Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Пути и способы введения лекарственных средств в организм. Их классификация, общая и сравнительная характеристика. Факторы, обусловливающие выбор пути введения и лекарственной формы.

Пути введения лекарств в организм подразделяют на энтеральные и парентеральные.

Энтеральные пути обеспечивают попадание лекарственных веществ в организм на протяжении ЖКТ (enteros – кишечная трубка).

К энтеральным путям относятся пероральный, сублингвальный, суббукальный и ректальный способы введения лекарств.

1. Пероральный (оральный, прием внутрь, per os)

Лекарство принимают внутрь через рот. Будучи проглоченным, лекарственное вещество высвобождается из лекарственной формы, растворяется в содержимом желудка или кишечника и всасывается на протяжении ЖКТ, попадает в систему портальной вены, с током крови проходит через печень, далее в нижнюю полую вену, правое сердце, малый круг кровообращения, левое сердце, затем в аорту и к органам и тканям–мишеням.

Это самый простой и удобный способ введения лекарств в организм. Он не требует помощи медперсонала и таким путем можно вводить как жидкие, так и твердые лекарственные формы. Обеспечивает как системное, так и местное действие. В расчете на системное действие следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются из полости желудка или кишечника. При необходимости создания высокой концентрации лекарства в ЖКТ, наоборот, желательно использовать лекарственные вещества, которые плохо всасываются, что позволяет получить необходимый местный эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального пути введения являются: относительно медленное поступление лекарственного вещества в общий кровоток, что, в случае резорбтивного действия, замедляет наступление терапевтического эффекта и делает пероральный путь введения лекарств малоприемлемым при оказании неотложной помощи проглоченные лекарства подвергаются эффекту первого прохождения, при котором значительное количество лекарственного вещества метаболизируется в стенке кишечника и в печени, прежде чем вещество достигнет системной циркуляции, что приводит к понижению его биодоступности большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания влияние пищи и других лекарств на всасывание невозможность применения в расчете на системное действие лекарств, плохо проникающих через слизистую ЖКТ (например, противотуберкулезный антибиотик стрептомицин и другие антибиотики из группы аминогликозидов), или разрушающихся в ЖКТ (инсулин) этот способ неприемлем при отсутствии у больного сознания некоторые лекарственные средства, при их пероральном приеме могут вызывать язвенные поражения ЖКТ

2. Сублингвальный (под язык)

Обеспечивает, в отличие от перорального введения, абсорбцию непосредственно в системный кровоток, минуя портальное кровообращение печени и метаболизм первого прохождения, что позволяет назначать таким способом лекарственные вещества, разрушающиеся при их приеме внутрь, (например, b-адреномиметик изопреналин).

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в кровь и способствует такому же быстрому наступлению эффекта. Это делает сублингвальный путь введения особенно удобным при оказании неотложной помощи в амбулаторных условиях, например при приступах стенокардии (прием нитроглицерина) или гипертензивных кризах (применение клонидина или нифедипина).

Одним из основных недостатков сублингвального пути введения лекарств в организм, существенно ограничивающим его использование, является относительно небольшая площадь всасывания по сравнению с таковой в кишечнике, что позволяет вводить таким способом лишь высоколипофильные вещества с высокой активностью.

Наиболее часто сублингвально вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков и таблеток.

3. Суббуккальный (за щеку)

Лекарство помещают между деснами и щекой.

Является разновидностью введения лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, так, что ему присущи те же свойства, что и сублингвальному пути.

Обеспечивает определенное преимущество по сравнению с сублингвальным способом при необходимости пролонгирования всасывания с целью увеличения продолжительности действия, для чего используются специальные лекарственные формы, например, в виде медленно рассасывающихся пластинок (тринитролонг), которые наклеивают на слизистую десен. При необходимости, в отличие от перорального применения, действие лекарства можно легко прекратить, удалив лекарство из ротовой полости.

4. Ректальное введение (per rectum)

Введение лекарственного средства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки.

Позволяет частично избежать эффекта первого прохождения, хотя не так полно, как сублингвальное введение (лекарство из средней и нижней части прямой кишки попадает в общий кровоток, минуя печень, из верхней – в портальный кровоток).

Такой путь введения можно использовать при рвоте, непроходимости пищевода, снижении портального кровообращения, у новорожденных, при невозможности или нежелательности инъекций.

К недостаткам ректального пути введения лекарств относятся выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания, затруднения психологического характера и неудобство применения.

Ректальным путем вводят лекарственные средства в виде ректальных суппозиториев или клизм.

Парентеральные пути. Лекарство вводится в организм, минуя ЖКТ.

Различают инъекционные, ингаляционный, трансдермальный пути введения, а также местное нанесение лекарств.

1. Инъекционные (впрыскивания)

Лекарство с помощью иглы и шприца впрыскивается в ткани или вводится непосредственно в кровь. Тем самым преодолевается большинство недостатков энтеральных путей введения: можно вводить в организм вещества, которые не всасываются или разрушаются в ЖКТ обеспечивается попадание лекарственных веществ в системный кровоток, минуя печень могут выполняться у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, недоступных контакту, у больных с рвотой действие лекарств развивается, как правило, быстрее и выражено сильнее (из-за более быстрой и более полной абсорбции), что может иметь решающее значение при оказании неотложной помощи.

· Недостаткам инъекционных путей введения являются: техника инвазивная и болезненная чаще всего необходима помощь медперсонала (хотя возможно и самовведение) требуют стерильности вводимых лекарств и соблюдения правил асептики сопровождаются повреждением тканей, в связи с чем, существует риск, связанных с этим осложнений.

