Дексаметазон — гормональный синтетический препарат из группы глюкокортикоидов. Дексаметазон таблетки - официальная инструкция по применению

Дексаметазон – гормональный препарат, который оказывает иммунодепрессивное действие, борется с воспалением, положительно влияет на центральную нервную систему. Вещества в составе имеют противоаллергические и противошоковые свойства, а также способны выводить токсины, поэтому его активно назначают пациентам с воспалительными процессами в глазном яблоке или с отеком мозга.

Попадая в цитоплазму, взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего формируется комплекс, который, проникая в клеточное ядро, усиливает синтез матричной РНК. Выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Относится к разряду жизненно необходимых средств, отпускается по рецепту.

Важно! Во время курса лечения Дексаметазоном необходимо отказаться от управления транспортным средством и прочих занятий, которые требуют максимально быстрой и точной реакции на опасные факторы.

Применение препарата

Для чего назначают Дексаметазон? Врач может выписать его в тех случаях, когда у пациента проблемы с функционированием некоторых систем органов, а также при наличии целого ряда заболеваний:

проблемы эндокринного характера
патологии соединительной ткани
кожные заболевания
заболевания глаз
проблемы в функционировании ЖКТ
заболевания крови
почечные патологии
опухоли
другие заболевания

Таким образом, показаниями к применению могут стать проблемы, связанные с недостаточностью коры надпочечников, отечность головного мозга, наличие в нем опухолей или черепно-мозговых травм. Препарат направлен на облегчение состояний, вызванных злокачественными образованиями и состояниями: лейкоз, детская лейкемия и другие.

Дексаметазон эффективен при обострении хронических заболеваний (бронхит, астма), а также при аллергических реакциях тяжелого характера и во время инфекционных заболеваний (в комплексе с антибиотиками). Назначается для вывода из шокового состояния (при анафилактическом шоке, ожоговом, токсическом, операционном). Также нередко используется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, склерита и для ликвидации последствий глазных травм.

Прием Дексаметазона при беременности

Беременность может являться противопоказанием для приема многих лекарств, и Дексаметазон не исключение. Его применение на ранних сроках показано только тогда, когда возможный риск для жизни и роста эмбриона больше, чем возможный побочный эффект от препарата. Прием лекарства на последних этапах беременности может оказать существенное влияние на развитие надпочечников: у ребенка может возникнуть атрофия их коры, поэтому после родов может появиться потребность в заместительной терапии. Если у вас есть необходимость в приеме препарата в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить.

Способ применения

Дексаметазон применяется по индивидуально составленному плану. Принимается внутрь (таблетки), инъекционным путем, конъюнктивально.

Таблетки для взрослых. Принимаются после или во время еды, от 2-3 до 10-15 мг в сутки (в зависимости от предписаний врача).

Таблетки для детей. 3-4 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка.

Уколы для взрослых. Для экстренной помощи – от 4 до 20 мг, до 4-х раз в сутки. При шоке применяется ударная доза – 20 мг, затем по 3 мг на 1 кг веса в течение суток.

Уколы детям. Вычисляется в зависимости от массы тела.

При офтальмологических заболеваниях – до 2 капель ежечасно, после – через каждые 5-6 часов (если состояние острое). В других случаях – до 2 капель 3 раза в день. Курс составляет, как правило, пару недель.

Противопоказания

Если в организме есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит, колиты, диверкулит), а также сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность и особенно инфаркт миокарда), прием Дексаметазона чреват разрывом сердечной мышцы. Противопоказанием также являются нарушения в работе эндокринной системы (диабет, гипотиреоз и другие) и патологии почек и печени. И, как уже было сказано выше, беременность и лактационный период.

Побочные эффекты и передозировка

При передозировке угроза для организма не так масштабна, но она имеется. Повышается артериальное давление, появляется отечность, может изменяться сознание. Именно поэтому препарат должен быть выписан врачом и приниматься по индивидуальному плану.

Дексаметазон относится к синтетическим препаратам, являющихся аналогами гормонов коркового слоя надпочечников – глюкокортикостероидов. Действие препарата аналогично другому гормональному препарату – . Дексаметазон получают при фторировании и метилировании Преднизолона.

Итак, давайте поговорим о дексаметазоне (в ампулах для уколов, таблетках, капля и т.д.) его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Состав Дексаметазона

Основным веществом лекарственного средства Дексаметазон является дексаметазона фосфорнокислый натрий, количество которого – 4мг на 1мл раствора. Ампулы из темного стекла содержат по 2 мл раствора, упакованного в картонные коробки по 5 или 10 штук (пластиковые коробки по 5 штук).

