Злокачественная опухоль шейки матки симптомы. Рак шейки матки. Симптомы и признаки, причины, стадии, профилактика болезни. Возможные осложнения и последствия

Флюкостат относят к группе противогрибковых препаратов. Данное средство обладает мощным противомикотическим действием. Его активность проявляется в отношении следующих видов грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. и т.д. На практике лекарство чаще всего назначают для лечения молочницы.

Состав и форма выпуска

Препарат Флюкостат выпускается в следующих фармакологических формах:

вагинальные суппозитории (имеют белый цвет и овальную форму, упакованы в алюминиевые блистеры);
таблетки (выпускаются в дозе 150 и 50 мг, белые, имеют форму овала);
раствор для парентерального введения (производится во флаконах по 50мл, бесцветный и прозрачный);
капсулы (в капсуле розового цвета находится белый порошок).

В состав таблеток и капсул входит главный активный компонент флуконазол в дозе 50 мг или 150 мг, а также добавочные вещества. В растворе содержится 2 мг флуконазола, а также NaCl.

Условия хранения и срок годности

Согласно инструкции, данное средство должно храниться в месте, куда не имеют доступ дети, а температурный режим находится в диапазоне 15-25°С. Годен препарат не более двух лет с даты производства. После окончания этого срока принимать его запрещено. В аптеке купить лекарство можно без рецепта.

Фармакологическое действие

Средство чаще всего используют в терапии различных грибковых поражений. Оно имеет разрушающее действие на клеточные мембраны самих грибов. Благодаря этому они перестают выделять эргостерол – важное составляющее грибковых клеток. Оно обеспечивает защиту самим грибкам от чужеродных веществ и их целостность на клеточном уровне. Сам Флюкостат очень эффективен в отношении грибковых патологий, но не влияет на симптомы, беспокоящие пациентов в виде зуда, раздражения и постоянного чувства дискомфорта. С этой целью обычно параллельно назначают дополнительный препарат (Эпиген интим, например). При этом же флуконазол избирательно влияет на грибки, хорошо подавляет их активность и не имеет негативного воздействия на микрофлору влагалища женщины и органов желудочно-кишечного тракта. Также допускается одновременный прием этого препарата и противозачаточных оральных контрацептивов.

Показания к применению Флюкостата

Препарат Флюкостат показан при таких грибковых инфекциях:

Кожный микоз. Он может проявляться онихомикозом, микозом тела, паха, стоп, отрубевидным лишаем.
Кандидоз слизистых оболочек . Обычно он диагностируется в глотке, полости рта, иногда в пищеводе, часто встречается атрофический тип молочницы в результате ношения зубных протезов.
Орофарингеальный кандидоз , криптококковая инфекция – для профилактики рецидива развития у пациентов, которые болеют СПИДом.
Криптококкоз . Флуконазол эффективен в отношении криптококкового менингита и любых других поражений организма грибковой инфекцией. Это относится как к пациентам с ослабленным иммунным статусом (при СПИДе, после трансплантации), так и с нормально функционирующей иммунной системой.
Молочница или генитальный кандидоз У мужчин она проявляется кандидозным баланитом, а у женщин вагинальным кандидозом. Флуконазол применяют как при лечении острой, так и хронической или часто рецидивирующей формы.
Кандидоз генерализованного типа . К нему относят диссеминированный тип, кандидемию, прочие формы инвазивных кандидозов, поражающих дыхательную систему, брюшину, мочевые пути, глаза, сердце и т.д.
Микозы. Для профилактики болезни у больных разными видами рака. Обычно провогрибковая терапия проводится на фоне лучевой или химиотерапии цитостатиками.
Эндемический глубокий микоз . Он обнаруживается у людей с нормальным иммунным статусом в виде паракокцидиомикоза, кокцидиомикоза, гистоплазмоза.

Противопоказания к применению Флюкостата

Строго запрещено принимать это средство пациентам, у которых имеются следующие состояния и патологии:

ГГМ (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
дети, не достигшие 3 летнего возраста;
повышенная чувствительность или аллергия к составляющим медикамента;
нарушение углеводного обмена в организме в виде галактоземии;
лактозная непереносимость;
использование флуконазола одновременно с некоторыми медикаментами (терфенадин, астемизол), удлиняющими интервал QT.