Внутривенное введение

Водные растворы лекарств (реже, специальным образом приготовленные жировые ультраэмульсии) вводятся в одну из поверхностных вен в области локтевого сгиба, кисти или стопы, у детей ‒ скальпа. При необходимости инфузии больших объемов жидкости с высокой скоростью введение осуществляют в вены большего диаметра, например, в подключичную вену.

Обеспечивает непосредственное попадание лекарственного средства в общий кровоток в полном объеме (биодоступность 100%), а значит, обеспечивает высокую точность дозирования и способствует максимально быстрому наступлению эффекта.

К основным недостаткам внутривенного пути введения можно отнести:

· невозможность введения масляных растворов, суспензий, что затрудняет применение лекарственных веществ, плохо растворимых в воде, или выпадающих в осадок при добавлении к изотоническому раствору натрия хлорида или раствору глюкозы, обычно используемых в качестве растворителей

· для осуществления инъекции необходимы специальные навыки, так что в подавляющем большинстве случаев необходима помощь обученного персонала

· в органах с хорошим кровоснабжением в первые минуты после введения могут создаваться чрезмерно высокие (токсические) концентрации лекарственных веществ

· при введении гипертонических растворов, раздражающих веществ, длительной непрерывной инфузии возможно развитие тромбофлебита и венозного тромбоза, а в случае экстравазации некоторых лекарств (раствора хлорида кальция, строфантина), появление сильного раздражения тканей и их некроза.

Внутриартериальное введение

Обеспечивает создание высокой концентрации лекарственного средства в бассейне соответствующей артерии. Используется для введения, например, тромболититических средств, что позволяет создать их высокую концентрацию непосредственно в области имеющегося тромба и, если не избежать полностью, то, по крайней мере, ослабить проявления их системного действия, а также рентгеноконтрастных средств (позволяет улучшить визуализацию соответствующих органов) и лекарственных веществ, которые быстро метаболизируются (например, простагландины).

Для введения других лекарств используется редко, так как является потенциально более опасным по сравнению с внутривенным. Это связано с тем, что введение лекарства в артерию может спровоцировать спазм сосуда, вызвать его тромбоз и привести таким образом к ишемии и некрозу тканей.

Внутримышечное введение

Лекарство вводится в толщу мышечной ткани скелетных мышц, таких как большая ягодичная, четырехглавая мышца бедра или дельтовидная мышца плеча. Мышцы хорошо кровоснабжаются, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в общий кровоток и способствует такому же быстрому развитию эффекта, однако такого резкого первоначального повышения концентрации лекарства в крови как при внутривенном введении не наблюдается, в связи с чем, риск связанных с этим осложнений отсутствует.

Таким путем вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси лекарственных веществ. При введении масляных растворов и взвесей всасывание лекарственных веществ замедляется, что позволяет пролонгировать действие лекарства. Например, однократное внутримышечное введение суспензии бензатин-бензилпенициллина обеспечивает сохранение терапевтической концентрации этого антибиотика в крови в течение месяца.

Максимальный объем внутримышечной инъекции не должен превышать 10 мл. Следует, по возможности, избегать введения в мышцы раздражающих веществ, а также гипертонических растворов.

Внутримышечные инъекции из-за необходимости глубокого введения иглы, как правило, не могут быть выполнены больным самостоятельно.

Подкожное введение

Инъекции осуществляют в рыхлую соединительную ткань подкожно-жировой клетчатки чаще всего в области плеча, бедра или живота. Возможно самовведение, так как глубокой пенетрации иглы не нужно.

Из-за относительно слабого кровоснабжения всасывание лекарств замедлено и фармакологический эффект, как правило, развивается позже, чем при внутримышечном введении. Всасывание лекарств и, следовательно, наступление их эффекта может быть ускорено, если слегка помассировать место инъекции или приложить теплую грелку, вызвав легкую гиперемию. При необходимости замедлить всасывание и пролонгировать тем самым действие лекарств, используют введение их депо-форм в виде масляных растворов или суспензий.

Под кожу вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и суспензии лекарственных средств в объеме 1 – 2 мл. Вводимые лекарства не должны оказывать раздражающего действия и вызывать резкого сужения сосудов (как, например, норадреналин) из-за угрозы развития воспаления или некроза тканей в месте инъекции.

При выраженном нарушении периферического кровообращения, что имеет место, например, при шоке, введение лекарств под кожу нецелесообразно из-за резкого замедления их всасывания.

Введение в спинномозговой канал

Инъекцию осуществляют между остистыми отростками, обычно четвертого и пятого поясничных позвонков. При этом лекарство может быть введено эпидурально (в пространство между костным каналом позвонков и твердой мозговой оболочкой) или субарахноидально (под мягкую мозговую оболочку). Таким способом можно создать высокую концентрацию лекарственных веществ, в том числе, плохо проникающих через ГЭБ, в ликворе и тканях мозга.

К основным недостаткам метода, существенно ограничивающим его использование, следует отнести достаточно сложную технику процедуры, требующих специальных навыков и опыта, ограничение количества вводимого раствора (обычно не более 3 – 4 мл) из-за угрозы чрезмерно высокого повышения внутричерепного давления, нежелательность повторного введения и риск повреждения спинного мозга.

2. Ингаляционное введение

Лекарства вводятся в организм через дыхательные пути с помощью специальных устройств или путем вдыхания в виде газовых смесей, паров или аэрозолей.

Этот путь является основным для введения в организм газов (закись азота) и летучих жидкостей (эфир для наркоза, галотан, энфлуран и др.), используемых в качестве общих анестетиков. Он обеспечивает их быструю абсорбцию и развитие эффекта благодаря большой площади поверхности альвеол. Прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению действия такого рода лекарственных средств.

В случае заболеваний дыхательных путей ингаляционный путь способствует доставке лекарств непосредственно к тканям-мишеням, что позволяет уменьшить общую вводимую в организм дозу лекарства и, следовательно, уменьшить вероятность развития побочных эффектов, связанных с их системным действием. Таким способом вводят, например, аэрозоли бронхолитических средств, кортикостероидов, некоторых антибиотиков. При этом следует иметь в виду, что глубина проникновения лекарственного вещества в дыхательные пути зависит от размера частиц лекарства (частицы со средним аэродинамическим диаметром более 5 мкм оседают преимущественно в глотке, 2 ‒ 4 мкм ‒ в бронхах, 0,5 ‒ 3 мкм – в альвеолах), техники ингаляции и скорости воздушного потока на вдохе.

В настоящее время для ингаляционного введения аэрозолей используют дозируемые аэрозольные ингаляторы (фреонсодержащие или бесфреоновые, а также активируемые дыханием), порошковые ингаляторы (для введения порошкообразных веществ) и небулайзеры (струйные и ультразвуковые).

При применении большинства дозированных аэрозольных ингаляторов, содержащих газ – пропеллент, в бронхиальное дерево поступает не более 20 – 30% от вводимой дозы лекарственного вещества. Остальная часть лекарства оседает в полости рта, глотки, затем проглатывается и всасывается, определяя, таким образом, развитие системных эффектов. Порошковые ингаляторы позволяют увеличить фракцию лекарства, достигающую нижних дыхательных путей до 30 – 50%. Оптимальное соотношение местного и системного эффектов достигается при использовании небулайзеров, аэрозоль в которых создается за счет пропускания через раствор лекарства мощной струи воздуха или кислорода под давлением, либо с помощью ультразвука. При этом образуется взвесь мельчайших частиц лекарственного вещества, которую больной вдыхает через мундштук или лицевую маску. Респирабельную фракцию лекарственных веществ, вводимых с помощью дозируемых аэрозольных ингаляторов, можно увеличить, если их применять со спейсерами. Спейсер представляет собой специальную камеру, одеваемую на головку дозирующего устройства ингалятора. Позволяет увеличить расстояние между ингалятором и ртом больного. В результате частицы лекарства успевают потерять излишнюю скорость, газ пропеллент частично испариться и уменьшается воздействие струи аэрозоля на заднюю стенку глотки.

3. Трансдермальное введение. Трансдермальный путь включает аппликацию лекарства на кожу для обеспечения системного действия. С такой целью используют мази, пластыри, гели, а также разработанные в последнее время специальные лекарственные формы, обеспечивающие высвобождение лекарственного вещества с заданной скоростью, так называемые трансдермальные терапевтические системы (ТТС/ ТТS).

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

От способа введения лекарственного препарата во многом зависит его попадание в определённое место (например, в очаг воспаления), скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также действенность лечения в целом. В отдельных случаях способ введения препарата определяется характером действия лекарств. В качестве примера можно привести таблетки Диклофенака с кишечнорастворимой оболочкой и инъекции того же препарата: таблетки начинают действовать, как правило, через 2-4 ч, а препарат, введённый путём инъекции, уже через 10-20 мин.

Другой пример - антибиотики. При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Ещё быстрее проявляется лечебный эффект при инъекциях антибиотиков, кроме того, при таком способе введения удаётся избежать многих побочных эффектов со стрроны желудочно-кишечного тракта и печени, которые возникают при приёме внутрь.

К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Преимущества энтерального способа введения - его удобство (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального применения.

Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов.

Пероральный способ введения

• Наиболее простой и распространённый способ приёма лекарственных препаратов.
• Перорально принимают большинство препаратов (таблетки, капсулы, микрокапсулы, драже, пилюли, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары и т. д.). Содержащееся в препарате действующее вещество поступает в кровь, всасываясь из желудочно-кишечного тракта.
• Чтобы предотвратить раздражение, возникающее из-за контакта препарата со слизистой оболочкой рта и желудка, а также чтобы избежать разрушительного действия желудочного сока на сам препарат, используют лекарственные формы (таблетки, капсулы, пилюли, драже), покрытые оболочками, устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Их следует проглатывать, не разжёвывая, если в инструкции не оговорено иное.
• Для перорального способа применения характерно относительно медленное начало действия препарата (через несколько десятков минут, редко - спустя несколько минут после приёма), что, кроме того, зависит от индивидуальных особенностей (состояние желудка и кишечника, режим приёма пищи и воды и др.). Однако это свойство используется при создании препаратов пролонгированного (длительного) действия. В их описании присутствует слово "ретард" (например, таблетки ретард, капсулы ретард). Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Например, таблетки, содержащие пищеварительный фермент панкреатин (Фестал, Мексаза, Панзинорм и др.), никогда нельзя делить на части, поскольку при нарушении целостности покрытия таблетки уже в ротовой полости и затем в желудке происходит инактивация панкреатина слюной и кислым содержимым желудка.
• Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя.
• Наиболее рационально принимать препараты внутрь натощак, за 20-30 мин до еды. В это время пищеварительные соки почти не выделяются, и вероятность потери активности препарата за счёт их разрушительного действия минимальна. А для того чтобы снизить раздражающее воздействие самого препарата на слизистую оболочку желудка, лекарство следует запивать водой. Однако необходимо помнить, что для каждого препарата существуют свои рекомендации по приёму, которые указаны в инструкции к нему.

Сублингвальный и буккальный способы введения

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее.

• Сублингвально принимают некоторые порошки, гранулы, драже, таблетки, капсулы, растворы и капли.
• При сублингвальном применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень.
• Особенно часто сублингвально применяют Нитроглицерин для купирования приступов стенокардии, Нифедипин и Клофелин при гипертензивных кризах и другие сосудорасширяющие препараты быстрого действия.
• Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание нерастворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность действия.
• Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой - позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата. Это, например, Тринитролонг - одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.
• Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости

Ректальный, вагинальный и уретральный способы введения

• При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.
• Ректально вводят свечи (ректальные суппозитории), мази, капсулы, суспензии, эмульсии и растворы с помощью микроклизм, а также клизм, не более 50-100 мл для взрослых; для детей - объёмом 10-30 мл. Следует помнить, что всасывание действующего вещества из суппозиториев осуществляется медленнее, чем из раствора.
• Главные недостатки ректального пути введения лекарств - неудобство в применении и индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания препаратов. Поэтому ректально в основном применяют лекарственные препараты в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение через рот (рвота, спазм и непроходимость пищевода) или когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, а инъекционный способ нежелателен или неосуществим в связи с отсутствием необходимой лекарственной формы.
• Вагинально вводят суппозитории, таблетки, растворы, кремы, эмульсии и суспензии.
• Вагинальный и уретральный способы введения используют чаще всего для лечения инфекционного процесса в указанных органах или для диагностических целей - например, введение контрастных веществ (йодамид, триомбраст и др.).

Парентерально обычно вводят препараты подкожно, внутримышечно, внутривенно (иногда внутриартериально), но всегда с нарушением целостности кожи.

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Парентеральными способами вводят лекарства, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта, раздражают его слизистую оболочку, а также те, которые разрушаются в желудке под действием пищеварительных ферментов.

Большинство из перечисленных парентеральных путей, введения препарата требует применения стерильного дополнительного оборудования (шприца). Стерильной должна быть и лекарственная форма, а инфузионные растворы (т. е. растворы, вводимые внутривенно в больших количествах - более 100 мл) должны быть, кроме того, обязательно апирогенными (т. е. не содержащими продуктов жизнедеятельности микроорганизмов). Все инфузии осуществляются капельным способом под строгим врачебным контролем.

Инъекции можно проводить амбулаторно (т. е. в поликлинике, медпункте), в стационаре (больнице) или же в домашних условиях, приглашая медсестру. Препараты инсулина, как правило, вводят сами больные с помощью особых однодозовых устройств - "пенфиллов".

Внутривенное введение

• Внутривенное введение лекарственного вещества обеспечивает быстрое достижение эффекта (от нескольких секунд до минут), точное дозирование.
• Способы внутривенного введения зависят от объёма инъекционного раствора: до 100 мл можно вводить при помощи шприца, более 100 мл (инфузия) - при помощи капельницы. Внутривенно лекарственные препараты вводят, как правило, медленно. Возможны также однократное, дробное, капельное введение.
• Запрещается вводить внутривенно:
  • нерастворимые соединения (суспензии - например, препараты инсулина, Бисмоверол, Зимозан и др., а также масляные растворы), т, к. при этом велика вероятность возникновения эмболии - закупорки сосуда, образования тромба;
  • средства с выраженным раздражающим действием (могут привести к развитию тромбоза, тромбофлебита). К примеру, концентрированный раствор спирта (более 20%);
  • препараты, вызывающие ускоренное свёртывание крови

Внутримышечное и подкожное введение

• Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Лечебный эффект развивается медленнее, чем при внутривенном введении (растворимые действующие вещества всасываются в течение 10-30 мин). Внутримышечно препараты вводят, как правило, в ягодичную мышцу или в предплечье; подкожно - в предплечье или в область живота.
• Подкожные инъекции обычно проводятся (рис.2.) в подлопаточную область (А) или наружную поверхность плеча (В). Для самостоятельных подкожных инъекций рекомендовано использовать переднебоковую область живота (Г). Внутримышечные инъекции проводят в верхненаружный квадрант ягодицы (Б). Для самостоятельных внутримышечных инъекций удобно использовать переднебоковую поверхность бедра (Д).
• При внутримышечном введении препарата лечебный эффект наступает относительно быстро в том случае, если действующее вещество растворимо в воде. Однако при наличии масляного раствора процесс всасывания замедляется в связи с большей степенью его вязкости (по сравнению с водой).
• Для пролонгирования действия препарата лекарственные вещества вводят в мышцу в малорастворимом виде (суспензия или взвесь), в масле или других основах, задерживающих всасывание веществ из места введения.
• Таким образом, меняя растворитель или растворимость действующего вещества, создают препараты с его замедленным высвобождением и всасыванием в ткани организма. При введении такого лекарства в организме создаётся "депо" препарата (т. е. основная масса действующего вещества локализуется в каком-то одном месте организма). Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества.
• После внутримышечного введения могут появиться местная болезненность (покраснение кожи, зуд) и даже абсцессы - нагноения внутри мышечного слоя, которые в дальнейшем вскрывают хирургическим путём. Такое возможно, например, при введении масляных, суспензионных препаратов, которые довольно медленно всасываются (например, Бисмоверола, масла камфорного, гормональных средств: Синестрол, Диэтилстильбистрол пропионат и др.).
• Внутримышечно и подкожно не вводят вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, т. к. это может стать причиной воспалительных реакций, инфильтратов, образования уплотнений и нагноений и даже некроза (омертвения тканей).

Внутриартериальное введение

Внутрь артерий вводят лекарства, которые быстро распадаются в организме. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Внутриартериально вводят лекарства при лечении некоторых заболеваний (печени, конечностей, сердца). Например, введение тромболитиков в коронарную артерию (инъекции Гепарина, Стрептокиназы и др.) позволяет уменьшить размер тромба (вплоть до его рассасывания) и тем самым снять воспалительный процесс.

Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмы. Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения.

Для газообразных и летучих соединений основным является ингаляционный способ введения, для которого необходимо специальное устройство - ингалятор. Им обычно снабжается лекарственный препарат в аэрозольной упаковке, либо сама упаковка (аэрозольный баллончик) имеет клапанно-распылительное дозирующее устройство.

При ингаляционном введении действующие вещества быстро всасываются и оказывают как местное, так и системное действие на весь организм в зависимости от степени их дисперсности, т. е. измельчённости препарата. Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки.

Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Источник : Энциклопедический справочник. Современные лекарства. - М.: Русское энциклопедическое товарищество, 2005; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2005

Существует несколько способов введения лекарственных веществ: наружный - через кожные покровы, слизистые оболочки или дыхательные пути, внутренний (энтеральный) - через рот или прямую кишку и парентеральный, минуя желудочно-кишечный тракт.

Наружное применение лекарственных средств рассчитано в основном на их местное действие, так как всасывающая способность неповрежденной кожи очень мала.

Запомните! Нанесение лекарств должно производиться всегда на чистую кожу, чистыми инструментами и тщательно вымытыми руками.

Существуют следующие способы введения лекарственных веществ через кожные покровы: втирание, обтирание, смазывание, повязки. Втирание - это введение через кожу лекарственных средств в виде жидкостей или мазей. Втирание производят в участки здоровой кожи, преимущественно туда, где она тоньше и не покрыта волосами: сгибательная поверхность предплечий, задняя поверхность бедер, боковая поверхность грудной клетки и живота. Для растирания небольшое количество мази кладут на ладонь (или теплого лекарственного вещества наливают на ладонь) и производят продольные в сочетании с круговыми движения до тех пор, пока ладонь не станет сухой, а кожа не покраснеет (примерно 20 минут). Запомните! Нитромазь не втирается.

Обтирание - применяют при кожных заболеваниях (крапивнице, нейродермите, почесухе) в качестве профилактики гнойных осложнений. Ватный (марлевый) тампон, смоченный в необходимом растворе, отжать и нанести на кожу продольными движениями (там, где волосы - по направлению их роста). При гнойных заболеваниях кожу обтирают вокруг очагов поражения по направлению от периферии к центру.

Смазывание - метод нанесения на кожу лекарственных веществ, содержащихся в мазях, пастах, болтушках. Мази и пасты наносятся чистым шпателем на очаговую поверхность и слегка размазываются. Болтушки применяют при обширных поражениях кожи, перед употреблением их следует взболтать, нанести ватным тампоном, присыпать тальком. Болтушки, пасты нельзя наносить на волосяные участки. Сильнодействующие мази, которые приготовлены без основ (деготь, ихтиол) наносят ватным тампоном строго на пораженный участок.

Повязки чаще применяют с целью фиксации лекарственного препарата и создания условий для его более глубокого приникновения в кожу. Применяют мазевые и влажно-высыха- ющие повязки. Техника мазевой повязки: шпателем мазь помещают на очаг поражения или на стерильную салфетку и плотно фиксируют 2-3 турами бинта. Можно поверх салфетки положить слой ваты. Если нужен мазевой компресс, то под слой ваты накладывают компрессную бумагу и подбинтовывают. Противопоказаны при островоспалительном процессе с мокнутьем. Техника влажно-высыхающей повязки: марля, сложенная в 10- 15 слоев, смачивается в лекарственном растворе, отжимается и накладывается на пораженный участок. Поверх марли накладывается компрессная бумага и прибинтовывается на 4-5 часов. Запомните! Не снимать насильственно, а при снятии смачивать тем же раствором.

Ингаляция - метод введения лекарственных веществ через дыхательные пути. Ингаляции по способу возгонки лекарственного вещества делятся на аэрозольные, паровые и парово-мас- лянные. Аэрозольные ингаляции - это доставка мелкораспыленных веществ в воздухоносные пути при помощи специальных аппаратов, устроенных по принципу пульверизатора. Паровые ингаляции - доставка с помощью пара. При паровой ингаляции необходимо помнить, что выходящий пар может вызвать ожог. Пар надо вдыхать носом, а выдыхать ртом. Масляная ингаляция применяется после паровой и очень редко самостоятельно (для защиты от химических веществ). Преимущества лекарственных ингаляций состоит в том, что: а) лекарство доставляется непосредственно в место патологического процесса; б) лекарство быстро всасывается; в) лекарство поступает непосредственно в кровь, минуя печень, поэтому могут быть применены более низкие концентрации и более длительно.

Внутреннее (энтеральное) введение лекарственных веществ является самым распространенным, простым и удобным способом введения. Этим способом вводятся следующие лекарственные формы: порошки, таблетки, пилюли, драже, микстуры, капли, настой и др. Почти все они оказывают общее действие на организм, а часто и местное на желудочно-кишечный тракт. Чаще всего лекарство дают перед едой, так как взаимодействие с пищей замедляет его всасывание. После еды применяют препараты, раздражающие слизистую желудочно-кишечного тракта (железо, аспирин, хлористый кальций, йод и др.). Ферментные препараты (фестал, панзинорм) применяют непосредственно во время еды. Преимущество этого способа в том, что лекарственные вещества применяются в различных формах и не требуют стерильности. К недостаткам относится следующее: а) частичная, а иногда полная инактивация в печени и желудке; б) зависимость действия от возраста, веса; в) медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте, а, следовательно, позднее поступление в кровь.

Драже, капсулы, пилюли принимают в неизмененном виде, положив их на корень языка. Настои, растворы, микстуры, отвары чаще назначают столовыми ложками. Спиртовые настойки, экстракты - в каплях, и часто во флаконах вмонтированы капельницы прямо в пробку. Если ее нет, то необходимо пользоваться своей пипеткой для каждого флакона.

Больным с нарушением глотания, рвотой, находящимся в бессознательном состоянии, детям, психическим больным лекарственные вещества предпочитают вводить в прямую кишку. Этот способ имеет свое преимущество, так как лекарственное вещество не подвергается влиянию ферментов желудочного сока и всасываясь, попадает через геморроидальные вены непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень. Формы введения в прямую кишку - свечи, лекарственные микроклизмы. Свечи хранят в холодильнике, вводят закругленным концом в прямую кишку, где под влиянием температуры тела они быстро становятся жидкими. Запомните! Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку за 20-30 минут следует сделать очистительную клизму!

Техника введения свечи: больной лежит на боку, согнутые в коленях ноги следует прижать к животу, левой рукой развести ягодицы, а правой быстро ввести свечу.

Техника введения жидких лекарственных форм в прямую кишку: лекарственный препарат подогреть до 37-38 о С, при помощи резинового баллона с газоотводной трубкой ввести лекарство в количестве 50-100-200 мл на глубину 15-20 см. Больной должен полежать в течение получаса, чтобы удержать лекарство. Газоотводную трубку простерилизовать, хранить в сухой посуде.

Парентеральное введение лекарственных средств - это введение лекарственного вещества с помощью шприца методом инъекции (injectio - впрыскивание) в ткани (в кожу, под кожу, в мышцы), в сосуды или в полости (брюшную, плевральную, суставную). Основные преимущества этого способа - быстрота, точность дозировки. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики, при нарушении которых в организм могут попасть болезнетворные микробы, в результате чего возможно развитие инфекционного осложнения. В настоящее время применяют исключительно одноразовые шприцы, но и в отношении их надо соблюдать некоторые правила:

1. Выбирать шприц в зависимости от вида инъекции: внутрикожная - не более 0,5 мл; подкожная - 0,5-2 мл; внутримышечная - 1- 10 мл; внутривенная - 20 мл.

2. Ориентироваться безошибочно в цене деления шприца - обычно общая емкость шприца делится на число делений.

Иглы и шприцы желательно применять строго по назначению.

Внутрикожное введение лекарственных веществ применяют для местного обезболивания, а также с диагностической целью, чаще при необходимости определить чувствительность к медикаментам. Особенности техники: игла направляется параллельно поверхности кожи на глубину 5 мм. Контролем правильного введения служит образование беловатого бугорка в виде лимонной корочки. Определение реакции больного на введение антибиотиков: после введения 0,1 мл вещества через 20 минут реакцию проверяют; если нет высыпаний, не снижается АД, то вводят еще 0,5 мл раствора. Дальнейшее введение вещества возможно только через 20 минут при отсутствии каких-либо неприятных ощущений.

Подкожные инъекции осуществляются в подкожный жировой слой, богатый кровеносными сосудами, на глубину 15 мм. Наиболее удобные участки: наружная поверхность плеча или лучевой край предплечья, подлопаточное пространство, передненаружная поверхность бедра, боковая поверхность брюшной стенки и нижняя часть подмышечной впадины. В этих участках кожа хорошо захватывается в складку и отсутствует опасность повреждения кровеносных сосудов, нервов и надкостницы. Особенно опасно попадание в сосуды масляных растворов. Запомните! Не рекомендуется делать инъекции в места с отечной подкожной клетчаткой или в уплотнения после предыдущих инъекций.

Внутримышечное введение лекарственных веществ создает условия для более быстрого и полного всасывания, так как мышцы обладают широкой сетью кровеносных и лимфатических сосудов. Внутримышечные инъекции следует производить в определенных местах тела, где имеется значительный слой мышечной ткани, вдали от крупных кровеносных сосудов и нервных стволов: мышцы ягодиц, живота и бедер. В ягодичной области проходят седалищный нерв и крупные сосуды, поэтому инъекции следует производить только в верхненаружный квадрант, который определяют, мысленно разделив ягодицу на 4 части. Особенности техники введения: после введения иглы необходимо обязательно потянуть поршень на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в кровеносном сосуде.

Внутривенное введение лекарственных веществ осуществляется путем венепункции и венесекции только специально подготовленным медицинским персоналом.

Осложнения. Большая часть осложнений бывает по вине вводившего, и причиной обычно является сильное химическое раздражение тканей, особенно подкожной клетчатки, медленное всасывание из-за применения тупой иглы или слишком короткой, не соответствующей типу инъекции, неточного выбора места инъекции, частых инъекций в одно и то же место.

Возможные осложнения:

1. Образование инфильтрата (реактивного размножения клеток вокруг механической травмы при использовании тупой иглы, после введения неподогретых масляных растворов или при несоблюдении правил асептики). Лечение - местный согревающий компресс из 40% спиртового раствора или грелка (если в области ягодицы);

2. Образование абсцесса (гнойного воспаления мягких тканей с образованием полости) в результате нарушения правил асептики. Лечение хирургическое;

3. Ошибочное введение лекарственных средств. Чаще всего может привести к некрозу тканей (гибели клеток). Например, введение 10% хлорида натрия вместо физиологического раствора. Лечение: ввести в место инъекции и вокруг 0,9% раствор хлорида натрия до 50-80 мл и положить пузырь со льдом. Если ошибочно введен препарат подкожно, то перед введением изотонического раствора следует наложить жгут выше места инъекции для замедления всасывания.

4. Повреждение нервных стволов при неправильном выборе места инъекции и при закупорке сосуда, питающего нерв, влечет развитие неврита или паралича. Профилактика этого осложнения - совершенствование техники введения.

5. Перелом иглы из-за внезапного сокращения мышц. Лечение хирургическое;

6. Медикаментозная эмболия при попадании масляных растворов в кровеносные сосуды или при введении их в инфильтрат от предыдущих инъекций, так как сосуды в них малоподвижны и просвет их зияет. Это наиболее грозное осложнение, т. к. эмбол может попасть в легочные сосуды. При следующих признаках - внезапный приступ удушья, кашель, посинение верхней половины туловища, чувство стеснения в груди - немедленно вызвать врача.

Запомните! При выполнении инъекций больной не должен стоять!

Никогда не производите инъекцию в инфильтрат! Прежде, чем введете лекарственное вещество (особенно масляный раствор), необходимо потянуть поршень вверх для убеждения, что в шприц не поступает кровь!

Применение лекарств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела.

Существующие пути введения обычно подразделяются на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относятся: оральный (сублингвальный, буккальный (щечный), наддесневой), ректальный, в двенадцатиперстную кишку (через зонд).

Достоинством этого пути является удобство применения (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения. При этом пути не происходит нарушения естественных барьеров.

ПРИЕМ ВНУТРЬ ЧЕРЕЗ РОТ (PER OS)

Наиболее распространенный способ применения лекарств. При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Преимущества:

· Различные лекарственные формы (порошки, таблетки, драже, микстуры, настойки)

· Простота и доступность

· Не требует соблюдения стерильности

· Не требует специальной подготовки

Недостатками перорального применения лекарственных средств являются следующие:

· относительно медленное развитие терапевтического действия (15-30 мин.);

· возможность больших индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания (зависимость действия от возраста, состояния организма);

· влияние пищи на всасывание;

· невозможность применения лекарственных веществ, плохо адсорбирующихся слизистой оболочкой желудка и кишечника (например, стрептомицина) и разрушающихся в просвете желудка и кишечника (инсулин, окситоцин и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие.

· введение лекарств через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии больного.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками), устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Принимать таблетки надо по возможности стоя и запивать большим количеством воды.

ПРИМЕНЕНИЕ ПОД ЯЗЫК (СУБЛИНГВАЛЬНО)

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в системный кровоток и начинают действовать через короткое время. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Поэтому применяются сублингвально только лекарства с приятным вкусом, в небольшой дозе. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

ТРАНСБУККАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Трансбуккальные формы лекарственных препаратов применяют в виде пластинок и табле-ток, наклеиваемых на слизистую оболочку верхней десны. Считают, например, что буккальные формы нитроглицерина (отечественный препарат «Тринитролонг») являются одними из наиболее перспективных лекарственных форм этого лекарственного средства. Пластинку «Тринитролонга» наклеивают на определённое место - слизистую оболочку верхней десны над клыком, малыми ко-ренными зубами или резцами (справа или слева). Больному следует объяснить, что пластинку ни в коем случае нельзя разжёвывать или заглатывать, так как в этом случае в кровь через слизистую оболочку ротовой полости поступит чрезмерно большое количество нитроглицерина, что может быть опасным. Больному со стенокардией следует объяснить, что если ему потребуется увеличить поступление нитроглицерина в кровь в связи с необходимостью повышения физической нагрузки (ускорение шага и т.д.), достаточно 2-3 раза лизнуть кончиком языка пластинку с препаратом.

ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ (РЕКТАЛЬНО)

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, в основном минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Кроме того, таким образом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение per os (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода, бессознательное состояние больного, детям, психическим больным). При этом не требуется помощь медицинского персонала.

К недостаткам этого пути относят

· выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов,

· психологические затруднения и неудобства применения.

· препараты, обладающие раздражающим действием, оказывают послабляющий эффект.

Ректально вводят суппозитории и жидкости с помощью клизм.

Этот путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.

Парентеральные пути включают: различные виды инъекций (внутривенный, внутриартериальный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, субарахноидальный (интратекальный) способы введения), ингаляции, нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки, электро-, ионофорез, введение лекарств в уретру, влагалище.

Преимущества:

· Быстрота действия

· Точность дозировки

· Исключается барьерная роль печени

· Незаменимы при экстренной помощи

Недостатки:

Требует соблюдения стерильности и специальной подготовки

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровяное русло при возникновении побочных реакций; возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Внутривенно вводятся только стерильные растворы. Нельзя вводить взвеси, масляные растворы. При длительном лечении возможно возникновение венозного тромбоза. Так как быстро достигается действующая концентрация и существует опасность передозировки перед внутривенным введением необходимо лекарственное средство развести физиологическим раствором (если нет специальных указаний) и вводить медленно. Этот путь введения, подобно внутримышечному, подкожному, внутрикожному довольно сложен, требует участия медицинского персонала, специальной техники, болезненный.

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Для лечения заболеваний некоторых органов лекарственные вещества, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, а системного действия удастся избежать.

Но следует помнить, что возможный тромбоз артерии является значительно более серьезным осложнением, чем тромбоз вены. (рентгеноконтрастное средство ВИЗИПАК)

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При внутримышечном введении препарата обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта (растворимые лекарственные вещества всасываются в течение 10-30 мин). Таким образом можно применять депо-препараты. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. После введения препаратов внутримышечно могут появиться местная болезненность и даже абсцессы.

ПОДКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При подкожном введении всасывание лекарственных веществ, а следовательно, и проявление терапевтического действия происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном введении. Однако эффект сохраняется более длительно. Следует помнить, что подкожно введенные вещества плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке). Нельзя вводить лекарства, обладающие раздражающим действием.

ВНУТРИКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Используют разные количества лекарственных средств; так, малые объе­мы (0,1-0,2 мл) растворов или суспензий вводят внутрикожно (ал­лергены, вакцины) или накожно (с возможной насечкой);

ВНУТРИПОЛОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ

· внутрибрюшинные инъекции редко используют на практике, проколы брюшной стенки производят с соблюдением всех правил асептики сте­рильными инструментами;

· в экстренных или специальных случаях (оперативное вмешательство) лекарство вводят непосредственно в сердечную мышцу или в полость, например, правого желудочка, в суставные полости;

· в мочевой пузырь вводят водные растворы антимикробных средств через уретру, используя нераздражающие бужи (зонды), для воздействия, напри­мер, на возбудителей инфекционных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;

· интраплевральный и интратрахеальный пути используют для введения противомикробных лекарств и ряда гидролитических ферментов при определенных поражениях легких (хронические плевриты, бронхоэктатическая болезнь);

· внутриматочно вводимые растворы лекарств (например, химиотерапевтических) должны быть стерильными, их готовят на апирогенной воде.

ВВЕДЕНИЕ В СУБАРАХНОИДАЛЬНОЕ ПРОСТРАНСТВО

Спинальная анестезия – метод центральной нейроаксиальной анестезии, заключающейся во введении местного анестетика в субарахноидальное пространство.

ВНУТРИКОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Показания: обширные ожоги туловища и конечностей, в педиатрической практике - в тех случаях, когда у ребенка не выражены подкожные вены, а глубокие (подключичная, бедренная) недоступны вследствие технической неподготовленности оказывающего помощь или наличия нагноительного процесса в зоне введения. Введение в пяточную кость

Противопоказания : острая кровопотеря, травматический шок III-IV степени, когда требуется быстрое восполнение дефицита объема циркулирующей крови.

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ

При различных заболеваниях дыхательных путей и лёгких пользуются введением лекарств непосредственно в дыхательные пути. При этом лекарственное вещество вводят путём его вдыхания - ингаляции (лат. inhalatum - вдыхать). При введении лекарств в дыхательные пути можно получить местный, резорбтивный и рефлекторный эффекты.

Ингаляционным способом вводят лекарственные вещества как местного, так и системного воздействия:

Газообразные вещества (кислород, закись азота);

Пары летучих жидкостей (эфир, фторотан);

Аэрозоли (взвесь мельчайших частиц растворов).

Баллонные дозированные аэрозольные препараты в настоящее время применяют наиболее часто. При использовании такого баллончика больной должен проводить ингаляцию сидя или стоя, немного запрокинув голову, чтобы дыхательные пути распрямились и препарат достиг бронхов. После энергичного встряхивания ингалятор следует перевернуть баллончиком вверх. Сделав глубокий выдох, в самом начале вдоха больной нажимает на баллончик (в положении ингалятора во рту или с использованием спейсера - см. ниже), продолжая после этого вдыхать как можно глубже. На высоте вдоха следует задержать дыхание на несколько секунд (чтобы частицы лекарственного средства осели на стенках бронхов) и затем спокойно выдохнуть воздух.

Спейсер представляет собой специальную камеру-переходник от ингалятора ко рту, где частицы лекарства находятся во взвешенном состоянии в течение 3-10 с Самый простой спейсер пациент может изготовить самостоятельно из свёрнутого трубкой листа бумаги длиной около 7 см. Преимущества использования спейсера следующие.

Снижение риска местных побочных явлений: например, кашля и кандидоза полости рта при ингаляционном использовании глюкокортикоидов.

Возможность предупреждения системного воздействия препарата (его всасывания), так как невдыхаемые частицы оседают на стенках спейсера, а не в полости рта.

Возможность назначения высоких доз препаратов во время приступов бронхиальной астмы.

Небулайзер. В лечении бронхиальной астмы и хронической обструкции дыхательных путей применяют небулайзер (лат. nebula - туман) - устройство для преобразования раствора лекар-ственного вещества в аэрозоль для доставки препарата с воздухом или кислородом непосредст-венно в бронхи больного Образование аэрозоля осуществляется под воздействием сжатого воздуха через компрессор (компрессорный небулайзер), превращающий жидкий лекарст-венный препарат в туманное облачко и подающий его вместе с воздухом или кислородом, или под влиянием ультразвука (ультразвуковой небулайзер). Для вдыхания аэрозоля применяют лицевую маску или мундштук; при этом больной не прилагает никаких усилий.

Преимущества использования небулайзера следующие.

Возможность непрерывной подачи лекарственного препарата в течение определённого времени.