En este artículo puedes leer las instrucciones de uso del medicamento. Sulfanilamida. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de sulfanilamida en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de sulfanilamida en presencia de análogos estructurales existentes. Utilizar para el tratamiento del dolor de garganta, erisipela, cistitis y otras enfermedades infecciosas en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la droga.

Sulfanilamida- agente antibacteriano de amplio espectro. La sulfanilamida (estreptocida) es uno de los primeros representantes de los agentes quimioterapéuticos del grupo de las sulfonamidas. Tiene un efecto bacteriostático. El mecanismo de acción se debe al antagonismo competitivo con PABA y a la inhibición competitiva de la enzima dihidropteroato sintetasa. Esto conduce a una interrupción de la síntesis de ácido dihidrofólico y luego tetrahidrofólico y, como resultado, a una interrupción de la síntesis de ácidos nucleicos.

La sulfanilamida es activa contra cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli (Escherichia coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, así como Chlamydia spp. (clamidia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Cuando se aplica tópicamente, promueve la rápida cicatrización de heridas.

Anteriormente, la sulfanilamida se usaba por vía oral para tratar amigdalitis, erisipela, cistitis, pielitis, enterocolitis, prevención y tratamiento de infecciones de heridas. La sulfanilamida (estreptocida soluble) se ha utilizado en el pasado como soluciones acuosas al 5% para administración intravenosa.

No es un antibiótico.

Compuesto

Sulfanilamida + excipientes.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax en la sangre se crea en 1-2 horas y disminuye en un 50%, generalmente en menos de 8 horas. Atraviesa las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica (BHE) y la barrera placentaria. Distribuido por los tejidos, al cabo de 4 horas se encuentra en el líquido cefalorraquídeo. En el hígado se acetila con pérdida de propiedades antibacterianas. Se excreta predominantemente (90-95%) por vía renal.

No hay información sobre los efectos cancerígenos, mutagénicos y sobre la fertilidad durante el uso prolongado en animales y humanos.

Indicaciones

• amigdalitis (amigdalitis);
• sinusitis (sinusitis);
• bronquitis;
• neumonía;
• lesiones cutáneas inflamatorias purulentas (absceso cutáneo);
• heridas infectadas de diversas etiologías (incluidas úlceras, grietas);
• furúnculo;
• ántrax;
• pioderma;
• foliculitis;
• erisipela;
• acné vulgar;
• impétigo;
• colecistitis aguda y crónica;
• colangitis;
• cistitis;
• uretritis y síndrome uretral;
• enfermedades inflamatorias de la próstata (prostatitis);
• salpingitis y ooforitis;
• Quemaduras (1er y 2do grado).

Formularios de liberación

Comprimidos de 0,3 gy 0,5 g.

Polvo para uso externo 2 gy 5 g.

Linimento 5%.

Instrucciones de uso y método de uso.

Por vía oral: 0,5 g 5-6 veces al día; niños menores de 1 año: 0,05 a 0,1 g por dosis, de 2 a 5 años: 0,2 a 0,3 g, de 6 a 12 años: 0,3 a 0,5 g.

Para heridas profundas, se inyecta en la cavidad de la herida en forma de polvo esterilizado cuidadosamente triturado (5-15 g), al mismo tiempo que se prescriben medicamentos antibacterianos por vía oral.

Para uso externo, aplicar en las zonas afectadas de la piel y mucosas.

Dosis máximas para adultos cuando se toman por vía oral: 2 g únicos, diarios - 7 g.

Efecto secundario

• náuseas, vómitos;
• diarrea;
• eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, hipoprotrombinemia, agranulocitosis;
• discapacidad visual;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• neuropatía periférica;
• cianosis;
• ataxia;
• reacciones alérgicas de la piel;
• reacciones nefrotóxicas (muy probablemente en pacientes con insuficiencia renal);
• hipotiroidismo.

Contraindicaciones

• insuficiencia renal grave;
• enfermedades de la sangre;
• deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
• nefrosis, nefritis;
• porfiria aguda;
• tirotoxicosis;
• 1er y 2do trimestre del embarazo;
• lactancia;
• hipersensibilidad a las sulfonamidas.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

La sulfanilamida está contraindicada para su uso en el primer y segundo trimestre del embarazo y la lactancia.

Uso en niños

El uso en niños es posible según el régimen de dosificación.

Instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Durante el período de tratamiento, es necesario aumentar el volumen de líquido consumido.

Si se producen reacciones de hipersensibilidad, se debe suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas

No anotado.

Análogos de la droga sulfanilamida.

Análogos estructurales del principio activo:

• estreptocida;
• Estreptocida soluble;
• Tabletas de estreptocida;
• Ungüento de estreptocida al 10%.

Análogos por grupo farmacológico (sulfonamidas):

• Arghedine;
• Argosulfán;
• Bactrim;
• Bactrim fuerte;
• biseptol;
• groseptol;
• Dvaseptol;
• Dermazin;
• Inhalar;
• Cotrimoxazol;
• Cotriparm 480;
• lidaprim;
• Ungüento de acetato de mafenida al 10%;
• metosulfabol;
• Oriprím;
• Septrina;
• Sinersul;
• estreptonitol;
• estreptocida;
• sulotrim;
• Sulgin;
• sulfadimezina;
• sulfadimetoxina;
• sulfaleno;
• Sulfametoxazol;
• sulfargina;
• sulfasalazina;
• Sulfatiazol sódico;
• Sulfacetamida;
• Sulfacil sodio;
• Sumetrolim;
• trimezol;
• ftalazol;
• ftalilsulfatiazol;
• Tsiplin;
• Etazol.

Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.

SULFANAMIDAS

Las sulfonamidas son una de las clases más antiguas de fármacos antibacterianos. En las últimas décadas han perdido su importancia y tienen indicaciones de uso muy limitadas. Las sulfonamidas tienen una actividad significativamente inferior a la de los antibióticos modernos y, al mismo tiempo, se caracterizan por una alta toxicidad. Actualmente, la mayoría de las bacterias clínicamente importantes son resistentes a las sulfonamidas.

Las sulfonamidas prácticamente no se diferencian entre sí en su espectro de actividad. La principal diferencia entre ellos radica en las propiedades farmacocinéticas, de las cuales las más importantes son las vidas medias ().

Tabla 8. Clasificación de sulfonamidas.

* Entre paréntesis se indican los principales nombres comerciales.

PROPIEDADES GENERALES

Mecanismo de acción

El efecto bacteriostático de las sulfonamidas se basa en su similitud estructural con el ácido paraaminobenzoico (PABA), necesario para la vida de los microorganismos. En ambientes donde hay mucho PABA (pus, un sitio de descomposición del tejido), las sulfonamidas son ineficaces. Por la misma razón, tienen poco efecto en presencia de procaína (novocaína) y benzocaína (anestesina), que se hidrolizan para formar PABA.

Espectro de actividad

Inicialmente, muchos cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos gramnegativos ( Escherichia coli, P.mirabilis etc.), sin embargo, ahora se han estabilizado.

Las sulfonamidas siguen siendo activas contra la nocardia, el toxoplasma y los plasmodios de la malaria.

La resistencia natural es característica de los enterococos, Pseudomonas aeruginosa y anaerobios.

Farmacocinética

Bien absorbido en el tracto gastrointestinal (excepto los no absorbibles), especialmente cuando se toma con el estómago vacío en forma triturada. Están bien distribuidos en el cuerpo y atraviesan la barrera hematoencefálica (la sulfazina es la mejor). Las concentraciones más altas en la sangre las crean fármacos con una duración de acción corta y media. Metabolizado en el hígado. Excretado en orina y bilis.

Reacciones adversas

• Reacciones alérgicas. En casos graves, es posible que se produzcan shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell.
• Fenómenos dispépticos.
• Cristaluria por orina ácida.
  Medidas de prevención: Beber con agua mineral alcalina o solución de refresco.
• Hematotoxicidad: anemia hemolítica, trombocitopenia.
• Hepatotoxicidad.

Interacciones medicamentosas

Las sulfonamidas potencian el efecto de los anticoagulantes indirectos y los antidiabéticos orales al desplazarlos de las proteínas plasmáticas.

Indicaciones

• Nocardiosis.
• Toxoplasmosis (generalmente sulfadiazina en combinación con pirimetamina).
• Malaria tropical resistente a la cloroquina (en combinación con pirimetamina).

Contraindicaciones

• Edad hasta 2 meses, ya que las sulfonamidas desplazan la unión de la bilirrubina con las proteínas plasmáticas y pueden causar kernicterus (con excepción de la toxoplasmosis congénita).
• Disfunción hepática grave.
• Insuficiencia renal.

CARACTERÍSTICAS DE MEDICAMENTOS INDIVIDUALES

"SULFANILAMIDA"

estreptocida

Uno de los primeros fármacos antimicrobianos con estructura de sulfonamida, de donde proviene el nombre de toda esta clase. Actualmente no se utiliza debido a su baja eficiencia y toxicidad.

SULFADIMIDINA

Sulfadimezina

Algo menos tóxico que la sulfonamida. Durante mucho tiempo fue la sulfanilamida más popular en Rusia. Prácticamente no se utilizó en el extranjero debido a la baja actividad.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: primera dosis: 1,0 a 2,0 g, luego 0,5 a 1,0 g cada 4 a 6 horas 1 hora antes de las comidas.

Niños mayores de 2 meses

Por vía oral: 100 a 200 mg/kg/día en 4 a 6 dosis divididas 1 hora antes de las comidas.

Formularios de liberación

Comprimidos de 0,25 gy 0,5 g.

SULFACARBAMIDA

Urosulfán

Su actividad es similar a la sulfadimidina. Las concentraciones más altas de la droga se crean en la orina. Anteriormente se usaba para infecciones del tracto urinario, pero ya no se usa.

SULFADIAZINA

Sulfazina

Más activo que otras sulfonamidas, ya que se une menos a las proteínas plasmáticas (10-20%) y, como resultado, crea concentraciones más altas en la sangre. Penetra en la BHE mejor que otras sulfonamidas, por lo que es preferible para la toxoplasmosis.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: primera dosis: 1,0 a 2,0 g, luego 0,5 a 1,0 g cada 4 a 6 horas 1 hora antes de las comidas. Para nocardiosis hasta 8-12 g/día.

Niños mayores de 2 meses

Por vía oral: 100-150 mg/día en 4 tomas divididas 1 hora antes de las comidas.

Formulario de liberación

Comprimidos de 0,5 g.

SULFAMETOXAZOL

Tiene un grado medio de unión a proteínas plasmáticas (65%). Penetra bien en varios órganos y tejidos. T 1/2 - 12 horas Incluido en el medicamento combinado "".

SULFAMONOMETOXINA

SULFADIMETOXINA

SULFAMETOXIPIRIDAZINA

Sulfapiridazina

Tienen propiedades farmacocinéticas similares. Se caracterizan por un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (96%) y una vida media larga (24-48 horas). Cuando se utilizan estos medicamentos, con bastante frecuencia se desarrollan los síndromes de Stevens-Johnson o Lyell, especialmente en niños.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: el primer día, 1,0 a 2,0 g, los días siguientes, 0,5 a 1,0 g en una dosis 1 hora antes de las comidas.

Niños mayores de 2 meses

Por vía oral - el primer día 25-50 mg/kg, los días siguientes - 12,5-25 mg/kg 1 hora antes de las comidas.

Formulario de liberación

Comprimidos de 0,5 g.

SULFALENO

Sulfanilamida de acción ultralarga (T 1/2 - 80 horas). Además de los fármacos de acción prolongada, suele provocar los síndromes de Stevens-Johnson o Lyell. No utilizado en niños.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: el primer día 1,0 g, los días siguientes 0,2 g cada vez o 2,0 g una vez a la semana 1 hora antes de las comidas.

Formulario de liberación

Comprimidos de 0,2 g.

Sulfadoxina/pirimetamina

Fansidar

La sulfadoxina tiene propiedades similares al sulfaleno. La combinación de sulfadoxina con el antimetabolito pirimetamina se utiliza para prevenir y tratar la malaria.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: 3 tabletas una vez.

Niños mayores de 2 meses

Por vía oral: hasta 1 año: 1/4 tableta, 1-3 años: 1/2 tableta, 4-8 años: 1 tableta, 9-14 años: 2 tabletas, una vez.

Prescrito durante las comidas.

Formulario de liberación

FTALILSULFATIAZOL

ftalazol

Prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Crea altas concentraciones en la luz intestinal. Anteriormente, se usaba ampliamente para las infecciones intestinales, incluida la shigelosis. Actualmente, la mayoría de las cepas de Shigella y otros patógenos de infecciones intestinales son resistentes.

SULFADIAZINA DE PLATA

Dermazin

El medicamento es para uso local. Cuando se utiliza, como resultado de la disociación, se liberan lentamente iones de plata, que tienen un efecto antimicrobiano que no depende del contenido de ácido paraaminobenzoico en el lugar de aplicación. En este sentido, permanece activo al penetrar exudados y tejido necrótico.

Activo contra muchos patógenos de infecciones de heridas: estafilococos, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella y hongos. cándida.

Reacciones adversas

Ardor y picazón en la piel. A veces se observa leucopenia transitoria (con uso prolongado en grandes superficies).

Indicaciones

• Quemaduras.
• Úlceras tróficas.
• Úlceras.

Forma de liberación y dosis.

Crema al 1%, aplicada en capa fina sobre la superficie afectada 2 veces al día.

MEDICAMENTOS COMBINADOS
SULFANAMIDAS CON TRIMETOPRIMA

Con la reducción del uso de sulfonamidas, se han generalizado los fármacos combinados que contienen sulfonamida en combinación con trimetoprima. Este último es un antimetabolito del ácido fólico y tiene un efecto bactericida lento. En términos de espectro antimicrobiano, está cerca de las sulfonamidas, pero su actividad es entre 20 y 100 veces mayor.

Las combinaciones de trimetoprima con sulfonamidas se caracterizan por un efecto bactericida y un amplio espectro de actividad, incluida una microflora resistente a muchos antibióticos y sulfonamidas convencionales. Cabe señalar que lo observado in vitro la sinergia de los componentes no ha sido confirmada en el ámbito clínico y el efecto de los fármacos combinados se debe principalmente a la presencia de trimetoprima. Por lo tanto, en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, la trimetoprima tiene una eficacia equivalente a la combinación de sulfonamida/trimetoprima, pero se tolera mejor.

El fármaco más conocido de este grupo es el sulfametoxazol/trimetoprima (cotrimoxazol). Otras drogas no tienen ventajas sobre él y ahora prácticamente no se usan.

Los principales problemas con el uso de cotrimoxazol son el alto potencial continuo para el desarrollo de reacciones alérgicas graves características de las sulfonamidas (síndromes de Stevens-Johnson y Lyell) y la resistencia generalizada de la microflora. La resistencia al cotrimoxazol en Rusia (1998-2000) es S. neumonía más del 60%, H.influenzae y cepas uropatógenas adquiridas en la comunidad E. coli- alrededor del 27%, cepas nosocomiales E. coli- alrededor del 30%, Shigella - alrededor del 100%.

SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIMA (COTRIMOXAZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Es una combinación de 5 partes de sulfametoxazol (sulfonamida de acción media) y 1 parte de trimetoprima.

Espectro de actividad

No afecta a enterococos, Pseudomonas aeruginosa, gonococos y anaerobios.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal, se distribuye bien en el cuerpo y crea altas concentraciones en las secreciones bronquiales, la bilis, el oído interno, la orina y la próstata. Penetra a través de la BHE, especialmente durante la inflamación de las meninges. Se excreta principalmente en la orina. T1/2 sulfametoxazol - 10-12 horas, trimetoprima - 8-10 horas.

Reacciones adversas

• Urticaria.
• Síndrome de Stevens-Johnson.
• Síndrome de Lyell.
• Hiperpotasemia.
• Meningitis aséptica (más a menudo en pacientes con colagenosis).
• Síntomas dispépticos (náuseas, vómitos), diarrea.

Indicaciones

• Neumonía por Pneumocystis (tratamiento y prevención del SIDA).
• Infecciones comunitarias de MVP (al nivel de resistencia E. coli en la región menos del 15%).
• Infecciones intestinales (shigelosis, salmonelosis) en regiones con bajos niveles de resistencia.
• Infecciones estafilocócicas (fármaco de segunda línea).
• Infecciones causadas por S. maltophilia, B. cepacia.
• Nocardiosis.
• Brucelosis.
• Toxoplasmosis.

Dosificación

Adultos

Por vía oral: para infecciones leves/moderadas, 0,96 g cada 12 horas; para la prevención de la neumonía por Pneumocystis: 0,96 g una vez al día.

Goteo intravenoso: para infecciones graves (incluidas las causadas por S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/día (trimetoprim) en 2-3 administraciones; para neumonía por Pneumocystis: 20 mg/kg/día durante 3 semanas.

Niños mayores de 2 meses

Por vía oral: para infecciones leves/moderadas, 6 a 8 mg/kg/día (trimetoprim) en 2 dosis divididas; para la prevención de la neumonía por Pneumocystis: 10 mg/kg/día en 2 dosis divididas durante 3 días cada semana.

Goteo intravenoso - para infecciones graves (incluida la neumonía por Pneumocystis) - 15-20 mg/kg/día en 3-4 administraciones.

Formularios de liberación

Comprimidos de 0,12 g (0,1 g de sulfametoxazol, 0,02 g de trimetoprima), 0,48 g (0,4 g de sulfametoxazol, 0,08 g de trimetoprima) y 0,96 g (0,8 g de sulfametoxazol, 0,16 g de trimetoprima).

Jarabe 0,2 g de sulfametoxazol y 0,04 g de trimetoprima/5 ml. Solución en ampollas: 0,4 g de sulfametoxazol y 0,08 g de trimetoprima/5 ml.

SULFAMONOMETOXINA/TRIMETOPRIMA

Sulfatona

Medicamento con características básicas similares al cotrimoxazol. 1 tableta contiene 0,25 g de sulfamonometoxina (sulfonamida de acción prolongada) y 0,1 g de trimetoprima.

La dosis es similar a la del cotrimoxazol, pero el primer día se prescribe una dosis de carga (doble): adultos, 2 tabletas 2 veces al día.

Debe tener en cuenta el alto riesgo de desarrollar síndromes de Stevens-Johnson o Lyell debido a la presencia de sulfamonometoxina.

SULFAMETROL/TRIMETOPRIMA

lidaprím

Sus principales características son similares al cotrimoxazol. Se compone de sulfametrol (una sulfonamida de acción media, similar al sulfametoxazol) y trimetoprima en una proporción de 5:1.

Formularios de liberación

Comprimidos de 0,12 g (0,1 g de sulfametoxazol, 0,02 g de trimetoprima), 0,48 g (0,4 g de sulfametoxazol, 0,08 g de trimetoprima) y 0,96 g (0,8 g de sulfametoxazol, 0,16 g de trimetoprima); suspensión, 0,2 g de sulfametoxazol y 0,04 g de trimetoprima/5 ml; Solución en ampollas: 0,8 g de sulfametoxazol y 0,16 g de trimetoprima/250 ml.

Publicado: 15/05/2004

La sulfanilamida y otros fármacos que se analizan en esta parte de la sección se encuentran entre los fármacos antimicrobianos sintéticos que tienen un efecto principalmente bacteriostático y se utilizan para tratar muchas enfermedades infecciosas.

• Drogas sulfa

Todos los agentes de sulfonamida son fundamentalmente similares entre sí en cuanto a estructura química y mecanismo de acción antimicrobiana.

Se diferencian entre sí en los parámetros farmacocinéticos: algunos se absorben fácilmente en el tracto gastrointestinal y se acumulan rápidamente en la sangre, los órganos y los tejidos; otros permanecen en los intestinos durante mucho tiempo y crean en ellos una alta concentración de fármacos, suficiente para tratar enfermedades del estómago y los intestinos; otros se acumulan en cantidades significativas en los riñones y el tracto urinario y se excretan sin cambios del cuerpo. Los agentes de sulfonamida tienen un efecto bacteriostático sobre los microorganismos. Suprimen la actividad vital de un gran grupo de cocos, disentería y E. coli, patógenos del ántrax, Vibrio cholerae, Brucella y otros patógenos.

El mecanismo de acción de las sulfonamidas se basa en el principio del antimetabolismo, cuando una sustancia que necesita un microorganismo se reemplaza por una sustancia que tiene una estructura química similar, pero una acción opuesta. Esta acción se llama antagonismo competitivo. En este caso, el antagonismo competitivo se lleva a cabo por la similitud estructural de las moléculas de ácido paraaminobenzoico (PABA) y sulfonamida (Fig. 4).

El ácido paraaminobenzoico interviene directamente en la biotransformación del ácido fólico, el cual, al convertirse en ácido folínico, participa en la síntesis de ácidos nucleicos (proteínas), que son la base del crecimiento, desarrollo y reproducción del microorganismo. La sustitución de PABA por sulfonamida altera la síntesis de proteínas, provoca un retraso en el crecimiento y la proliferación de patógenos. Pero para obtener tal efecto, las concentraciones de las sulfonamidas deben ser muchas veces mayores que la concentración de PABA (el segundo principio de la quimioterapia). Es por eso que el tratamiento con sulfonamidas comienza con grandes dosis (de choque) de medicamentos para crear una alta concentración de un fármaco competitivo en el cuerpo lo más rápido posible.

Según su duración de acción, las sulfonamidas se dividen en fármacos de acción corta, media, larga y extralarga.

Las sulfonamidas de acción corta incluyen estreptocida, norsulfazol, sulfadimezina, etazol, etc.

STREPTOCID (Streptocidum) es uno de los primeros fármacos de sulfonamida utilizados en la práctica médica. Se utiliza para tratar amigdalitis, pielitis, cistitis, colitis, erisipela, infecciones de heridas, etc.

El tratamiento con estreptocida comienza con una dosis de carga de 2 gy luego 0,5-1 g por vía oral hasta 5 veces al día, reduciendo gradualmente el número de dosis hacia el final del tratamiento. Externamente, se inyecta estreptocida en la herida en forma de polvo estéril o se utiliza su linimento al 5% y ungüento al 10%.

Los efectos secundarios pueden incluir reacciones alérgicas, leucopenia, agranulocitosis, taquicardia, etc. El estreptocida está contraindicado en enfermedades del sistema hematopoyético, insuficiencia renal, tirotoxicosis y mayor sensibilidad del cuerpo a las sulfonamidas.

El estreptocida se produce en polvo, tabletas de 0,3 y 0,5 g, en forma de linimento al 5% y pomada al 10% en paquetes de 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) es activo contra bacterias grampositivas y gramnegativas, se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se excreta rápidamente del cuerpo a través de la orina.

El norsulfazol se usa para tratar la neumonía, la meningitis cerebral, la sepsis estreptocócica y estafilocócica, la gonorrea y otras enfermedades. El tratamiento comienza con una dosis de carga de 2 gy luego se toma 1 g cada 4 a 6 horas y luego después de 6 a 8 horas. En total, un curso de tratamiento requiere de 20 a 30 g del medicamento.

En el tratamiento con norsulfazol, se recomienda aumentar la ingesta de líquidos a 2-3 litros por día para prevenir una posible cristaluria. También se recomienda que después de cada dosis del medicamento se beba con un vaso de agua con la adición de una pequeña cantidad de bicarbonato de sodio.

Los efectos secundarios del uso de norsulfazol incluyen reacciones alérgicas, leucopenia, neuritis y malestar intestinal.

El medicamento se produce en polvo, tabletas de 0,25 y 0,5 g. Lista B.

ETAZOL (Aethazolum) tiene actividad antibacteriana, que se aplica a todo tipo de cocos, Escherichia coli, difteria e infecciones del tracto urinario. Etazol se usa para tratar la neumonía, la erisipela, el dolor de garganta, las infecciones purulentas del tracto urinario, las infecciones de heridas y la peritonitis.

El medicamento se prescribe por vía oral, 1 g, 4 a 6 veces al día, según la naturaleza de la enfermedad. Etazol es poco tóxico, no se acumula y casi no llama cristaluria. Sus efectos secundarios son los mismos que los de otras sulfonamidas.

El medicamento se produce en polvo y tabletas de 0,25 y 0,5 g.

Las sales de sodio de los medicamentos anteriores son altamente solubles en agua y se usan con mayor frecuencia para inyección en los casos en que la administración oral no es posible. También cabe señalar que con la llegada de agentes quimioterapéuticos más eficaces, el uso de sulfonamidas ha disminuido significativamente.

Los agentes de sulfanilamida de duración media están representados por el fármaco sulfazina y su sal de plata.

Sulfazin se diferencia de otros fármacos por su acción más prolongada (hasta 8 horas). Las indicaciones de uso son las mismas que las del norsulfazol.

La sulfazina se prescribe por vía oral, la primera dosis es de 2 g, luego dentro de

• 2 días, 1 g cada 4 horas y luego 1 g cada 6-8 horas.

Rara vez causa efectos secundarios y se recomienda beber alcalino para prevenir complicaciones renales.

La sulfazina se produce en polvo y tabletas de 0,5 g.

Los medicamentos de acción prolongada se usan ampliamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas, se usan en dosis más pequeñas por ciclo de tratamiento, casi sin causar cristaluria y se prescriben 1-2 veces al día después de tomar una dosis de carga.

SULFADIMETOXINA (Sulfadimetoxina) es un fármaco de acción prolongada, que se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal y alcanza la concentración máxima después de 8 a 12 horas.

El efecto antibacteriano del fármaco se aplica a todo tipo de cocos, patógenos de disentería, tracoma y algunos protozoos. Se utiliza para tratar enfermedades respiratorias agudas, neumonía, bronquitis, sinusitis, otitis, enfermedades inflamatorias de las vías biliares y urinarias, infecciones de heridas, etc.

El medicamento se prescribe por vía oral a partir de 1 a 2 g el primer día y de 0,5 a 1 g en los días siguientes.

Cuando se usa sulfadimetoxina, es posible que se produzcan erupciones cutáneas, leucopenia y, rara vez, malestar intestinal. El medicamento está contraindicado en caso de intolerancia individual.

La sulfadimetoxina se produce en tabletas de 0,5 g en un paquete de 10 piezas.

La SULFAPIRIDAZINA (Sulfapiridazina) se absorbe en el intestino más rápido que la sulfadimetoxina, pero se excreta del cuerpo más lentamente, lo que explica su efecto duradero.

Las indicaciones y contraindicaciones para el uso de sulfapiridazina son similares a las de la sulfadimetoxina y otras sulfonamidas. Se utiliza con precaución en enfermedades del sistema hematopoyético, insuficiencia renal y descompensación de la actividad cardíaca.

La sulfapiridazina se produce en tabletas de 0,5 g de la Lista B.

La sal sódica altamente soluble de sulfapiridazina (Sulfapiridazinumnatrium) se usa a menudo para el tratamiento local de infecciones purulentas, en forma de gotas para los ojos para el tracoma y para inhalaciones para procesos purulentos crónicos en los bronquios y los pulmones.

El medicamento se produce en polvo para la preparación de soluciones y en forma de películas oculares en un paquete de 30 piezas.

La SULFAMONOMETOXINA (Sulfamonometoxina) según las indicaciones y contraindicaciones de uso está cerca de los fármacos de acción prolongada. Es fácilmente soluble en agua, se absorbe rápidamente, penetra la barrera hematoencefálica y es relativamente poco tóxico.

Se prescribe por vía oral en comprimidos el primer día, 1 gy los días siguientes, 0,5 g al día. La dosis diaria se administra 1 vez al día.

El medicamento se produce en tabletas de 0,5 g. La sulfamonometoxina es parte del medicamento Sulfatone.

El grupo de fármacos de acción ultralarga incluye el sulfaleno y su sal de metilglucamina.

SULFALEN (Sulfalenum) en acción antibacteriana es similar a la sulfapiridazina y otras sulfonamidas de acción prolongada, pero tiene un efecto ultra duradero, ya que se excreta muy lentamente del cuerpo a través de los riñones (hasta 72 horas).

Cuando se toma por vía oral, se absorbe bien, penetra fácilmente en líquidos y tejidos, se encuentra en altas concentraciones en el hígado, etc. A diferencia de otras sulfonamidas, casi no se une a las proteínas y se encuentra libre en la sangre, lo que garantiza su efecto terapéutico a largo plazo.

El sulfaleno se utiliza para enfermedades infecciosas del sistema respiratorio, tracto biliar y urinario, infecciones purulentas de diversas localizaciones (abscesos, mastitis), osteomielitis, otitis, etc.

El sulfaleno se prescribe por vía oral en tabletas: el primer día, 1 g del medicamento y los días siguientes, 0,2 g por día 30 minutos antes de las comidas. La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad y es de aproximadamente 7 a 10 días.

El sulfaleno suele ser bien tolerado, pero a veces con su uso se desarrollan reacciones alérgicas, náuseas, dolor de cabeza y leucopenia.

El sulfaleno se produce en tabletas de 0,2 g en un paquete de 10 piezas.

La sal soluble de sulfaleno (sulfalenum-megluminum) se utiliza para administración parenteral en formas graves de infecciones purulentas en cirugía, terapia, urología, neumonía y meningitis. El medicamento se administra en una vena o por vía intramuscular. Lista B.

Los fármacos de sulfonamida combinados Sulfatone y Bactrim (Biseptol) han encontrado un uso generalizado en la práctica médica.

BACTRIM, sinónimo: Biseptol, es un fármaco antibacteriano de amplio espectro. Contiene sulfametoxazol y trimetoprima. El efecto bactericida se explica por un doble efecto de bloqueo sobre el metabolismo bacteriano, que se asocia con una violación de la síntesis de derivados del ácido fólico.

Bactrim se utiliza para enfermedades infecciosas e inflamatorias del sistema respiratorio, tracto urinario, enfermedades gastrointestinales, enfermedades de la piel y tejidos blandos.

Cuando se toma dentro, el fármaco se absorbe rápidamente, alcanza la concentración máxima en la sangre después de 1 a 4 horas y persiste hasta por 7 a 8 horas. Bactrim se prescribe por vía oral, 2 comprimidos por la mañana y por la noche después de las comidas. El curso del tratamiento dura de 5 a 14 días, dependiendo de la naturaleza de la enfermedad. Es recomendable realizar el tratamiento bajo el control del cuadro sanguíneo.

Los efectos secundarios al tomar Bactrim incluyen reacciones alérgicas, nefropatía, algunos cambios en la sangre, náuseas, vómitos, etc.

Bactrim (Biseptol) se produce en comprimidos de 480 mg para adultos y 120 mg para niños. En la práctica pediátrica, a partir de 1,5 meses, el medicamento se usa en forma de suspensión, que se produce en frascos de 100 ml.

Sulfatonum contiene dos ingredientes activos: sulfamonometoxina y trimetoprima, y ​​tiene una acción similar a Bactrim.

Las indicaciones para el uso del medicamento incluyen infecciones del tracto respiratorio, tracto urinario y biliar, erisipela, sepsis, meningitis, infección quirúrgica purulenta, etc.

La sulfatona se prescribe por vía oral el primer día, 2 g por la mañana y por la noche (dosis de carga), y los días siguientes, 1 comprimido 2 veces al día (dosis de mantenimiento). El curso del tratamiento es de 7 a 10 días.

La sulfatona se produce en comprimidos de 0,35 g.

Para uso tópico, se utilizan agentes de sulfonamida en la composición de los ungüentos Sunoref y Dermazin, la preparación compleja Ingalipt y en forma de gotas para los ojos de sulfacil sodio.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) es un fármaco de amplia acción antimicrobiana, eficaz en infecciones cocales y colibacilares, lesiones oculares purulentas, conjuntivitis, úlceras corneales y en el tratamiento de heridas infectadas. Es muy soluble en agua, lo que permite su uso no solo en forma de gotas para los ojos, sino también en forma de inyecciones.

El uso más extendido de la solución de sulfacil sódico se encuentra en oftalmología, donde se utiliza en concentraciones del 20 y 30% o en forma de pomada ocular al 10, 20 y 30%. Para prevenir la blenorrea, los recién nacidos deben instilarse 2 gotas de una solución al 30% en los ojos inmediatamente después del nacimiento y 2 gotas después de 2 horas. Para las lesiones oculares purulentas, se instila una solución de sulfacil de sodio 2 gotas hasta 6 veces al día. Por vía oral, para enfermedades del sistema respiratorio y genitourinario, el medicamento se prescribe en una dosis de 0,5 a 1 g por dosis de 3 a 5 veces al día. En casos graves, se inyecta una solución del fármaco al 30% en una vena.

Producen sulfacilo de sodio en polvo, en forma de soluciones al 20 y 30% en tubos cuentagotas de 1,5 ml en un paquete de 2 piezas, una solución al 30% en frascos de 5 ml y una solución al 30% en ampollas de 5 ml en un paquete de 10 cosas. Lista B.

Para tratar enfermedades infecciosas del tracto gastrointestinal, se utilizan sulfonamidas, que se absorben mal, creando una alta concentración antimicrobiana que provoca la muerte de los patógenos. Estos incluyen Sulgin, ftalazol, ftazina, etc.

SULGIN (Sulginum), sinónimo: sulfaguanidina, es un fármaco de acción corta después de la administración oral, la mayor parte del mismo se retiene en los intestinos, donde se manifiesta su efecto;

Sulgin se utiliza en adultos y niños para todo tipo de disentería bacteriana, colitis, enterocolitis y para preparar a los pacientes para la cirugía del intestino delgado y grueso. Para las infecciones intestinales agudas, el medicamento se usa de acuerdo con el siguiente esquema: el primer día, 1-2 g 6 veces al día, el segundo y tercero - 5 veces, el cuarto - 4 veces y el quinto día 3 veces al día. El curso del tratamiento es de 5 a 7 días y, tras un breve descanso, se puede repetir si es necesario.

Para evitar efectos secundarios de los riñones durante el tratamiento, se recomienda mantener una mayor diuresis tomando

• 3 litros de líquido al día, y para prevenir carencias de vitaminas se recomienda utilizar vitamina B.

Sulgin se produce en polvo y tabletas de 0,5 g en un paquete de 10 piezas.

Las sulfonamidas son derivados de la amida del ácido sulfanílico (paraaminobencenosulfamidas), un análogo estructural del ácido paraaminobenzoico (PABA) (fig. 18.2). PABA es un sustrato para la síntesis de ácidos nucleicos en células microbianas. Como resultado de esta similitud estructural, las sulfonamidas interrumpen la síntesis de ácidos nucleicos en muchos microorganismos, lo que garantiza el efecto antimicrobiano de estos fármacos. Las sulfonamidas se convirtieron en los primeros agentes antimicrobianos quimioterapéuticos de amplio espectro para uso sistémico: como lo expresan en sentido figurado algunos científicos, las sulfonamidas se convirtieron en "las primeras drogas mágicas que cambiaron la medicina" y redujeron significativamente la morbilidad y la mortalidad por muchas infecciones. Después de más de 70 años de uso clínico, muchos microorganismos que antes eran sensibles a la acción de las sulfonamidas han desarrollado resistencia a estos agentes antimicrobianos. Esto ha reducido la importancia clínica de las sulfonamidas y ha limitado su uso principalmente a las infecciones del tracto urinario. Desde mediados de la década de 1970, algunas sulfonamidas comenzaron a utilizarse en forma de fármacos combinados con bencilpirimidinas, que también interfieren con la síntesis de ácidos nucleicos, en particular con trimetoprima. Esta combinación es sinérgica y amplía el espectro de acción e indicaciones para el uso de fármacos combinados.

Arroz. 18.2. Estructura química de las sulfonamidas.

Información histórica. En 1932, los científicos alemanes que trabajaban en el consorcio Farbenindustry, Joseph Klarer y Fritz Mitch, sintetizaron el tinte rojo estreptozona, o estreptocida rojo, que luego fue patentado con el nombre de Prontosil. El destacado microbiólogo alemán Domagk (1895-1964), que dirigió el laboratorio de la empresa farmacéutica Bayer, descubrió que este tinte salvó a los ratones de una dosis letal diez veces mayor de estreptococo hemolítico y otros patógenos. Se encontró que in vitro Prontosil no afectó a las bacterias, pero después de ser introducido en el cuerpo de los ratones, los protegió de una muerte inevitable. Posteriormente se encontró una explicación para esta contradicción: el prontosil se descompone en el cuerpo para formar sulfonamidas.

El científico realizó el primer ensayo clínico de Prontosil con su propio hijo. La hija de Domagk, Hildegard, se lesionó el dedo y desarrolló una sepsis, que era inevitable en aquel momento y habría sido mortal. Desesperado, Domagk se vio obligado a darle Prontosil a su hija, que aún no había sido registrado, y rápidamente contribuyó a la recuperación de la niña. El potente efecto antimicrobiano de Prontosil Domagk se informó en la revista "Deutsche Medizinische Wochenschrift" en 1935 en el artículo "Contribución a la quimioterapia de las infecciones bacterianas". El descubrimiento de G. Domagk fue muy apreciado por la comunidad científica mundial. En 1939, el científico recibió el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por el descubrimiento del efecto antibacteriano del Prontosil, pero por orden de Hitler a los ciudadanos alemanes se les prohibió recibir premios Nobel. Domagk fue arrestado, pasó algún tiempo en la Gestapo y se vio obligado a rechazar el Premio Nobel. Domagk recibió la medalla y el diploma del premio Nobel recién en 1947 sin recompensa monetaria, que, según las reglas, fue devuelta al fondo de bonificación de reserva.

Clasificación de las sulfonamidas según características farmacocinéticas:

1. Sulfonamidas de acción resortiva, que se absorben bien en el tracto gastrointestinal.

1.1. De acción corta (vida media inferior a 6:00) - sulfanilamida (estreptocida o estreptocida blanco) sulfadimidina (sulfadimezina).

1.2. Sulfonamidas de acción intermedia (vida media inferior a 10:00): sulfametoxazol, parte del medicamento combinado cotrimoxazol .

1.3. De acción prolongada (vida media 24-28 horas) - Sulfadimetoxina .

1.4. Acción aumentada (vida media superior a 48 horas) - sulfateno .

2. Las sulfonamidas se absorben mal y actúan en los intestinos: ftalazol .

3. Sulfonamidas para uso tópico: Sulfacetamida (sulfacil sodio), sulfazina de plata (sulfargina), sulfadiazina de plata (dermazina).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 págs.)

4. Preparaciones combinadas de sulfonamidas.

4.1. Con ácido salicílico: salazosulfapiridina (sulfasalazina), salazodimetoxina .

4.2. Con trimetoprima: biseptol (cotrimoxazol, bactrim) .

Farmacocinética de las sulfonamidas. Las sulfonamidas se absorben bien en el canal digestivo, mientras que las sulfonamidas de acción prolongada se absorben más lentamente que las de acción corta. Crean altas concentraciones de fármacos en la sangre; del 20 al 90% de las sulfonamidas se unen a las proteínas del plasma sanguíneo. Al mismo tiempo, las sulfonamidas desplazan otras sustancias de las proteínas, en particular la bilirrubina, por lo que estos medicamentos no se prescriben para la hiperbilirrubinemia. Ampliamente distribuido en tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo (con excepción de la sulfadimetoxina). Se crean concentraciones bacteriostáticas de sulfonamidas en los pulmones, el hígado, los riñones, así como en los líquidos pleural, ascítico, sinovial y bilis. La duración de la acción también está determinada por la intensidad de la reabsorción del fármaco en los riñones: la sulfadimetoxina se reabsorbe en más del 90%, un alto grado de reabsorción también es característico del sulfaleno.

Metabolizado sulfonamidas principalmente en el hígado por acetilación o glucuronidación. Las sulfonamidas acetiladas son poco solubles en agua, por lo que cuando se excretan por los riñones, especialmente en presencia de un ambiente urinario ácido, forman cristales. Para prevenir la formación de cálculos y aumentar la solubilidad de las sulfonamidas, es necesario crear una reacción alcalina en la orina prescribiendo a los pacientes aguas minerales con bicarbonato (bebida alcalina). En tratamiento con sulfonamidas, no es recomendable consumir alimentos ácidos (frutas y verduras ácidas, jugos).

Conclusión Las sulfonamidas son realizadas por los riñones. Normalmente, la concentración de fármacos en la orina es de 10 a 20 veces mayor que en la sangre. Si la función excretora de los riñones está alterada, se debe reducir la dosis de sulfonamidas y, en caso de insuficiencia renal, las sulfonamidas están contraindicadas.

Fármacos farmacológicos sulfonamidas.

Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático sobre los microorganismos.

Espectro de acción de las sulfonamidas:

1. Bacterias: cocos grampositivos (estreptococos) y cocos gramnegativos (meningococos), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, clostridios, patógenos del ántrax, difteria.

2. Clamidia: agentes causantes de tracoma y ornitosis, nocardia, neumocistis.

3. Actinomicetos (paracoccidioides).

4. Los protozoos son los agentes causantes de la toxoplasmosis y la malaria.

Preparaciones que contienen plata - sulfazina de plata (sulfargina), sulfadiazina de plata (dermazin), activo contra muchos patógenos de infecciones de heridas.

El mecanismo de acción de las sulfonamidas es un ejemplo típico. antagonismo competitivo. Las sulfonamidas se transportan a la célula bacteriana mediante los mismos transportadores que transportan PABA, lo que, en consecuencia, reduce la cantidad de transportadores de PABA libres. Posteriormente, las sulfonamidas compiten con el PABA por el sitio activo de la enzima dihidropteroato sintetasa y reaccionan para formar ácido dihidropteroico, formando análogos no funcionales del ácido fólico. Se bloquea la síntesis adicional de purinas y pirimidinas y el crecimiento y reproducción de bacterias (fig. 18.3). Debido a que la síntesis de ácido fólico no ocurre en las células del macroorganismo, sino solo la utilización del ácido dihidrofólico, los medicamentos no afectan la formación de purinas y pirimidinas en el cuerpo del paciente.

Arroz. 18.3. Mecanismos de acción de los agentes quimioterapéuticos sintéticos antimicrobianos.

La afinidad de los receptores y enzimas de la mayoría de los microorganismos por el sulfato de nilamidina es menor que la afinidad por el PABA, por lo que para inhibir el crecimiento de microbios se requieren concentraciones de sulfonamidas significativamente más altas que las de PABA. Cuando se trata con sulfonamidas, al comienzo del tratamiento es necesario usar dosis de choque (de carga) de medicamentos y luego mantener constantemente altas concentraciones de medicamentos. (el principio de la terapia racional con sulfanlamida).

El efecto antimicrobiano de las sulfonamidas se inhibe con fármacos que, en su estructura química, son derivados de PABA (por ejemplo, novocaína, novocainamida). El efecto farmacológico de los fármacos también se reduce en la herida en presencia de inflamación, estiércol y destrucción de tejido, debido a la presencia de altas concentraciones de PABA.

Indicaciones para el uso de sulfonamidas.

I. Ingestión de sulfonamidas de resorción:

1.1. Tratamiento de infecciones del tracto urinario y biliar.

1.2. Prevención de la infección meningocócica.

1.3. Tratamiento de infecciones causadas por nocardia.

1.4. Para paracoccidioidomicosis.

1.5. Tratamiento de la toxoplasmosis y la malaria.

1.6. Para tracoma y ornitosis.

1.7. Prevención de la peste.

II. Aplicación local:

2.1. Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana en el tratamiento auxiliar del tracoma, así como para su prevención, incluida la prevención de la blefaritis gonorreica (blenorrea) en recién nacidos, se utiliza sulfacetamida (sulfacil sódico) en forma de soluciones al 30% o 20%. y 30% ungüentos para los ojos.

2.2. Las sales de plata de las sulfonamidas se utilizan tópicamente en forma de ungüentos, cremas para quemaduras, úlceras tróficas y escaras.

Efectos secundarios de las sulfonamidas.

1. Las reacciones alérgicas son complicaciones comunes, especialmente erupciones cutáneas frecuentes, a veces con fiebre. En raras ocasiones, efectos más peligrosos, en particular el síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme con una alta tasa de mortalidad), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), necrosis de todas las capas de la piel con su desprendimiento, daño a los órganos internos y frecuente (25% ) muerte.

2. cristaluria con daño a los túbulos renales y aparición de síntomas de cólico renal.

3. Daño a las células sanguíneas ( trastorno de la hematopoyesis) - leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica (esta última se desarrolla con una deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa). Es necesario controlar el cuadro sanguíneo cuando se toman sulfonamidas.

4. Encefalopatía por bilirrubina: hiperbilirrubinemia en recién nacidos.

5. Disbacteriosis.

6. Reacciones fotosensibles.

Preparaciones combinadas de sulfonamidas con otras drogas.Combinación de sulfonamidas con derivados de bencilpirimidinio. Bencilpirimidinas - trimetoprima Y pirimetamina- interrumpir la siguiente etapa de la síntesis de ácidos nucleicos. Bloquean la dihidrofolato reductasa, lo que altera la síntesis y el metabolismo de las proteínas. La enzima análoga humana es resistente a estos agentes. Las bencilpirimidinas son más lipófilas y se distribuyen mejor en los tejidos corporales que las sulfonamidas, por lo que en la preparación combinada hay 5 partes de sulfonamidas por 1 parte de trimetoprima y 20 partes de sulfonamidas por 1 parte de pirimetamina.

La trimetoprima es una base débil y se concentra en los fluidos prostáticos y vaginales, que son ácidos, lo que le permite exhibir una mayor actividad antibacteriana en estos ambientes que otros antimicrobianos.

La mayoría de los microorganismos son sensibles a altas concentraciones de trimetoprima en la orina (100 mg por vía oral cada 12 horas). El medicamento se puede utilizar como monoterapia en presencia de infecciones agudas del tracto urinario.

Ciertos microorganismos pueden ser resistentes a la bencilpirimidina, por ejemplo, algunas bacterias del grupo intestinal, Haemophilus y otros.

Efectos secundarios. Las bencilpirimidinas, al igual que otros fármacos antifolato, provocan efectos secundarios asociados con la deficiencia de ácido fólico: anemia megaloblástica, leucopenia, agranulocitosis. El antídoto contra el bencilpirimidinio es el ácido fólico, que debe prescribirse a los pacientes después de iniciar el uso de bencilpirimidinio para prevenir el efecto tóxico de este último en las células del sistema hematopoyético. Las dosis altas de trimetoprima causan hiperpotasemia.

Los fármacos combinados actúan simultáneamente sobre dos enzimas de síntesis de ácidos nucleicos y tienen un espectro más amplio y un tipo de acción bactericida.

Combinación de sulfonamidas con trimetoprima. - cotrimoxazol (biseptol , buck-der). Contiene sulfonamida de acción intermedia. sulfametoxazol Y trimetoprima .

Indicaciones de uso. Biseptol es el fármaco de elección para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis, toxoplasmosis; enteritis por Shigella; Infecciones por Salmonella resistentes a ampicilina y cloranfenicol; otitis media; infecciones complicadas del tracto urinario superior e inferior; prostatitis, listeriosis, chancroide, melioidosis. Es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de infecciones provocadas por Staphylococcus aureus. El medicamento se prescribe 2 comprimidos dos veces al día cada 12 horas. Estas dosis pueden ser suficientes para la inhibición a largo plazo de las infecciones crónicas del tracto urinario. Como medio de quimioprofilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario (especialmente en mujeres para prevenir infecciones poscoitales), se puede usar 1 tableta 2 veces por semana durante muchos meses.

Combinación de sulfonamidas con pirimetamina. - sulfasalazina (salazosulfapiridina) se descompone en ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina (la sulfonamida se absorbe lentamente en el intestino) El fármaco se descompone en el intestino en ácido salicílico, que presenta un efecto antiinflamatorio, y las sulfonamidas correspondientes, lo que permite tratar Enfermedades inflamatorias crónicas del colon (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). De lo contrario, es difícil administrar ácido salicílico a la parte inferior del intestino sin dañar la mucosa gástrica.

Indicaciones de uso. Colitis ulcerosa moderada, enfermedades inflamatorias intestinales crónicas (colitis ulcerosa inespecífica, enfermedad de Crohn (colitis granulomatosa), etc.).

Medicamentos sulfanilsporidneni. sulfonas

Las sulfonas son los principales fármacos para el tratamiento de la lepra (lepra). Los antibióticos antituberculosos del grupo de la rifamicina y las fluoroquinolonas, que se utilizan en combinación con una sulfona, también son eficaces para esta enfermedad.

para ellos el medicamento se toma por vía oral. La diafenilsulfona exhibe un tipo de acción bacteriostática. Se utiliza desde hace muchos años para tratar todas las formas de lepra, pero su uso irregular e inadecuado (mototerapia) ha provocado el desarrollo de resistencias, tanto primarias como secundarias. La diafenilsulfona también se usa para el tratamiento de la dermatitis herpetiforme y la prevención de la neumonía por Pneumocystis.

La dapsona provoca reacciones alérgicas, como el eritema nudoso leproso.

drogas

nombre del medicamento	formulario de liberación	método de aplicación
Sulfacil sodio Sulfacylum natrio	Colirio al 20% y 30% en frascos de 5 o 10 ml, 1 ml en tubos cuentagotas	Instilar 2-3 gotas 5-6 veces al día en el saco conjuntival del ojo afectado. Para prevenir la blenorrea en recién nacidos, instilar 2 gotas en ambos ojos inmediatamente después del nacimiento y 2 gotas después de 2 horas.
ftalazol	Pestaña. 0,5 gramos cada uno	Por vía oral en los primeros 2-3 días 1-2 g cada 4-6 horas, en los siguientes 2-3 días: 0,5-1 g cada 4-6 horas
sulfadimetoxina Sulfadimetoxina	Pestaña. 0,5 gramos cada uno	Por vía oral 1 vez al día el primer día 1-2 g, en los días siguientes 0,5-1 g con intervalos entre dosis de 24 horas
dermazin	Crema al 1% en tubos de 50 g	Aplicar sobre superficies quemadas una vez al día, en casos graves, 2 veces al día, manteniendo la esterilidad.
sulfasalazina	Pestaña. en una cáscara de 0,5 g	1-2 g 4 veces al día con las comidas
Biseptol	Pestaña. para adultos, 0,48 g (480 mg - comprimido para adultos); 0,96 g (960 mg - comprimido Forte) y 0,12 g (120 mg - comprimido Para niños)	2 comprimidos de 480 mg 2 veces al día

Los primeros agentes antibacterianos quimioterapéuticos de amplio espectro fueron las sulfonamidas. Introducido en la práctica allá por los años 30 del siglo XX, este grupo de agentes antimicrobianos ha demostrado ser muy eficaz y, aunque en los años 70 y 80 el interés por las sulfonamidas disminuyó un poco, hoy vuelven a cobrar la debida importancia.

Químicamente, este grupo de fármacos son derivados de la sulfanilamida (amida del ácido sulfanílico). La creación de las sulfonamidas más eficaces, de acción prolongada y menos tóxicas se basa en la sustitución del átomo de hidrógeno en el grupo amida (-N⁴H₂). La presencia de un grupo amino libre (-N⁴H₂) en la posición para es obligatoria para. acción antimicrobiana. En este sentido, la sustitución de átomos de hidrógeno en N⁴ se utiliza muy raramente. Esto sólo se permite si el radical se escinde en el cuerpo y se libera el grupo amino.

El espectro de acción antimicrobiana de las sulfonamidas es bastante amplio e incluye los siguientes patógenos de enfermedades infecciosas:

Bacterias: cocos patógenos (grampositivos y gramnegativos); coli; agentes causantes de la disentería (Shigella); Vibrio cholerae; agentes causantes de gangrena gaseosa (clostridia); patógeno del ántrax; agente causante de la difteria; agente causante de la neumonía catarral. Clamidia: agentes causantes del tracoma; el agente causante de la ornitosis; agente causante de la linfogranulomatosis inguinal. Actinomicetos (hongos). Protozoos: toxoplasma; Paludismo por Plasmodium.

Mecanismo de acción de las sulfonamidas.

Una característica clave de las sulfonamidas es su similitud química con el ácido paraaminobenzoico (PABA), que se sabe que es necesario para los procariotas para la síntesis de bases purínicas y pirimidínicas, componentes estructurales de los ácidos nucleicos (ADN y ARN). En los procariotas, el PABA forma parte de la estructura del ácido dihidrofólico (DHFA), que es sintetizado por muchos microorganismos. La importante similitud química del ácido paraaminobenzoico y las sulfonamidas permite que estas últimas compitan con el PABA por la unión al sustrato, alterando el metabolismo de los microorganismos.

Así, el mecanismo de acción de las sulfonamidas se basa en el principio de antagonismo competitivo, que se puede representar de la siguiente manera:

debido a la similitud estructural, las células microbianas capturan las sulfonamidas en lugar de PABA ➞ interrumpen la utilización de PABA y bloquean competitivamente la enzima dihidropteroato sintetasa ➞ interrumpen la síntesis de DHPA ➞ disminuyen la formación de ácido tetrahidrofólico (THFA) ➞ interrumpen la síntesis normal de purinas y pirimidinas ➞ inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos (ADN y ARN) ➞ supresión del crecimiento y proliferación de microorganismos (efecto bacteriostatina).

Las sulfonamidas tienen una acción antimicrobiana altamente selectiva. Esto se explica por el hecho de que las células eucariotas no contienen dihidropteroato sintetasa (un sustrato para la acción de las sulfonamidas) y utilizan ácido fólico ya preparado. Este último ingresa al cuerpo humano con los alimentos en forma de vitamina o es sintetizado por la microflora intestinal normal.

Sufonamidas de acción resortiva.

Las sulfonamidas son de gran interés práctico por su acción de resorción. A pesar de la gran cantidad de este grupo de fármacos, la principal diferencia entre las sulfonamidas en cuanto a acción de resorción radica en las peculiaridades de su farmacocinética, lo que se refleja en su clasificación:

Sulfonamidas de acción corta
(recetado 4-6 veces al día, t½ (recetado 3-4 veces al día, t½ = 10-24 horas): sulfadiazina (sulfazina); sulfametoxazol; sulfamoxal. Sulfonamidas de acción prolongada
(recetado 1-2 veces al día, t½ = 24-48 horas): sulfapiridazina; sulfamonometoxina; sulfadimetoxina. Sulfonamidas de acción ultralarga
(recetado una vez al día, t½ > 48 horas): sulfametoxipirazina (sulfaleno); Sulfadoxina.

La duración de la acción de estas sulfonamidas está determinada por su capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas, la tasa de metabolismo y excreción. La biotransformación de las sulfonamidas se produce en el hígado y consiste en la adición de compuestos endógenos de bajo peso molecular al grupo amino en la cuarta posición para (-N⁴H₂). Los compuestos formados en este caso carecen de actividad antibacteriana, ya que se pierde la similitud química con el ácido paraaminobenzoico.

Una característica distintiva de las sulfonamidas de acción corta y media es la adición de una molécula de ácido acético en la N⁴ - acetilación de las sulfonamidas. Los derivados acetilados resultantes de las sulfonamidas (acetatos) son ácidos débiles y muy solubles en el plasma sanguíneo (ya que, debido al pH ligeramente alcalino de la sangre, se encuentran en un estado ionizado). Sin embargo, cuando ingresan a la orina primaria, donde el ambiente es ácido, los derivados de sulfonamida acetilada se vuelven no ionizados, poco solubles en agua y forman cristales (cristaluria), que precipitan. La probabilidad de pérdida de cristales en los riñones se puede reducir administrando grandes volúmenes de líquidos, especialmente alcalinos (ya que un ambiente ácido favorece la precipitación de las sulfonamidas y sus derivados acetilados).

El grado de acetilación de diferentes fármacos no es el mismo. Por lo tanto, la sufacarbamida, que se excreta rápidamente por los riñones, se acetila en menor medida, creando una alta concentración antimicrobiana en la orina, mientras que prácticamente no tiene ningún efecto negativo sobre la función renal, lo que determina sus indicaciones de uso: infecciones del tracto urinario (pielitis, pielonefritis). , hidronefrosis, cistitis ).

Las sulfonamidas de acción prolongada y extralarga se conjugan con ácido glucurónico, es decir, sufren una reacción de glucuronidación. Esta vía de biotransformación de las sulfonamidas no afecta al grupo amino de la cuarta posición para (-N⁴H₂), que permanece libre. Como resultado, los glucurónidos de sulfonamida conservan su actividad antibacteriana y son eficaces en el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Es importante que los glucurónidos resultantes sean muy solubles y no precipiten en la orina. Por tanto, la cristaluria es atípica de las sulfonamidas de acción prolongada y ultralarga.

Al mismo tiempo, durante el proceso de biotransformación, estos grupos de fármacos agotan las reservas de ácido glucurónico, necesario para el metabolismo de compuestos tanto exógenos como endógenos. En particular, el ácido glucurónico es un componente necesario del metabolismo de la bilirrubina y su deficiencia puede provocar ictericia. Por tanto, las sulfonamidas de acción prolongada y ultralarga están contraindicadas en niños y personas con enfermedades hepáticas. Otros efectos secundarios de las sulfonamidas incluyen reacciones alérgicas (picazón, erupción cutánea) y leucopenia. La administración de sulfonamidas está contraindicada en enfermedades graves de los órganos hematopoyéticos, enfermedades alérgicas, hipersensibilidad a las sulfonamidas, embarazo (posibles efectos teratogénicos).

Fuentes:
1. Conferencias sobre farmacología para la educación médica y farmacéutica superior / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Editorial Spektr, 2014.
2. Farmacología con formulación / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzo de 2007.