Вспомогательными веществами инъекционного раствора являются метиловый и пропиловый производные парабена, дистиллированная вода для инъекций, натриевые соли эдетата и метабисульфита, гидроксид натрия.

Формы выпуска дексаметазона

Дексаметазон зарегистрирован в следующих лекарственных формах:

Ампулы с инъекционным раствором для внутримышечного и внутривенного вливания по 2 мл.
Таблетки Дексаметазона по 0,5 мг.
В офтальмологии – Офтан – 0,1% раствор (капли глазные).
Глазнаые капли Дексаметазон с концентрацией действующего вещества 0,1%.

Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

Препарат активирует взаимодействие с рецепторами мембраны клеток, приводя к синтезу белков и усиливая ферментативную активность. Наибольшее количество зависимых от Дексаметазона β-адренорецепторов отмечается в тканях печени.
Метаболизм белков. В мышечной ткани усиливается распад белков на фоне снижения их синтеза. В печени и почках соотношение альбуминов и глобулинов смещает в сторону образования альбуминов. В плазме крови также обнаруживается усиление альбуминового синтеза и угнетение образования глобулинов.
Метаболизм липидов. Стимулирует синтез липидов из глицерина и высших жирных кислот, способствует развитию гиперлипидемии. Происходит перераспределение жировой массы со смещением ее в организме из нижних частей тела (бедра, ягодицы, таз) в верхние (область лица, груди и живота).
Метаболизм углеводов. Стимулирует активное всасывание глюкозы в кишечных ворсинках и слизистой желудка, выводит гликоген из печени и мышц в кровь, вызывая гипергликемию. Активизирует ферментативную деятельность глюкозо-6-фосфатазы, аминотрансфераз и фосфоэнолпируваткарбоксилазы.
Метаболизм воды и минеральных элементов. Способствует активному задержанию воды и натриевых ионов в организме, усиливается почечная экскреция калиевых и кальциевых солей. Ионы кальция всасываются в отделах пищеварительной системы слабее, начинается процесс минерализация костных пластинок.
Снимает воспалительные процессы за счет снижения синтеза эозинофилов и тучных клеток, продуцирующих воспалительные медиаторы. Стимулирует синтез арахидоновой кислоты, интерлейкина 1, простагландинов. Повышает резистентность мембраны клеток к химическим повреждениям.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие Дексаметазона заключается в снижении дифференцировки Т-лимфоцитов на супрессоры, хелперы и киллеры, уменьшении реакций взаимодействия Т и В лимфоцитов, угнетением активности интерлейкина 2 и γ-интерферона, снижением секреции антител. Отмечается инволюция лимфоидной ткани, уменьшение синтеза тучных клеток и торможение секреции базофилами медиаторов аллергии, гистамина и пр. Результатом воздействия Дексаметазона является трансформация иммунного ответа.

Происходит снижение выработки и высвобождения гипофизом адренокортикотропного гормона и глюкокортикоидов корковым слоем надпочечников.

Следующее видео довольно подробно рассказывает о действии Дексаметазона:

Фармакодинамика

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Фармакокинетика

В плазме крови происходит связывание Дексаметазона с транспортным белком – транскортином. Гематоэнцефалическим и гематоплацентарным барьерами не задерживаются. Распад лекарственного вещества производится печенью до комплексного соединения глюкуроновой и серной кислот.

Период полураспада гормонального препарата составляет 5 часов. Экскреция неактивного метаболита осуществляется через молочные железы (при кормлении) и выделительную систему.

А теперь давайте узнаем, для чего назначают дексаметазон.

Показания

Внутримышечная инъекция гормонального препарата производится в условиях невозможности перорального приема или заместительной гормональной терапии при острой нехватке глюкокортикостероидов. Это происходит в случаях:

гормональных отклонений при дефиците работы коры надпочечников, воспалении в щитовидке — подостром тиреоидите;
шоковой терапии при не эффективном воздействии спазмолитиков и других средств, снимающих симптомы шока;
нейрологических операциях, травмах головного мозга, других видах поражений мозга с симптомом отечности;
приступах бронхиальной астмы и остром течении обструктивного бронхита;
тяжелом протекании аллергии с угрозой анафилактического шока;
остром протекании дерматозов;
ревматизме различных органов;
патологиях развития соединительной ткани;
агранулоцитозе и других гематологических патологиях;
, у детей – при злокачественном системном ;
тяжелом течении застойных явлений в легких и инфекционных процессов;
местном использовании во время красной волчанки и т.д.;
в практике окулистов при лечении воспалений многих структур глазного яблока и слизистых оболочек.

Беременные женщины могут получить Дексаметазон в случае:

угрозы преждевременных родов;
редкого наследственного заболевания плода – недоразвития коркового слоя надпочечников;
анафилактическом шоке и прочих состояниях каждого человека, попадающими в условия угрозы для жизни.

Инструкция по применению

Препарат вводится внутримышечным или внутривенным вливанием. В случае капельного введения Дексаметазон смешивают в раствором декстрозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Возможно локальное применение. Максимальная суточная доза гормонального препарата – 20 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 3-4 раза. В начальный период лечения дозировка дексаметазона увеличивается до достижения желаемого эффекта, в дальнейшем дозу снижают. Возможность длительного применения ограничена из-за угрозы атрофии коркового слоя надпочечников.

Для детей количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела ребенка. На 1 кг массы тела ребенка в сутки разрешается вводить внутримышечно не более 0,00233 мг.

В видео ниже представлена инструкция по применению Дексаметазона в виде глазных капель:

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и тяжелой печеночной недостаточности. С особой осторожностью и неусыпным контролем лечащего врача препарат дексаметазон вводят женщинам при беременности, детям и взрослым людям при:

патологиях пищеварительной системы язвенного характера;
инфекционных болезнях;
ВИЧ – инфицированным и больным СПИДом;
хронических заболевания печени и почек;
сердечно-сосудистых патологиях, особенно в период протекания острого ;
нарушениях гормональной секреции;
периоде до и после вакцинации лимфаденита и бруцеллеза;
остеопорозе, глаукоме.

Побочные действия

Обычно побочных действий от дексаметазона со стороны соматических систем организма не наблюдается.

В отдельных случаях отмечены обострения сахарного диабета, задержки полового развития.
Со стороны желудочно-кишечного тракта иногда отмечаются расстройства и перфорация слизистых пищеварительных органов.
Не исключается местная аллергическая реакция, медленное заживление ран, чрезмерное потоотделение, усиленное выведение кальция, повышенная утомляемость.

Особые указания

Высокие дозы Дексаметазона назначаются при тщательном наблюдении лечащего врача. После отмены препарата обязательно следить за самочувствием больного в клинических условиях.

Во время использования препарата следует придерживаться диеты и следить за обогащением рациона питания кальцием, калием и белками.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003395

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Предельная цена: 24.03 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Дексаметазон

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дексаметазон 0,5 мг,

в спомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

врождённая гиперплазия надпочечников

подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

ревматическая лихорадка

острый ревмокардит

пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты

сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

крапивница, ангионевротический отек

аллергический ринит, поллиноз

заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит

саркоидоз (симптоматический)

острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)

агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

нефротический синдром

паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

острая лейкемия у детей

гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза - от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Побочные действия

снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

"стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

гиперкоагуляция, тромбоз

делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

псевдоопухоль мозжечка

внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

повышенное потоотделение

задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

"стероидная" миопатия, атрофия мышц

замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии

генерализованные и местные аллергические реакции

снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

лейкоцитурия

нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

синдром "отмены"

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

остеопороз

острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

синдром Кушинга

тяжелая артериальная гипертензия

выраженная почечная недостаточность

ожирение III - IV степени

активная форма туберкулеза

острые психозы

беременность и период лактации

цирроз печени или хронический гепатит

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: дексаметазон;
9a-фтор-11b, 17a, 21-триокси-16a-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион или 9a-фтор-16a-метилпреднизолон;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит дексаметазона - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кислота стеариновая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды для системного применения.
Код АТС: Н02А В02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид длительного действия, обладающий противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение адренокортикотропного гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) из гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) , чем, в определенной мере, снижает синтез эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) глюкокортикостероидов, оказывает незначительное влияние на водно-минеральный обмен. По противовоспалительному действию в 35 раз сильнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) - фосфолипазы А2, что тормозит образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов при распаде клеточных мембран. Антиаллергическое действие связано с торможением дексаметазоном взаимодействия IgG с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тучных клеток и базофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге, защищают организм от бактерий и токсинов) . Иммуносупрессивное действие связано с торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон)\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) .
Как и все глюкокортикостероиды, влияет на катаболизм (Катаболизм - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение) белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) , стимулирует неоглюкогенез, снижает потребление глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) тканями. Тормозит всасывание и увеличивает выведение ионов кальция из организма.

Фармакокинетика. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой био доступностью.
Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после приема. До 60% всосавшегося Дексаметазона-Дарница связывается с альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) крови. Активно метаболизируется практически во всех тканях, но основная масса Дексаметазона-Дарница метаболизируется в печени под воздействием цитохромсодержащего фермента CYP2C. Метаболиты Дексаметазона-Дарница выводятся с калом и мочой. Период полувыведения (Т1/2) Дексаметазона-Дарница у здоровых людей - 3,5 - 5 часов. При заболевании печени Т1/2 Дексаметазона-Дарница удлиняется. Задерживают выведение Дексаметазона-Дарница из организма пероральные контрацептивы.
Длительность противовоспалительного действия Дексаметазона-Дарница при пероральном приеме - до 72 часов.

Показания к применению

Отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) головного мозга, вызванный опухолью в результате черепно-мозговой травмы, нейрохирургического вмешательства, абсцесса мозга (Абсцесс мозга – ограниченное скопление гноя в веществе мозга (чаще всего в белом веществе)) , кровоизлияния в мозг, энцефалита или менингита; прогрессирующий ревматоидн.ый артрит в период обострения; бронхиальная астма; аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , лекарственная аллергия и др.); воспалительные язвенные заболевания кишечника (илеит, колит), заболевания почек (нефротический синдром), острые тяжелые дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) (эритродермия), заболевания крови (лейкозы (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях) , лимфогранулематоз (Лимфогранулематоз – злокачественное опухолевое образование лимфатической ткани. Основным морфологическим субстратом является специфическая гранулема, которая возникает в лимфатических узлах, но может развиться во внутренних органах) , иммуногемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания) ), тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная (Паллиативный - ослабляющий проявления болезни, но не устраняющий ее причину (паллиативный метод лечения)) терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) злокачественной опухоли; шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) (посттравматический, токсический (Токсический , анафилактический, ожоговый и др.), острая надпочечниковая недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (Недостаточность коры надпочечников – недостаточность выделения гормонов коры надпочечников в кровь. Это аутоиммунное заболевание, которое может быть семейным и комбинироваться с заболеванием Хасимото, гиперпаратиреозом и сахарным диабетом, а также носить изолированный характер теченияа) (болезнь Аддисона). Применяют также для заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете назначают инъекции инсулина)) при выраженном адреногенитальном синдроме.

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 - 0,006 г. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в день.
Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема. Для предотвращения отрицательного влияния на желудок следует принимать Дексаметазон-Дарница во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.

Побочное действие

При длительном (более 2 недель) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда наблюдают ожирение, мышечную слабость, повышение артериального давления, остеопороз (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии) , гипергликемию (снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (Половые гормоны - регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) (аменорея (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств) , гирсутизм (Гирсутизм - мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление развития мужских вторичных половых признаков) , импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) коры надпочечников, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов - артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами) (в том числе как проявление синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) при длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств) , повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, задержка роста у детей, глаукома, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , психический расстройства, панкреатит.

Противопоказания

Для длительного применения Дексаметазона-Дарница, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , тяжелые формы остеопороза, психические заболевания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) , опоясывающий лишай (Опоясывающий лишай (Herpes zoster) – герпетическое поражение кожи, которое характеризуется групповым расположением мелких пузырьков на эритематозном или отечном основании) , розовые угри, ветряная оспа (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет) , период в течение 8 недель до и 2 недели после вакцинации (Вакцинация - метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного) , лимфаденит (Лимфаденит – представляет собой воспаление лимфатической железы) после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) , полиомиелит (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона, если их назначают параллельно. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных и антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , празийквантела и натрийуретиков, повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) за счет дефицита калия. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды могут чаще вызывать аритмию (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) и эти лекарства более токсичны (токсичный - ядовитый, вредный для организма) для таких пациентов. При совместном применении оральных контрацептивов может удлиняться время полувыведения глюкокортикоидов, что повышает биологический эффект и увеличивает возможность возникновения побочных эффектов.
Противопоказано совместное применение Дексаметазона-Дарница и ритодрина, поскольку оно может усилить побочные эффекты препарата.
Одновременное назначение Дексаметазона-Дарница и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона и гранисетрона эффективно предотвращает тошноту и рвоту, к чему приводит химиотерапия (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом.

Передозировка

Передозировка может (обычно лишь после нескольких недель назначения чрезмерных доз) вызвать большинство нежелательных эффектов, прежде всего - синдром Иценко-Кушинга (Синдром Иценко-Кушинга - осложнения, вызванные избыточным поступлением экзогенных или образованием эндогенных глюкокортикостероидов) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Проводится симптоматическое лечение последствий передозировки.
Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не является эффективным методом ускорения вывода дексаметазона из организма.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях глюкокортикостероиды должны назначаться в комбинации с антимикробными препаратами, при язвенной болезни - с противоязвенными средствами. При развитии недостаточности коры надпочечников в случаях, требующих дополнительной нагрузки (травмы, операции), доза препарата увеличивается. С осторожностью назначают Дексаметазон-Дарница больным неспецифическим язвенным колитом (Неспецифический язвенный колит – хроническое воспалительное заболевание кишечника неизвестной этиологии с вовлечением слизистой оболочки дистальной части (всегда вовлечена прямая кишка) или всей толстой кишки (25 % случаев)) , при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) . Осторожность также необходима при назначении Дексаметазона-Дарница пациентам с выраженной артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , а также циррозе печени действие препарата может усиливаться. У детей во время продолжительного лечения необходимо внимательно следить за динамикой роста и развития.

Беременность и кормление грудью. Дексаметазон-Дарница не рекомендуется назначать беременным женщинам, а также в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) . Вследствие возможного влияния на рост и секрецию эндогенных глюкокортикостероидов рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 50 таблеток в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Дексаметазон капли - "Дарница"
Фармадекс - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - дексаметазона 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикоиды.

Код АТС H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностьюабсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах вплазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжаетсяпримерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазонасвязывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин.Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовымибелками. Дексаметазон являетсяжирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени.Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2)составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое идесенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидныхрецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный иэлектролитный баланс.

Показания к применению

Заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

надпочечниковой недостаточности

Врождённая гиперплазия надпочечников,

Подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

Ревматическая лихорадка

Острый ревмокардит

Пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

герпетиформный,себорейный и др.), экзема

Токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)

Злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

Аллергические реакции на лекарственныесредства и пищевые продукты

Сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

Крапивница, ангионевротический отек

Аллергическийринит, поллиноз

Заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

Аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит, ириит)

Системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

Пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

Иммуносупрессивная терапия при трансплантациироговицы

Язвенный колит, болезнь Крона, локальныйэнтерит

Саркоидоз (симптоматический)

Острый токсический бронхиолит, хроническийбронхит, бронхиальная астма (обострения)

Агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

Лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

Заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый гломерулонефрит)

Нефротический синдром

Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

Острая лейкемия у детей

Гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

Отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доздексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежуткахмежду приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуетсяприменять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов винтервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослыхсоставляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма.Обычная поддерживающая доза - от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Побочные действия

Снижение толерантности к глюкозе,"стероидный" сахарный диабет или

манифестация латентного сахарного диабета

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

Икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной

фосфатазы,панкреатит

- "стероидная" язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

эзофагит, кровотечения и перфорацияжелудочно-кишечного тракта

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие (у предрас-

положенных пациентов) или усилениевыраженности хронической

сердечнойнедостаточности, повышение артериального давления

Гиперкоагуляция, тромбоз

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации,маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

Повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

бессонница,головная боль, головокружение, судороги, вертиго

Псевдоопухоль мозжечка

Внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

отложениекристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная

катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофическиеизменения роговицы, экзофтальм, развитиевторичных бактериальных, грибковых или вирусныхинфекций глаз

Отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

гиперлипопротеинемия

Повышенное потоотделение

Задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гипокалиемичес-

кийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

Замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

закрытиеэпифизарных зон роста)

Повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофиямышц

Замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

кандидозов

Петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

стероидныеугри, стрии

Генерализованные и местные аллергическиереакции

Снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

Лейкоцитурия

Нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Синдром "отмены"

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активномувеществу или вспомогательнымкомпонентам препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки

Остеопороз

Острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

(когдане применяется соответствующая терапия)

Синдром Кушинга

Тяжелая артериальная гипертензия

Выраженная почечная недостаточность

Ожирение III - IV степени

Активная форма туберкулеза

Острые психозы

Беременность и период лактации

Цирроз печени или хронический гепатит

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств(нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств,противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств,антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить илиослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому этипрепараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следуетвоздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелымичерепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения поишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей впериод роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненнымпоказаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращениянарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей ввозрасте от 6 до 14 лет желательно черезкаждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вожденииавтотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться отвождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов, описанных в соответствующем разделе.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью