Ампициллин: инструкция по применению. Ампициллин – инструкция по применению для взрослых и детей

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Ампициллин (в форме тригидрата) (ampicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— перитонит;

— сепсис, септический эндокардит;

— менингит;

— ревматизм;

— скарлатина;

— гонорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Код МКБ-10	Показание
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A38	Скарлатина
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A46	Рожа
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
H70	Мастоидит и родственные состояния
I33	Острый и подострый эндокардит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
K05	Гингивит и болезни пародонта
K12	Стоматит и родственные поражения
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Лекарственное взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

, , отит , фарингит , , , пневмония ;
инфекция мочевыводящих путей;
холангит ;
, ;
у беременных;
рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
пастереллез , ;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
перитонит ;
эндокардит ;
септицемия .

Противопоказания

повышенная чувствительность к пенициллинам ;
, связанный с приемом антибиотиков;
нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
возраст до 1 месяца.

Побочные действия

зуд, шелушение кожи;
, , ;
редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
, гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
, псевдомембранозный энтероколит ;
ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
нефрит , нефропатия ;
влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.

Антибиотик Ампициллин – это препарат из группы пенициллинов бета-лактамаз, обладающим широким спектром действия и разрушаемый пенициллиназой. Активным компонентом его состава является ампициллин, который проявляет антибактериальный эффект. Препарат выпускается отечественными и зарубежными фармакокомпаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Ампициллин (Ampicillin) представлен форматом таблеток (капсул), гранулами для приготовления суспензии и порошком для разведения. Их состав и вид упаковки:

	Таблетки	Порошок для суспензии	Порошок для раствора для инъекций
Описание	Белые таблетки	Бело-желтый порошок, полученная суспензия бело-желтого цвета	Белый гигроскопичный порошок	Гранулированный бело-желтый порошок с фруктовым ароматом
Концентрация тригидрата ампициллина, мг	250 на 1 шт.	250 на 5 мл суспензии	1000 или 2000 на 1 флакон	250 на 5 мл суспензии
Вспомогательные компоненты	Твин-80, картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия	Сахарная пудра или сахар-рафинад, поливинилпирролидон, эссенция малиновая ароматическая пищевая, глутамат натрия кислый водный, ванилин, двузамещенный фосфат натрия или безводный динатрия фосфат, декстроза, трилон Б		Ароматизаторы пассифлоры, клубничный и яблочный, сахаринат натрия, гуаровая камедь, сахароза, бензоат натрия, симетикон
Упаковка	Упаковки по 10 шт.	Флаконы по 60 г с дозировочной ложкой	Флаконы по 10 или 20 мл, по 1, 10, 50 шт.	Флаконы по 40 г с мерной ложкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Ампициллин является представителем полусинтетических пенициллинов, проявляет бактерицидный эффект за счет ингибирования постройки стенки клеток бактерий (клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, возбудители сальмонеллеза, пастереллеза). Действующий компонент разрушается ферментом пенициллиназой, устойчив к кислотам. Средство не кумулирует при повторном введении. Средство хорошо всасывается, не разрушается в кислых средах, достигает высоких концентраций в плазме крови.

Активный компонент проникает в ткани и биологические (перитонеальную, плевральную, синовиальную) жидкости организма, через барьер плаценты. При воспалении оболочек мозга вещество обнаруживается внутри. Треть дозы ампициллина метаболизируется в печени, период полувыведения равен 1-1,5 часам. Остатки выводятся с мочой и желчью.

Показания к применению Ампициллина

Использовать Ампициллин можно при заболеваниях инфекционного и воспалительного характера. Инструкция по применению выделяет показания:

абсцесс легкого, пневмония, бронхит, тонзиллит;
холангит, холецистит;
менингит;
отит;
синусит;
пиелит, цистит, пиелонефрит;
сальмонеллоносительство;
гинекологические инфекции;
рожа;
дизентерия;
уретрит;
фарингит;
гайморит;
листериоз;
хламидиоз;
шигеллез;
эндокардит;
скарлатина;
гонорея;
ревматизм.

Способ применения и дозировка

В каждую пачку с лекарством вложена инструкция по применению Ампициллина, которая отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Так, таблетки используются перорально, аналогично применяются суспензии, полученные из порошка или гранул. Другой вид порошка – во флаконах – используется для разведения и получения раствора для последующего парентерального введения.

Ампициллин в таблетках

Максимальной суточной дозой таблеток Ампициллина для взрослых является 4 г, разовой – 250–500 мг, средняя суточная дозировка составляет 1–3 г. По инструкции, указанную суточную дозу делят на 4 приема. Прямой аналог – порошок для суспензий:

Чтобы получить суспензию, содержимое флакона с порошком разводят 62 мл воды.
Полученная суспензия дозируется ложкой (на ней 2 метки: одна – 2,5 мл или 125 мг, вторая – 5 мл или 250 мг).
Лекарство запивается водой, принимается по 250 мг 4 раза за сутки за 30–60 минут до еды, при необходимости доза увеличивается до 3 г за день.
При инфекциях пищеварительного тракта и выделительной системы назначается по 500 мг 4 раза за сутки.

Суспензию хранят при комнатной температуре не дольше двух недель. Перед употреблением флакон тщательно встряхивается. У детей с нетяжелым течением инфекцией лекарство принимается с одного месяца в дозировке 100-150 мг/кг массы тела в сутки. После 4 лет эта доза составляет 1-2 г за день. Суточная дозировка делится на 4-6 приемов.

При парентеральном введении Ампициллина взрослая разовая доза равна 250–500 мг, а суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях инструкция рекомендует увеличить дозировку до 10 г. Для новорожденных суточная доза равна 100 мг/кг массы тела, детям старше года – 50 мг/кг веса. Если инфекции тяжелые, дозировки удваиваются.

Суточная доза вводится с интервалами 4–6 часов. Внутримышечно можно вводить раствор не дольше 7–14 дней, внутривенно – 5–7 суток с последующим переходом на внутримышечные уколы. Внутримышечный раствор готовят, прибавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Внутривенный струйный раствор готовится путем разбавления 2 г препарата в 5–10 мл воды или раствора хлорида натрия.

Струйные растворы вводят на протяжении 3–5 минут. Если разовая доза больше 2 г, препарат вводится капельно. 2–4 г средства растворяют в 7,5–15 мл воды, смешивают со 125–250 мл физраствора или 5–10% раствора глюкозы для детей. Полученные препараты нельзя хранить.

Особые указания

Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:

Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.

При беременности

Если польза для матери превысит потенциальный риск для развития плода, то препарат можно применить при беременности. Такие показатели определяет лечащий врач, обязательно исследует кровь беременной женщины. Ампициллин выделяется с грудным молоком в малых концентрациях, поэтому, по инструкции, грудное вскармливание при терапии медикаментом отменяется.

Ампициллин для детей

Использовать медикамент можно детям с новорожденного возраста. Для перорального приема назначается суточная дозировка 50–100 мг/кг массы тела. Если вес ребенка менее 20 кг, то доза составит 12,5–25 мг/кг веса. По инструкции, парентерально раствор вводится в дозировке 100 мг/кг массы тела у новорожденных и 50 мг/кг веса у детей старшего возраста. Дозы удваиваются, если инфекция протекает тяжело.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые сочетания антибиотика с лекарственными средствами приводят к негативным реакциям. Их эффекты приведены в инструкции по применению:

Комбинация средства с Пробенецидом снижает канальцевую секрецию активного компонента, повышает его концентрацию в плазме и приводит к увеличению риска развития токсического действия.
Сочетание лекарства с Аллопуринолом сопровождается появлением кожной сыпи.
Ампициллин понижает эффективность противозачаточных таблеток на основе эстрогена, повышает активность аминогликозидов, антикоагулянтов, Лидокаина.
Понизить абсорбцию средства могут глюкозамин, антациды, пища, слабительные средства, повысить – аскорбиновая кислота.
Бактерицидные антибиотики (цефалоспорины, Рифампицин, аминогликозиды, Ванкомицин, Циклосерин, Гентамицин) обладают синергидным действием по отношению к Ампициллину, бактериостатики (линозамиды, макролиды, сульфаниламиды, хлорамценикол, тетрациклины) – антагонистическим.
Повысить концентрацию средства в плазме могут диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и лекарства, блокирующие канальцевую секрецию.
Средство увеличивает токсичность Метотрексата, усиливает абсорбцию Дигоксина.

Побочные действия и передозировка

Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:

аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
лихорадка;
кандидоз влагалища;
артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
нефрит, нефропатия;
суперинфекция.

Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.

Противопоказания

Средство с осторожностью используется при сенной лихоракдке, бронхиальной астме, почечной недостаточность, беременности, аллергии, кровотечениях в анамнезе. Инструкция выделяет противопоказания:

гиперчувствительность к компонентам состава, антибиотикам из группы пенициллинов, бета-лактамным средствам, цефалоспоринам, карбапенемам;
нарушения работы печени, печеночная недостаточность;
инфекционный мононуклеоз;
колит;
лимфолейкоз;
лактация;
возраст до месяца.

Условия продажи и хранения

Антибиотик отпускается по рецепту хранится при температуре 15–25 градусов (таблетки и порошок для суспензии) или до 20 градусов (для порошка для инъекций). Срок годности равен 2 годам.

Аналоги

Ампицилиновые антибиотики можно заменить средствами из той же группы и таким же или другим активным компонентом. Прямые аналоги:

Пентрексил – гранулы, капсулы, лиофлизат и порошок на основе ампициллина;
Пенодил – антибактериальное лекарство с тем же действующим веществом;
Зетсил – капсулы и порошок на основе ампициллина;
Стандациллин – капсулы с антибиотиком ампициллином в составе.

Цена Ампициллина

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет по разной стоимости. По Москве примерные цены составят:

Вид медикамента	Производитель	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Таблетки 250 мг 20 шт.	Биосинтез
Порошок для раствора 500 мг 1 флакон	Красфарма
Таблетки 250 мг 10 шт.	Барнаульский завод
Таблетки 250 мг 24 шт.	Мосхимфармапрепараты
Порошок для суспензии 500 мг 1 флакон

Ампициллина тригидрат - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60% принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гоно-рея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью . Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите - внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.

Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

Аллергические реакции : возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка

Симптомы : проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение : промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, низкомолекулярные полисахариды высокой плотности и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По одной, две контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке. Упаковка для стационаров: 120контурных безъячейковых упаковок или 240 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью