Диклофенак раствор для наружного применения. Беременность и период лактации. Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Название

Диклофенак-натрия,

Форма выпуска

раствор для инъекций 2,5%

МНН: Diclofenac.
Аналоги

Алмирал, Апо-дикло, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклобене, Диклоберл N 75, Диклоген, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклоран, Дикло-Ф, Дофлекс, Наклофен, Ортофен, Фелоран

Код АТХ: M01AB05.
Состав

1 ампула лекарственного средства содержит

Активные вещества

75 мг диклофенак-натрия.
Вспомогательные вещества

Пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства).

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Диклофенак-натрий относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Диклофенак-натрий является ингибитором биосинтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10—20 мин. Связывание с белками крови — более 99%. Около 35% принятой дозы диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, около 65% метаболизируется в печени и выводится почками. Период полувыведения из плазмы — около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3—6 ч. При соблюдении рекомендуемого интервала между введениями не кумулируется..

Показания к применению

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит),
дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз),
люмбаго,
ишиас,
невралгия, миалгия,
заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей),
посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением,
послеоперационные боли,
острый приступ подагры,
первичная дисальгоменорея,
аднексит,
приступы мигрени,
почечная и печеночная колика,
инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.

Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Препарат применяется обычно в качестве начальной терапии. Назначают однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Как правило, препарат назначают в течение 1—5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на лекарственные формы препарата, предназначенные для перорального и ректального применения. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг (суммарно).
Особые указания

В связи с тем, что при применении Диклофенака натрия в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы других отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит,

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность),

Со стороны НС: головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония,

Аллергия: местные аллергические реакции: экзантема, эрозии, эритема, экзема, изьязвление, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермии, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения.

сердечно-сосудистые нарушения:

(повышение артериального давления), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При внутримышечном введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и к другим НПВС,
нарушение кроветворения неуточненной этиологии,
язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,
«аспириновая» бронхиальная астма,
детский возраст (до 15 лет),
беременность, кормление грудью (следует прекратить на период лечения).

Применение Диклофенак-натрия возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях:

индуцированная порфирия;
системная красная волчанка и смешанные коллагенозы;
I и II триместры беременности; период кормления грудью;
заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе;
нарушения функции печени или почек;
гипертензии или сердечная недостаточность;
у пожилых больных; непосредственно после хирургического вмешательства;
у больных с астмой, аллергическим ринитом;
при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и
хронических инфекциях дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Диклофенак-натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств. При совместном назначении с диуретиками и гипотензивными средствами может ослабляться действие последних. Совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При одновременном использовании других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Назначение одновременно с ацетилсалициловой кислотой ведет к понижению уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови. Циклоспорин может повысить нефротоксичность диклофенака. Одновременное назначение противодиабетических средств может вызвать гипо- или гипергликемию (необходим контроль уровня глюкозы в крови). Одновременное назначение с метотрексатом в течение 24 часов до или после приема диклофенака может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия. При совместном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Передозировка

Симптомы:

головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, расстройства функции печени и почек.

Лечение:

специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 2,5% в ампулах 3мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше +25 0 С.

Срок годности - 3 года

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

При ревматических болях, дегенеративно-дистрофических поражениях хрящей и костных структур, невралгических нарушениях пациентов беспокоят сильные боли. Часто возникают прострелы, дискомфорт распространяется на другие отделы организма.

При острой боли нужно быстро устранить тяжелые признаки остеоартрита, люмбалгии, ишиаса, остеохондроза, спондилоартрита. При ярко-выраженных негативных реакциях медики рекомендуют уколы Диклофенак. Показания к применению, дозировка, частота инъекций, возможные нежелательные проявления во время курса, другие полезные данные о нестероидном противовоспалительном средстве содержит эта статья.

Состав и действие

Активное вещество НПВС - диклофенак натрия. Действующий компонент подавляет воспаление, тормозит выработку циклооксигеназы, уменьшает болевой синдром. Дополнительные вещества в составе раствора - это консерванты, усилители действия основного вещества и очищенная вода.

Каждый миллиграмм прозрачного светло-желтого либо практически бесцветного раствора содержит 25 мг диклофенака натрия. Аптечные сети получают упаковки № 5 и 10 по 3 мл препарата.

Противовоспалительное средство негормонального происхождения мешает продуцированию арахидоновой кислоты, под влиянием которой развивается отечность и воспалительный процесс. Устранение предпосылок для застоя крови, поражения нервных корешков в месте воспаления снижает силу болевого синдрома, исчезают факторы для дальнейшего развития негативных проявлений.

Показания к использованию

Уколы диклофенака натрия назначают при болевом синдроме, развивающемся на фоне воспалительного процесса, при обострении хронических патологий. Мощный анальгетик выписывает вертебролог или невролог. При легкой степени заболеваний позвоночника, умеренном поражении суставов, слабой боли не стоит применять сильнодействующее средство: препарат нередко вызывает побочные реакции.

Препарат Диклофенак в уколах эффективен при многих заболеваниях позвоночника, мышц, связочного аппарата и суставов:

обострение при 2-4 степени ;
неврит, плексит;
приступы подагры, остеоартрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Как исправить у взрослых и детей? Посмотрите подборку эффективных вариантов терапии деформации.

О том, как пользоваться аппликатором Кузнецова при заболеваниях спины и позвоночного столба прочтите странице.

Хороший анальгезирующий эффект дает препарат при болезненности в других отделах организма:

ревматические поражения органов зрения, сосудов, сердечной мышцы;
реабилитация после оперативного вмешательства или травмы;
воспаление органов репродуктивной системы;
мучительные приступы мигрени;
развитие печеночной или почечной колики;
острое воспаление различных отделов органа слуха;
болезненные менструации.

Противопоказания

Мощный анальгетик не назначают при выявлении следующих ограничений:

низкая свертываемость крови;
аспириновая астма, другие виды аллергии на компоненты НПВС;
избыточная чувствительность к диклофенаку натрия или дополнительным веществам;
тяжелые поражения печени и почек;
перфорация в анамнезе либо обострение язвенной болезни;
проблемы с качеством крови;
сердечная недостаточность (у пациента отмечена стадия декомпенсации);
возраст до 12 лет;
период грудного вскармливания;
третий триместр беременности;
активное кровотечение либо тяжелое обезвоживание организма;
период лечения бесплодия;
ярко-выраженный атеросклероз периферических сосудов;
проведено аорто-коронарное шунтирование, недавно больной перенес инфаркт миокарда;
высокий риск развития геморрагического инсульта либо опасное состояние наблюдалось ранее;
воспалительные процессы в тканях кишечника.

Категорически запрещено применение Диклофенака в любой форме у женщин на поздних сроках беременности: возможно кислородное голодание и гибель плода, слабость родовой деятельности. В 1 и 2 триместре мощный анальгетик с противовоспалительными свойствами в некоторых случаях разрешено применять в минимальной суточной дозе, если невозможно устранить негативные симптомы более безопасным препаратом. Курс короткий, не более трех дней, обязательно, под контролем гинеколога и других специалистов.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Диклофенак вводят внутримышечно. Перед инъекцией обязательно поесть, чтобы снизить негативное влияние на слизистые желудка и кишечника.

Для достижения быстрого лечебного эффекта препарат Диклофенака водят однократно (75 мл или 1 ампула). В тяжелых случаях разрешено применение максимальной суточной дозировки - 150 мл или 2 ампулы.

Курс лечения - от 1 до 5 дней. Дольше положенного срока нельзя вводить лекарственное средство внутримышечно: при сохранении болезненности нужно применять более безопасный вариант (гель, суппозитории, таблетки) для снижения нагрузки на организм.

Иногда медики назначают одновременное применение раствора для инъекций и других форм лекарственного средства. При таком методе лечения суммарное количество диклофенака натрия не должно превышать 150 мг за сутки. Передозировка категорически запрещена, чтобы не допустить кровотечения, бронхоспазма, других опасных побочных эффектов.

Первые три-пять дней для купирования острой боли пациент получает Диклофенак в форме раствора для инъекций, далее нужен переход на более безопасные виды: ректальные свечи, таблетки, гель. Внутримышечное введение препарата на протяжении длительного периода приводит к передозировке, вызывает опасные осложнения в различных системах и органах.

Вероятные побочные эффекты

Неизбирательное действие диклофенака натрия, угнетение синтеза не только ЦОГ - 1, но и ЦОГ - 2 объясняет длинный перечень негативных реакций после инъекций. Фермент циклооксигеназа участвует во многих процессах, вещество необходимо для выработки полезных компонентов, защищающих слизистые пищеварительного тракта от агрессивного влияния соляной кислоты. Нарушение процессов отрицательно сказывается на состоянии организма.

Возможны нежелательные реакции:

болезненность в животе, тошнота, поражение слизистых во рту, перфорация язв, стул с примесью крови;
аллергия, опасные кожные реакции с тяжелым поражением эпидермиса;
нарушение процессов кроветворения;
увеличение времени кровотечения;
нарушение слуха, неприятный звон в ушах;
головные боли, депрессивное состояние, раздражительность, ухудшение самочувствия;
поражение гепатоцитов - клеток печени, развитие гепатонекроза и гепатита;
скачки показателей АД;
повышенная чувствительность к солнечным лучам;
неинфекционное воспаление легких, астматический приступ;
алопеция;
отечность на фоне задержки жидкости;
проблемы с дыханием;
некроз почечной ткани, воспаление бобовидных органов;
в зоне инъекции формируется инфильтрат, появляется воспаление и нагноение тканей.

Уколы Диклофенака должен делать только медработник. После инъекции важно наблюдать за состоянием пациента, немедленно реагировать на появление отрицательных симптомов. В период лечения часто развивается заторможенность реакций, сонливость. По этой причине нежелательно выполнять травмоопасные работы, садиться за руль.

Уколы Диклофенак: цена в аптеке

Средняя стоимость нестероидного средства с противовоспалительным, активным обезболивающим, противоотечным действием устраивает все категории пациентов. Купить Диклофенак в упаковке №5 можно по цене от 35 до 60 рублей. Стоимость других лекарственных форм также невысока: гель Диклофенак 5 % - 80 рублей, мазь 2 % - 40 рублей, таблетки №20 - 90 рублей.

Ампулы с препаратом нельзя замораживать, лекарство нужно хранить в проветриваемом помещении при комнатной температуре. Емкости с раствором держать вдали от нагревательных приборов в закрытой коробке, чтобы исключить длительное воздействие света.

Аналоги

Диклофенак натрия содержат другие препараты категории . Замену лекарственного средства проводит вертебролог, невролог либо другой узкий специалист. Важно учесть, что многие составы с диклофенаком имеют несколько лекарственных форм: гель, пластырь, таблетки, уколы, мазь, ректальные суппозитории.

Эффективные аналоги Диклофенака в уколах:

Олфен.
Вольтарен.
Диклак.
Ортофен.
Диклобене.
Диклоберл Ретард.

Узнайте о том, как выполнять основной комплекс и пользе упражнений при остеохондрозе.

О причинах болей в спине выше поясницы и о лечении вероятных заболеваний написано странице.

Перейдите по адресу и прочтите о том, как правильно выбрать ортопедическую подушку для шеи при остеохондрозе.

Средняя цена в аптеках

ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ
гель 1 % туба 50 г, №1	12.72 грн.
р-р д/ин. 2,5 % амп. 3 мл, в коробке, №5	14.37 грн.
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ УЛЬТРА
гель д/наруж. прим. 5 % туба 50 г, в пачке, №1	49.87 грн.
спрей накожный 40 мг/мл фл. стекл. с клапаном-насосом 30 мл, с насадкой-расп. и защ.	46.23 грн.
спрей накожный 40 мг/мл фл. стекл. с клапаном-насосом 50 мл, с насадкой-расп. и защ.	54.36 грн.
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ
гель д/наруж. прим. 3 % туба 50 г, №1	38.48 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: диклофенак натрия;
1 мл раствора содержит диклофенака натрия в пересчете на 100% вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), маннит (Е 421), пропиленгликоль, спирт бензиловый, 1 М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп) , вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства : прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М01А В05.

Показания

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (Анкилозирующий спондилит – хроническое воспалительное заболевание сочленений и суставов позвоночника, особенно крестцово-подвздошных, межпозвонковых сочленений, реберно-позвонковых суставов и суставов отростков позвонков, имеющее тенденцию к анкилозированию (неподвижности суставов)) , остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный (Вертебральный - позвоночный, относящийся к позвонкам) болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) , несуставной ревматизм;
острые приступы подагры;
почечная и желчная колика;
боль и отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) после травм и операций;
тяжелые приступы мигрени.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к действующему веществу, метабисульфиту или к каким-либо другим компонентам препарата.
Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства, например, ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться приступами астмы, ринитом (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , высыпаниями на коже, отеком лица.
Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
Выраженная сердечная недостаточность.
III триместр беременности.
Период кормления грудью.
Детский возраст.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Диклофенак-Здоровье, раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) , не следует применять больше 2-х дней. В случае необходимости лечение можно продолжить, применяя препарат в другой лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) .
С целью предотвращения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции следует соблюдать такие правила.
Доза препарата обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) в сутки и вводится путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например, таблетками, ректальными суппозиториями (Суппозиторий (лат. suppositorium , i , n), свечи - твердые при комнат-ной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia \; вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli . Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli , яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria . Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения. В качестве гидрофильных основ используют желатино- глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды. При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1\; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения. Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев. Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранят суппозитории в прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях) ) до обшей максимальной суточной дозы 150 мг.
Клинический опыт применения препарата при приступах мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) ограничен случаями с начальным применением дозы 75 мг (содержимое 1 ампулы). Дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочные реакции

Побочные реакции на препарат описаны в порядке снижения их тяжести, с использованием такой градации: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000, включая единичные сообщения.

Инфекции и инвазии: абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) в месте инъекции.

Со стороны системы кроветворения: очень редко распространенные - тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) (включая гемолитическую и апластическую анемию (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга) ), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко распространенные - гиперчувствительность. анафилактическая и псевдоанафилактическая реакция (включая артериальную гипотензию и шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ); очень редко распространенные - ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко распространенные - дезориентация, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение; редко распространенные - сонливость; очень редко распространенные - парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , нарушение чувствительности при прикосновении.

Со стороны органов зрения: очень редко распространенные - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: распространенные - вертиго; очень редко распространенные - звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко распространенные - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко распространенные - артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) . васкулит.

Респираторные (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) , торакальные и медиастинальные нарушения: редко распространенные - астма (включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко распространенные - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: распространенные - тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) , абдоминальная (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) боль, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , анорексия; редко распространенные - гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена (Мелена – обильное выделение крови с испражнениями. Если одновременно присутствует кровавая рвота - это указывает, что источник кровотечения должен располагаться выше тощей кишки) , язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); очень редко распространенные - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона (Болезнь Крона – хроническое рецидивирующее заболевание кишечника аутоиммунной природы, характеризующееся возникновением воспалительного процесса, при котором происходит образование гранулём (узелков)) ), запор, стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.) , глоточное расстройство подобных диафрагме (Диафрагма - мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании) интестинальных стриктур (Стриктура - резкое сужение просвета трубчатого органа вследствие патологических изменений его стенки) , панкреатит.

Гепатобиллиарные расстройства: распространенные - повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ; редко распространенные - гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , нарушение функции печени; очень редко распространенные - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: распространенные - сыпь; редко распространенные - крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) ; очень редко распространенные - буллезные высыпания, экзема, разные виды эритем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический (Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко распространенные - острая почечная недостаточность, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче) , протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: распространенные - реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко распространенные - отек, некроз в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы. Типичная (типичный - нормальный, обычный, наиболее вероятный) клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами состоит, в первую очередь, из поддерживающих мер и симптоматического лечения Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение диклофенака вследствие их высокого связывания с протеинами (Протеин - белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови и интенсивного метаболизма.

Особенности применения

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени на протяжении лечения с/без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) . У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих Диклофенак-Здоровье, данное лекарственное средство необходимо отменить.
Очень редко в связи с применением НПВС, включая Диклофенак-Здоровье, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение Диклофенака-Здоровье следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности.
Редко, без предварительной экспозиции диклофенака, могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Диклофенак-Здоровье благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережения

- Общие
Следует избегать применения Диклофенака-Здоровье с системными НПВС, включая селективные ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) -2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста на общих медицинских принципах. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

- Астма в анамнезе
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими симптомами, подобными ринитам) чаще всего возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью аналгетиков/аналгетической (Аналгетический - облегчающий боль, болеутоляющий) астмы), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) или крапивницу. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклофенак-Здоровье применяется парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.

- Влияние на пищеварительный тракт
Как и при применении других НПВС, при назначении Диклофенака-Здоровье пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ПТ) или с анамнезом, предусматривающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ИТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсичного влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно е осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также для больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, возможно, повышают риск нежелательного действия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) в анамнезе, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ПТ). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) , антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п)

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

Бронхоспазмов;
Боли в ушах;
Язвы пищеварительного тракта;
Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

Уже имеющаяся язвенная болезнь;
Преклонный возраст (более 65 лет);
Одновременный прием нескольких НПВП;
Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
Курение;
Прием алкогольных напитков;
Злоупотребление жирной и острой пищей;
Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
Средств для наружного применения – пластин, гелей;
Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

Заболеваниями позвоночника;
Травмами;
Оперативным вмешательством;
Почечной коликой;
Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

Болеет системной волчанкой;
Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
Находится в преклонном возрасте;
Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

Остеартрита;
Ревматоидного артрита;
Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

Лучшей очисткой на стадии изготовления;
Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.
При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто - > 10 %, иногда - > 1 - 10 %, редко - > 0,001 - 1 %, в отдельных случаях - < 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда - , ; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - ; редко - ; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко - ; в отдельных случаях - острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях -

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .
Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью