Что такое биологически активные вещества. Классификация биологически активных веществ (бав) Химия бав

Накоплением знаний, анализом явлений и фактов занимается наука. Если в период своего зарождения наука была единой, неделимой и эта прекрасная, органически свойственная ей черта особенно ярко проявилась в энциклопедических трудах великих мыслителей древности, то позднее наступила пора дифференциации науки.

Из унитарной, стройной системы естествознания как единого целого возникли математика, физика, химия, биология и медицина , а в науках об обществе оформились история, философия, право ...

Это неизбежное дробление науки, отражающее объективные процессы в развитии мира, продолжается и сегодня - появились кибернетика, ядерная физика, химия полимеров, океанология, экология, онкология и десятки других наук.

Веянием времени стала и узкая специализация ученых , целых коллективов. Конечно, это отнюдь не исключает становления и воспитания широко образованных ученых с блестящей эрудицией, и мировая наука знает немало тому примеров.

И все же вопрос закономерен - не утрачивается ли в таком случае возможность осмысления целостной картины окружающего мира, не мельчает ли порой постановка проблем, не ограничиваются ли искусственно поиски путей их решения? Особенно для тех, кто только начинает свой путь к знаниям...

Отражением этого противоречия и прямым следствием действия законов диалектики явилось встречное движение наук по пути к взаимному обогащению, взаимодействию и интеграции .

Появились математическая лингвистика , химическая физика , биологическая химия ...

Что будет конкретным и конечным итогом этого непрерывного искания, постоянной смены целей и объектов исследования, предсказать пока трудно, но одно является очевидным - в конечном итоге человек достигнет прогресса и в тех областях знания, которые совсем недавно казались окутанными покровом глубокой тайны...

Одним из ярких примеров является та область науки, которая лежит на границе биологии и химии.

Что же объединяет эти научные дисциплины, в чем смысл их взаимодействия?

Ведь биология была и, пожалуй, еще долгое время будет одной из самых загадочных областей знания, и в ней остается немало белых пятен.

Химия же, напротив, относится к разряду наук наиболее устоявшихся, точных, в ней основные закономерности выяснены и проверены временем.

И тем не менее факт остается фактом - уже давно химия и биология идут навстречу друг другу.

Когда это началось, вряд ли можно сейчас установить... Попытки объяснения явлений жизнедеятельности с позиций точных наук мы находим еще у мыслителей древнегреческой и древнеримской цивилизации, более отчетливо подобные идеи формулировались в трудах выдающихся представителей научной мысли средневековья и эпохи Возрождения.

К концу XVIII в было достоверно установлено, что в основе проявления жизни лежа химические превращения веществ, порой простых, а зачастую удивительно сложных. И именно с этого периода начинается подлинная летопись о союзе двух наук, летопись, богатая ярчайшими фактами и эпохальными открытиями, фейерверк которых не прекращается и в наши дни...

На первых этапах в ней господствовали виталистические воззрения , утверждавшие, что химическиесоединения, выделяемые из живых организмов, не могут быть получены искусственным путем , без участия магической жизненнойсилы≫.

Сокрушительный удар сторонникам витализма был нанесенработами Ф. Вёлера, получившего типичное вещество животногопроисхождения - мочевину из цианата аммония . Последующимиисследованиями позиции витализма были окончательно подорваны.

В середине XIX в. органическая химия определяется уже как химия соединений углерода вообще - будь то вещества природного происхождения или синтетические полимеры, красители или лекарственные препараты.

Один за другим преодолевала органическая химия барьеры, стоящие на пути к познанию живой материи.

В 1842 г. Н. Н. Зинин осуществил синтез анилина, в 1854 г. М. Бертло получил синтезом ряд сложных органических веществ, в том числе жиры.

В 1861 г. А. М. Бутлеровым впервые было синтезировано сахаристое вещество - метиленитан, к концу столетия успешно осуществляются синтезы ряда аминокислот и жиров , а начало нашего века ознаменовалось первыми синтезами белковоподобных полипептидов .

Это направление, развивавшееся стремительно и плодотворно, оформилось к началу XX в. в самостоятельную химию природных соединений.

К числу ее блистательных побед можно отнести расшифровку строения и синтез биологически важных алкалоидов, терпеноидов, витаминов и стероидов, а вершинами ее достижений в середине нашего века надо считать полные химические синтезы хинина, стрихнина, резерпина, пенициллина и простагландинов.

Биологическими проблемами занимаются сегодня десятки наук, в которых тесно переплетаются идеи и методы биологии, химии, физики, математики и других областей знания.

Арсенал используемых биологией средств огромен. Именно в этом - один из источников ее бурного прогресса, основа достоверности ее выводов и суждений.

Пути биологии и химии в познании механизмов жизнедеятельности пролегают рядом, и это естественно, ибо живая клетка - настоящее царство больших и малых молекул, непрерывно взаимодействующих, возникающих и исчезающих...

Здесь находит сферу приложения и одна из новых наук - биоорганическая химия.

Биоорганическая химия - наука, которая изучает связь между строением органических веществ и их биологическими функциями.

Объектами изучения являются, такие как: биополимеры, витамины, гормоны, антибиотики, феромоны, сигнальные вещества, биологически активные вещества растительного происхождения, а также синтетические регуляторы биологических процессов (лекарственные препараты, пестициды и др.), биорегуляторы и отдельные метаболиты.

Являясь разделом (частью) органической химии эта наука также изучает соединения углерода.

В настоящее время насчитывается – 16 млн органических веществ.

Причины многообразия органических веществ:

1) Соединения атомов углерода (С) могут взаимодействовать друг с другом и другими элементами периодической системы Д. И. Менделеева. При этом образуются цепи и циклы.

2) Атом углерода может находиться в трех разных гибридных состояниях. Тетраэдрическая конфигурация атома С → плоскостная конфигурация атома С.

3) Гомология – это существование веществ с близкими свойствами, где каждый член гомологического ряда отличается от предыдущего на группу – СН 2 -.

4) Изомерия – это существование веществ, имеющих одинаковый качественный и количественный состав, но различное строение.

