofagitis erosiva, hemorragia y perforación del tracto gastrointestinal, aumento o disminución del apetito, flatulencia, hipo. En casos raros, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina.

Del sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia (hasta paro cardíaco); desarrollo (en pacientes predispuestos) o aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca crónica, cambios electrocardiográficos característicos de la hipopotasemia, aumento de la presión arterial, hipercoagulación, trombosis. En pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo: la propagación de la necrosis, lo que ralentiza la formación de tejido cicatricial, lo que puede provocar la rotura del músculo cardíaco.

Del sistema nervioso: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maníaco-depresiva, depresión, paranoia, aumento de la presión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareos, vértigo. pseudotumor del cerebelo, dolor de cabeza, convulsiones.

De los sentidos: catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular con posible daño al nervio óptico, tendencia a desarrollar infecciones oculares secundarias bacterianas, fúngicas o virales, cambios tróficos en la córnea, exoftalmos.

Del lado del metabolismo: aumento de la excreción de iones de calcio, hipocalcemia. aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (aumento de la degradación de proteínas), aumento de la sudoración.

Causado por la actividad mineralocorticosteroides.- retención de líquidos y de iones de sodio (edema periférico), hipernatremia, síndrome hipopotasémico (hipopotasemia, arritmia, mialgia o espasmo muscular, debilidad y fatiga inusuales).

Del sistema musculoesquelético: ralentización del crecimiento y procesos de osificación en niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario), osteoporosis (muy raramente: fracturas óseas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza del húmero y el fémur), rotura de tendones musculares, miopatía "esteroide", disminución en la masa muscular (atrofia).

De la piel y mucosas: retraso en la cicatrización de heridas, petequias, equimosis. adelgazamiento de la piel, atrofia de la piel y del tejido subcutáneo, hiper o hipopigmentación, acné "esteroides", estrías. Tendencia a desarrollar pioderma y candidiasis.

Reacciones alérgicas: generalizadas (erupción cutánea, picazón en la piel, shock anafiláctico), reacciones alérgicas locales.

Otro: desarrollo o exacerbación de infecciones (la aparición de este efecto secundario se ve facilitada por el uso conjunto de inmunosupresores y vacunas), leucocituria. síndrome de abstinencia.

Sobredosis

Puede haber un aumento de los efectos secundarios dependientes de la dosis, a excepción de las reacciones alérgicas. Es necesario reducir la dosis de dexametasona. El tratamiento es sintomático.

Interacción con otras drogas.

La dexametasona aumenta la toxicidad de los glucósidos cardíacos (debido a la hipopotasemia resultante, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias).

Acelera la eliminación del ácido acetilsalicílico, reduce su concentración en sangre (cuando se suspende la dexametasona, aumenta la concentración de salicilatos en sangre y aumenta el riesgo de efectos secundarios).

Cuando se usa simultáneamente con vacunas antivirales vivas y en combinación con otros tipos de inmunizaciones, aumenta el riesgo de activación viral y el desarrollo de infecciones.

Aumenta el metabolismo de la isoniazida, la mexiletina (especialmente en los "acetiladores rápidos"), lo que conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.

Aumenta el riesgo de desarrollar efectos hepatotóxicos del paracetamol (inducción de enzimas hepáticas y formación de un metabolito tóxico de paracetamol).

Aumenta (con terapia a largo plazo) el contenido de ácido fólico.

La hipopotasemia causada por los glucocorticosteroides puede aumentar la gravedad y la duración del bloqueo muscular debido a los relajantes musculares.

En dosis elevadas, reduce el efecto de la somatropina.

Los antiácidos reducen la absorción de glucocorticosteroides.

La dexametasona reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes: mejora el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.

Debilita el efecto de la vitamina D sobre la absorción de iones de calcio en la luz intestinal. El ergocalciferol y la hormona paratiroidea previenen el desarrollo de osteopatía causada por los glucocorticosteroides.

Reduce la concentración de praziquantsl en sangre.

La ciclosporina (inhibe el metabolismo) y el ketoconazol (reduce el aclaramiento) aumentan la toxicidad.

Diuréticos tiazídicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica. Otros glucocorticosteroides y anfotericina B aumentan el riesgo de hipopotasemia. Medicamentos que contienen sodio: edema y aumento de la presión arterial.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides y el etanol aumentan el riesgo de desarrollar ulceración de la mucosa gastrointestinal y sangrado; en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides para el tratamiento de la artritis, es posible reducir la dosis de glucocorticosteroides debido a la suma del efecto terapéutico.

La indometacina, que desplaza a la dexametasona de su conexión con la albúmina, aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios.

La anfotericina B y los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan el riesgo de osteoporosis.

El efecto terapéutico de los glucocorticosteroides se reduce por la influencia de la fenitoína. barbitúricos, efedrina, teofilina, rifampicina y otros inductores de las enzimas microsomales "hepáticas" (aumento de la tasa metabólica).

El mitotano y otros inhibidores de la función suprarrenal pueden requerir un aumento de la dosis de glucocorticosteroides.

El aclaramiento de glucocorticosteroides aumenta en combinación con las hormonas tiroideas.

Los inmunosupresores aumentan el riesgo de desarrollar infecciones y linfoma u otros trastornos linfoproliferativos causados ​​por el virus de Epstein-Barr.

Los estrógenos (incluidos los anticonceptivos orales que contienen estrógenos) reducen el aclaramiento de los glucocorticosteroides, prolongan la vida media y sus efectos terapéuticos y tóxicos.

La aparición de hirsutismo y acné se ve facilitada por el uso simultáneo de otros fármacos hormonales esteroides: andrógenos, estrógenos, esteroides anabólicos y anticonceptivos orales.

Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la gravedad de la depresión causada por la toma de glucocorticosteroides (no indicados para el tratamiento de estos efectos secundarios).

El riesgo de desarrollar cataratas aumenta cuando se usa junto con otros glucocorticosteroides. fármacos antipsicóticos (neurolépticos), carbutamida y azatioprina.

La administración simultánea con m-anticolinérgicos (incluidos antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos) y nitratos contribuye al desarrollo de un aumento de la presión intraocular.

Instrucciones especiales

Antes y durante el tratamiento con glucocorticosteroides, es necesario controlar un hemograma completo, los niveles de glucemia y los niveles de electrolitos plasmáticos.

Al prescribir dexametasona para infecciones intercurrentes, afecciones sépticas y tuberculosis, es necesario tratar simultáneamente con antibióticos bactericidas.

Con el uso diario, se desarrolla atrofia de la corteza suprarrenal a los 5 meses de tratamiento.

Puede enmascarar algunos síntomas de infecciones: es inútil vacunar durante el tratamiento.

Con retirada brusca de glucocorticosteroides, especialmente en el caso de uso previo de dosis elevadas. Se produce síndrome de abstinencia de glucocorticosteroides (no causado por hipocorticismo): también puede producirse pérdida de apetito, náuseas, letargo, dolor musculoesquelético generalizado, astenia y insuficiencia suprarrenal aguda (presión arterial baja, arritmia, sudoración, debilidad, oligoanuria, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alucinaciones, desmayos, coma).

Después de la interrupción, la insuficiencia relativa de la corteza suprarrenal persiste durante varios meses. Si surgen situaciones estresantes durante este período, se prescriben glucocorticosteroides (según las indicaciones), si es necesario, en combinación con mineralocorticosteroides.

En los niños, durante el tratamiento a largo plazo, es necesario un seguimiento cuidadoso de la dinámica de crecimiento y desarrollo. A los niños que durante el período de tratamiento estuvieron en contacto con pacientes con sarampión o varicela se les prescriben inmunoglobulinas específicas de forma profiláctica.

Durante el tratamiento con dexametasona (especialmente a largo plazo), es necesaria la observación por parte de un oftalmólogo, el control de la presión arterial y el equilibrio hidroelectrolítico, así como los patrones de sangre periférica y los niveles de glucemia. Para reducir los efectos secundarios, se pueden recetar esteroides anabólicos y antiácidos. y también aumentar la ingesta de iones de potasio en el organismo (dieta, suplementos de potasio). Los alimentos deben ser ricos en iones de potasio, proteínas, vitaminas y contener una pequeña cantidad de grasas, carbohidratos y sal.

En niños durante el período de crecimiento, los glucocorticosteroides deben usarse sólo según indicaciones absolutas y bajo la supervisión especialmente cuidadosa del médico tratante.

La capacidad de influir en la velocidad de las reacciones al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

"Se debe tener precaución al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que el fármaco puede provocar mareos y otros efectos secundarios que pueden afectar estas capacidades".

Formulario de liberación:

Comprimidos de 0,5 mg.
10 comprimidos cada uno en un blister de película y papel de aluminio.
5, 10 blisters de contorno con instrucciones de uso en un paquete de cartón

Condiciones de almacenamiento:

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25 C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Fecha de consumo preferente:

4 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el embalaje.

Condiciones de vacaciones

Dispensado con receta médica.

Fabricante/organización que acepta reclamaciones

CJSC "Compañía de producción farmacéutica Obnovlenye"
633623, región de Novosibirsk, r.p. Suzun, calle. Komissara Zyatkova, 18 años:
630071. Novosibirsk, distrito de Leninsky, calle. Estación, 80

La dexametasona es un fármaco ampliamente utilizado de la clase de los glucocorticoides. Es difícil identificar un área de la medicina en la que no se utilizaría la dexametasona. Su objetivo principal es combatir estados de shock en el cuerpo, hinchazón, inflamación y reacciones alérgicas.

Descripción

La dexametasona es un compuesto sintetizado artificialmente. Fue recibido por primera vez en 1957. Hoy en día, la dexametasona es uno de los fármacos vitales.

La estructura del fármaco es similar a la hormona natural de las glándulas suprarrenales humanas: la hidrocortisona, pero tiene un efecto más pronunciado. En comparación con otro glucocorticoide sintético ampliamente utilizado, la prednisolona, ​​la dexametasona tiene 7 veces más actividad y, en comparación con la hidrocortisona, 30 veces más actividad. Sin embargo, la actividad mineralocorticoide de la dexametasona, a diferencia de la prednisolona y la hidrocortisona, es muy baja.

Cuando el fármaco ingresa al cuerpo, se une a receptores especiales de glucocorticosteroides presentes en todos los tejidos. El efecto antishock del fármaco se explica principalmente por su capacidad para estimular los receptores beta-adrenérgicos. Como resultado, la caída patológica de la presión es reemplazada por su aumento y los parámetros fisiológicos del cuerpo vuelven a la normalidad.

El compuesto también puede reducir la permeabilidad vascular, suprimir la producción de mediadores inflamatorios (histaminas y prostaglandinas), inhibir la liberación de citocinas, reducir la actividad de las células del sistema inmunológico (linfocitos, macrófagos y mastocitos), reducir la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores inflamatorios. y prevenir la aparición de tejido conectivo.

Estas propiedades del fármaco permiten combatir reacciones alérgicas graves, como el shock anafiláctico y el edema de Quincke, y reducir el dolor y la inflamación en enfermedades reumáticas. La dexametasona afecta todas las etapas del proceso inflamatorio y aumenta la resistencia de las membranas celulares a las influencias externas. El fármaco aumenta la sensibilidad de los receptores beta situados en el tracto respiratorio inferior a los simpaticomiméticos, lo que explica su efecto terapéutico en las enfermedades respiratorias obstructivas.

El fármaco tiene un efecto significativo sobre los procesos metabólicos de proteínas, lípidos y minerales. En particular, el fármaco promueve la formación de tejido adiposo en el cuerpo, mejora la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal y ayuda a aumentar la síntesis de ácidos grasos superiores y triglicéridos. Retiene iones de sodio y agua en el cuerpo, estimula la excreción de iones de potasio. La dexametasona también modifica el metabolismo del tejido óseo y cartilaginoso y, en particular, favorece la lixiviación del calcio de los huesos. Capaz de penetrar el sistema nervioso central.

La dexametasona se puede utilizar no sólo en el tratamiento de adultos, sino también en la práctica pediátrica. Además, está permitido incluso para los bebés.

Cuando se administra por vía intravenosa, el fármaco actúa casi instantáneamente. Con la vía intramuscular, el fármaco tarda varias horas en empezar a actuar.

La mayor parte del fármaco (60-70%) se une en la sangre a una proteína de transporte especial, la transcortina. El fármaco puede atravesar las barreras hematoencefálica y placentaria.

Indicaciones

La dexametasona es un compañero inseparable del terapeuta y cirujano, ya que el número de enfermedades para las que se prescribe el fármaco es muy grande. Pero, por regla general, se trata de enfermedades inflamatorias del tejido conectivo, en particular de las articulaciones, edema (incluido el edema cerebral), reacciones alérgicas sistémicas (angioedema, asma bronquial, urticaria, shock anafiláctico), enfermedades autoinmunes, condiciones de shock, patologías inflamatorias de la piel ( psoriasis, eccema, dermatitis), traumatismos craneoencefálicos, enfermedades intestinales de etiología desconocida.

El medicamento es indispensable para los estados de shock resultantes de:

  • quemaduras,
  • lesiones,
  • operaciones quirúrgicas,
  • envenenamiento

En estos casos, la dexametasona se utiliza cuando los vasoconstrictores, los fármacos sustitutivos del plasma y otras terapias sintomáticas son ineficaces.

Para las enfermedades de las articulaciones, se utiliza dexametasona si la terapia no esteroidea ha demostrado ser ineficaz. Los diagnósticos para los cuales un médico puede recetar el medicamento incluyen:

  • artritis reumatoide;
  • lupus y esclerodermia, combinados con daño articular;
  • osteoartritis;
  • osteocondrosis.

Para afecciones alérgicas, la dexametasona se usa en los casos en que la terapia con antihistamínicos es ineficaz o una reacción alérgica violenta amenaza la vida del paciente, por ejemplo, en caso de shock anafiláctico.

La dexametasona también se usa para muchas enfermedades del sistema sanguíneo:

  • anemia hemolítica,
  • trombocitopenia,
  • agranulocitosis.

La dexametasona también se usa para la funcionalidad insuficiente de las glándulas suprarrenales, la hiperplasia congénita de la corteza suprarrenal y la tiroiditis subaguda.

Además, la dexametasona se prescribe para:

  • enfermedad de Addison-Beermer;
  • hipotiroidismo;
  • oftalmopatía asociada con tirotoxicosis;
  • colitis ulcerosa inespecífica;
  • síndrome adrenogenital congénito;
  • mieloma múltiple;
  • trasplante de médula ósea;

Durante la quimioterapia con citostáticos, el fármaco se puede utilizar como un medio para suprimir el reflejo nauseoso.

La administración parenteral es más eficaz en casos de shock, edema cerebral, reacciones alérgicas graves y anemia hemolítica aguda.

Además, el fármaco se utiliza a menudo en la práctica oftalmológica, en el tratamiento de patologías como conjuntivitis, queratitis, blefaritis, iritis, escleritis, epiescleritis, así como en el tratamiento de procesos inflamatorios que surgen después de la cirugía ocular.

Formulario de liberación

El medicamento está destinado principalmente a la administración parenteral (por vía intravenosa mediante chorro o goteo, o por vía intramuscular). Para ello, se encuentran disponibles ampollas con solución de dexametasona en capacidades de 1 y 2 ml. La concentración del principio activo en ampollas es de 4 mg/ml.

También existe una forma de tableta del medicamento. La dosis de una tableta es de 0,5 mg.

Otra forma destinada al tratamiento de diversas enfermedades oculares son las gotas. Tienen una dosis de 1 mg/ml.

Instrucciones de uso de dexametasona.

En la mayoría de los casos, la duración de la administración oral o del fármaco es corta y asciende a sólo unos pocos días, normalmente 3-4. Sólo en casos raros el médico puede prescribir un tratamiento más prolongado. Si el medicamento se administra inicialmente por vía parenteral, en la primera oportunidad se pasa al paciente a tomar tabletas.

La dosis terapéutica depende del tipo de enfermedad y su gravedad y en la mayoría de los casos oscila entre 5 y 20 mg por día. Aunque en algunos casos se utilizan dosis más altas. La dosis diaria suele dividirse en varias tomas o inyecciones.

En el tratamiento de enfermedades alérgicas, generalmente se prescriben de 4 a 8 mg del medicamento por vía intravenosa el primer día y luego se pasa a tomar tabletas. La duración de la terapia suele ser de una semana.

Para enfermedades graves, la dosis inicial puede ser de 10 a 15 mg, de mantenimiento, de 2 a 4,5 mg.

Los niños suelen recibir inyecciones intramusculares. La dosis es de 0,2 a 0,4 mg por día.

Para enfermedades de las articulaciones, se pueden practicar inyecciones intraarticulares del fármaco. Estos procedimientos se llevan a cabo raramente: 3-4 veces al año. La dosis de este tipo de inyecciones oscila entre 0,5 y 5 mg. La dosis exacta depende de la edad del paciente y del curso de la enfermedad.

Para las exacerbaciones de enfermedades oftálmicas, instile 1-2 gotas en cada ojo cada 1-2 horas. A medida que disminuye la inflamación, el intervalo entre procedimientos aumenta a 4-6 horas. La duración del tratamiento puede variar de 1-2 días a varias semanas.

síndrome de abstinencia

Al igual que con otros fármacos del grupo de los glucocorticosteroides, la dexametasona en tratamiento a largo plazo puede provocar drogodependencia y la interrupción brusca del tratamiento farmacológico a veces conlleva graves consecuencias para la salud. Además, el fármaco suprime la síntesis de hormonas esteroides por parte de las glándulas suprarrenales humanas. La función suprarrenal generalmente vuelve a la normalidad después de suspender la dexametasona. Sin embargo, esto no siempre sucede. Si la función suprarrenal permanece deprimida, el paciente desarrolla insuficiencia suprarrenal, que en casos graves es mortal.

Para evitar que la afección empeore después de la interrupción del tratamiento con dexametasona, el medicamento debe suspenderse gradualmente.

Contraindicaciones

En los casos en que las condiciones son tan graves que una inyección de dexametasona puede salvar una vida, los médicos no prestan atención a la mayoría de las contraindicaciones. El único obstáculo aquí puede ser la intolerancia individual del paciente al medicamento.

Si no estamos hablando de la vida o la muerte del paciente, entonces, en tal caso, es posible que el medicamento no siempre sea adecuado.

Las principales contraindicaciones son:

  • infarto de miocardio (el medicamento previene la formación de cicatrices en el músculo cardíaco);
  • insuficiencia cardíaca grave;
  • hemorragia interna;
  • síndrome de Itsenko-Cushing;
  • diabetes mellitus;
  • embarazo;
  • obesidad 3-4 grados;
  • condiciones de inmunodeficiencia, incluido el SIDA o ser portador del VIH;
  • formas graves de osteoporosis;
  • trastornos mentales;
  • úlceras pépticas del estómago y duodeno;
  • gastritis;
  • colitis ulcerosa con amenaza de perforación;
  • insuficiencia renal crónica.

El medicamento debe prescribirse con precaución en personas de edad avanzada. Para los niños, el medicamento se prescribe solo para indicaciones absolutas.

El medicamento también debe usarse con precaución en infecciones bacterianas y virales. Esto se aplica principalmente a la tuberculosis. Después de todo, uno de los efectos de la droga es una disminución de la inmunidad. Esto significa que durante las infecciones, el sistema inmunológico ya no puede trabajar con toda su fuerza para combatir virus y bacterias. Por lo tanto, la prescripción de dexametasona en tales casos debe combinarse con una terapia etiotrópica, utilizando antibióticos o medicamentos antivirales.

Se debe evitar el uso de dexametasona durante las vacunaciones preventivas. El período de prohibición dura 8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación. Esto también se debe al hecho de que la dexametasona inhibe el sistema inmunológico y, como resultado, las vacunas no desarrollan la inmunidad adecuada a las infecciones.

Durante el tratamiento a largo plazo con dexametasona, se debe realizar lo siguiente de forma regular:

  • comprobar el estado del paciente por un oftalmólogo,
  • mediciones de presión arterial,
  • control del equilibrio hídrico y electrolítico,
  • control de glucosa,
  • control del cuadro de sangre periférica.

Uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Como se mencionó anteriormente, los médicos no recomiendan el uso del medicamento durante el embarazo. ¿Cuál es el motivo de este enfoque? El hecho es que los estudios han demostrado que el fármaco puede afectar el desarrollo del feto y el curso del embarazo. Pero cuando se trata de tratar afecciones que amenazan la vida de la madre, los médicos pueden permitir el uso de dexametasona. Sin embargo, en tales casos, el bebé puede desarrollar insuficiencia suprarrenal y requerir una terapia adecuada después del nacimiento.

Efectos secundarios

Uno de los aspectos negativos del medicamento Dexametasona es una cantidad bastante grande de efectos secundarios. Los efectos secundarios al tomar dexametasona pueden afectar varios sistemas del cuerpo:

  • tracto gastrointestinal,
  • órganos respiratorios,
  • sistema cardiovascular,
  • sistema nervioso.

También son posibles reacciones de intolerancia al fármaco: angioedema, reacciones alérgicas en la piel, picazón en la piel.

Los efectos secundarios que afectan al sistema nervioso incluyen:

  • dolor de cabeza;
  • mareo;
  • trastornos de la audición y la visión;
  • trastornos mentales, exacerbación de enfermedades mentales;
  • convulsiones;
  • insomnio;
  • alucinaciones;
  • glaucoma y cataratas;
  • aumento de la presión intracraneal e intraocular.

Son posibles las siguientes reacciones por parte del tracto gastrointestinal cuando se usa dexametasona:

  • náuseas,
  • vomitar,
  • dolor de estómago,
  • sangrado estomacal,
  • hipo,
  • pancreatitis.

Efectos secundarios relacionados con el sistema cardiovascular:

  • arritmias,
  • aumento de la presión arterial,
  • bradicardia,
  • insuficiencia cardiaca,
  • cambios en la composición de la sangre,
  • trombosis,
  • hipercoagulabilidad.

También pueden producirse alteraciones relacionadas con el sistema endocrino y el metabolismo:

  • irregularidades menstruales,
  • atrofia suprarrenal,
  • aumento de peso,
  • trastornos del crecimiento y desarrollo sexual en niños,
  • hipocalcemia,
  • disminución de la tolerancia a la glucosa,
  • diabetes mellitus esteroide,
  • dismenorrea,
  • edema periférico,
  • aumento de la fatiga.

Efectos secundarios relacionados con el sistema musculoesquelético:

  • roturas de tendones,
  • debilidad muscular.

Otros efectos secundarios incluyen aumento de la sudoración, retraso en la cicatrización de heridas y disminución de la potencia.

Los efectos secundarios dependen de la dosis. Por lo tanto, cuanto mayor sea la dosis del fármaco, mayor será la probabilidad de que ocurran.

A diferencia de muchos otros glucocorticosteroides, la dexametasona tiene una baja actividad mineralocorticoide. Esto significa que las dosis medias o bajas del fármaco, utilizadas durante un corto período de tiempo, no provocan retención de agua y sodio ni aumento de la excreción de potasio.

Sin embargo, con una terapia a largo plazo, el paciente debe seguir una dieta con un alto contenido de potasio, así como un bajo contenido de sal de mesa y carbohidratos.

Interacción con otras drogas.

La dexametasona potencia el efecto de algunos fármacos, mientras que, por el contrario, bloquea el efecto de otros. Por lo tanto, es necesario ser consciente de las interacciones medicamentosas negativas para que el tratamiento con la propia dexametasona y otros fármacos sea más eficaz. Y algunos medicamentos no se pueden tomar en absoluto junto con dexametasona. Esta categoría, en particular, incluye los AINE. Tomarlos puede aumentar los efectos secundarios de la dexametasona.

Sobredosis

En caso de sobredosis, los efectos secundarios pueden aumentar y la presión arterial puede aumentar. El tratamiento de la sobredosis es sintomático. Si el medicamento se tomó por vía oral, se recomienda beber enterosorbentes. La hemodiálisis es ineficaz debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas sanguíneas.

Para las enfermedades del sistema endocrino, los médicos utilizan el medicamento Dexametasona en ampollas, cuyo efecto es influir en el metabolismo de los carbohidratos y proteínas del cuerpo. Este es un medicamento potente que contiene hormonas y debe usarse con precaución y supervisión. Descubra cuándo se utiliza el tratamiento con ampollas de medicamentos, cómo aplicar las inyecciones correctamente y si existe riesgo de efectos secundarios.

¿Qué es la dexametasona?

Para enfermedades del sistema endocrino y del cerebro, los médicos pueden recetar inyecciones de dexametasona. Este medicamento es un medicamento hormonal y contiene una sustancia del grupo de los glucocorticosteroides secretados por la corteza suprarrenal. Tiene un fuerte efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos y las proteínas, por lo que el medicamento se prescribe a niños solo para indicaciones absolutas debido al riesgo de sufrir trastornos. Una vez en su interior, el principio activo comienza a actuar muy rápidamente aportando efectos antiestrés, antiinflamatorios y antialérgicos.

La dexametasona actúa dentro de las células. El medicamento regula el metabolismo del sodio y el potasio, el equilibrio hídrico, los niveles de glucosa y aumenta la síntesis de ácidos grasos. El efecto inmunorregulador antichoque se desarrolla ocho horas después de la inyección intramuscular de las ampollas y el efecto dura desde varias horas hasta cuatro semanas.

Compuesto

La solución del fármaco, que se vende en las farmacias en ampollas, contiene fosfato sódico de dexametasona. Este principio activo se toma 4 u 8 mg. Los componentes auxiliares son glicerina, fosfato disódico dihidrato, edetato disódico y agua purificada para obtener una solución de la concentración deseada. La solución de dexametasona para administración interna aparece como un líquido transparente, incoloro o amarillento.

Acción farmacológica

La dexametasona se utiliza como fármaco sistémico de acción prolongada, tiene un efecto desensibilizante y tiene actividad inmunosupresora. La principal sustancia liposoluble del fármaco se une a las proteínas albúmina y se acumula en el hígado, los riñones y otros órganos. El compuesto se excreta del cuerpo a través de la orina.

¿Para qué se prescribe?

Las inyecciones por vía intramuscular, intravenosa o intraarticular se prescriben para las siguientes indicaciones:

  • disfunción del sistema endocrino: insuficiencia aguda de la corteza suprarrenal, intervenciones quirúrgicas, lesiones graves;
  • shock – resistente a la terapia, anafiláctico;
  • edema cerebral causado por metástasis, tumores, intervenciones neuroquirúrgicas, lesiones cerebrales traumáticas;
  • oncología – leucemia, linfoma, leucemia, hipercalcemia;
  • exacerbación de bronquitis obstructiva, asma bronquial;
  • alergias graves;
  • inflamación de las articulaciones;
  • foliculitis fibrosa compactada, granuloma anular, sarcoidosis;
  • Enfermedades oculares de naturaleza inflamatoria o alérgica, tratamiento después del trasplante de córnea.

Instrucciones para dexametasona en ampollas.

El medicamento está disponible en formato de tabletas, ampollas inyectables y gotas para los ojos. Las soluciones inyectables tienen una dosis de 4 mg de principio activo por 1 ml, presentadas en un paquete de 10 piezas. Cada tubo de ensayo está hecho de vidrio transparente. Otra forma de liberación de ampollas de dexametasona contiene cinco unidades de inyección dentro de un blister contorneado hecho de película de polímero, dos piezas en una caja de cartón.

Las instrucciones de uso del medicamento recomiendan precaución en pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, glaucoma, epilepsia, miastenia gravis y tromboembolismo. Hay otras restricciones:

  • el efecto del fármaco puede aumentar la cirrosis hepática y el hipotiroidismo;
  • el tratamiento puede enmascarar signos infecciosos, agravar enfermedades fúngicas sistémicas, amebiasis latente, tuberculosis pulmonar;
  • durante la terapia, la vacunación con virus vivos está contraindicada debido a la falta de la producción esperada de anticuerpos y de medidas preventivas;
  • no se puede utilizar ocho semanas antes y dos semanas después de la vacunación;
  • No se recomienda su uso en el tratamiento después de una cirugía o fractura ósea.
  • el medicamento ralentiza la curación y la formación de callos;
  • El medicamento se almacena durante dos años a temperaturas de hasta 25 grados y no se puede congelar;
  • condiciones específicas para la dispensación en farmacia - con receta médica.

durante el embarazo

Durante el embarazo, la terapia con dexametasona es posible, pero sólo si el beneficio del tratamiento para la madre supera el riesgo para el feto. El médico prescribe el medicamento por motivos de salud, por lo que tiene derecho a prescribirlo a una mujer embarazada. No se puede utilizar el medicamento durante la lactancia, porque el principio activo pasa a la leche y afecta negativamente la salud y el desarrollo del niño.

Para niños

Los niños pueden usar dexametasona para inhalación mediante un nebulizador. Este método de uso seguro elimina el riesgo de quemaduras en la mucosa laríngea. Para el procedimiento, deberá preparar una solución: diluir 1 ml de ampolla en 6 ml de solución salina. Está prohibido utilizar el medicamento en su forma pura. El producto se diluye estrictamente antes de la inhalación, la cantidad es de 3-4 ml. El curso de la terapia con ampollas de dexametasona dura una semana y los procedimientos se pueden realizar hasta cuatro veces al día.

Existen varias reglas para el uso de inhalaciones:

  • no permita que su hijo coma una hora antes del procedimiento;
  • Asegúrese de que el bebé no esté activo media hora antes de la inhalación, para que la respiración, los latidos del corazón y la temperatura corporal vuelvan a la normalidad;
  • inyecte la solución para inhalación en el nebulizador, luego use la boquilla o coloque una máscara al niño;
  • el niño debe sentarse frente al nebulizador e inhalar el vapor durante 5 a 10 minutos;
  • Para los bebés, las inhalaciones se realizan mientras están acostados mientras duermen: coloque una máscara al niño dormido;
  • el bebé debe respirar con calma, de manera uniforme y superficial; la respiración profunda provoca espasmos y tos;
  • Controle las exhalaciones lentas de su hijo hasta que sus pulmones estén completamente vacíos.

¿Cuánto puedes usar?

Dependiendo del historial médico del paciente, el médico prescribe un ciclo de uso de ampollas de dexametasona. Si se logra el efecto, se reduce la dosis del medicamento. Las ampollas no deben usarse durante un tiempo prolongado, ya que existe el riesgo de desarrollar insuficiencia suprarrenal aguda. La duración aproximada del tratamiento es de hasta cuatro días, luego el paciente toma tabletas como tratamiento de mantenimiento.

como pinchar

La dexametasona se administra por vía intravenosa, intramuscular o intraarticular. Los dos primeros métodos implican una inyección a chorro o la administración a través de un gotero con glucosa o solución salina. Está prohibido mezclar dexametasona por vía intramuscular con otros medicamentos en la misma jeringa. La dosis inicial es de 0,5 a 9 mg; en solo un día, se permite administrar hasta 20 mg del medicamento en los tejidos blandos en 3 a 4 dosis.

Para uso intraarticular, la dosis del principio activo de la ampolla es de 0,4 a 4 mg una vez, el ciclo se repite después de 3 a 4 meses. El medicamento se puede administrar en una articulación no más de cuatro veces al año; solo se pueden tratar dos articulaciones a la vez. Si usa dexametasona con más frecuencia, según las revisiones, existe el riesgo de dañar el cartílago. La dosis del medicamento depende del tamaño de la articulación: hasta 4 mg para las grandes y hasta 1 mg para las pequeñas.

Efectos secundarios

Las ampollas de dexametasona contienen una hormona esteroide, por lo que existe riesgo de efectos secundarios:

  • anafilaxia;
  • enrojecimiento facial debido al flujo de sangre hacia los vasos;
  • insuficiencia cardiaca;
  • convulsiones;
  • confusión, agitación, inquietud;
  • desorientación, paranoia, depresión, euforia;
  • alucinaciones, glaucoma, cataratas;
  • aumento de la presión intraocular;
  • reacciones alérgicas en la piel, estrías, roturas de tendones, atrofia del tejido subcutáneo;
  • la aparición de trastornos del tracto gastrointestinal;
  • desarrollo de ceguera repentina, entumecimiento ardiente, dolor en el lugar de la inyección.

Contraindicaciones

Las instrucciones de uso de las ampollas de dexametasona destacan las siguientes contraindicaciones:

  • osteoporosis;
  • infecciones virales agudas, enfermedades bacterianas o fúngicas;
  • lactancia;
  • lesiones oculares, infección purulenta, defectos de la córnea, epitelio, tracoma, glaucoma;
  • estado de sensibilidad a la composición de la droga;
  • insuficiencia renal crónica, cirrosis hepática, desarrollo de hepatitis, psicosis aguda.

Sobredosis

Si usa dexametasona de manera demasiado activa durante varias semanas, es posible una sobredosis, que se manifiesta por los síntomas enumerados entre los efectos secundarios. El tratamiento se realiza según los factores manifestados y consiste en reducir la dosis o suspender temporalmente el fármaco. En caso de sobredosis, no existe un antídoto especial; la hemodiálisis no es eficaz.

Interacción

Las instrucciones de uso de dexametasona destacan las siguientes interacciones medicamentosas:

  • el fenobarbital y la efedrina reducen la eficacia del fármaco;
  • La dexametasona reduce la eficacia de los medicamentos hipoglucemiantes, anticoagulantes y antihipertensivos;
  • tomar con otros glucocorticosteroides aumenta el riesgo de hipopotasemia;
  • cuando se usa con anticonceptivos orales, aumenta la vida media de la dexametasona;
  • la ritodrina no debe usarse concomitantemente con el medicamento en cuestión debido al riesgo de muerte;
  • la capacidad de potenciar el efecto de los antibióticos;
  • Para prevenir las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia, se recomienda utilizar dexamteazona y metoclopramida, difenhidramina, proclorperazina, ondansetrón y granisetrón simultáneamente.

La dexametasona es una hormona glucocorticosteroide (una hormona de la corteza suprarrenal que afecta el metabolismo de los carbohidratos y las proteínas) y el fármaco también tiene fuertes propiedades antialérgicas y antiinflamatorias en comparación con la cortisona, su uso es más de 30 veces más activo;

Composición y forma de lanzamiento.

El medicamento está disponible en las siguientes formas:

  • Pastillas. Disponible en un paquete celular de 10 piezas. Color: blanco o casi. Hay 50 comprimidos de 500 mcg cada uno en una caja de cartón.
  • Solución inyectable. En una caja de cartón hay 5, 10, 25 ampollas de 1 ml o 10 ampollas de 2 mg.
  • Gotas para los ojos. 0,1%. Envasado en frascos con tapón de 5 o 10 mg. Cada uno de ellos está empaquetado individualmente.

Composición de tabletas

La dexametasona en forma de comprimidos está disponible en 50 y 100 unidades en envases de cartón, con una dosis de 0,5 mg.

  • Ingrediente activo: 0,0005 g (0,5 mg) de dexametasona.
  • Excipientes: azúcar, almidón de patata, ácido esteárico.

Composición de la solución

La solución inyectable es transparente, incolora o de color amarillo pálido. Disponible en ampollas de 1 y 2 ml.

  • sustancia activa fosfato de sodio (en términos de fosfato de dexametasona) a 4 y 8 mg.
  • Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, metabisulfito de sodio, edetato de disodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Composición de gotas

Gotas para los ojos al 0,1 por ciento en forma de suspensión líquida, cuyo ingrediente activo es la dexametasona-21-fosfato.

Condiciones de almacenamiento

Lista B. De acuerdo con las instrucciones, todas las formas del medicamento deben almacenarse en un lugar protegido de la luz y de los niños a una temperatura que no exceda los 25 0 C y una humedad normal. La vida útil de las ampollas con solución inyectable y tabletas es de 2 años, los colirios herméticamente cerrados son de 3 años y desde el momento en que se abre el frasco, 28 días.

Acción farmacológica

Las instrucciones de uso explican que la dexametasona es un glucocorticoide sintético (GCS), un derivado metilado de la fluoroprednisolona. El fármaco tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos e inmunosupresores y aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos a las catecolaminas endógenas.

Cuando se toma para tratamiento, el fármaco interactúa con receptores citoplasmáticos específicos (hay receptores similares en todos los tejidos del cuerpo humano, pero la mayor cantidad se encuentra en el hígado) para formar un complejo que induce la formación de proteínas, incluidas enzimas que Regular los procesos vitales en las células.

Metabolismo de las proteínas: reduce la cantidad de globulinas en plasma. Aumenta la síntesis de albúmina en el hígado y los riñones, esto también se aplica a un aumento en la relación albúmina/globulina. Reduce la síntesis y aumenta el catabolismo proteico en los músculos.

Intercambio de lípidos: El fármaco aumenta la síntesis de ácidos grasos y triglicéridos. La dexametasona distribuye la grasa, la mayor parte se acumula principalmente en la cintura escapular, la cara y el abdomen, lo que conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carbohidratos: el fármaco aumenta la absorción de carbohidratos en el estómago y los intestinos. Aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa. Aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas, permitiendo el desarrollo activo de la hiperglucemia.

Intercambio agua-electrolitos: Retiene sodio y agua en el cuerpo, ayuda a eliminar el potasio, reduce la absorción de calcio en el estómago y los intestinos y reduce la mineralización ósea.

Efecto antiinflamatorio asociado con la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por eosinófilos y mastocitos, la inducción de la formación de lipocortinas y una disminución en el número de mastocitos, que son responsables de la producción de ácido hialurónico. La dexametasona reduce la permeabilidad capilar y normaliza las membranas celulares, especialmente las membranas lisosomales y de orgánulos. Afecta a cada etapa del proceso inflamatorio: inhibe la síntesis de prostaglandinas (Pg) a nivel de ácido araquidónico (la lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación de ácido araquidónico e inhibe la biosíntesis de endoperóxidos, leucotrienos, que contribuyen a los procesos de inflamación, alergias y otros).

Efecto inmunosupresor durante el tratamiento con dexametasona. causado por la involución del tejido linfoide, una disminución en la proliferación de linfocitos (especialmente linfocitos T), una disminución en la migración de células B y la interacción de los linfocitos T y B, una disminución en la liberación de citocinas (interleucina-1, 2; interferón gamma) de linfocitos y macrófagos y una disminución de la formación de anticuerpos.

Efecto antialérgico después de tomar el producto. se desarrolla debido a una disminución en la síntesis y secreción de mediadores de alergia, una disminución en la liberación de histamina y otras sustancias activas de mastocitos y basófilos sensibilizados, una disminución en el número de basófilos circulantes, linfocitos T y B, mastocitos ; suprimir el desarrollo del tejido linfoide y conectivo, reducir la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, reducir la formación de anticuerpos y cambiar la respuesta inmune del cuerpo al uso del fármaco.

En enfermedades obstructivas del tracto respiratorio, el efecto de la dexametasona se debe a la inhibición de la inflamación, una disminución de la gravedad del edema de las membranas mucosas, una disminución de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial y el depósito de circulación. complejos inmunes en la mucosa bronquial, así como inhibición de la erosión y descamación de la mucosa. La admisión aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios de pequeño y mediano calibre a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, y la viscosidad del moco disminuye debido a una disminución en su producción.

Indicaciones de uso de dexametasona.

Dependiendo de la forma de liberación, el medicamento se usa para tratar una variedad de enfermedades, que incluyen:

Enfermedades reumáticas

  • artritis reumatoide de diversos tipos y orígenes
  • como tratamiento adyuvante para otras enfermedades reumáticas

Trastornos y trastornos endocrinos.

  • insuficiencia de la corteza suprarrenal
  • hiperplasia suprarrenal congénita
  • Inflamación de la glándula tiroides de varios tipos.
  • para terapia de reemplazo de tipos primarios y secundarios

Problemas sistémicos del tejido conectivo.

  • síndrome de sjögren
  • esclerosis sistémica
  • dermatomiositis
  • ruber de liquen de lobo
  • amilosis
  • polimiositis
  • vasculitis sistémica
  • esclerosis sistémica

La dexametasona trata enfermedades de la piel.

  • tiña
  • esclerodermia
  • eritema exudativo
  • pénfigo
  • Dermatitis de tipo exfoliativa, ampollosa y seborreica.
  • eritema nudoso
  • herpes
  • soriasis

Enfermedades causadas por reacciones alérgicas de varios tipos.

  • Varios tipos de dermatitis, incluidas las de contacto, atópicas y otras.
  • reacciones alérgicas de diversas manifestaciones.
  • urticaria
  • asma
  • Edema de Quincke

Enfermedades gastrointestinales

  • hepatitis autoinmune crónica
  • colitis ulcerosa
  • enfermedad de crohn
  • rechazo de tejido después del trasplante de hígado

La dexametasona trata las enfermedades respiratorias.

  • asma
  • bronquitis crónica
  • tuberculosis
  • sarcoidosis
  • pleuritis
  • vasculitis pulmonar
  • beriliosis
  • Neumonía de tipo radiación y aspiración.

Enfermedades hematológicas

  • anemia hemolítica autoinmune
  • síndrome de mielodisplasia
  • plasmocitoma
  • histiocitosis sistémica
  • eritroblastopenia

Enfermedades renales

  • vasculitis sistémica
  • Síndrome de Cherg-Strauss
  • Granulomatosis de Wegener
  • crioglobulinemia mixta
  • Tratamiento inmunosupresor para el trasplante de riñón.
  • estimular la diuresis o reducir la proteinuria en el síndrome nefrótico idiopático
  • función renal alterada en enfermedades sistémicas del tejido conectivo

Enfermedades malignas

  • leucemia y linfoma
  • leucemia aguda en la infancia
  • hipercalcemia en presencia de enfermedades no malignas

Otras indicaciones para tomar dexametasona:

  • edema cerebral
  • conjuntivitis
  • iridociclitis
  • inflamación coriorretiniana
  • traumatismo en el ojo y la órbita
  • escleritis y epiescleritis
  • meningitis tuberculosa
  • triquinosis miocárdica y triquinosis con síntomas neurológicos

Además de estas enfermedades, la dexametasona también se utiliza en el tratamiento de otras. En cada caso concreto, la cuestión de su uso la decide el médico tratante.


Contraindicaciones

Este medicamento tiene dos contraindicaciones:

  • hipersensibilidad a los componentes de la droga,
  • periodo de lactancia.

El medicamento se prescribe con precaución en los siguientes casos:

En la mayoría de los casos, la dexametasona se tolera muy bien y no provoca efectos secundarios. Sin embargo, existen casos de efectos negativos en el organismo como:

  • diabetes mellitus esteroides y problemas con la absorción de glucosa,
  • supresión de las glándulas suprarrenales,
  • Síndrome de Itsenko-Kushenko,
  • retraso en el desarrollo en niños, amenorrea y dismenorrea,
  • náuseas y vómitos después de tomar el medicamento,
  • Problemas y trastornos del tracto gastrointestinal, incluidos sangrado, flatulencia, hipo y otros.
  • problemas con el sistema cardiovascular, por ejemplo, arritmia, trombosis, aumento de la presión arterial,
  • Euforia y posibles alucinaciones.
  • desorientación,
  • confusión,
  • insomnio,
  • mareo,
  • aumento de la presión intracraneal,
  • dolor de cabeza,
  • convulsiones,
  • estados depresivos,
  • paranoia,
  • aumento de la excreción de calcio,
  • cambios tróficos e infecciones oculares después de tomar el medicamento,
  • aumento del peso corporal o su disminución patológica,
  • retraso en la cicatrización de heridas,
  • reacciones alérgicas, incluidas las locales,
  • oleadas de sangre en la cara,
  • síndrome de abstinencia
  • aumento de la sudoración,
  • edema periférico,
  • osteoparosis.

Instrucciones de uso

Método y dosificación de tabletas.

Si la dosis de dexametasona es pequeña, se toma una vez al día y preferiblemente por la mañana.

Dosis para adultos: 2-3 mg por día. Una vez obtenido el efecto terapéutico, se reduce la dosis.

Si el curso de la enfermedad es agudo, es posible aumentar la dosis a 4-6 mg. La dosis para mantener la condición requerida es de 0,5 a 1 mg por día. La dexametasona debe tomarse sólo después de las comidas o durante. La dosis diaria debe dividirse en 2-3 tomas. La dosis diaria de los niños depende de la categoría de edad (250 mcg - 2 mg como máximo) y debe dividirse en 3 o 4 tomas.

Método y dosis de inyecciones.

El medicamento Dexametasona se puede administrar de varias maneras: por vía intramuscular, por goteo o por vía intravenosa.

La dosis se selecciona para cada paciente por separado según la enfermedad y su complejidad, pero no más de 80 mg del fármaco. Una dosis única es de 4 a 20 mg.

La duración del curso de administración parenteral no debe ser más de 4 días. Posteriormente, se recomienda pasar a tomar el medicamento únicamente en forma de tableta. En condiciones agudas y de emergencia, se puede administrar una dosis mayor, pero después de resultados positivos del tratamiento, la dosis se reduce.

Insuficiencia de la corteza suprarrenal. Una condición similar en la infancia requiere la administración del fármaco por vía intramuscular a razón de 0,67 mg/m2.

Estado de shock. Se recomienda una dosis intravenosa única de 20 mg. Posteriormente se recomienda realizar una infusión continua durante 24 horas a razón de 3 mg/kg de peso corporal, o se permite una única administración intravenosa de una media de 3 mg/kg.

Hinchazón del cerebro. Administrar inmediatamente 10 mg por vía parenteral y luego cada 6 horas 4 mg hasta que desaparezcan los síntomas clínicos. En el transcurso de 3 días, se reduce la dosis y se suspende la administración durante 7 días.

La administración parenteral de dexametasona muestra un efecto terapéutico rápido en comparación con la inyección intramuscular, cuando el efecto se puede notar sólo después de 8 horas. Debido a que el fármaco tiene un efecto prolongado, el efecto dura mucho tiempo, de 2 a 4 semanas.

Método y dosis de gotas para los ojos.

Procesos inflamatorios en forma aguda: 4-5 veces al día, 1-2 gotas a la vez. Repetir durante 2 días. Cuando comiencen a aparecer los primeros efectos positivos de la terapia, conviene reducir la dosis y aplicar gotas para los ojos 3-4 veces al día.

Para la inflamación crónica El medicamento Dexametasona se toma 2 veces al día, se instilan 1-2 gotas. Tome el medicamento por no más de 4 semanas.

Cuidados después de lesiones y operaciones: 2-4 veces al día, instilar 1-2 gotas.

Dexametasona para conjuntivitis y otras enfermedades.

El régimen de tratamiento se selecciona individualmente en cada caso específico. También es de gran importancia la forma de liberación en la que se prescribe el medicamento.

Se recomienda el uso de la solución inyectable de dexametasona por vía intravenosa (chorro lento) o por goteo. La dosis diaria varía de 4 a 20 mg, dividida en 3-4 veces de administración. En la infancia, la dosis se calcula individualmente según el peso corporal del paciente. Normalmente es 0,0233 mg/kg.

Los comprimidos se toman con las comidas o inmediatamente después. Para la prescripción habitual es de 2 a 3 mg por día, y para enfermedades graves, de 4 a 6 mg por día. La dosis diaria se divide en 2 o 3 tomas. En la infancia, la dosis varía de 290 mcg a 2 mg por día.

Dexametasona para niños

El tratamiento con este remedio está permitido en la infancia. En este caso, es necesario un control estricto del nivel de desarrollo y crecimiento del niño.

Durante el tratamiento, es necesario rechazar la vacunación, ya que recibir una vacuna viva puede afectar negativamente la salud del paciente y una no viva no dará el resultado deseado.

Durante el embarazo y la lactancia.

De acuerdo con las instrucciones de uso, se permite su uso durante el embarazo solo si es absolutamente necesario. En otros casos no se recomienda su uso.

Durante la lactancia, el uso de dexametasona está prohibido, ya que el fármaco puede tener un efecto negativo sobre el crecimiento del niño y sobre la secreción de corticosteroides endógenos.

Sobredosis

En caso de sobredosis, el riesgo de desarrollar efectos secundarios después de tomar el medicamento y su intensidad suele aumentar. El tratamiento es sintomático.

Instrucciones especiales

La duración del tratamiento con dexametasona puede variar mucho según la naturaleza de la enfermedad, la sensibilidad del paciente al fármaco y otros factores. En cada caso específico, el médico toma una decisión individualmente y prescribe un régimen de tratamiento, dosis y tiempo de uso del medicamento.

Vale la pena señalar que con el uso prolongado, se deben controlar los niveles de minerales en la sangre, especialmente el potasio.

Interacción con otras drogas.

El efecto se reduce cuando la dexametasona se combina con rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, primidona, efedrina o aminoglutetimida. Aumenta la actividad de heparina, albendazol y kaliuréticos.

El uso simultáneo con GCS en dosis altas aumenta la posibilidad de desarrollar deficiencia de potasio en el cuerpo. Cuando se utilizan anticonceptivos orales, aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Cuando se toma en conjunto, la dexametasona con fármacos glicoglucemiantes, antihipertensivos, natriuréticos y anticoagulantes reduce significativamente su efecto.

El uso concomitante con ritodrina puede ser fatal.

En quimioterapia se prescribe junto con metoclopramida, difenhidramina, proclorperazina u ondansetrón para mejorar su eficacia.

Puede tomarse como parte de una terapia compleja. La única contraindicación es la terapia combinada con ritodrina, ya que puede ser fatal.

La dexametasona se utiliza como parte del tratamiento de rehabilitación después de la quimioterapia. Puede aumentar la eficacia de algunos fármacos, por ejemplo, hepatrina y kaliuréticos, o reducirla, por ejemplo, natriuréticos e hipoglucemiantes.

El efecto de la dexametasona se reduce cuando se toma junto con fenobarbital y primidona.



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