Относительными противопоказаниями (тогда препарат используется при условии, что польза от него превалирует вред) считаются такие патологии:

злоупотребление спиртным;
терапия другими лекарствами, которые имеют высокую гепатотоксичность;
печеночная недостаточность;
высокая вероятность развития аритмии;
почечная недостаточность.

Побочные эффекты Флюкостата

Прием данного противогрибкового средства может сопровождаться следующими побочными явлениями:

понижение уровня тромбоцитов в крови;
тошнота;
анафилактическая реакция;
вздутие;
головная боль;
боли в животе;
со стороны сердца: мерцательная аритмия, увеличение QT интервала;
проблемы в работе печени;
агранулоцитоз в анализе крови;
гипербилирубинемия;
гепатит;
судороги (очень редко);
диарея;
снижение уровня лейкоцитов;
сыпь;
рвота;
экссудативная эритема злокачественного типа (очень редко);
головокружение;
изменение вкуса пищи;
проблемы в работе почек (редко).

Как принимать Флюкостат

С учетом наличия разных фармакологических форм препарата, его прием имеет некоторые особенности и отличия. Таблетки и капсулы принимаются внутрь. Важно не разжевывать их и глотать целиком. Длительность терапии всегда зависит от назначений врача, типа грибкового поражения, иммунного статуса больного и прочих факторов. Обычно ее проводят до тех пор, пока лабораторно не будет доказано отсутствие грибков в патологическом очаге.

Флюкостат: до или после еды

Врачи утверждают, что нет абсолютно никакой разницы, как принимать это лекарство относительно приема пищи. Это обусловлено тем, что его абсорбция (всасывание в организме) происходит независимо от поступления пищи в ЖКТ.

Дозировка

Дозировку флуконазола определяет первичный диагноз.

Вагинальный кандидоз у женщин и баланит у мужчин – рекомендуемая доза составляет 150 мг, которые принимаются однократно. В дальнейшем с целью предупреждения рецидива назначают эту же дозу 1 раз в 30 дней, на протяжении 6-12 месяцев подряд.

При оральном кандидозе атрофического типа слизистых оболочек необходимо принимать по 50-100 мг препарата за 24 часа, длительность терапии – 2-4 недели.
Микоз кожи. В данном случае дозировка зависит от состояния больного и чувствительности инфекционного агента к лекарству: ежедневно 1 раз по 50 мг или однократно 150 мг в неделю в течение 2-6 недель.
Криптококковая инфекция, грибки в крови. В первый день терапии назначается ударная доза в 400 мг, после ежедневно – от 200 до 400 мг однократно на протяжение длительного периода.
Онихомикоз. Флуконазол в данном случае показан в дозе 150 мг, которую принимают раз в 7 дней, до тех пор, пока полностью не восстановится пораженный ноготь. Это может длиться от 3 до 12 месяцев.
Эндемический микоз требует назначения от 200 до 400 мг в сутки.
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую принимают 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель.

Особые указания по использованию и предостережения

При приёме этого лекарства следует всегда учитывать тот факт, что оно имеет способность влиять на иммунитет человека местно. Обычно это, в первую очередь, сказывается на микрофлоре мочеполовой системы. На фоне этого возникает повышенный риск заражения инфекционными болезнями негрибкового типа. Чтобы избежать подобного развития ситуации, врачи параллельно могут назначить антибиотики.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Флуконазола и Рифампицина, необходимо повышать дозу последнего. Назначение Варфарина и Флюкостата в одной терапевтической схеме требует постоянного врачебного контроля. Это обусловлено тем, что их одновременный прием негативно сказывается на результатах протромбинового времени. При одновременном применении Флуконазола и Терфенадина можно ожидать проблем со стороны сердца в виде аритмии. Следует избегать использования этого противогрибкового средства с Мидазолом, так как в разы возрастает токсическая нагрузка на почки, могут проявиться психомоторные симптомы. При одновременном применении Флуконазола и Фенитоина или Рифабутина важно регулярно контролировать уровень последних в плазме крови. Возможно повышение их концентрации в крови больного, вплоть до передозировки.

Взаимодействие с алкоголем

Людям, получающим противогрибковую терапию, следует всегда помнить, что Флюкостат и алкоголь смешить нельзя. Это обусловлено тем, что спиртное в разы снижает его терапевтическую эффективность.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы у больного могут развиться галлюцинации и отмечаться поведение параноидального типа. В плане лечения назначается только симптоматическая терапия, которая заключается в проведении форсированного диуреза, так как данный препарат выводится преимущественно с мочой. Также при необходимости показан гемодиализ, который способен снизить концентрацию препарата в плазме крови до 50%.

Флюкостат для новорожденных и детей

Это средство запрещено назначать детям, которые не достигли 3-летнего возраста. Новорожденным его также не назначают.

Флюкостат при беременности и в период лактации

Согласно указаниям в инструкции, применение данного медикамента женщиной в период вынашивания ребенка строго запрещено. Исключением считаются только те случаи, при которых грибковая инфекция у беременной имеет генерализованный характер или несет в себе угрозу для жизни. Относительно приема Флюкостата женщиной в период кормления грудью, то при необходимости лечения, на период терапии следует прекратить грудное вскармливание, так как средство попадает в молоко матери.

Аналоги Флюкостата

С учетом того, что Флюкостат чаще всего назначают при молочнице, то его аналогами по эффективности в данном случае являются такие средства:

Микрофлюкан;
Микосист;
Дифлюкан;
Микомакс.

Среди них наиболее популярным у пациентов является Дифлюкан, так как многие отмечают его высокую терапевтическую эффективность.

Инфекционное заболевание, которое появляется в результате размножения грибков Кандида, получило название молочница. Популярным средством от молочницы считается российский препарат Флюкостат. Данное заболевание требует обязательного лечения. Как принимать Флюкостат при молочнице, знают не все женщины, и этому вопросу следует уделить особое внимание.

Описание препарата

Действующим веществом препарата является Флуконазол, который подавляет работу ферментов, выделяемых грибком, и нарушает их размножение. Действие Флюкостата направлено на грибковые ферменты, при этом он никак не затрагивает ферменты организма человека. Это и есть главное преимущество лекарства. Флуконазол также повышает проницаемость клеточных стенок. Действующий механизм препарата является самым оптимальным решением лечения и профилактики заболевания.

Флуконазол эффективен в отношении грибка рода Candida — возбудителя молочницы. Также лекарственное средство действует против некоторых других грибов. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимум концентрации в крови достигается быстро — спустя 1-1,5 часа после введения. При использовании раствора флуконазола внутривенно он определяется в ногтях на протяжении 6 месяцев.

Форма выпуска

Выпускается Флюкостат в капсулах. Аналоги препарата существуют в виде свечей и раствора для внутривенных инъекций. Одну из форм Флюкостата от молочницы назначает только врач после индивидуального осмотра, поэтому не следует принимать средство самостоятельно. Капсулы имеют дозировку 50 и 150 мг по 1 или 2 штуки в одной упаковке.

Приобрести препарат можно в аптеке — отпускается без рецепта. Цены на Флюкостат и его аналоги (Микосист, Микомакс, Дифлюкан) могут отличаться в разных регионах. При необходимости замены препарата в связи с его высокой стоимостью или по иным причинам следует обратиться к врачу.

Стоит ли приобретать дешевые аналоги Флюкостата? Некоторые препараты с другим названием содержат все то же действующее вещество — флуконазол, но отличаются меньшей эффективностью (как и многие дженерики). Состав лекарственных средств может отличаться по содержанию дополнительных элементов, что в свою очередь влияет на усвояемость активного вещества и итог лечения.

Применение

Использовать Флюкостат при молочнице можно только после консультации с врачом, чтобы избежать ошибок при выборе дозировки. Применять препарат нужно в следующих случаях:

криптококкоз;
отрубевидный лишай;
кандидоз, в том числе генерализованный;
онихомикоз;
иммунодефицитные состояния — для предотвращения появления грибковых инфекций;
микозы разного типа.

Показания к приему препарата определяет врач после обследования пациентки.

Также у женщин может возникнуть вопрос: как пить Флюкостат при молочнице? Для приема существует несколько подходов:

При легкой форме заболевания применение препарата не составит труда. Необходимо выпить всего одну капсулу 150 мг, которая с легкостью справиться с размножением грибкового заболевания.
Но, что делать, если молочница имеет хроническую форму и связана с другими заболеваниями? Для приема следует взять Флюкостат 150 мг и пить по одной капсуле каждые три дня. Между приемами должно пройти 72 часа, и так проделать три раза.
Встречается еще одна форма молочницы, которая считается более опасной – это рецидивирующая. При этой форме лечащий врач назначает специальную схему лечения, которая выглядит так: лекарство нужно применять в три этапа в первый день лечения, четвертый и седьмой, а затем принять еще одну капсулу. Между приемами также должно пройти 72 часа.
Нередко врач назначает Флюкостат по такой схеме: одна капсула сразу и еще одна в первый день менструации. Такая схема позволяет снизить риск рецидива болезни после месячных.

На фоне правильного приема препарата отмечается уменьшение основных симптомов молочницы. Проходит зуд, жжение и иные неприятные ощущения, исчезают обильные творожистые выделения. В большинстве случаев Флюкостат назначается в комплексе с местными противогрибковыми средствами (свечи Пимафуцин, Залаин, Гино-Певарил, Ливарол, крем Кандид, различные гели и мази).

Препарат разрешается пить до еды или сразу после приема пищи. Гинекологи рекомендуют принимать капсулы на ночь, в одно и тоже время (при неоднократном приеме препарата). Перед началом терапии не лишним будет ознакомиться с инструкцией к лекарству. Сколько будет длиться курс лечения, решает врач после обследования пациентки.

Преимущества

На данный момент времени плюсов у препарата множество, поэтому лечить молочницу стало доступно и эффективно. К преимуществам можно отнести следующее:

действовать Флюкостат начинает быстро: через 1-2 часа;
его действие распространяется не только на ту область, где появилась молочница, но и на весь организм в целом;
при легкой форме заболевания достаточно одноразового приема;
удобство в применении;
совместим с любым контрацептивом;
препарат устраняет причину заболевания, а не его симптомы.
самым главным преимуществом является цена.

Продается Флюкостат без рецепта врача, доступен в продаже и стоит совсем недорого.

Противопоказания и побочные эффекты

Лечение молочницы Флюкостатом имеет некоторые противопоказания, но следует отметить, что преимущество препарата в том, что противопоказаний совсем мало, к ним относятся:

гиперчувствительность к действующему веществу.

Для лечения грудничков применяются более безопасные препараты в иной лекарственной форме (суспензии и пр.).

Несмотря на то, что действует он быстро, у него существуют побочные эффекты:

судороги;
тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в области желудка;
головная боль;
гипокалиемия;
нарушения ритма сердца;
аллергические реакции;
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Полный список побочных эффектов можно найти в описании к препарату.

Обычно побочные эффекты появляются, если применение Флюкостата при молочнице было организовано неправильно или случилась передозировка. При первых проявлениях передозировки нужно сразу промыть желудок и дать диуретик, потому что обычно флуконазол выводится непосредственно с мочой. Лишь в редких случаях проводят гемодиализ, при котором за три часа активное вещество выводится на 50%.

Применение при беременности и лактации

В аннотации к Флюкостату указано: применять лекарство при беременности нельзя. Для лечения будущих мам используются другие безопасные и эффективные антимикотики (преимущественно вагинальные свечи, кремы и другие средства местного действия). Не рекомендуется принимать Флюкостат при планировании беременности и непосредственно в месяц возможного зачатия ребенка.

Нельзя применять Флюкостат во время кормления грудью, потому что активное вещество способно не только выделяться с грудным молоком, но также его уровень будет достигать того же значения, как и в плазме крови. При необходимости приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Молочница встречается также у мужчин и может доставлять неудобство. У женщин это частая патология в отличие от мужчин, поэтому у них протекает заболевание практически бессимптомно. Чаще всего появляется она при длительном приеме антибиотиков и даже после сильного стресса. Мужчина при обнаружении у себя данного грибкового заболевания может также лечиться Флюкостатом.

Молочница у детей

При рождении младенец может заразиться молочницей от матери. Грибки быстро размножаются в слизистой рта и половых путей ребенка в течение первых двух дней, что приводит к его беспокойству, болям и образованию белого налета.

Грудничок может подхватить молочницу через грязные игрушки, немытую бутылочку, соску и даже во время купания в ванной, если до него мылся зараженный член семьи. Молочница у новорожденных приносит массу беспокойств не только самому ребенку, но и родителям. Важно следить за гигиеной малыша и окружающих его предметов.

Детям редко назначают Флюкостат — только при тяжелой форме заболевания. Дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении молочницы Флюкостатом и одновременном приеме Варфарина увеличивается длительность свертывания крови. В этом случае лечение должен контролировать врач. При взаимодействии Флуконазола с сахаропонижающими препаратами проявляется гипогликемия. Не стоит принимать Флюкостат вместе с антигистаминными препаратами — могут появиться психомоторные эффекты.

Встречаются такие случаи, что Флюкостат не помог при лечении молочницы. Это можно объяснить тем, что возникновению заболевания способствовали также и другие инфекции. В этом случае нужно пройти обследование и сдать необходимые анализы для выявления других возбудителей. В таких случаях помимо Флюкостата назначают другие лекарственные средства для полного излечивания недуга.

Вывод

Естественно, молочница приносит дискомфорт любой представительнице прекрасного пола. Главное вовремя обратится к врачу, ведь зачастую с таким заболеванием не каждый может прийти к специалисту. Женщины предпочитают лечить молочницу самостоятельно, чего не следует делать. Если возникнет обострение заболевания, выбранная самостоятельно схема лечения может не подойти, что приведет к плохим последствиям.

Флюкостат полностью безопасный препарат и никак не навредит пациентке. Сейчас он считается оптимальным решением в борьбе с молочницей. Поэтому не стоит ждать, когда заболевание примет тяжелую форму. При малейших симптомах кандидоза следует обратиться к врачу и начать прием препарата по специально подобранной схеме.

В данной статье мы решили рассказать о такой болезни, как кандидоз. Кроме этого, вашему вниманию будет представлен препарат, который лечит это заболевание, и отзывы.

«Флюкостат» от молочницы

Молочница - это довольно распространенное заболевание, при котором дрожжеподобными и чаще патогенными грибками рода Candida поражаются наружные покровы и внутренние органы. Как правило, заражение кандидозом происходит лишь в том случае, если иммунная система организма сильно ослаблена.

Таблетки от молочницы «Флюкостат» довольно часто назначаются врачами для лечения этого недуга. Почему именно представленный препарат так популярен и распространен? Ответ на заданный вопрос вы найдете чуть ниже.

Состав средства

Как правило, этот медикамент выпускается в виде непрозрачных капсул светло-розового или коричневатого цвета. Их содержимым выступает белый или слегка кремовый порошок. В нем содержится флуконазол (150 или 50 мг) и такие вспомогательные вещества, как крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза и

После приема данного средства пациенты практически всегда оставляют о нем только положительные отзывы. «Флюкостат» от молочницы достаточно давно и успешно используется. Давайте же вместе рассмотрим его принцип действия.

Фармакодинамика

Как было сказано выше, основным действующим веществом этого медикамента является флуконазол. Он относится к классу триазольных противогрибковых средств, который обладает достаточно мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетках грибов.

Как известно, флуконазол особенно активен в отношении оппортунистических микозов, в том числе вызванных Cryptococcus neoformans, Candida spp., Trichophyton spp. и Microsporum spp. Помимо этого, данный препарат часто назначают при таких инфекционных поражениях, как Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum.

Введение средства

Средство «Флюкостат» при молочнице (как принимать препарат, рассмотрим немного ниже) хорошо абсорбируется и довольно быстро всасывается. Его биодоступность составляет около 90%. Следует также отметить, что одновременное употребление еды никак не влияет на абсорбцию медикамента. Концентрация лекарства в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

Почему в большей степени такой препарат имеет положительные отзывы? «Флюкостат» от молочницы помогает избавиться от всех симптомов заболевания и вернуть нормальное состояние уже к 4-5 дню после начала лечения (при приеме 1-ой капсулы в сутки). Если же пациент используют ударную дозу, в 2 раза превышающую среднесуточную, то заметный эффект достигается уже ко 2-му дню.

Распределение средства

Флуконазол, входящий в состав этого медикамента, после приема вовнутрь сразу же проникает и всасывается во все жидкости (биологические) организма. Концентрации данного вещества в мокроте и слюне аналогичны концентрациям в плазме крови. У людей с таким заболеванием, как грибковый менингит, всасываемость флуконазола в спинномозговой жидкости составляет почти 80%. В дерме, эпидермисе, поту и роговом слое достигаются довольно высокие концентрации этого средства, которые превышают сывороточные.

Выведение медикамента

Период выведения данного препарата составляет примерно 30 часов. В основном флуконазол выходит из организма посредством почек. Таким образом, практически 80% введенной дозы этого медикамента обнаруживается в неизмененном виде в моче.

Сколько стоит «Флюкостат» от молочницы?

Следует особо отметить, что такой препарат продается практически во всех аптечных сетях. Ведь это средство имеет только положительные отзывы. «Флюкостат» от молочницы выпускается в капсулах по 150 и 50 мг. В картонной упаковке может находиться блистер как с одной таблеткой, так и с 2-мя и 7-ю. За ударную дозу данного препарата (1 капсула - 150 мг) вам придется отдать около 200 российских рублей.

Лечение молочницы

Чаще всего врачи назначают своим пациентам препарат «Флюкостат» при молочнице. Как принимать этот медикамент?

К преимуществам данного средства следует отнести способ его применения. Ведь оно используется не местно, а перорально, то есть вовнутрь. Таким образом, дрожжеподобные возбудители уничтожаются не только на поверхностях слизистых оболочек (влагалища, ротовой полости и пр.), но и по всему организму. В связи с этим применение «Флюкостата» при молочнице сводит к минимуму риск возникновения рецидивов.

Нельзя оставить без внимания и тот факт, что нормальная микрофлора слизистых не страдает от использования этого препарата. Ведь рост полезных для организма бактерий не угнетается данным средством. Благодаря этому факту в дальнейшем у человека не возникает дисбактериоз.

Длительность терапии препаратом «Флюкостат» зависит от формы и степени проявлений болезни. При кандидозе средней и легкой тяжести достаточно однократного приема медикамента (1 капсула - 150 г). Если же такое заболевание протекает в тяжелой форме, то препарат следует использовать дважды (по 1-ой капсуле). Первый раз - в первый день, второй - на четвертый. При рецидивирующей хронической форме заболевания врачи рекомендуют использовать три таблетки (в 1-ый, 4-ый и 7-ой день).

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001361/01-310308

Торговое название препарата:

Флюкостат ®

МНН:

флуконазол

Лекарственная форма:

Состав содержимого на одну капсулу:

активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;
капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857%, желатин – до 100%; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000%, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100%.

Описание : дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика:
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза, профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза, кандидозный баланит;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-T и метаболизирующимися с помощью изофермента CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени;
Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
Алкоголизм;
Проаритмогенпые состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
Нарушение функции почек;
Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
Одновременное применение терфенадина и флукопазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагиналыюго кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают:

Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитоток-сической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, максимальная суточная доза не более 600 мг.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном назначении препарата при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин применяется обычная доза препарата, при КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонскроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор; редко – судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго; редко – нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ.
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:
Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрация и других лекарственных средств, мстаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флукоиазолом.
В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флукоиазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.
Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryplococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fиmigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.
При применении флуконазола и других противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается протромбиновос время (в среднем на 12%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумарииовые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.
Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.
Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений.
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы
В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E-3I 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются па 23% и 81% соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба увеличиваются па 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированого перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Сmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибироваинем метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиеренса тсофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии, так как преждевременное его прекращение приводит к рецидивам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.
7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная. 1 а/18.
www.pharmstd.ru

Флюкостат - отечественный аналог препарата дифлюкан, это медицинское средство широкого действия, которое применяется при лечении заболеваний, вызванных грибковыми бактериями. Широко применяется флюкостат при молочнице.

Флюкостат — аналог дифлюкана

Описание препарата

Это лекарство не является антибиотиком. В составе флюкостата содержится компонент под названием флуконазол, который воздействует на грибки и устраняет их. Выпускается данный препарат в виде капсул, таблеток, свечей, а также раствора, предназначенного для внутреннего введения. Имеет неоспоримые преимущества, в сравнении с другими лекарственными средствами такого же действия:

Устранение грибков Candida происходит во всем организме. Возбудители могут обитать в кишечнике, внутри влагалища, в ротовой полости и т. п.
После приема имеется минимальный риск возобновления заболевания.
Применение данного лекарства не способствует уничтожению полезных для микрофлоры организма, бактерий.
При своевременном выявлении молочницы у женщин, флюкостат способствует устранению заболевания за один прием.
Стоимость лекарственного средства значительно дешевле, чем его аналоги.

Флюкостат блокирует строительные функции грибковых клеток, что приводит к остановке ее размножения и последующей гибели.

Женщины, принимающие флюкостат от молочницы, не подвергаются дисбактериозу и ослаблению организма в целом.

1 капсула Флюкостата поможет избавиться от молочницы за один прием

Применение флюкостата при молочнице

Дозировку препарата и длительность лечения молочницы у женщин устанавливает лечащий врач. Зависит это от степени и длительности заболевания. Применяется данный медикамент в том случае, если установлен диагноз - кандидозный вульвовагинит. Лучше не заниматься самолечением, так как оно может привести к хронической форме молочницы.

Так как существуют разные формы заболевания, лечение каждой из форм имеет свои особенности. Есть три основные способа применения этого лекарства:

Если болезнь обнаружена в легкой форме, принимают одну таблетку 150 мл. Одного приема для женщин достаточно, концентрация действующего вещества позволяет искоренить все грибковые бактерии из организма.
Бывает, что молочница у женщин приобретает хроническую форму или же определенные осложнения. Такую степень заболевания вылечить гораздо сложнее. Одну таблетку необходимо принять, а через трое суток нужно выпить еще одну.
Если женщина за год лечилась четыре и более раз - это рецидив заболевания. В таких случаях лучше проводить поэтапное лечение. Таблетки той же дозировки нужно принять в первый, четвертый и седьмой день. Между приемами должно пройти не менее 72 часов.

После завершения основного лечения, препарат принимается еще в течение полугода по одной таблетке в месяц. Таким образом, закрепляется результат основного лечения. А также это препятствует возникновению рецидивов.

Беременным женщинам принимать это лекарственное средство категорически запрещено. Исключениями являются формы грибковых заболеваний, которые могут угрожать жизни матери или ребенка. Дозировку назначает специалист. В этот момент грудное вскармливание приостанавливается.

Относительно совместимости препарата с алкоголем - лучше не совмещать, потому что алкоголь, который попадает в кровь, снижает силу действия этого лекарственного средства. Смешивание раствора флюкостат с другими медикаментозными растворами - не рекомендуется.

Алкоголь подавляет действие Флюкостата

Побочное действие препарата

Как и многие лекарственные средства, флюкостат от молочницы имеет свои побочные эффекты:

изменение вкусовых ощущений;
метеоризм;
тошнота, иногда может сопровождаться рвотой;
резкие боли в области живота;
расстройство желудка;
головная боль;
снижение уровня лейкоцитов в крови;
судороги;
возникновение фибрилляции желудочков;
раздражения и сыпи на кожном покрове.

Если обнаружен хотя бы один из симптомов, перечисленных в инструкции, нужно незамедлительно обратиться к врачу. При передозировке препаратом применяют симптоматическое лечение и промывание желудка.

Головная боль — одно из побочных действий препарата

Противопоказания к применению

Инструкция применения данного лекарства предусматривает следующие побочные явления:

Нельзя принимать одновременно с флюкостатом лекарства, содержащие в своем составе терфенадин. При дозировке от 400 мг в сутки и выше.
Запрещено использовать флюкостат людям с непереносимостью лактозы.
Если у человека имеется непереносимость веществ, входящих в состав препарата, применение флюкостата противопоказано.
Не следует давать препарат детям в возрасте до трех лет.
Категорически запрещено применение этого лекарства в период грудного вскармливания.