А) M. Бутлеров (1861 г.) создал теорию строения органических соединений, которая и по сей день служит научной основой органической химии.

Б) Основные положения теории строения органических соединений:

1) атомы в молекулах соединены друг с другом химическими связями в соответствии с их валентностью;

2) атомы в молекулах органических соединений соединяются между собой в определенной последовательности, что обусловливает химическое строение молекулы;

3) свойства органических соединений зависят не только от числа и природы входящих в их состав атомов, но и от химического строения молекул;

4) в молекулах существует взаимное влияние как связанных, так и непосредственно друг с другом не связанных атомов;

5) химическое строение вещества можно определить в результате изучения его химических превращений и, наоборот, по строению вещества можно охарактеризовать его свойства.

Итак, объектами изучения биоорганической химии являются:

1) биологически важные природные и синтетические соединения: белки и пептиды, нуклеиновые кислоты, углеводы, липиды,

2) биополимеры смешанного типа - гликопротеины, нуклеопротеины, липопротеины, гликолипиды и т. п.; алкалоиды, терпеноиды, витамины, антибиотики, гормоны, простагландины, ростовые вещества, феромоны, токсины,

3) а также синтетические лекарственные препараты, пестициды и др.

Биополимеры – высокомолекулярные природные соединения, которые являются основой всех организмов. Это белки, пептиды, полисахариды, нуклеиновые кислоты (НК), липиды.

Биорегуляторы – соединения, которые химически регулируют обмен веществ. Это витамины, гормоны, антибиотики, алкалоиды, лекарственные препараты и др.

Знание строения и свойств биополимеров и биорегуляторов позволяет познать сущность биологических процессов. Так, установление строения белков и НК позволило развить представления о матричном биосинтезе белка и роли НК в сохранении и передаче генетической информации.

Основная задача биоорганической химии – выяснение взаимосвязи структуры и механизма действия соединений.

Итак, из сказанного понятно, что биоорганическая химия – это научное направление, сложившееся на стыке ряда отраслей химии и биологии.

В настоящее время она превратилась в фундаментальную науку. По существу она является химическим фундаментом современной биологии.

Разрабатывая основополагающие проблемы химии живого мира, биоорганическая химия способствует решению задач получения практически важных препаратов для медицины, сельского хозяйства, ряда отраслей промышленности.

Основные задачи:

- выделение в индивидуальном состоянии изучаемых соединений с помощью кристаллизации, перегонки,различных видов хроматографии, электрофореза, ультрафильтрации, ультрацентрифугирования, противоточного распределения ит. п.;

- установление структуры, включая пространственное строение,на основе подходов органической и физико-органической химии сприменением масс-спектрометрии, различных видов оптическойспектроскопии (ИК, УФ, лазерной и др.), рентгеноструктурногоанализа, ядерного магнитного резонанса, электронного парамагнитного резонанса, дисперсии оптического вращения и круговогодихроизма, методов быстрой кинетики и т. п. в сочетании с расчетами на ЭВМ;

- химический синтез и химическая модификация изучаемых соединений, включая полный синтез, синтез аналогови производных,- с целью подтверждения структуры, выяснения связи строения и биологической функции, получения практически ценных препаратов;

- биологическое тестирование полученных соединений in vitro и in vivo.

Решение основных проблем Б. х. важно для дальнейшего прогресса биологии. Без выяснения строения и свойств важнейших биополимеров и биорегуляторов нельзя познать сущность жизненных процессов, а тем более найти пути управления такими сложными явлениями, как:

Размножение и передача наследственных признаков,

Нормальный и злокачественный рост клеток,-

Иммунитет, память, передача нервного импульса и многое др.

В то же время изучение высокоспециализированных биологически активных веществ и процессов, протекающих с их участием, может открыть принципиально новые возможности для развития химии, химической технологии и техники.

К проблемам, решение которых связано с исследованиями в области Б. х., относятся:

Создание строго специфичных высокоактивных катализаторов (на основе изучения строения и механизма действия ферментов),

Прямое превращение химической энергии в механическую (на основе изучения мышечного сокращения),

Использование в технике химических принципов хранения и передачи информации, осуществляемых в биологических системах, принципов саморегулирования многокомпонентных систем клетки в первую очередь избирательной проницаемости биологических мембран, и многое др.

Перечисленные проблемы лежат далеко за пределами собственно Б. х.; однако она создает основные предпосылки для разработки этих проблем, обеспечивая главные опорные пункты для развития биохимических исследований, относящихся уже к области молекулярной биологии. Широта и важность решаемых проблем, разнообразие методов и тесная связь с другими научными дисциплинами обеспечили быстрое развитие Б. х.

Биоорганическая химия сформировалась в самостоятельную область в 50-х гг. 20 в.

В этот же период это направление начало делать первые шаги в Советском Союзе.

Заслуга в этом принадлежала академику Михаилу Михайловичу Шемякину.

Тогда ему оказали решительную поддержку руководители Академии наук А. Н. Несмеянов и Н. Н. Семенов, и уже в 1959 г. в системе АН СССР был создан базовый институт химии природных соединений АН СССР, который он возглавил с момента его создания (1959) до 1970 года. С 1970 по 1988 год, после смерти Михаила Михайловича Шемякина, институт возглавил его ученик и последователь академик Ю. А. Овчинников. «Развиваясь в недрах органической химии с самого начала ее зарождения как науки, она не только питалась и питается всеми представлениями органической химии, но и сама непрерывно обогащает последнюю новыми идеями, новым фактическим материалом принципиальной важности, новыми методами» – говорил академик, крупный ученый в области органической химии Михаил Михайлович Шемякин (1908-1970)»

В 1963 г. организовано Отделение биохимии, биофизики и химии физиологически активных соединений АН СССР. Соратниками М. М. Шемякина в этой деятельности, а порой и борьбе, были академики А. Н. Белозерский и В. А. Энгельгардт; уже в 1965 г. Академик А. Н. Белозерский основал Межфакультетскую лабораторию биоорганической химии МГУ, которая сейчас носит его имя.

Методы и с с л е д о в а н и я: основной арсенал составляют методы органической химии, однако для решения структурно-функциональных задач привлекаются и разнообразные физические, физико-химические, математические и биологические методы.

Аминокислоты (аминокарбо́новые кисло́ты ) - являются бифункциональными соединениями, которые содержат в молекуле две реакционноспособные группы: карбонильные (–СООН), аминогруппу (–NH 2), α-атом углерода (в центре) и радикал (различается у всех α-аминокислот).

Аминокислоты могут рассматриваться как производные карбоновых кислот, в которых один или несколько атомов водорода заменены на аминные группы.

Аминокислоты (кроме глицина) существуют в двух стереоизомерных формах – L и D, вращающих плоскость поляризации света соответственно влево и вправо.

Все живые организмы синтезируют и усваивают только L-аминокислоты, а D-аминокислоты для них либо безразличны, либо вредны. В естественных белках встречаются преимущественно α-аминокислоты, в молекуле которых аминогруппа присоединена к первому атому (α-атому) углерода; у β-аминокислот аминогруппа находится при втором атоме углерода.

Аминокислоты являются мономерами, из которых строятся полимерные молекулы – протеины, или белки.

Как уже отмечалось ранее, практически все природные α-аминокислоты оптически активны (за исключением глицина) и относятся к L-ряду. Это означает, что в проекции Фишера, если внизу расположить заместитель, а вверху карбоксильную группу, то аминогруппа будет находиться слева.

Это, разумеется, не означает, что все природные аминокислоты вращают плоскость поляризованного света в одну и ту же сторону, поскольку направление вращения определяется свойствами всей молекулы, а не конфигурацией его асимметрического атома углерода. Большая часть природных аминокислот имеет S-конфигурацию (в том случае, когда в ее состав входит один асимметрический атом углерода).

Некоторые микроорганизмы синтезируют аминокислоты D-ряда. Такие аминокислоты называют “неприродными”.

Конфигурацию протеиногенных аминокислот соотносят с D - глюкозой; такой подход предложен Э. Фишером в 1891 г. В пространственных формулах Фишера заместители у хирального С-2 атома занимают положение, которое соответствует их абсолютной конфигурации (это было доказано через 60 лет).

На рисунке приведены пространственные формулы D- и L-аланина.

Все аминокислоты, за исключением глицина, оптически активны благодаря хиральному строению.

Энантиомерные формы, или-оптические антиподы, имеют различные показатели преломления (круговое двулучепреломление) и различные коэффициенты молярной экстинкции (круговой дихроизм) для лево и право циркулярно поляризованных компонент линейно-поляризованного света. Они поворачивают плоскость колебаний линейного поляризованного света на равные углы, но в противоположных направлениях. Вращение происходит так, что обе световые составляющие проходят оптически активную среду с различной скоростью и при этом сдвигаются по фазе.

По углу вращения а, определенному на поляриметре, можно определить удельное вращение [a] D.

ИЗОМЕРИЯ АМИНОКИСЛОТ

1)Изомерия углеродного скелета

Биологически активные вещества

К биологически активным веществам относятся ферменты, гормоны, антибиотики, витамины.

Ферменты (энзимы) – специфические белки, выполняющие в организме функции биологических катализаторов. Известно около 1000 ферментов, катализирующих соответствующее число индивидуальных реакций. Ферменты имеют высокую специфичность действия, интенсивность, действуют в «мягких» условиях (температура 30-35ºС, нормальное давление, рН~7). Процесс катализа строго ограничен в пространстве и времени. Часто, вещества, образующиеся под действием одного фермента, являются субстратом для другого фермента. Ферменты имеют все уровни белковой структуры (первичная, вторичная, третичная; четвертичная – особенно для регуляторных ферментов). Структурная часть молекулы, принимающая непосредственное участие в катализе наз. Каталитическим участком. Контактная площадка – место на поверхности фермента, к которому прикрепляется вещество. Каталитический центр и контактная площадка образуют активный центр (в молекуле их обычно несколько). Группы ферментов:

1. Не имеющие небелковых компонентов;

2. Имеющие белковый компонент – апофермент и требующие для проявления активности определенные органические вещества – коферменты.

Иногда в состав фермента входят различные ионы, в том числе и ионы металлов. Ионный компонент называется ионным кофактором. Ингибиторы – вещества угнетающие активность ферментов, образуют с ними инертные соединения. Такими веществами иногда являются сами субстраты или продукты реакции (в зависимости от концентрации). Изоферменты – генетически детерминированные формы фермента в одном и том же организме, характеризующиеся сходной субстратной спецификой.

Классификация ферментов

Ферменты классифицируются по типу реакции, которую они катализируют. Классы:

1. Оксидоредутазы – катализируют реакции окисления.

2. Трансферазы – перенос функциональных групп.

3. Гидролазы – гидролитический распад.

4. Лиазы – негидролитическое отщепление определенных групп атомовс образованием двойной связи.

5. Изомеразы – пространственная перестройка в пределах одной молекулы.

6. Лигазы – реакции синтеза, сопряженные с распадом догатых энергией связей.

Гормоны – химические вещества, обладающие чрезвычайно высокой биологической активностью, образованы специфической тканью (железами внутренней секреции). Гормоны контролируют обмен веществ, клеточную активность, проницаемость клеточных мембран, обеспечивают гомеостаз, др. специфические функции. Обладают дистантным действием (разносятся кровью во все ткани). Образование гормонов контролируется по принципу обратной связи: не только регулятор влияет на процесс, но и состояние процесса влияет на интенсивность образования регулятора.

Классификация гормонов

Есть несколько классификаций гормонов: связанная с происхождением гормона, с его химическим составом и др. По химической природе гормоны делятся на (химическая классификация):

1. Стероидные – производные стеролов с укороченными боковыми цепями.

Эстрон, эстрадиол, эстриол – яичники; вызывают образование женских вторичных половых признаков.

Кетоны и оксикетоны:

Тестостерон (XVI) – семенники; вызывает образование мужских вторичных половых признаков.

Кортизон, кортизол, кортикостерон (XVII), 11-дегидрокортикостерон,17-оксикортикостерон – кора надпочечников; регулируют обмен углеводов и белков.

11-дезоксикортикостерон, альдостерон – кора надпочечников; регулируют обмен электролитов воды.

2. Пептидные.

Циклические октапептиды.

Окситоцин, вазопрессин – гормоны задней доли гипофиза.

Полипептиды.

Интермедин, хроматотропин – гормоны промежуточной доли гипофиза; вызывает расширение меланофор в хроматофорах кожи.

Адренокортикотропный гормон – гормон передней доли гипофиза; стимулирует функцию коры надпочечников.

Инсулин – гормон поджелудочной железы; регулирует обмен углеводов.

Секретин – гормон слизистых желез кишечника; стимулирует выделение панкреатического сока.

Глюкагон – гормон островков Лангеранса поджелудочной железы; повышает концентрацию сахара в крови.

Белковые вещества

Лютеотропин – передняя доля гипофиза; поддерживает функцию желтого тела и лактацию.

Паратиреокрин – околощитовидная железа; поддерживает концентацию кальция и фосфора в крови.

Соматотропин – передняя доля гипофиза; стимулирует рост, регулирует анаболизм белков.

Ваготонин – поджелудочная железа; стимулирует парасимпатическую нервную систему.

Центропнеин – поджелудочная железа; стимулирует дыхание.

Гликопротеины

Фолликулостимулирующий (гонадотропный) гормон – передняя доля гипофиза; стимулирует рост фолликул, яичников и сперматогенез.

Лютеинизирующий гормон – передняя доля гипофиза; стимулирует образование эстрогенов и андрогенов.

Тиреотропин – передняя доля гипофиза; стимулирует деятельность щтовиной железы.

3. Родственные тирозину.

Фенилалкиламины

Адреналин (XVIII), норадреналин (медиатор нервного возбуждения) – гормоны мозгового слоя надпочечников; повышают кровяное давление, вызывают гликогенолиз, гипергликемию.

Иодированые тиронины.

Тироксин, 3,5,3-трииодотиронин – гормоны щитовидной железы; стимулируют основной обмен.

Антибиотики – вещества, образованные микроорганизмами или получаемые из других источников, обладающие антибактериальным, антивирусным, противоопухолевым действием. Выделено и описано св. 400 антибиотиков, которые принадлежат к различным классам химических соединений. Среди них есть пептиды, полиеновые соединения, полициклические вещества.

Для них характерно избирательное действие на определенные виды микроорганизмов; характеризуются специфическим антимикробным спектром действия. Подавляют некоторые болезнетворные микроорганизмы, не повреждая при этом растительных и животных тканей. Антибиотики действуют встраиваясь в обмен веществ.

Классификация антибиотиков

Есть несколько классификаций антибиотиков. По происхождению:

1. Грибкового происхождения

2. Бактериального происхождения

3. Животного происхождения

По спектру действия:

1. С узким спектром действия – действующие на грамположительные микробы(различные кокки). Это: пенициллин, стрептомицин.

2. С широким спектром действия – действующие как на грамположительные так и на грамотрицательные микроорганизмы(различные палочки). Это: тетракциклины, неомицин.

(Грамположительные и грамотрицательные антибиотики отличаются по отношению к определенным красителям. Грамположительные образуют с крастелем окрашенный комплекс, который не обесцвечивается с спирте; грамотрицательные не окрашиваются).

3. Действующие на грибки – группа полиеновых антибиотиков. Это: нистатин, кандицидин

4. Действующие как на микроорганизмы так и на опухолевые клетки животных. Это: актиномицины, митомицин…

По типу противомикробной активности:

1. Бактерицидные.

2. Бактериостатические.

Витамины – группа дополнительных веществ еды, которые не синтезируются в организме человека. Витамины являются биологическими катализаторами химических реакций или реагентами фотохимических процессов в организме. Участвуют в обмене веществ в составе ферментных систем. В организмы человека и животных попадают из внешней среды. Некоторые производные витаминов с замещенными функциональными группировками оказывают противоположное по сравнению с витаминами действие, и называются антивитаминами. Становятся витаминами. Провитамины – вещества, которые после ряда превращений в организме

Классификация витаминов

Классификация по отношению к человеческому организму:

1. Повышающие общую активность организма – регулируют функциональное состояние центральной нервной системы (B1, B2, PP, A, C).

2. Антигеморрагические – обеспечивающие нормальную проницаемость и эластичность кровеносных сосудов (C, P, K).

3. Антианемические – регулируют кроветворение (B12, Bc, C).

4. Антиинфекционные – повышающие устойчивость организма к инфекциям (C, A).

5. Регулирующие зрение – усиливающие остроту зрения.(A, B2, C).

Также различают:

1. Водорастворимые (витамины С, В1, В2, В6, В12, РР, пантотеновая кислота, биотин, мезоинозит, холин, п-аминбензойная кислота, фолиевая кислота).

2. Жирорастворимые (витамины А, А2, D2, D3, Е, К1, К2).

Витамин А (ретинол) – влияет на зрение, рост (V).

Витамин В1 (тиамин) – участвует в обмене углеводов (VI).

Витамин В2 (рибофлавин) – участвует в обмене углеродов, жиров, белков; влияет на рост, зрение, центральную нервную систему (VII).

Витамин РР (никотиновая кислота) –участвует в клеточном дыхании (VIII).

Витамин В6 (пиридоксин)– участвует в усвоении белков, жиров; азотистый обмен (IX).

Витамин В9 (фолиевая кислота) – участвует в обмене веществ, синтезе нуклеиновых кислот, кроветворении (X).

Витамин В12 (цианокобаламин) – участвует в кроветворении (XI).

Витамин С (аскорбиновая кислота) – участвует в усвоении белков, восстановлении тканей (XII).

Витамин D (кальциферол) – участвует в обмене минеральных веществ (XIII).

Витамин Е (токоферол) – мышцы (XIV).

Витамин К (филлохиноны) – влияет на сворачиваемость крови (XV).

Историко-научные и социальные аспекты изучения

Биологически-активных веществ

Преподаватель:

Каржина Г.А.

Исполнитель:

аспирант кафедры химии твердого тела

(1-ый год обучения)

Гусарова Е.В.

Нижний Новгород

Введение……………………………………………………..…………………….3

1. Понятие “биологически активное вещество” ………………………………..5

2. История изучения БАВ……………………...………………………….…...…7

2.1. История исследований ферментов…………………………………….……8

2.2. История исследований витаминов…………………………………………10

2.3. История исследований гормонов……………………………………..……16

3. Биологически активные добавки …....………………………........................21

4. Современные направления исследований БАВ……………………………..25

5. Исследования БАВ, проводящиеся на кафедре химии твёрдого тела химического факультета ННГУ им. Лобачевского………………………...…29

Заключение……………………………………………………………………….33

Список литературы………………………………………………………………34

Введение

Каждый из нас слышал такое понятие, как «биологически активное вещество», но мало кто задумывался, что подразумевается под этим словосочетанием.

Роль биологически активных веществ в жизни человека будет несложно понять, как только вы узнаете, что они включают в себя витамины, гормоны и ферменты, про каждый из которых в отдельности наслышан каждый. Если рассмотреть происхождения этих терминов, то первая часть слова витамин - "vita” - переводится с латыни, как "жизнь”, в свою очередь перевод слова гормон “hormao” с греческого звучит как “возбуждаю, побуждаю”. Исходя из названий, биологически активные вещества должны “побуждать к жизни”, а следовательно быть необходимыми для нее.

Биологически активные вещества участвуют практически во всех биохимических процессах нашего организма. Они являются катализаторами обменных процессов и часто выполняют регуляторную функцию в организме. Именно БАВ ответственны за синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ в тканях организма. Часто БАВ отвечают за наше настроение, чувства и эмоции.

Одни биологически активные вещества способны самостоятельно продуцироваться в организме человека, а другие – нет. Например, витамины практически не вырабатываются (не синтезируются) организмом, - они поступают в него с пищей, или в виде витаминных комплексов. Этот аспект является еще одним свидетельством необходимости изучения данных веществ.

Не велика ежедневная потребность здорового человека в БАВ - всего-навсего 100-150 мг. Между тем, сколько неприятностей ждет нас, если этой крохи не окажется в нашей пище…

К сожалению, в наши дни, из-за резко возросшей экологической нагрузки на организм, а так же обеднения пищевого рациона в связи с химизацией сельского хозяйства и истощением почв, недостатком тех или иных биологически активных веществ страдает практически каждый человек. Поэтому для компенсации этих явлений и поддержания здоровья, человеку необходим дополнительный прием основных БАВ и микроэлементов, так называемых биологически активных добавок.

В связи с вышесказанным, в данной работе я решила разобраться, каковы были предпосылки для изучения биологически активных веществ, как происходило их открытие с развитием науки и осталась ли на данный момент социальная потребность в продолжении исследований данных соединений.

Понятие “биологически активное вещество” (БАВ)

БАВ - химические вещества, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определённым группам живых организмов или к отдельным группам их клеток. Говоря о БАВ мы, в первую очередь, имеем ввиду организм человека, однако это понятие может быть применимо и к животным, и к растениям – то есть тем объектам, которые состоят из живых клеток, в которых происходят различные процессы жизнедеятельности. К БАВ относятся такие жизненно важные и необходимые соединения, как ферменты, витамины и гормоны.

Иногда складывается ошибочное впечатление, будто биологически активные вещества хоть и очень важны, но выполняют лишь частные, вспомогательные функции. Оно проявилось из-за того, что в специальной и научно-популярной литературе функции каждого БАВ рассматривались в отдельности друг от друга.

Ферменты участвуют в переваривании и усвоении пищевых продуктов. При этом в тканях организма происходят такие ферментативные реакции как синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ. Любое функциональное проявление живого организма - дыхание, мышечное сокращение, нервно-психическая деятельность, размножение и т.д. - тоже непосредственно связаны с действием соответствующих ферментных систем. Иными словами, без ферментов нет жизни, а в основе многих заболеваний человека лежат именно нарушения ферментативных процессов, поэтому их значение для человеческого организма трудно переоценить.

Витамины – это биологически активные органические соединения различной химической структуры, которые, присутствуя в ничтожных концентрациях оказывают свое действие на обмен веществ. Они просто необходимы для нормального функционирования практически всех процессов в организме: повышают устойчивость организма к различным экстремальным факторам и инфекционным заболеваниям, способствуют обезвреживанию и выведению токсических веществ и т.д.

Гормоны - это продукты внутренней секреции, которые вырабатываются специальными железами или отдельными клетками, выделяются в кровь и разносятся по всему организму в норме вызывая определенный биологический эффект. Сами гормоны непосредственно не влияют на какие-либо реакции клетки. Только связавшись с определенным, свойственным только ему рецептором вызывается определенная реакция.

История изучения БАВ

Изучение функций организма человека, борьба с болезнями и старостью во все временя являлось одной из важнейших целей исследований многих ученых – медиков, физиологов, биологов и химиков. Именно на стыке этих наук и проводились много численные исследования, приведшие к открытию известных нам БАВ.

Начало ХХ века – время выдающихся достижений химии, особенно в области органического синтеза. Вместе с этим происходит также интенсивное развитие фармакологии. Неограниченные возможности в получении индивидуальных химических соединений (с известной структурой и заданными фармакологическими свойствами, узкой направленностью действия), казалось бы, стали решением всех проблем. Но уже через несколько десятилетий становится ясно, что синтетические лекарства, несмотря на очевидные достоинства, не оправдывают возлагавшиеся на них надежды: сделать человека здоровым они не могут.

Широкомасштабные исследования еще в 60-е годы с документальной точностью подтвердили, что каждое животное или человек, умершие естественной смертью, умирают не от старости, а от неполноценного питания, т.е. от дефицита витаминов и других питательных веществ. Именно тогда, в начале 70-х годов, во всех цивилизованных странах прошла витаминная революция.

В 1969 г. на вопрос Всемирной Организации Здравоохранения к ведущим ученым мира: «Что такое здоровый человек?», лауреат Нобелевской премии американский биохимик Лайнус Полинг ответил: "Здоровый человек тот, у которого все ферментные системы находятся в хорошо сбалансированном виде". И более того уже тогда было сказано, что наступит время, когда медицина будет лечить не отдельную болезнь, а человека, и не антибиотиками, а преимущественно ферментами и антиферментами, а также - оксидантами и антиоксидантами.

Однако исследования биологически активных веществ и открытия в этой области начались гораздо раньше 20-го века. Рецепты с описанием того, чем и при каких недугах нужно питаться, были обнаружены на многочисленных глиняных табличках, найденных на территории Вавилона и Месопотамии. Археологи датируют эти «медицинские записки» 1500 годом до н.э. Нездоровье исцеляли пищей и в Древнем Египте.

Биологически активные вещества лекарственных растений

1. Классификация биологически активных веществ

		Растения
		Органические вещества
Минеральные вещества	Вещества первичного биосинтеза		Вещества вторичного биосинтеза
Минеральные соли			Алкалоиды
Микроэлементы			Гликозиды
	Углеводы		Сапонины
	Органические кислоты	Дубильные вещества
				Флаваноиды
				Эфирные масла
				Растительные гормоны
				Витамины

Биологически активные вещества – это такие вещества, которые оказывают влияние на биологические процессы в организме человека и животных.

Они могут быть продуктами первичного (витамины, жиры, углеводы, белки) и вторичного биосинтеза (алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества).

В растениях всегда содержится комплекс биологически активных веществ, но терапевтическим и профилактическим действием обладает одно или несколько. Их называют Действующими веществами и используют при производстве лекарственных препаратов.

В растениях также содержаться так называемые Сопутствующие вещества . Это условное название продуктов первичного и вторичного синтеза в растениях (ментол, папаверин, танин). Некоторые сопутствующие вещества позитивно влияют на организм человека, так как дополняют действие основного действующего вещества. Например, витамины, минеральные вещества, флаваноиды усиливают всасываемость действующих веществ, усиливают полезное действие или ослабляют вредное действие сильнодействующих соединений. Наряду с полезными сопутствующими веществами в растениях содержаться и вредные, которые необходимо удалять. Например, в семенах клещевины, кроме касторового масла содержится и вещество ядовитое вещество рицин, которое можно разрушить при термической обработке. В коре крушины содержатся окисленные гликозиды, которые оказывают лечебное действие, и неокисленные, которые вызывают боль в желудке и рвоту. Удалить эти вещества можно при термической обработке или при хранении в течение одного года.

Наряду с сопутствующими веществами выделяют группу Балластных веществ (фармакологически индифферентные). К ним в основном относятся продукты первичного синтеза. Понятие балластные – условное, так как и эти вещества влияют на организм человека и животного. Например, клетчатка стимулирует перистальтику кишечника, нормализует холестериновый обмен, усиливает выделение желудочного сока. Если эти вещества используют в медицине и фармации, то их относят к основным.

Все биохимические процессы в растении происходят в водной среде. Содержание воды в лекарственных растениях составляет 50-90%. Большая часть ее – в свободном состоянии, примерно 5% - в связанном. Поэтому растения сравнительно легко высыхают.

Все вещества растений можно разделить на две группы: минеральные и органические. Минеральные делятся на микроэлементы и макроэлементы.

2. Алкалоиды

Это сложные азотсодержащие соединения щелочного характера, которые вырабатываются в организме растений. Они могут быть кислородсодержащие (твердые) и безкислородные (жидкие). В растениях содержатся в форме солей блочной, щавелевой, лимонной, винной и других кислот. Алкалоиды есть во всех частях растения, но распределены неравномерно: у одних растений – в плодах, у других – в коре и корнях. Содержание алкалоидов зависит от экологических условий, биологических особенностей растения и стадии его развития.

Алкалоиды добывают из растений методом экстракции, одновременно с этим из сырья поступают дубильные вещества, слизи, смолы. Алкалоиды относятся к сильнодействующим веществам широкого спектра действия. Некоторые из них отличаются малой токсичностью и избирательным действием, так как в организме животных разлагаются на производные, сходные с присущими для их биосинтеза. Например, алкалоиды группы кофеина (производные пурина) распадаются в организме на гипоксантин, ксантин и мочевинную кислоту. В организме животных подобный распад есть в белковом обмене. Поэтому токсичность низкая.

Сами алкалоиды в воде не растворяются, но их соли растворяются хорошо. Содержание их в растениях от следовых количеств до 2-3% в сухом продукте (в хинной коре до 16%). Большинство растений содержит несоколько разных алкалоидов, например в маке снотворном и чистотеле их по 26. Образование алкалоидов присуще для растений из семейств маковых, лютиковых, пасленовых, бобовых.

Самые известные алкалоиды: морфин – в головках мака снотворного, атропин – белладонна обыкновенная, никотин – в листьях табака. К этой группе относят и некоторые стимуляторы нервной системы – производные ксантина – кофеин – в семенах кофейного дерева, колы и какао, листьях чайного куста; теобромин – в семенах какао, теофилин – в чайных листьях.

Лекарства, сделанные на основе алкалоидов, оказывают сложное и многостороннее действие на организм. Они активизируют деление клеток, повышают артериальное давление, усиливают общий обмен веществ, улучшают секрецию пищеварительных желез.

Из алкалоидных растений чаще всего используют мак снотворный, чистотел большой, барбарис обыкновенный, головатень круглоголовый, головня ржи, листья чая, корень раувольфии обыкновенной, семена ореха рвотного.

3. Гликозиды

Состоят из соединений глюкозы или других сахаров с разными веществами. Гликозиды легко распадаются на углеродную часть – гликон и одну или несколько несахаристых соединений – агликоны или генины. Агликоны гликозидов по химическому строению бывают алифатическими, ароматическими, гетероциклическими соединениями.

Лекарственными свойствами обладают агликоны. Но в чистом виде они плохо растворяются в воде и из-за этого плохо всасываются желудочным трактом и усваиваются. В то же время, гликозиды легко растворяются и всасываются и поэтому более активны.

К алкалоидам относятся: альдегиды, алкалоиды, спирты, терпены, флавоны, органические кислоты. Распад гликозидов происходит при кипячении в воде, нагревании с разведенными кислотами или основаниями, а также под действием ферментов – гликозидаз. Гликозиды – преимущественно кристаллические, реже – аморфные вещества, хорошо растворяющиеся в воде, спирте, горькие на вкус. Из растений их экстрагируют водой или этанолом низкой концентрации.

В зависимости от химической природы гликозиды подразделяют на три группы:

1. О-гикозиды, агликоны которых не содержат азота (гликозиды группы наперстянки), наиболее часто встречающиеся в природе

2. N-гликозиды, в составе агликонов которых есть азот (нитрилгликозиды, циангликозиды - амигдалин)

Амигдалин образуется в семенах косточковых фруктовых пород (абрикос, вишня, миндаль, слива, персик, терн и другие), а также при экстремальных условиях (вытаптывание, градобой, ливень) в сорго обыкновенном, суданской траве, клевере полевом и ползучем, льне полевом. Амигдалин, расщепляясь образует синильную кислоту (сильный яд).

3. S-гликозиды, агликоны которых содержат азот и серу (тиогликозиды, горчичные гликозиды)

В медицине используют такие основные группы этих соединений:

А) фенилгликозиды, которые в агликоне содержат фенильный радикал (одноатомные и многоатомные фенолы);

Б) антрагликозиды, в составе которых есть проиводное антрахинона (выделены из крушины, ревеня, алоэ)

В) флавоновые гликозиды, агликон которых – производное флавона (рутин, катехин)

Г) стероидные гликозиды или сердечные (О-гликозиды), в агликоне содержат стероидную группу и действуют на сердечную мышцу (гликозиды ландыша майского, горицвета весеннего, наперстянки).

Д) тиогликозиды – наименее распространенная группа среди растений. Они содержат серу, обнаружены в семенах растений семейства капустные.

По действию на организм выделяют такие гликозиды: сердечные, антрагликозиды, тиогликозиды, сапонины, горькие (несердечные) гликозиды.

1. Сердечные или стероидные гликозиды.

Химические соединения, действующие на сердечную мышцу, усиливая ее сокращение (кардиотоническое влияние). Некоторые из них успокаивающе действуют на центральную нервную систему. При передозировке могут вызвать летальный исход.

Химический состав их однотипный. Их агликоны являются производными циклопентано-пергидрофенантрена и принадлежат к классу стероидов.

Сердечные гликозиды уменьшают содержание ионов калия в клетках и повышают содержание ионов натрия и кальция, улучшают процесс проникновения сахаров через клеточную мембрану, активизируют клеточное дыхание, увеличивают общее содержание белков или увеличивают количество небелкового азота. Эта группа гликозидов нормализует ферментативные процессы углеводно-фосфорного обмена в сердечной мышце и облегчает усвоение ими АТФ.

Сердечные гликозиды содержат горицвет весенний, наперстянка, ландыш майский, строфант.

2. Антрагликозиды

Агликоны этой группы гликозидов представляют собой мономеры: антранолы, антроны, антрахиноны и их димеры. Они содержатся в алоэ, коре и плодах крушины ломкой, листьях и корнях ревеня. Содержание действующих веществ в алоэ древовидном не менее 18%, в листьях сены 2,5-3%, в коре крушины ломкой – до 7%, в корнях ревеня 2,6%. Экстракты и отвары смеси антрагликозидов проявляют более сильный эффект, чем выделенные в чистом виде. Оказывают синергическое действие по отношению к другим препаратам, и антагонистическое по отношению к дубильным веществам.

3. Триогликозиды.

Соединения, в состав агликонов которых входит сера, принимающая участие в освобождении сахаристого компонента. Эти соединения горькие, острые на вкус. Они возбуждают аппетит, способны раздражать слизистые оболочки и кожу, благодаря чему усиливают кровеоборот при внешнем применении, проявляют активное бактерицидное и бактериостатическое действие на патогенные группы микроорганизмов, вызывающих воспаление кожи, подкожной основы и мышц. В небольшом количестве возбуждают аппетит, усиливают кровеоборот.

4. Сапонины

Это гетерозидные соединения стероловых или тритерпеновых агликонов с разными сахарами (глюкоза, рамноза, арабиноза, галактоза), а также с глюкуроновой кислотой. Они содержаться в многих растениях, особенно из семейств первоцветных и гвоздичных, а в некоторых (мыльнянка аптечная, первоцвет весенний, остудник голый) накапливаются в значительном количестве. Сапонины хорошо растворяются в воде, образуя коллоидные растворы, а при вибрации – густую пену. Даже в очень концентрированных растворах они находятся в молекулярном или ионном состоянии. Характерная особенность сапонинов – их способность образовывать сложные соединения с определенными алкоголями и фенолами, особенно с холестерином. Такого типа соединения дают возможность сапонинам находиться в инертном состоянии, и лишь при разложении под действием высокой температуры их действие активизируется.

– стероидные сапонины принадлежат к группе природных гликозидов, которым свойственная высокая гемолитическая активность. Они обнаружены в растениях разных семейств, но главным образом, в растениях семейств диоскорейные, бобовые, лютиковые, лилейные. Стероидные сапонины обладают фунгицидным, противоопухолевым, цитостатическим действием. Они понижают артериальное давление, нормализируют сердечный ритм, делают дыхание более ровным и глубоким. Эти сапонины используются как производное сырье для синтеза стероидных гормонов.

– тритерпеновые сапонины в большинстве обладают гемолитическим действием. Они разрушают оболочку эритроцитов и освобождают гемоглобин. Сапонины имеют едкий горький вкус, раздражают слизистую оболочку глотки, желудка и кишечника, вызывают рвоту и усиливают бронхиальную секрецию. Их назначают при тяжелом легочном кашле для откашливания.

Сапонины разных растений обладают разным действием. Так сапонины солодки голой имеют эстрогенную активность, элеутерококка – повышают иммунитет, женьшеня – дают адаптогенный эффект.

Сапонины способствуют выделению желчи и ее разреженности, активизируют выделение желудочного и кишечного сока, сока поджелудочной железы.

Растительные препараты с содержанием сапонинов, принимаемые перорально, даже в небольших дозах раздражают нервные окончания слизистой желудка и вызывают тошноту. Одновременно вызывается раздражение дыхательного центра, углубляется и учащается дыхание. Образующаяся водянистая слизь облегчает кашель, а усиленное дыхание способствует удалению слизи из дыхательных путей.

Сапонины увеличивают проницаемость стенок слизистой оболочки пищеварительного канала и улучшают всасываемость солей кальция, железа, сердечных гликозидов. Эта их особенность имеет большое значение для усвоения витаминов или минеральных солей, содержащихся в томатах, фасоли и других плодах и овощах, в которых есть сапониновые гликозиды.

Сапонины, введенные парентерально (внутримышечно или подкожно) раздражают ткани, вызывают их воспаление, нагноение, некроз. Действуют как сильнейший протоплазматический яд. В первую очередь действие сапонинов проявляется на паренхиматозных органах. Значительно поражается капиллярная система печени, почек, сердечной мышцы, возникают кровеизлияния и деструктивные изменения в альвеолярной системе легких и тонкого кишечника.

Образуя комплексные соединения с холестерином и стероидными веществами, сапонины приводят к гемолизу, гемолитической анемии, тяжелых повреждений гемопоетической функции и костного мозга. Некоторые из них (токсические) чрезмерно усиливают гемолиз эритроцитов, а другие (малотоксичные), наоборот, замедляют этот процесс: соединяются с альбуминами крови в достаточно устойчивые комплексы.

Введенные внутримышечно в большом количестве, они сначала возбуждают, а потом поражают важные отделы головного и спинного мозга, дыхательный центр, сердечную мышцу.

Сапонинсодержащие растения используются в медицине как отхаркивающие средства при заболеваниях дыхательных путей, как мочегонные, общеукрепляющие, стимулирующие, тонизирующие лекарства. Значительную их часть применяется при лечении болезней сердечно-сосудистой системы, как седативные и противосклеротичные средства. Эффективны при лечении атеросклероза сосудов головного мозга, атеросклерозе совместно с гипертонической болезнью и злокачественными новообразованиями.

5. Горькие (несердечные) гликозиды

Очень горькие на вкус. В отличие от горьких алкалоидов и горьких сердечных гликозидов не опасны и применяются в медицинской практике для усиления секреторной функции желудка, лучшего усвоения пищи. К горьким гликозидам относятся абсинтин (из полыни горькой), аукубин (из вероники лекарственной), эритаурин (из золототысячника малого). Горькие гликозиды относят также к группе горечей.

6. Гликоалколоиды

В растениях образуются как «гибриды» между алкалоидами и гликозидами. Впервые был выделен гликоалкалоид из ягод паслена черного, который долгое время не находил применения в медицине. Долгое время для синтеза гормонов, и в частности кортизона, использовали кору надпочечников, что было экономически невыгодно. В 1935 году из них добывали 20 гормонов для медицины. Эти вещества применяют как мощный регулятор обмена веществ в организме.

Необходимо было найти растительный аналог для получения гормонов. Таким растением оказался паслен дольчатый, произрастающий в Австралии. В этом растении содержатся наиболее сложно синтезируемые молекулы соласодина для фармацевтической промышленности по производству гормональных препаратов.

Биологически активными веществами (БАВ) называют соединения, которые в силу своих физико-химических свойств имеют определенную активность и положительно влияют на определенную функцию организма, иногда не просто стимулируя или меняя ее, но и полностью ее замещая.

Абсолютно индифферентных веществ нет. Все вещества в определенной степени влияют на функции организма, помогая достичь определенного эффекта.

Самое большое количество биологически активных соединений найдено именно в растительной пище. Такие вещества называют фитосоединениями. Они оказывают влияние на процессы метаболизма и способствуют обезвреживанию чужеродных веществ в организме. Кроме того они могут связывать свободные радикалы.

По химической природе биологически активные соединения подразделяют на терпены, фенолы, тиолы и лигнаны.

Терпены

Терпены – это фитосоединения, действующие в качестве антиоксидантов. В том числе в эту группу входят каротиноиды. На сегодняшний день известно более 600 каротиноидов,

Фенолы и полифенолы

Среди фенолов и их соединений наиболее изученными являются флавоноиды. Сегодня выявлено, изучено и описано около 5000 представителей флавоноидов.

Флаваноны – это определенный флавоноидов, имеющихся в цитрусовых фруктах. Также они встречаются в , но лишь в определенных их видах и в очень малом количестве.

К флаванонам относят гесперитин, антоцианы и проантоцианидины. Эти вещества содержатся в яблоках, черной и красной смородине, черном чае, красном виде, шоколаде и всех видах цитрусовых. Все перечисленные активные вещества препятствуют развитию атеросклеротических заболеваний, способствуют в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Существует предположение, согласно которому, активные соединения этих групп также противовоспалительным и противовирусным эффектами.

Тиолы

В овощах семейства крестоцветных, таких как брокколи и различные виды капусты, находятся серосодержащие биологически активные вещества. Они включают в себя несколько подгрупп - индолы, дитиолтионы и изотиоцианаты.
Доказано, что употребление в пищу этих активных веществ угнетает вероятность возникновения рака легкого, желудка, толстой и прямой кишки. Это явление плотно связано с действием тиоловых соединений.
Активные вещества, относящиеся к тиолам, содержатся в луке и чесноке.

Лигнаны

Еще одна подгруппа активных фитососединений – лигнаны. Они содержатся в семенах льна, пшеничных отрубях, ржаной муке, и овсяной крупе, ячмене.
Потребление продуктов, содержащих лигнаны, в значительной степени снижает риск развития сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний.