Сингуляр: инструкция по применению. Побочные действия вещества Монтелукаст. Показания к назначению

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Мерк Шарп и Доум Корп.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021063

Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Предельная цена: 198.6 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Сингуляр

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Гранулы для приема внутрь, 4 мг

Состав

Одно саше содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалентно 4 мг монтелукаста)

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат

Описание

Белый крупнозернистый, свободно высыпающийся порошок, без посторонних частиц

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХR03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак Cmax достигается через 2 часа после введения. Средние Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих 10 мг таблетки.

У взрослых пациентов при приеме натощак биоэквивалентность жевательных таблеток 4 мг сравнима с биоэквивалентностью препарата в форме гранул 4 мг. У детей от 6 месяцев до 2 лет Cmax достигается через 2 часа после применения препарата 4 мг в форме гранул. Cmax почти в 2 раза больше, чем у взрослых, получающих таблетки 10 мг. Прием препарата вместе с яблочным пюре или с обычной едой с высоким содержанием жиров не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику монтелукаста (показатель AUC 1225.7 против 1223.1 нг/мл.ч с и без яблочного пюре соответственно, и 1191.8 против 1148.5 нг/мл.ч с и без пищи с высоким содержанием жира соответственно).

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит главным образом посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4 фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% - с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β- агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. У взрослых и у детей от 2 до 14 лет при сравнении с плацебо терапия монтелукастом уменьшала количество эозинофилов в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 6 месяцев до 5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β- агонистами короткого действия по требованию

как альтернативный способ лечения астмы для пациентов 2-5 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени, без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов

для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 2 лет

Способ применения и дозы

Детям необходимо принимать лекарства только под контролем взрослых. Дозировка для детей с 6 месяцев до 5 лет - по одному саше гранул 4 мг в день вечером. Коррекции дозы не требуется в данной возрастной группе.

Данные клинических исследований об эффективности применения в педиатрии с 6 месяцев до 2 лет с персистирующей астмой ограничены. Необходим контроль эффективности лечения через 2 до 4 недели. При отсутствии эффекта лечение должно быть прекращено. Гранулы Cингуляр не рекомендованы детям до 6 месяцев.

Способ применения гранул Сингуляр. Гранулы Сингуляр следует проглатывать, запивая водой, можно смешивать с небольшим количеством мягкой пищи (например, яблочное пюре, мороженое, морковь и рис) холодной или комнатной температуры. Саше не следует вскрывать до необходимости в применении. После вскрытия саше всю дозу необходимо употребить в течение 15 минут. При смешивании с пищей всю порцию необходимо употребить сразу, нельзя хранить остатки смешанного с пищей препарата. Гранулы Сингуляр не предназначены для растворения в жидкости, но их можно запить. Прием гранул Сингуляр не зависит от приема пищи.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Сингуляр с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам и их родителям необходимо сообщить, что следует продолжать прием препарата Сингуляр, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Сингуляр как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Сингуляр не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Сингуляр для профилактики астмы после физической нагрузки у пациентов от 2 до 5лет. У пациентов от 2 до 5 лет бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительную терапию или смену терапии.

Лечение препаратом Сингуляр в зависимости от других методов лечения астмы. Если препарат Сингуляр применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Сингуляр не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для взрослых пациентов в возрасте с 15 лет и старше назначается Сингуляр в форме таблеток 10 мг. Для детей с 6 до 14 лет назначается Сингуляр в форме жевательных таблеток 5 мг. Для детей с 2 до 5 лет назначается Сингуляр в форме жевательных таблеток 4 мг или в виде гранул для приема внутрь.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000)

Часто (≥1/100, <1/10)

Гиперкинезия, головная боль

Диарея, боль в животе

Астма экзематозный дерматит, сыпь

Постмаркетинговые данные

Очень часто (≥1/10)

Инфекции верхних дыхательных путей*

Часто (≥1/100, <1/10)

Диарея**, тошнота**, рвота**

Повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

Пирексия*

Нечасто (≥1/1 000, <1/100)

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

Носовое кровотечение

Сухость во рту, диспепсия

Кровоподтеки, крапивница, зуд

Артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

Астения/усталость, отек

Энурез у детей

Редко (≥1/10 000, <1/1 000)

Склонность к кровоточивости

Нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

Пальпитация

Ангионевротический отек

Очень редко (<1/10 000)

Эозинофильные инфильтраты в печени

Галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

Синдром Черджа-Стросса

Гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

Мультиформная эритема, узловая эритема

Тромбоцитопения

*Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

**Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

***Встречалось с частотой «редко»

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выраженно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством CYP 2C8 (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

In vitro исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8 и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении монтелукаста с гемфиброзилом или другими ингибиторами CYP 2C8 корректировки дозы не требуется, хотя возможно увеличение количества побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Особые указания

Диагноз персистирующей астмы у маленьких детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет должен быть установлен педиатром или пульмонологом. Данные клинических исследований об эффективности применения в педиатрии с 6 месяцев до 2 лет с персистирующей астмой ограничены, поэтому в данной возрастной группе рекомендуется назначать Сингуляр с осторожностью.

Пациенты и их родители должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β- агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Сингуляр, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами).

Иногда эти случаи были связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

У пациентов с аспиринчувствительной астмой лечение Сингуляром не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Сингуляр. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Сингуляром при возникновении данных побочных явлений.

Беременность и период лактации

Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Сингуляр и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата

Монтелар ®

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

Для дозировки 4 мг
активное вещество: монтелукаст натрия – 4,16 мг (соответствует монтелукасту – 4,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип EXF 7,20 мг, ароматизатор вишневый* 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг.
Для дозировки 5 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия – 5,20 мг (соответствует монтелукасту – 5,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 194,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, гипролоза, тип EXF 9,00 мг, ароматизатор вишневый* 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, вишневая вкусовая добавка 0,60 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,45 мг, магния стеарат 5,25 мг.
* Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red AC, Е129).

Описание

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.
Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ : RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%.
После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2 ч.
Распределение и метаболизм
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс – 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% – почками.
Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
фенилкетонурия.

Применение при беременности и лактации

Назначение препарата Монтелар ® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Монтелар ® принимают внутрь 1 раз/сут, перед сном.
В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном.
Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.
Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном.
Применение жевательных таблеток Монтелар ® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет.
Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата.
Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой:
от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
В результате клинических исследований препаратов, содержащих монтелукаст, у пациентов с интермиттирующей и персистирующей астмой были получены данные о следующих побочных действиях:
Пациенты в возрасте от 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795):
Со стороны центральной нервной системы:
часто: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в области живота.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.
В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo.
Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4.
Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами.
Препарат Монтелар ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар ® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами.
Лечение препаратом Монтелар ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар ® не рекомендуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Особые указания

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения.
Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы.
При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.
При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама а в 1 таблетке жевательной 5 мг – не менее 1,20 мг аспартама.
Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата .

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Монтелар ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в Al/Al блистер.
По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Владелец РУ: Сандоз д.д., Словения
Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения
Произведено: Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С., Турция
Бульвар Ататюрка 9, кад № 1, 41400 Гебзе – Кочаэли, Турция
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д.8, стр.1

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Монтелукаст

Montelukastum (род. Montelukasti)

Химическое название

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 35 H 36 ClNO 3 S

Фармакологическая группа вещества Монтелукаст

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

158966-92-8

Характеристика вещества Монтелукаст

Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронхолитическое .

Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT 1 -рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC 4 , ЛТД 4 и ЛТE 4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: C max достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 64-73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Актуализация информации

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

По данным микробиологического анализа мутагенности, теста V-79 с использованием клеток млекопитающих, метода щелочной элюции ДНК с использованием гепатоцитов крысы, теста, направленного на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей не было выявлено мутагенной и кластогенной активности монтелукаста.

[Обновлено 11.05.2012 ]

При введении монтелукаста через желудочный зонд крысам линии Sprague-Dawley в течение двух лет в дозе 200 мг/кг в сутки, а также мышам в течение 92 недель в дозе 100 мг/кг в сутки, не было отмечено онкогенных эффектов. Расчетная экспозиция монтелукаста у крыс превышала приблизительно в 120 и 75 раз, у мышей - в 45 и 25 раз значения AUC при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста для взрослых и детей, соответственно.

[Обновлено 11.05.2012 ]

Введение монтелукаста самкам крыс внутрь в дозе 200 мг/кг в сутки показало снижение фертильности и индексов плодовитости. Не отмечалось изменение фертильности и плодовитости при введении монтелукаста в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не оказывал влияния на фертильность самцов крыс в дозе, превышавшей 800 мг/кг в сутки.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение вещества Монтелукаст

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Тератогенные эффекты монтелукаста по данным in vivo

Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста).

[Обновлено 11.05.2012 ]

Применение монтелукаста во время беременности

Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер.
Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

[Обновлено 13.05.2012 ]

Применение монтелукаста во время лактации

По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

[Обновлено 24.05.2012 ]

Дополнительная информация о тератогенности монтелукаста

Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Побочные действия вещества Монтелукаст

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Актуализация информации

Клинический опыт использования монтелукаста

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты монтелукаста:
Со стороны органов нервной системы: тревожные состояния, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение, тремор.
Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ : очень редко - панкреатит.

[Обновлено 14.05.2012 ]

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты его препаратов со стороны гепатобилиарной системы: редко - холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

[Обновлено 18.05.2012 ]

Взаимодействие

Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC .

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии монтелукаста

Согласно данным проведенных клинических исследований, монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

[Обновлено 13.05.2012 ]

Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств (тиреоидные гормоны, НПВС , бензодиазепины, деконгестанты) не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Данные специальных клинических исследований отсутствуют.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

[Обновлено 04.04.2013 ]

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома Р450 2С8 по данным in vitro . Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8 ) у 12 здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo . Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

[Обновлено 29.04.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Монтелукаст

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Актуализация информации

Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение монтелукаста у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % - старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

[Обновлено 15.02.2013 ]

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

[Обновлено 11.06.2013 ]

Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

[Обновлено 03.07.2013 ]

Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

[Обновлено 03.07.2013 ]

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

[Обновлено 18.11.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанная информация

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность гранул монтелукаста в дозе 4 мг для приема внутрь у детей 12-23 месяцев с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 172 детей этой возрастной группы, 124 из которых получали монтелукаст в течение 6 недель. Вывод об эффективности монтелукаста у детей 12-23 месяцев сделан на основании данных, полученных у больных бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции. При этом принимались во внимание данные о схожести фармакокинетических параметров монтелукаста, в частности значений AUC, а также общности патофизиологических механизмов, течения заболевания, реакции на лекарственную терапию у этих групп пациентов.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте , этаноле , воде, и практически не растворим в ацетонитриле . Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4 ). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма , который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4 .

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов , ингибируют процессы выделения слизи.

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 , выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для устранения , возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
• в качестве профилактического средства при ;
• при длительном лечении бронхиальной астмы , если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту ;
• для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы ;
• в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при на активный компонент;
• детям до 2 лет.

С осторожностью препарат используют:

• у детей в возрасте до 6 лет;
• при нарушениях в работе печени;
• беременным женщинам;
• в период лактации;
• при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: , , головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

• сонливость , психомоторное возбуждение, яркие сновидения и , агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии ;
• редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
• тошнота, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
• , анафилактические реакции , кожный зуд, сыпь;
• миалгия и артралгия ;
• ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, ;
• кашель , повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние .

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

• тромбоцитопения , желтуха , нарушения в работе печени;
• , мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, ;
• , кровотечения из носа;
• гепатоцеллюлярный , смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита ).

Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Инструкция на Монтелукаст

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами .

Монтелукаст, инструкция по применению у детей

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз , сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Взаимодействие

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита . Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина , оральных контрацептивов, .

Уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8 , однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, и репаглинидом .

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды , приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС . При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС .

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения , ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы , средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту , должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию , вызванную аллергенами .

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия , невропатия , осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс , васкулит . Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС , за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с о том, что в таблетках содержится (аспартам ). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама .

Детям

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Пожилым

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

Монтелукаст и его аналоги является действующим компонентом различных средств. Средство выглядит как сухой порошок белого цвета. Он имеет хорошую растворимость. Этот компонент лекарственных средств несёт в себе бронхолитические действия.

Он работает совместно с рецепторами медиаторов, активирующихся при болезнях нижних отделов дыхательных путей , включая бронхиолы и бронхи.

Вконтакте

Чаще всего человек, почувствовав себя плохо, идёт в аптеку самостоятельно и приобретает различные противовирусные средства. При этом перед покупателем встаёт выбор купить этот препарат или приобрести его аналог. Лекарство Монтелукаст, его аналоги, применение, и инструкция дозировки.

После попадания в желудок препарат быстро всасывается, приобретая наибольшую эффективность через несколько часов после приёма. Это лекарство подвергается метаболизму в печени и выводится мочевыделительной системой. Благодаря Монтелукасту происходит следующее действие:

1. Уменьшения отёка и спазмов гладкой мускулатуры.
2. Нормализуется работа сосудов дыхательной системы (нижних, а также верхних отделов).
3. Улучшается транспортировка слизи, благодаря снижению её выработки.

Препарат Монтелукаст может быть представлен в двух видах . В виде жевательных таблеток и пилюль, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Содержание компонентов Монтелукаста в одной таблетке может быть различно, поэтому следует внимательно читать инструкцию перед покупкой препарата.

Таблетки Монтелукаст и его аналоги

Инструкция по применению препарата описывает это средство как бронхорасширяющий и антилейкотриеновый антибиотик. Выпускается он в форме жевательных таблеток, которые содержат 5 или 10 мг активных компонентов.

Монтелукаст: цена и правила применения

Таблетки Монтелукаста обойдутся в цену 700 рублей. Цена на лекарство будет зависеть от того, какое количество препарата вы решите приобрести. Так, 28 таблеток по 5 грамм можно купить по стоимости в 900 рублей.

Перед тем, как начинать поиск аналогичных препаратов, следует узнать цель применения этого лекарства. Монтелукаст прописывается людям, страдающим бронхиальной астмой , для её лечения, а также профилактики.

А также, таблетки используются при рините , если он имеет аллергический характер. Препарат отлично справится с бронхоспазмами во время повышенных физических нагрузок. Таблетки категорически запрещены лицам, имеющим высокую чувствительность к данному веществу, а также детям до 2 лет и беременным женщинам.

Если применение таблеток, должно быть, осуществлено во время вскармливания, то лактацию нужно остановить . При неправильно подобранной дозировке или не следовании инструкции лекарство может вызвать:

• расстройство желудка и пищеварительной системы организма;
• боль в голове, а также головокружение;
• заложенность дыхательных путей и отёки.

Ко всему этому, средство способно вызвать реакции ЦНС, аллергию , нарушение работ кровеносной и сердечной систем, а также гриппозное состояние больного.

Как принимать Монтелукаст

Более подробно с правилами применения лекарства можно познакомиться в его инструкции. Для лечения бронхиальной астмы, обычно, принимают по 10 мг препарата в день (желательно перед сном). При профилактических целях доза препарата может доходить до 5 мг в сутки.

При лечении аллергического ринита следует принимать Монтелукаст 4 мг-10 мг лекарства в день (дозировка препарата будет зависеть от степени заболевания и оценённой эффективности препарата).

Количество дней, на протяжении которых следует употреблять препарат, определяет лечащий врач , учитывая все особенности развития болезни. Таблетки Монтелукаста могут быть выписан совместно с кортикостероидами и бронходилататорами.

Монтелукаст - аналоги

Если употребление Монтелукаста вам по каким-то причинам противопоказано, то следует подобрать аналоги этого средства совместно с лечащим врачом.

Не выбирайте аналоги самостоятельно и не давайте лекарственные средства детям без назначения педиатра .

Если в аптеке этого препарата нет, то можно поискать его заменители, сходные по составу с оригиналом:

• Сингуляр.
• Экталуст.
• Монлер.
• Синглон.

Иногда причина, по который покупатель выбирает других производителей, является экономия. Найти дешёвы заменители таблеток Монтелукаст не составит труда. Какие же препараты способны сэкономить деньги потребителя и произвести должный эффект?

Сингуляр – самый популярный аналог

Это средство принято также выпускать в виде жевательных таблеток. В одной таблетке находится около 4, 5 или 10 мг действующего вещества. Можно сказать, что Сингуляр аналог не совсем дешёвый. Так, таблетки по 5 мг в количестве 14 штук будут иметь цену в 1200 рублей.

В отличие от Монтелукаста, который производится в России, Сингуляр берёт своё начало на территории Америки. Такой препарат можно использовать при беременности и даже во время кормления грудью. Но производитель предупреждает, что перед употреблением препарата всё-таки следует посоветоваться с врачом.

В каждой таблетки препарата есть вещество – аспартам , поэтому пациенты, имеющие фенилкетонурию, должны быть заранее об этом предупреждены. Нельзя использовать это лекарство для купирования обострённой бронхиальной астмы.

Монтелар – хороший и недорогой заменитель

Если вашей целью является сэкономить на покупке лечащего препарата, то Монтелар определённо придётся вам по душе. Дозировки средства совпадают с его предшественниками.

Упаковка содержит 14 таблеток массой по 5 мг и стоят около 650 рублей . Это будет в два раза дешевле Сингуляра. Производителем лекарства является страна Швейцария.

Таблетки категорически противопоказаны людям, обладающим высокой непереносимостью к компонентам препарата, а также болеющим фенилкетонурией. И также, его нельзя давать детям меньше шестилетнего возраста.

По отзывам о лекарстве можно увидеть, что оно редко вызывает побочные эффекты , в отличие от предыдущих средств. Побочные действия могут проявляться в виде болей в животе, аллергии и гриппозном состоянии. Недостатком Монтелара является его неспособность заменить ингаляционные препараты для применения в экстренных случаях.

Экталуст – дешёвый аналог

Так, это средство является самым доступными из аналогов Монтелукаста. Упаковка Экталуста содержит в себе 14 таблеток по 5 мг массой, стоит препарат около 500 рублей. В состав таблеток входит действующее вещество – монтелукаст.

Препарат способен вылечить бронхиальную астму, аспириновую астму, а также может предотвратить бронхоспазмы и одышки при силовых нагрузках. Таблетки Экталуст отлично справляются с ночными приступами ринита.

Средство запрещено для применения детям в возрасте до 2 лет, а также детям до 6 лет в количестве 5 мг. Для лечения бронхиальной астмы средство Экталуст следует употреблять вечером. Если же у пациента наблюдается аллергический ринит, то его употребление происходит за час до еды либо через два после неё. Применять лекарственное средство разрешено в любое время суток.

Таблетки Монлер

К аналогам Монтелукаста можно отнести Монлер. Стоимость таблеток Монлер будет составлять около 700 рублей за 14 таблеток массой 5 мг. Это слегка дороже стоимости начального лекарства. Особенных свойств и признаков у этого препарата нет.

Нужно отметить, что этот препарат хорошо влияет на организм больных . Так, практика показала, что лечащее средство Монлер очень редко ведёт к образованию побочных эффектов. Таблетки быстро проникают в организм и эффект лечения начинает проступать уже через несколько дней приёма лекарства.

Другие аналогичные средства

Другие аналоги Монтелукаста могут иметь другие компоненты в своём составе, но при этом оказывать такой же эффект на организм больного и лечить бронхиальную астму.

Средства бронхолитического вида позволяют расслабить гладкую мускулатуру, снять спазмы мышечной ткани, облегчить дыхание и расширить сами бронхи.

Эти медикаменты могут применяться единично или в комплексе с другими средствами для лечения астмы. В аптеках можно найти следующие продукты-аналоги:

1. Омнитус.
2. Пертуссин и так далее.

Заменителей исходному средству следует выбирать лекарства, при этом учитывая индивидуальные особенности организма и этапы развития болезни.