С осторожностью к применению лекарства должна относиться следующая категория людей:

Те, у кого нарушена функциональность печени.
Страдающие алкоголизмом.
Имеющие нарушения работы сердца и принимающие препараты, вызывающие аритмии.
Те, у кого нарушены функции почек.
Применение лекарственных средств, содержащих в своем составе терфенадин, при дозировке менее 400 мг в сутки.

При обнаружении неестественных признаков, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Аналог препарата

Дифлюкан - это аналог флюкостата от молочницы. Действующее вещество этого лекарственного средства, как и во флюкостате - флуконазол. Он подавляет заболевания, вызванные дрожжеподобными грибками, в том числе и грибками рода Candida, дерматофитами и плесневыми грибками. Дифлюкан обладает практически теми же функциями, что и флюкостат при молочнице, но эти таблетки дороже в цене.

Дифлюкан — более дорогостоящий аналог Флюкостата

Способ применения лекарственного средства дифлюкан

Принимается дифлюкан внутривенно или же вовнутрь. При молочнице дифлюкан принимается одноразово, вовнутрь, после еды, не разжевывая. Таблетка дозировкой 150 мг. Для того чтобы избежать повторного заболевания, лучше пройти курс лечения длительностью от 4 месяцев до года. Длительность лечения назначается врачом. Обычно, доктор назначает ежемесячно принимать по таблетке 150 мг.

Для взрослых может быть применено внутривенное введение препарата в виде капельницы. Дозировку назначает лечащий врач в зависимости от степени сложности заболевания.

Это лекарственное средство подходит для лечения молочни

цы у мужчин и детей. В данном случае дозировка и количество приемов будет отличаться от той, что приписывают женщинам. Не следует заниматься самолечением, лучше всего своевременно обратиться к опытному врачу, который поставит правильный диагноз и назначит необходимый курс лечения.

Лечение дифлюканом лучше продолжать до тех пор, пока не будет заметна ремиссия. Если лечение завершить преждевременно, это может привести к повторному развитию заболевания. При приеме дифлюкана нужно тщательно следить за анализами и если нарушение функций почек или печени будет замечено, нужно прекратить прием лекарства.

Дифлюкан подходит и для лечения детской молочницы

Побочные действия дифлюкана

Любая инструкция применения медицинских препаратов предусматривает побочные эффекты, у дифлюкана они такие:

Нарушение пищеварительной системы: отсутствие аппетита, запоры или расстройство желудка, тошна или рвота, боль в животе, частые газоиспускания.
Иногда встречается нарушение работы печени.
Зубная боль.
Аллергические симптомы: сыпь, некролиз и т. п.
Нарушение нервной системы: мигрени, высокая утомляемость, судороги, галлюцинации.
Нарушение функций почек.

Если какой-либо из вышеперечисленных признаков обнаружен, необходимо незамедлительно обратиться к квалифицированному специалисту. Лечение побочных эффектов осуществляется путем промывания желудка и приема медикаментов, назначенных лечащим врачом.

Беременным женщинам.
При индивидуальной непереносимости организмом флуконазола.
Детям до трех лет.
Пожилым людям, старше 65 лет.
Людям с почечной недостаточностью.
При кормлении ребенка грудью.

Если человек уже принимает лекарственные вещества, содержащие в своем составе терфенадин или цизаприд, применение данного лекарственного средства является опасным.

Когда человек становится перед выбором, какой препарат выбрать - дифлюкан или флюкостат, сделать этот выбор совсем непросто. Действующее вещество обоих лекарств идентично, но есть существенная разница в цене. Многие прибегают к более дешевому варианту - флюкостату, но некоторые выбирают дифлюкан, ссылаясь на репутацию, заработанную десятилетиями.

Но учитывая тот факт, что дифлюкан появился намного раньше флюкостата, нельзя сказать, что технология изготовления этого медикамента значительно лучше отечественного.

Материал в данной статье является ознакомительным. Только после полного обследования и только опытный врач может поставить правильный диагноз и назначить необходимое лечение. Самолечение может привести к негативным последствиям.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью