Сибутрамин побочные действие на организм. Инструкция по применению сибутрамина для похудения

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Сибутрамин – анорексигенное вещество, входящее во многие препараты для похудения (Голдлайн, Меридиа, Редуксин, Линдакса, чай «Жуйдэмэн», Слимия, Lida и другие). Оно воздействует на ЦНС, в частности, на центр насыщения, подавляя аппетит, а также повышает температуру тела, что ускоряет обмен веществ и сжигание жиров. В большинстве стран мира Сибутрамин запрещен как очень опасное вещество, в России же он находится под строгим контролем и недоступен без рецепта врача. Сибутрамин по действию схож с наркотиками кокаином и амфетамином и, как и эти наркотики, вызывает привыкание, а при прекращении приема может вызвать синдром отмены. При длительном приеме или превышении дозировки Сибутрамин способен нанести тяжкий вред здоровью, вызвать психозы, неврастению, стойкие нарушения сна, нарушения деятельности ЦНС, истощение, спровоцировать заболевания сердца и внутренних органов.

Для чего же нужен Сибутрамин? В медицине допускается применение Сибутрамина для похудения, точнее, для лечения ожирения первой степени и выше в тех случаях, когда другие методы борьбы с ожирением оказались бессильны. Он назначается врачом и его прием должен проходить под строгим контролем врача.

Являясь ингибитором обратного захвата серотонина, Сибутрамин увеличивает количество этого и некоторых других гормонов в крови и подавляет аппетит.

Инструкция к Сибутрамину

Инструкция к Сибутрамину (препараты Меридиа, Редуксин и подобные лекарственные препараты) устанавливает следующие противопоказания к его приему:

  • наличие органических (патологических, эндокринных) причин ожирения;
  • нервные пищевые расстройства (булимия, анорексия);
  • гиперчувствительность;
  • синдром Туретта и другие психические заболевания;
  • заболевания и пороки сердца и кровеносной системы;
  • повышенное артериальное давление, артериальная гипертензия;
  • гипертериоз;
  • глаукома;
  • фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
  • тяжелые нарушения функции почек или печени;
  • феохромацитома;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • одновременный прием или прием, закончившийся менее 14 дней до начала приема Сибутрамина, ингибиторов МАО, любых других препаратов, воздействующих на ЦНС (в том числе нейролептики, антидепрессанты, триптофан) или других препаратов для снижения массы тела;
  • беременность или кормление грудью.

В соответствие с инструкцией к Сибутрамину, он ограничен к приему следующим людям,

  • страдающим эпилепсией;
  • страдающим любыми нервными тиками;
  • в возрасте до 18 или после 65 лет.

Инструкция к Сибутрамину указывает на следующие возможные побочные действия этого вещества:

  • сухость во рту;
  • нарушение сна;
  • стойкая потеря аппетита;
  • состояние повышенной нервной возбудимости;
  • нервозность;
  • депрессия;
  • эмоциональная нестабильность, появление тревоги, паники или апатии;
  • запоры;
  • анорексия;
  • головные боли, мигрени;
  • учащенное сердцебиение;
  • боли в спине, шее, груди, мышцах;
  • астения;
  • головокружения;
  • аллергия;
  • тошнота;
  • гастрит;
  • насморк, обострение кашля, синусит, ринит, ларингит;
  • сыпь, зуд, повышенная потливость;
  • молочница;
  • и др.

Дозировка Сибутрамина для похудения: 1 раз в сутки, с утра, принимается 10 мг, через 4 недели приема допустимо увеличение дозировки до 15 мг (в случаях недостаточной эффективности препарата). Длительность лечения ожирения Сибутрамином может достигать 1 года.

Сибутрамин для похудения – польза или вред?

Солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов, приведенный в инструкции к Сибутрамину, дает повод сомневаться в обоснованности приема Сибутрамина для похудения, а широкий запрет на его оборот только укрепляет нас во мнении, что использование данного препарата способно нанести здоровью непоправимый ущерб.

Изначально разрабатывавшийся как антидепрессант, Сибутрамин не показал эффективности в борьбе с депрессиями, но его действие на ЦНС выразилось в подавлении аппетита. Однако воздействие на нервную систему не проходит даром – поэтому в начале истории Сибутрамина было много самоубийств, психозов, люди просто сходили с ума, умирали от инфарктов и инсультов, становились фармакологически зависимыми. Потом препарат стали подвергать более тщательной очистке и снизили дозировку, но вред для нервной системы все равно остался. Очень сильно воздействие Сибутрамина на центральную нервную систему – при приеме этого препарата, например, не рекомендуется использовать транспортные средства или опасные механизмы в работе. Сибутрамин входит в список сильнодействующих средств и отпускается в аптеках только по рецепту. По отзывам о Сибутрамине, побочные эффекты, появляющиеся при приеме Сибутрамина для похудения, становятся для многих причиной бросить прием этого препарата.

Женщинам во время употребления Сибутрамина для похудения рекомендуется использовать контрацепцию, поскольку может возникнуть опасность для плода в случае беременности. Во время опытов на кроликах у потомков зверьков, которым вводили Сибутрамин, были обнаружены аномалии физического развития.

При приеме Сибутрамина для похудения пациентам рекомендуется изменить свои пищевые привычки, отказаться от вредной пищи и включить в свою жизнь спортивные нагрузки. То есть волшебства не будет – для того чтобы таблетка работала, нужно постараться. Если же после окончания приема Сибутрамина для похудения пациент вернется к своим прежним пищевым привычкам и малоподвижному образу жизни – сброшенные килограммы возвратятся, да еще и в большем количестве. Многие отзывы о Сибутрамине отмечают наличие обратного эффекта после отмены препарата.

Также отзывы о Сибутрамине часто отмечают наличие неприятных побочных эффектов от приема Сибутрамина– бессонница, головные боли, депрессия, паника, суицидальные мысли, слабость, анорексия, нарушения памяти, ночные кошмары – весь комплекс тревожных симптомов, которые могут проявиться при приеме наркотических средств, что еще больше роднит Сибутрамин с наркотиками. По отзывам, к Сибутрамину очень легко привыкнуть, а если рекомендованную дозировку повысить – снизить ее обратно будет уже очень сложно. Принимающие Сибутрамин отмечают у себя психические расстройства, зависимость, ухудшение здоровья.

Аналоги Сибутрамина

Один из самых известных аналогов Сибутрамина является Флуоксетин, известный под названием Прозак. Это антидепрессант, который также подавляет аппетит. Как и Сибутрамин, Прозак способен нанести непоправимый вред здоровью человека. Также в качестве аналогов Сибутрамина можно назвать Денфлурамин, Дексфенфлурамин, различные ингибиторы обратного захвата серотонина, Ксеникал. Следует понимать, что все аналоги Сибутрамина, как и он сам, воздействуют на ЦНС и далеко не безвредны. Они должны приниматься только по назначению врача и под строгим врачебным присмотром; все они могут вызвать страшные побочные явления, привыкание, нанести вред здоровью и нервной системе, поэтому к ним допустимо обращаться только тогда, когда уже все остальные средства были испробованы и оказались безрезультатны.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

604264 65 Подробнее

Сибутрамин не только избавляет от имеющихся лишних килограммов, но и не дает откладываться новым, что гарантирует стройность надолго. В каких препаратах для похудения он содержится, узнайте из статьи.

Еще 10–15 лет назад в России процент людей с ожирением был ниже среднеевропейских показателей. Сегодня же Россия попала в ТОП-5 «самых толстых» стран мира, уступая в этом рейтинге только США, Китаю, Индии и Бразилии. Диагноз «ожирение» ставится, если масса тела человека превышает статистически установленную норму на 30 и более процентов.

Лишний вес при этом набирается за счет увеличения количества жировой ткани, которая обычно откладывается в «типичных» местах – на бедрах, животе, талии, спине. Тучность доставляет психологический и физический дискомфорт, но ее главная опасность — повышение риска развития гипертонии, атеросклероза, сахарного диабета, заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Сбросить количество лишних килограммов, равное четверти веса тела, с помощью БАДов, диет или физических нагрузок удается далеко не всегда, нередко приходится прибегать к «тяжелой артиллерии» — медикаментозной терапии.

Предназначенные для похудения лекарственные средства бывают разными по принципу действия: одни подавляют аппетит, другие снижают уровень усвоения жиров и углеводов, третьи, оказывая слабительное действие, не позволяют пище перевариваться. Но поскольку эти препараты относятся к сильнодействующим, то могут давать серьезные побочные эффекты и имеют немало противопоказаний. Назначают их при тяжелых формах ожирения, когда другие способы лечения оказываются неэффективными. К мощным лекарственным средствам для лечения ожирения относится сибутрамин.

История создания

Сибутрамин — это синтетический препарат, который был разработан более 25 лет назад, американской компанией Abbott Laboratories как антидепрессант. Однако клинические испытания не подтвердили его эффективность, зато обнаружили, что он оказывает мощное анорексигенное (подавляющее аппетит) действие. В 1997 году сибутрамин был официально разрешен к применению Агентством Министерства здравоохранения США FDA, после чего его стали активно использовать во всем мире как средство для похудения, таблетки с сибутрамином прописывали людям в любом возрасте и с любыми сопутствующими заболеваниями.

Но у нового радикального средства скоро обнаружился ряд весьма опасных побочных эффектов. Во-первых, сибутрамин вызывал депрессивные состояния и привыкание, похожее на зависимость от наркотика. Он также повышал риск развития заболеваний сердечнососудистой системы, о чем свидетельствовал повышенный процент смертности от инфарктов или инсультов среди пациентов, принимавших это средство для похудения.

Глубокие исследования, которые были проведены независимыми медицинскими экспертами, подтвердили небезопасность средства, и после 2010 года сибутрамин был тем же Управлением США по саннадзору FDA отозван с рынка по причине «риска неблагоприятных последствий». В настоящее время препараты с сибутрамином в некоторых странах запрещены, в других, в том числе в России, они включены в перечень сильнодействующих.

Принцип действия

Анорексигенное действие синтетического вещества Sibutraminum основано на его способности увеличивать выработку организмом тепла и подавлять аппетит. При возрастании термогенеза сжигаются имеющиеся жировые запасы, а при уменьшении количества потребляемой пищи сделать новые запасы триглециридов уже не получается. Таким образом, происходит довольно быстрая потеря массы тела при похудении.

С точки зрения фармакинетики, повышение термогенеза при приеме сибутрамина для похудения вызывается активацией бета адренорецепторов, отвечающих за выделение энергии. Снижение аппетита объясняется его избирательным ингибирующим действием на процессы обратного захвата серотонина и норадреналина. Эти гормоны являются нейромедиаторами головного мозга, а их действие вызывает состояние «счастливого возбуждения» и притупляет чувство голода.

Потеря веса при приеме сибутрамина сопровождается снижением в крови холестерина и триглицеридов, с одновременным ростом содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Это способствует повышению эффекта похудения и создает условия для его пролонгирования – новый вес при соблюдении диеты удерживается длительное время.

При приеме внутрь Sibutraminum быстро всасывается, усваиваясь не менее чем на 77%. Его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа. Биотрансформации вещество подвергается при первом прохождении через печень, активные метаболиты сохраняются в крови до 4 дней.

Показания

Препараты на основе сибутрамина применяются при проведении комплексной терапии больных с ИМТ индексом ≥30 кг/м2 или с ИМТ ≥ 27 кг/м2 при наличии факторов риска, вызванных ожирением (сахарный диабет, дислипопротеидемия, гипертония).

Противопоказания

Ограничений к приему этого анорексигенного средства достаточно много. К ним, в первую очередь, относится наличие органических причин ожирения:

  • гормональный сбой;
  • опухоль в области мозга;
  • нарушения гидробаланса;
  • эндокринные заболевания или нарушения обмена веществ, сопровождающиеся ростом массы тела.

Прием сибутрамина для похудения также противопоказан при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • психических заболеваниях;
  • синдроме Туретта (генетическое заболевание ЦНС);
  • ИБС, гипертензии 2, 3 степени, нарушениях сердечного ритма, врожденных пороках сердца, сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
  • серьезных нарушениях кровообращения (окклюзионные заболевания артерий);
  • тяжелых почечных и печеночных патологиях;
  • глаукоме;
  • гиперплазии предстательной железы;
  • наркотической или алкогольной зависимости.

Во время беременности и период кормления грудью сибутрамин не применяют – степень риска его тератогенного действия на плод не изучена. С осторожностью назначают этот регулятор аппетита людям со склонностью к судорожным состояниям, при наличии моторно-вербального тика, в детском (до 18 лет) и пожилом (после 65 лет) возрасте.

Особые указания

Поскольку Sibutraminum может взаимодействовать с некоторыми компонентами других лекарственных препаратов, перед приемом средств от аллергии, кашля, простуды следует посоветоваться с врачом.

Одновременно с сибутрамином для похудения не разрешается использовать:

  • другие средства для похудения;
  • антидепрессивные препараты;
  • лекарства, содержащие опиоиды (меперидин, фентанил);
  • наркотические анальгетики (пентазоцин и др.);
  • лекарства, оказывающие влияние на центральную нервную систему;
  • ингибиторы моноаминоксидазы.

Если прием сибутрамина пропущен, следующий раз следует принимать обычную дозу, удваивать ее нельзя. Прекращать лечение анорексигенным препаратом без консультации врача не рекомендуется.

Побочные действия

Использование регулятора аппетита на основе сибутрамина может вызывать побочные явления. Как правило, они возникают в начальный период лечения, в дальнейшем степень их выраженности снижается. Это могут быть:

  • со стороны системы пищеварения – тошнота, полная потеря аппетита, сухость во рту, запоры;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы – беспокойство, головокружение, головные боли, бессонница, парестезии, мышечные боли;
  • со стороны сердечнососудистой и лимфатической системы — покраснение кожи, повышение артериального давления, тахикардия, тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов в крови), отек конечностей.

Препараты

В медицине Sibutraminum применяется в виде соли — моногидрата гидрохлорида. Порошок сибутрамина моногидрата, расфасованный в полимерные баночки или двухслойные полиэтиленовые пакеты по 0,1–2,5 кг, выпускают фармацевтические компании «Symed Labs» (Индия), «Изварино-Фарма» (Россия), Shanghai Modern Pharmaceutical (КНР). Он отпускается в медицинские учреждения и используется как сырье для изготовления препаратов -регуляторов аппетита. В аптеках препараты с сибутрамином отпускаются только по рецепту эндокринолога или диетолога.

Меридиа

Регулятор аппетита в капсулах, расфасованных в блистеры по 7, 14, 28, 84 шт. Каждая капсула содержит 10 или 15 мг моногидрата сибутрамина и вспомогательные компоненты: диоксид коллоидного силикона, стеарат магния, микроцеллюлоза, моногидрат лактозы. Производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия). Стоимость упаковки «Меридиа» из 14 капс. по 10 мг — 1700 рублей.

Голдлайн

Форма выпуска — капсулы с содержанием активного вещества 10 или 15 мг, упакованные в блистеры из алюминиевой фольги по 10, 30, 60, 90 шт. Вспомогательные вещества — лактоза, стеарат магния, стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза. Препарат компании Ranbaxy Laboratories (Индия), представительство и производство в РФ «Изварино-Фарма». Цена 60 капс. «Голдлайн» российского производства 630–650 рублей, такая же упаковка оригинального индийского «Голдлайн» стоит около 1700–1900 рублей.

Голдлайн Плюс

Выпускается российской компанией «Изварино-Фарма». От базового варианта «Голдлайн» он отличается повышенным содержанием микрокристаллической целлюлозы. Этот полисахарид обладает сорбционными свойствами: связывает и выводит из организма токсины, продукты обмена веществ. 30 капсул «Голдлайн Плюс» с содержанием 15 мг моногидрата сибутрамина и 153 мг микроцеллюлозы стоят от 800 до 1000 рублей.

Слимия

Средство для лечения ожирения выпускается в желатиновых капсулах, расфасованных в блистеры по 20 и 30 шт. или пластиковые баночки по 60 шт. В каждой капсуле содержится 10 или 15 мг сибутрамина, а также вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. Производитель — TORRENT PHARMACEUTICALS (Индия). За 60 капс. «Слимия» нужно уплатить около 1200 рублей.

Редуксин

Это лекарственный препарат-аноректик в капсулах с содержанием активного вещества – 10 или 15 мг. Контурная ячейковая упаковка – 30 или 60 капсул. Вспомогательные вещества — микрокристаллическая целюлоза, стеарат кальция, диоксид титана, желатин. Производитель – фармацевтическая компания «Озон» (Россия). Цена 30 капс. по 0, 01 г – от 1600 рублей.

Линдакса

Подавитель аппетита «Линдакса» выпускается в желатиновых капсулах, упаковка содержит 10, 30 или 90 капсул по 10 или 15 мг моногидрата сибутрамина. Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микроцеллюлоза, стеарат магния, оксид железа, диоксиды кремния и титана, желатин. Производитель – фармацевтический концерн Зентива (Чешская Республика), представительство в РФ «Зентива-Фарма». Упаковка «Линдакса-15» из 30 капсул стоит 2100–2200 рублей.

Дозировка и режим приема

Дозировка препаратов с сибутрамином рассчитывается индивидуально. При проведении курса терапии ожирения начальная доза моногидрата сибутрамина составляет 10 мг. Частота приема – 1 раз в сутки. В случае снижения веса менее чем на 2 кг за месяц, как принимать препарат в дальнейшем, решает врач. Дозировка может быть увеличена до 15 мг в сутки, а при отсутствии видимого эффекта в течение 3 месяцев лечение анорексигенным средством может быть прекращено.

Лечение сибутрамином должно сочетаться со строгой диетой и дозированными физическими нагрузками, для оценки общего состояния рекомендуется контролировать величину артериального давления и частоту сердечных сокращений. Алкоголь в период лечения полностью исключается.

Продолжительность курса терапии – от 3 месяцев до 1 года. Начальный эффект можно видеть через несколько недель, полный курс лечения сибутрамином позволяет похудеть, уменьшив массу тела на 10 и больше процентов. После окончания приема регулятора аппетита результат сохраняется лишь при условии соблюдения диеты и постоянного поддержания физической активности.

Аналоги

Препараты с сибутрамином можно заменить лекарственными средствами-аналогами, изготовленными на основе других активных компонентов, но оказывающими такое же анорексигенное действие:

  • . Активным веществом «Флуоксетин Ланнахер» служит одноименное химическое соединение Fluoxetine, производное амфетамина, обладающее свойствами регулятора аппетита. Аноректик выпускается в таблетках с содержанием 20 мг флуоксетина гидрохлорида. При лечении ожирения начальная доза — 1 таблетка в сутки, через 3-4 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 таблеток. Продолжительность курса терапии определяется индивидуально и может составлять от 1,5 до 9 месяцев. Противопоказаниями служат индивидуальная непереносимость, глаукома, серьезные нарушения функций почек, судорожный синдром, беременность. 20 капсул «Флуоксетин Ланнахер» австрийской фирмы Lannacher Heilmittel стоят от 100 до 120 рублей.
  • Прозак. Этот регулятор аппетита имеет состав, аналогичный австрийскому флуоксетину, производитель — Eli Lilly Vostok (Швейцария). Стоимость 14 таблеток «Прозак» 450–500 рублей.
  • . Это средство для похудения на основе орлистата. Блокируя молекулы ферментов, ингибитор липаз орлистат не позволяет им взаимодействовать с жирами, в результате чего последние проходят через пищеварительный тракт «транзитом», не перевариваясь, и выводятся из организма естественным путем. При приеме «Орсотен» обычно наблюдается жирный стул. «Orsoten» производят несколько филиалов фармацевтической компании КРКА. Капсулы «Орсотен плюс» содержат 120 мг действующего вещества, «Орсотен слим» – 60 мг. Рекомендованный режим применения — одна капсула перед каждым приемом пищи. Противопоказаниями служат гиперчувствительность к компонентам, синдром мальабсорбции (хроническое расстройство процессов переваривания пищи), холестаз (застой компонентов желчи), беременность. Цена 84 капсул российского «Орсотен» около 2000 рублей, такое же количество словенского «Оrsoten» стоит 2300 рублей.
  • . Лекарственное средство для снижения веса за счет сокращения количества висцеро-абдоминального жира. Выпускается в желатиновых капсулах, содержащих 120 мг ингибитора желудочно-кишечных липаз орлистата. Производитель – швейцарская фармацевтическая компания Хоффманн-Ля Рош. Правила приема, дозировка и противопоказания к применению препарата «Xenical» аналогичны описанным для «Орсотен». Стоимость блистера «Xenical» (21 капсула) – около 1100 рублей.

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

ATC

A08AA10 Sibutramine

Действующие вещества

Сибутрамин

Фармакологическая группа

Для похудения

Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Анорексигенные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

  • возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
  • вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
  • расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
  • психические патологии;
  • генерализованный тик;
  • расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
  • токсический зоб;
  • ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах;
  • неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
  • тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
  • аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
  • феохромоцитома
  • токсикомания и/или алкоголизм;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх