Препарат амитриптилин показания к применению. Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Амитриптилин – антидепрессант с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде раствора и таблеток.

Таблетки двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой.

Действующим веществом в составе препарата является амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами в таблетках выступают:

Лактозы моногидрат;
Стеарат кальция;
Кукурузный крахмал;
Кремния диоксид коллоидный;
Желатин;
Тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Для него характерны выраженные седативный и тимоаналептический эффекты.

Механизм антидепрессивного действия препарата обусловлен подавлением обратного нейронального захвата катехоламинов (дофамина, норадреналина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин проявляет свойства антагониста мускариновых холинергических рецепторов в периферической и центральной нервной системе, также для него характерны периферический антигистаминный, связанный с Н 1 -рецепторами, и антиадренергический эффекты. Вещество обладает антиневралгическим (центральным анальгетическим), антибулимическим и противоязвенным действием, а также способствует устранению ночного недержания мочи. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении 2–4 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой степенью абсорбции в организме. После перорального приема его максимальная концентрация достигается примерно через 4–8 часов и равна 0,04‒0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация определяется приблизительно через 1–2 недели после начала курса терапии. Содержание амитриптилина в плазме крови меньше, чем в тканях. Биодоступность вещества независимо от его пути введения варьируется от 33 до 62%, а его фармакологически активного метаболита нортриптилина – от 46 до 70%. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации амитриптилина в крови, имеющие доказанную эффективность, равны 50‒250 нг/мл, а те же показатели для активного метаболита нортриптилина – 50‒150 нг/мл.

Амитриптилин связывается с белками плазмы на 92–96%, преодолевает гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (это же касается и нортриптилина) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин метаболизируется в основном посредством гидроксилирования (за него отвечает изофермент CYP2D6) и деметилирования (процесс управляется изоферментами CYP3A и CYP2D6) с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Для метаболизма характерен значительный генетический полиморфизм. Основным фармакологически активным метаболитом считается вторичный амин – нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксинортриптилин и цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин имеют профиль активности, практически аналогичный таковому у нортриптилина, однако их действие является менее выраженным. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин определяются в плазме крови только в следовых концентрациях, а у первого метаболита почти отсутствует фармакологическая активность. По сравнению с амитриптилином все метаболиты характеризуются значительно менее выраженным м-холиноблокирующим эффектом. Скорость гидроксилирования является основным фактором, обуславливающим почечный клиренс и, соответственно, содержание в плазме крови. У небольшого процента пациентов отмечается генетически обусловленное снижение скорости гидроксилирования.

Период полувыведения амитриптилина из плазмы крови составляет 10–28 часов для амитриптилина и 16–80 часов для нортриптилина. В среднем общий клиренс действующего вещества равен 39,24 ± 10,18 л/ч. Экскреция амитриптилина осуществляется в основном с мочой и фекалиями в виде метаболитов. Примерно 50% введенной дозы препарата выводится через почки в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, приблизительно 27% выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5% амитриптилина экскретируется в виде нортриптилина и в неизмененном виде. Полностью препарат выводится из организма в течение 7 суток.

У пациентов преклонного возраста скорость метаболизма амитриптилина снижается, что приводит к уменьшению клиренса препарата и увеличению периода полувыведения. Дисфункции печени могут провоцировать замедление скорости метаболических процессов и повышение содержания амитриптилина в плазме крови. У пациентов с дисфункциями почек выведение нортриптилина и метаболитов амитриптилина замедляется, однако метаболические процессы протекают аналогично. Поскольку амитриптилин хорошо связывается с белками плазмы крови, его удаление из организма путем диализа практически невозможно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению Амитриптилина являются:

Шизофренические психозы;
Эмоциональные смешанные расстройства;
Нарушения поведения;
Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
Нервная булимия;
Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Противопоказания

Нарушеняи проводимости миокарда;
Выраженная гипертензия;
Острые заболевания почек и печени;
Атония мочевого пузыря;
Гипертрофия предстательной железы;
Паралитическая кишечная непроходимость;
Гиперчувствительность;
Беременность и лактация;
Возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин следует глотать, не разжевывая.

Стартовая дозировка для взрослых – 25-50 мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят до 150-200 мг/сутки, употребляют их в 3 приема.

В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается. Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить до 50-100 мг/сутки.

В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной.

Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки Амитриптилин назначают в дозировке 30-100 мг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировку 25-50 мг/сутки.

Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировке 20-40 мг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев.

Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки.

Детям 6-10 лет при ночном энурезе дают 10-20 мг препарата в сутки, на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.

Для лечения депрессии детям 6-12 лет препарат назначают в дозе 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, функциональную кишечную непроходимость.

Обычно все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме того, при лечении препаратом могут наблюдаться:

Слабость, сонливость и утомляемость;
Атаксия;
Бессонница;
Головокружение;
Кошмары;
Спутанность сознания и раздражительность;
Тремор;
Двигательное возбуждение, галлюцинации, нарушение внимания;
Парестезии;
Судороги;
Аритмия и тахикардия;
Тошнота, изжога, стоматит, рвота, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии;
Анорексия;
Увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха;
Галакторея;
Изменение потенции, либидо, отек яичек;
Крапивница, зуд, пурпура;
Выпадение волос;
Увеличение лимфоузлов.

Передозировка

У разных пациентов реакции на передозировку Амитриптилина существенно варьируются. У взрослых больных введение более 500 мг препарата приводит к интоксикации умеренной либо тяжелой степени. Прием Амитриптилина в дозе 1200 мг и более провоцирует летальный исход.

Симптомы передозировки могут развиваться как быстро и внезапно, так и медленно и незаметно. На протяжении первых часов отмечаются галлюцинации, состояние ажитации, возбуждение либо сонливость. При приеме высоких доз Амитриптилина часто наблюдаются:

нейропсихические симптомы: нарушения работы дыхательного центра, резкое угнетение работы ЦНС, судорожные припадки, снижение уровня сознания вплоть до коматозного состояния;
антихолинергические признаки: замедление кишечной моторики, мидриаз, повышенная температура, тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания.

По мере усиления симптомов передозировки также нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся в аритмиях (фибрилляция желудочков, нарушения сердечного ритма, протекающие по типу Torsade de Pointes, желудочковая тахиаритмия). На ЭКГ отмечаются депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, инверсия или уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, способная прогрессировать вплоть до учащения пульса, снижения артериального давления, внутрижелудочковой блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца. Также наблюдается корреляция расширения комплекса QRS с тяжестью токсических реакций в случае острой передозировки. У пациентов часто встречаются такие симптомы, как гипокалиемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, снижение артериального давления, сердечная недостаточность. После пробуждения больного вновь возможна негативная симптоматика, выражающаяся в атаксии, возбуждении, галлюцинациях, спутанности сознания.

В качестве лечебных мер необходимо прекратить прием амитриптилина. Рекомендуется введение физостигмина в дозе 1–3 мг через каждые 1–2 часа внутримышечно или внутривенно, поддержание водно-электролитного баланса и нормализация артериального давления, симптоматическая терапия, инфузия жидкости. Также необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, осуществляющийся посредством ЭКГ на протяжении 5 дней, поскольку рецидив острого состояния может наступить через 48 часов и позже. Эффективность промывания желудка, форсированного диуреза и гемодиализа считается низкой.

Особые указания

Антидепрессивный эффект препарата развивается через 14-28 дней с момента начала применения.

Согласно инструкции, средство следует принимать с осторожностью при:

Бронхиальной астме;
Маниакально-депрессивном психозе;
Алкоголизме;
Эпилепсии;
Угнетении кроветворной функции костного мозга;
Гипертиреозе;
Стенокардии;
Сердечной недостаточности;
Внутриглазной гипертензии;
Закрытоугольной глаукоме;
Шизофрении.

В период лечения Амитриптилином запрещается вождение автомобиля и работа с потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания, а также употребление алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Применение Амитриптилина у беременных женщин не рекомендуется. Если препарат назначается в период беременности, пациентка должна быть предупреждена о потенциально высоких рисках для плода, особенно в течение III триместра беременности. Прием трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может стать причиной развития неврологических расстройств у новорожденного. Встречаются случаи сонливости у новорожденных, матери которых принимали нортриптилин (метаболит амитриптилина) в период беременности, также у некоторых детей зарегистрированы случаи задержки мочеиспускания.

Амитриптилин определяется в грудном молоке. Соотношение его концентраций в грудном молоке и плазме крови составляет 0,4–1,5 у детей, находящихся на грудном вскармливании. Во время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание. Если это по каким-то причинам невозможно, следует осуществлять тщательный мониторинг состояния ребенка, особенно в первые 4 недели жизни. У детей, матери которых отказались от прекращения лактации, могут наблюдаться нежелательные побочные реакции.

Применение в детском возрасте

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста Амитриптилин может приводить к развитию лекарственных психозов, в основном в ночное время. После отмены препарата данные явления исчезают в течение нескольких дней.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Амитриптилина и ингибиторов МАО может спровоцировать серотониновый синдром, сопровождающийся гипертермией, ажитацией, миоклонусом, тремором, спутанностью сознания.

Амитриптилин может усиливать действие фенилпропаноламина, эпинефрина, норэпинефрина, фенилэфрина, эфедрина и изопреналина на функционирование сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не рекомендуется назначать противоотечные препараты, анестетики и другие лекарственные средства, содержащие данные вещества, совместно с Амитриптилином.

Препарат может ослаблять антигипертензивное действие метилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина, что может потребовать коррекции их дозировки.

При сочетании Амитриптилина с антигистаминными препаратами иногда наблюдается усиление подавляющего действия на ЦНС, а с препаратами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, – возрастание частоты и степени тяжести экстрапирамидных эффектов.

Одновременное поступление в организм амитриптилина и некоторых нейролептиков (особенно сертиндола и пимозида, а также соталола, галофантрина и цизаприда), антигистаминных средств (терфенадин и астемизол) и средств, удлиняющих QT интервал (антиаритмики, например, хинидин) повышает риск диагностирования желудочковой аритмии. Противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол) увеличивают концентрацию амитриптилина в сыворотке, таким образом усиливая его токсические свойства. Также зарегистрированы такие проявления, как обморочные состояния и развитие пароксизмов, характерных для желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, в частности карбамазепин и рифампицин, способны интенсифицировать метаболизм амитриптилина, что приводит к уменьшению его концентрации в крови и снижению эффективности последнего.

При сочетании с блокаторами кальциевых каналов, метилфенидатом и циметидином возможно ингибирование метаболических процессов, характерных для амитриптилина, повышение его уровня в плазме крови и возникновение токсических реакций.

При одновременном применении амитриптилина и нейролептиков необходимо учитывать, что данные препараты взаимно подавляют метаболизм друг друга, способствуя снижению порога судорожной готовности.

При назначении амитриптилина совместно с непрямыми антикоагулянтами (производными индандиона или кумарина) возможно усиление антикоагулянтного эффекта последних.

Амитриптилин способен ухудшать течение депрессии, спровоцированной глюкокортикостероидными средствами. Совместный прием с противосудорожными препаратами может усиливать угнетающее действие на ЦНС, снижать порог судорожной активности (при приеме в высоких дозах) и приводить к ослабеванию эффекта от лечения последними.

Сочетание амитриптилина с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивает риск возникновения агранулоцитоза. У больных с гиперфункцией щитовидной железы или больных, принимающих тиреоидные средства, повышается риск развития аритмий, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении амитриптилина у данной категории пациентов.

Флувоксамин и флуоксетин могут повышать содержание амитриптилина в плазме крови, что может потребовать снижения дозы последнего. При назначении данного трициклического антидепрессанта совместно с бензодиазепинами, фенотиазинами и холиноблокаторами иногда наблюдается взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов и повышение риска развития эпилептических припадков, обусловленного снижением порога судорожной активности.

Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты способны повышать биодоступность амитриптилина. Для сохранения эффективности или снижения токсических свойств рекомендуется уменьшение дозы либо амитриптилина, либо эстрогена. Также в некоторых случаях прибегают к отмене препарата.

Сочетание амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может повысить риск развития психотических нарушений и спутанности сознания. При назначении препарата совместно с фенитоином метаболические процессы последнего тормозятся, что иногда приводит к усилению его токсического действия, сопровождающегося тремором, атаксией, нистагмом, гиперрефлексией. В начале лечения амитриптилином пациентов, принимающих фенитоин, необходимо контролировать содержание последнего в плазме крови вследствие повышенного риска подавления его метаболизма. Также следует осуществлять постоянный мониторинг выраженности терапевтического эффекта амитриптилина, поскольку может потребоваться коррекция его дозы в сторону повышения.

Препараты зверобоя продырявленного снижают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови приблизительно на 20%, что обусловлено активацией метаболизма данного вещества, осуществляющегося в печени с помощью изофермента CYP3A4. Данное явление повышает риск развития серотонинового синдрома, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы амитриптилина в соответствии с результатами определения его концентрации в плазме крови.

Комбинация амитриптилина и вальпроевой кислоты способствует уменьшению клиренса амитриптилина из плазмы крови, что может способствовать повышению содержания амитриптилина и его метаболита нортриптилина. В этом случае рекомендуется постоянно контролировать уровень нортриптилина и амитриптилина в плазме крови, чтобы при необходимости снизить дозу последнего.

Прием высоких доз амитриптилина и препаратов лития на протяжении более чем 6 месяцев может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений и судорог. Также в данном случае иногда определяются признаки нейротоксического действия, а именно: дезорганизация мышления, тремор, плохая концентрация внимания, нарушения памяти. Это возможно даже при назначении амитриптилина в средних дозах и нормальной концентрации ионов лития в крови.

Аналоги

Аналогами Амитриптилина являются: Амитриптилин Никомед , Амитриптилин-Гриндекс , Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C.

Срок годности 4 года.

Успешно применяемым в психиатрии.

Особенность препарата – возможность применения в терапии психических нарушений у детей.

При тяжёлых патологиях нервной системы или при невозможности приёма таблетированной формы препарата допустимо назначение Амитриптилина в виде раствора для инъекций.

Требует аккуратного применения, недопустимо использование антидепрессанта в самолечении. Для приобретения препарата в аптеке требуется рецепт на латинском языке от невролога.

РЛС

Согласно Регистру лекарственных средств, препарат выпускается под латинским наименованием Amitriptyline .

МНН

Имеет аналогичное Международное непатентованное наименование – Амитриптилин .

Состав

В основу состава препарата Амитриптилин Никомед 25 мг входит одноимённое вещество.

Оно обладает следующими свойствами:

антидепрессивным;
антипсихотическим;
седативным;
умеренно анальгезирующим;
антисеротониновым;
антиаритмическим;
адреноблокирующим;
противоязвенным;
холиноблокирующим.

Также способствует снижению аппетита и устранению проблем с недержанием мочи.

Следует отметить, что антидепрессивный эффект лекарственного средства наблюдается не ранее, чем через 2 недели регулярного приема.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержатся:

моногидрат лактозы;
диоксид кремния;
желатин;
стеарат кальция;
тальк;
кукурузный крахмал;
макрогол;
целлюлоза.

Дополнительные элементы, входящие в состав раствора :

хлорид натрия;
глюкоза;
хлорид бензэтония;
стерильная вода.

Необходимо отметить, что инъекции вводятся только внутримышечно .

Цена

Выпускается российскими, латвийскими и японскими производителями.

Купить антидепрессант можно по следующим ценам (указана средняя стоимость в российских аптеках):

Для приобретения Амитриптилина (независимо от формы выпуска и производителя) требуется предоставить рецепт на латыни, выписанный врачом-неврологом.

Показания к применению

От чего помогает лекарственное средство:

от , в том числе тяжёлой формы;
от состояний;
от , в частности вызванной психоэмоциональными нарушениями;
от эмоциональных различного генезиса;
от абстиненции, связанной с или наркотической зависимостью;
от психозов на фоне ;
от нарушений концентрации внимания, а также при снижении активности (в том числе у детей);
от , связанной с расстройствами психики;
от энуреза у детей;
от невропатии;
от невралгии;
от язвенного поражения желудка, двенадцатиперстной кишки.

Может назначаться в комплексном лечении мигрени , а также для устранения болей при онкологических, ревматических и иных заболеваниях.

Инструкция по применению

Взрослому таблетки назначаются в зависимости от диагноза, причём дозировка повышается постепенно, начиная от 50 или 75 мг.

Для большинства пациентов оптимальной терапевтической дозой считаются 150-200 мг. Рекомендуется в первой половине дня принимать меньшую дозу препарата, во второй половине – большую.

В случае тяжёлого депрессивного состояния дозировка может повышаться до 300 мг, но при достижении стойкого положительного эффекта она постепенно снижается (через 3-4 недели после начала терапии).

Длительность лечения – не менее 3 месяцев.

Важно обратить внимание: если в течение первых двух недель терапии не наблюдается даже минимального улучшения в состоянии пациента с депрессией, лечение Амитриптилином считается нецелесообразным. Больному подбирается иная схема терапии.

Для пациентов с незначительными психоэмоциональными нарушениями, а также для больных пожилого возраста максимальная доза не должна превышать 100 мг. Рекомендуется принимать препарат однократно, во второй половине дня.

Таблетки Амитриптилина разрешено принимать детям с шестилетнего возраста. Детям до 10 лет назначается до 20 мг в сутки, с 11 до 16 лет разрешённая доза – до 50 мг.

Важно! При приёме Амитриптилина необходимо следить, чтобы назначенная доза не превышала 2,5 мг на килограмм веса ребёнка.

При выявлении у пациента мигрени или невралгии, назначается по 100 мг в сутки.

Ограничения к назначению

Запрещено принимать таблетки Амитриптилина при:

индивидуальной невосприимчивости организма к компонентам состава препарата;
острой алкогольной интоксикации;
интоксикации лекарственными препаратами;
инфаркте миокарда;
закрытоугольной глаукоме;
грудном вскармливании;
детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью назначается пациентам в следующих случаях:

при хроническом ;
при бронхиальной астме;
при ;
при ;
при ;
при угнетенном кроветворении;
при стенокардии;
при сердечной недостаточности хронической формы;
при аритмии;
при гипертензии;
при сниженной моторной функции желудочно-кишечного тракта;
при заболеваниях щитовидной железы;
при почечной и печеночной недостаточности;
при гиперплазии предстательной железы;
при гипотонии мочевого пузыря;
при задержке мочеиспускания.

Женщинам в период беременности (в особенности на первом триместре) таблетки Амитриптилина назначаются в минимальной дозировке, терапия должна сопровождаться постоянным врачебным контролем.

Побочные действия

Приём препарата может вызвать у больного побочные эффекты:

резкое повышение давления (как артериального, так и глазного);
задержку мочеиспускания;
головную боль;
снижение чёткости зрения;
общее недомогание, слабость;
головокружение;
галлюцинации;
бредовое состояние;
дезориентацию;
судороги;
нарушения сна;
кошмарные сновидения;
учащенное сердцебиение;
эпилептические припадки;
тошноту, рвоту;
снижение массы тела;
нарушения работы печени.

При выявлении побочных реакций врачом корректируется доза Амитриптилина или терапия замещается на более лёгкое лекарственное средство.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозы Амитриптилина высока опасность передозировки , которая проявляется следующими симптомами:

повышением температуры тела;
сонливостью;
дезориентацией;
спутанностью мышления;
расширением зрачков;
одышкой;
ригидностью мышц;
чрезмерно возбужденным состоянием;
галлюцинациями;
судорожными припадками;
сильной рвотой;
угнетением дыхания;
коматозным состоянием;
аритмией;
сердечной недостаточностью;
гипотензией.

В случае передозировки незамедлительно промыть желудок, при необходимости вызвать рвоту для более быстрого очищения организма. По усмотрению врача назначается симптоматическая терапия.

Амитриптилин и алкоголь

Высока вероятность мощной интоксикации организма, появления побочных реакций в усиленной формы.

Известны случаи летального исхода при сочетании антидепрессанта и спиртосодержащих напитков.

9022 0

Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.
■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.

Показания

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;

■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.

■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.

Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.

Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Амитриптилин - препарат из группы антидепрессантов, назначаемый при депрессивных состояниях, психозах, эмоциональных и фобических расстройствах. Оказывает выраженное седативное и тимоаналептическое действие - лечение приводит к активации психики и улучшению настроения. Относится к антидепрессантам «старого» поколения.

Несмотря на быстрый терапевтический эффект, мнения врачей на счёт этого средства в первой линии лечения разделились. Рассмотрим, как действует и применяется амитриптилин, чем опасен неконтролируемый приём и передозировка препарата.

Описание инструкции по применению амитриптилина

Амитриптилин - лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов. Помимо основных эффектов, оказывает обезболивающее действие, помогает в лечении ночного недержания мочи.

Амитриптилин выпускают несколько производителей - отечественные «Верофарм», «АЛСИ Фарма», а также зарубежные - Grindex, Nycomed, под разными торговыми названиями:

«Амизол»;
«Амирол»;
«Саротен ретард»;
«Триптизол»;
«Эливел».

Амитриптилин относится к фармакологической группе антидепрессантов. Его брутто-формула: C20H23N. Международное непатентованное название (МНН) - амитриптилин.

Формы выпуска и состав

Амитриптилин выпускается в двух лекарственных формах - таблетках и растворе.

Таблетки по 10 и 25 мг для внутреннего применения. Расфасованы в контурные упаковки по 50 и 100 штук.
Раствор 10 мг/мл, ампулы по 2 мл для внутривенного и внутримышечного введения. В упаковке 10 штук.

В таблетках содержится 10 либо 25 мг действующего вещества - амитриптилина гидрохлорида. Дополнительные (неактивные) субстанции - микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

В состав препарата «Амитриптилин» в форме раствора входит 10 мг действующего вещества и дополнительно - хлористоводородная (соляная) кислота, хлорид бензетония и натрия, декстрозы моногидрат, вода для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат относится к сильным антидепрессантам. Механизм действия на организм амитриптилина - увеличение концентрации норадреналина в синапсах и серотонина в нервной системе (снижается их обратное всасывание). При длительном лечении функциональная активность бета-2 адренергических, а также серотониновых рецепторов в головном мозге снижается. Отличается сильно выраженным антихолинергическим эффектом (центральным и периферическим).

Как действует амитриптилин при депрессии? - улучшает настроение, уменьшает психомоторное возбуждение, тревогу, нормализует сон. Антидепрессивное влияние препарата проявляется через 2–3 недели после начала приёма.

Помимо выраженного антидепрессивного эффекта, лекарство оказывает ряд других действий.

Противоязвенное, связанное с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварения.
Снижение аппетита.
Повышение способности мочевого пузыря к растяжению и увеличение тонуса его сфинктера, основанное на снижении активности рецепторов серотонина и ацетилхолина.
Если планируется проведение общей анестезии, то необходимо предупредить врача о приёме этого лекарства, так как оно снижает уровень артериального давления и температуру тела.
Устраняет болевой синдром. Когда амитриптилин начинает помогать от боли? - по отзывам пациентов, уже на 2–3 сутки лечения.
Устраняет ночное недержание мочи.

Показания к применению

Перечень показаний обширен, но основная причина для назначения амитриптилина - депрессивные состояния различного происхождения.

От чего помогает амитриптилин?

Депрессии - инволюционная, эндогенная, невротическая, реактивная, лекарственная, на фоне алкогольной абстиненции, органических поражений мозга. Особенно протекающие с тревожностью, нарушениями сна.
Эмоциональные расстройства смешанной природы. Амитриптилин может назначаться при панических атаках.
Психозы на фоне шизофрении, алкогольной абстиненции.
Нарушения поведения (изменения внимания и активности).
Ночной энурез.
Хронический болевой синдром - онкологические, ревматические заболевания, постгерпетическая невралгия, посттравматические боли.
Нервная булимия.
Профилактика мигрени.
Язвенные поражения органов пищеварительной системы.

Показания к применению таблеток и раствора Амитриптилина аналогичны.

Способ применения и дозы

Терапевтическая доза и длительность лечения назначаются в частном порядке. Сколько можно принимать амитриптилин? - курсом не более 8 месяцев.

Применение таблеток

До еды или после неё надо пить амитриптилин? Таблетки принимают после еды, без предварительного разжевывания, чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок.

В инструкции по применению таблеток «Амитриптилин» указаны следующие рекомендуемые дозировки.

Лечение депрессивных состояний. Начальная доза - 25–50 мг на ночь. Затем увеличивают постепенно, в течение 5 дней до 200 мг в сутки, разделив на 3 приёма. Если терапевтический эффект не наступает в течение 2 недель, суточную дозу увеличивают до максимально возможной - 300 мг.
Лечение головных болей, мигрени, хронического болевого синдрома. Терапевтическая доза составляет 12,5–100 мг в день, средняя - 25 мг. Как правильно принимать амитриптилин при головной и других видах боли? - однократно, на ночь.
Дозировка таблеток «Амитриптилин» при иных состояниях подбирается индивидуально.

Как принимать амитриптилин на ночь при бессоннице? Если на фоне депрессии есть нарушение сна, то это не требуют изменения стандартной схемы, препарат принимают так, как написано выше.

Применение раствора

Вводят раствор внутривенно или внутримышечно, медленно. Суточная доза - 20–40 мг, разделённые на 4 введения. Постепенно переходят на пероральную форму, то есть на таблетки.

Применение при беременности и лактации

Препарат относится к C категории действия на плод по классификации FDA (в исследованиях на животных обнаружено негативное влияние). Поэтому назначение амитриптилина при беременности крайне нежелательно. Он применяется, только если предполагаемая польза для мамы превышает опасность для плода.

Когда препарат назначается в период лактации, то на весь курс лечения следует прекратить вскармливание ребёнка грудью.

Применение в детском возрасте

Амитриптилин назначается детям для лечения ночного недержания мочи:

таблетки - с шести лет;
раствор - с двенадцати.

Редко назначается в детском возрасте для терапии депрессивных достояний. В этом случае доза, кратность и длительность лечения подбираются индивидуально.

детский энурез

Как принимается амитриптилин у детей при депрессии? - дозировка, следующая:

в возрасте от 6 до 12 лет - 10–30 мг в сутки либо 1–5 мг/кг;
подростки от 12 лет - до 100 мг.

При ночном энурезе:

дети от 6 до 10 лет по 10–20 мг в сутки на ночь;
подростки 11–16 лет - до 50 мг за день.

Применение в пожилом возрасте

В престарелом возрасте в основном назначается при лёгких депрессивных нарушениях, нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройствах, психозах на фоне шизофрении и алкогольной зависимости.

Как принимать амитриптилин пожилым людям? В дозе 25–100 мг на ночь, однократно. После достижения терапевтического эффекта снижают дозу до 10–50 мг в сутки.

Побочные действия и осложнения

Побочные действия амитриптилина развиваются очень часто и могут быть настолько выраженными, что превышают терапевтический эффект от лечения. В связи с этим решение о назначении всегда принимается взвешено, а пациентам и их близким следует оценивать своё состояние во время лечения.

расширение зрачков

Побочные эффекты, ассоциированные с холиноблокирующим действием:

нечёткость зрения, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления у людей, имеющий узкий угол передней камеры глаза;
сухость во рту;
спутанность сознания;
запоры, паралитическая непроходимость кишечника;
затруднение мочеиспускания.

Побочные действия со стороны центральной нервной системы:

Для сердечно-сосудистой системы:

тахикардия;
аритмия;
ортостатическая гипотензия;
изменения на ЭКГ у пациентов, которые не имеют заболеваний сердца;
скачки артериального давления;
нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны эндокринной системы:

отёк яичек;
увеличение молочных желёз у мужчин;
снижение либо повышение либидо;
проблемы с потенцией;
увеличение или снижение сахара крови;
уменьшение выработки вазопрессина.

Аллергические реакции:

сыпь на коже, крапивница;
ангионевротический отёк (Квинке);
фотосенсибилизация.

Прочие побочные действия:

шум в ушах;
выпадение волос;
отёки;
повышение температуры тела;
увеличение лимфоузлов;
задержка мочи.

Особые указания

Относиться к мерам предосторожности нужно серьёзно и соотнести риск развития нежелательных реакций с пользой от лечения.

Исходя из возможных реакций, нижеперечисленным категориям людей применять это лекарство необходимо с особой осторожностью:

страдающим алкоголизмом;
детям и подросткам до 14 лет;
пожилым пациентам;
при таких болезнях, как шизофрения, бронхиальная астма, биполярное расстройство, эпилепсия, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердца и сосудов, внутриглазная гипертензия, инсульт, снижение моторной функции желудка и кишечника, печёночная, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, увеличение предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания к применению амитриптилина являются абсолютными! Поэтому при назначении препарата врач всегда изучает анамнез пациента.

Когда противопоказан амитриптилин? - при следующих состояниях:

гиперчувствительность к препарату;
острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
в сочетании с ингибиторами МАО, а также за 2 недели до начала их приёма;
алкогольное опьянение;
отравление снотворными, психоактивными, анальгезирующими лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости тяжёлой степени;
период лактации;
непереносимость галактозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит лактазы;
таблетки противопоказаны детям до 6 лет, а раствор до 12;
беременность, особенно в первом триместре.

Условия хранения и срок годности

«Амитриптилин» в таблетках и растворе нужно хранить в сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25 °C. Дети и люди с психическими заболеваниями, страдающие алкоголизмом и наркоманией, не должны иметь доступ к лекарству!

Срок годности препарата составляет 3 года.

Амитриптилин и алкоголь

Смешивать это лекарство с приёмом алкоголя категорически запрещено! В ряде случаев амитриптилин назначается для купирования абстинентного синдрома у алкоголиков после запоя, но только строго в стационаре.

Чем опасно сочетание амитриптилин с алкоголем?

Человек от их совместного приёма крепко засыпает - снотворное действие препарата усиливается в несколько раз. Превышение дозы амитриптилина в таком случае является причиной нарушения работы дыхательной системы, которое может привести к остановке сердца.
Усиливается действие алкоголя - эффект от выпитого стакана пива может быть, как от такого же количества водки.
Опасная комбинация используется многими людьми для усиления снотворного эффекта амитриптилина (преднамеренное, но незначительное превышение дозы). Очень быстро развивается привыкание, аналогичное наркотическому. Человек перестаёт здраво мыслить, оценивать опасность ситуации, точно дозировать препарат, поэтому каждая принятая таблетка может стать смертельной. При сильном отравлении амитриптилином с алкоголем шансы выжить стремятся к нулю.
Последствием регулярного сочетания амитриптилина с небольшим количеством алкоголя является необратимое изменение психики человека - снижается интеллект, ухудшается память, утрачиваются бытовые и профессиональные навыки. Страдают все органы и системы, особенно печень, почки, сердце, сосуды, головной мозг. В полной мере проявляются все побочные эффекты амитриптилина.
Между приёмом алкоголя и амитриптилина следует выдерживать время. Принимать его с похмелья нельзя. Даже если употреблять через сутки после приёма таблеток, могут появиться симптомы отравления - тошнота, рвота, снижение остроты зрения. Когда можно выпить амитриптилин после алкоголя? - не раньше, чем через двое суток!

Сочетать амитриптилин и алкоголь нельзя ни при каких условиях, так как это смертельно опасно!

Зависимость от амитриптилина

Препарат не относится к наркотическим средствам, так как не обладает опьяняющим или одурманивающим эффектом, не вызывает классического физиологического привыкания, как опиаты. Зависимость от амитриптилин только психологическая, не имеющая ничего общего с физической тягой к наркотику. Чтобы понять природу зависимости, нужно знать принцип действия препарата - естественные нейромедиаторы не подвергаются распаду в организме с нормальной скоростью, поэтому продолжительное время они находятся в неизменном виде. Эффект от приёма амитриптилина достигается поддержанием постоянной концентрации серотонина и других нейромедиаторов на высоком уровне.

Вызывает ли амитриптилин привыкание? Как и все антидепрессанты, он способен формировать определённую зависимость - при резкой отмене симптомы возвращаются снова. Только в этом смысле амитриптилин можно рассматривать как наркотик, так как пока препарат принимается, человеку хорошо, а когда курс завершён, состояние возвращается. Случается так, что пациенты переходят с антидепрессантов на реальные наркотики. Поэтому, чтобы исключить возможный вред от амитриптилина, его приём отменяют постепенно, в течение месяца.

Синдром отмены

При резком отказе от препарата, особенно если он принимался в высоких дозах, возможно, развитие синдрома отмены амитриптилина. Какие симптомы будут при этом?

тошнота;
рвота;
головная боль;
диарея;
нарушения сна;
недомогание;
кошмарные сновидения.

Даже при постепенном отказе развивается двигательное беспокойство, раздражительность, нарушения сна, тяжёлые сновидения.

Как долго длится синдром отмены амитриптилина? - состояние наблюдается в течение времени, пока весь препарат не выведется из организма, то есть 8–14 дней. Дальнейшие проявления носят уже больше психологический характер.

Схема снижения приёма амитриптилина - постепенное уменьшение терапевтической дозы в течение месяца начиная с ¼ и до полной отмены.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется - T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки - лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

сухостью во рту;
запорами;
отсутствием мочеиспускания;
диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

Со стороны центральной нервной системы - повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
Со стороны сердца и сосудов - аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
Другие проявления - уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Смертельная доза составляет 1,5 грамма амитриптилина, принятые за один раз. Однако детям достаточно и меньшего количества.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

Вызвать скорую помощь.
Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь - «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

Экстренное промывание желудка.
Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
В тяжёлых случаях - проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Специфического антидота при отравлении амитриптилином не существует.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

изменения психики, тяжелейшие депрессии;
хроническая почечная и печёночная недостаточность;
нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Аналоги

Структурный аналог амитриптилина - импортный препарат «Саротен ретард», который производится компанией H. LUNDBECK A/S (Дания).

Чем ещё можно заменить амитриптилин? Групповыми аналогами являются «Анафранил», «Доксепин», «Мелипрамин», «Ново-Триптин» - препараты оказывают такое же действие, но отличаются по составу. Эти лекарства являются современными аналогами амитриптилина без присутствия побочных эффектов, характерных для приёма антидепрессанта.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем как начать лечение амитриптилином, нужно рассказать врачу обо всех лекарствах, которые принимаются постоянно.

Его нельзя совмещать с ингибиторами МАО.
Амитриптилин усиливает угнетающий эффект на головной мозг седативных, снотворных средств, анальгетиков, препаратов для наркоза, нейролептиков и этанолсодержащих лекарств.
Уменьшает эффективность противосудорожных средств.
Может назначаться в сочетании со снотворными препаратами (например, «Сонапакс» принимается вместе с амитриптилином). Но в такой комбинации повышает антихолинергическую активность Сонапакса - то есть снижает способность клеток головного мозга к передаче нервных сигналов.
В сочетании с другими антидепрессантами усиливаются эффекты обоих препаратов.
При комбинации с нейролептиками и антихолинергическими лекарствами может повыситься температура тела и развиться паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и адреностимуляторов, повышая риск тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии.
Может уменьшать антигипертензивное действие гуанетидина и сходных препаратов.
В соединении с производными кумарина или индандиона может повышаться антикоагулянтная активность последних.
В сочетании с циметидином в плазме крови увеличивается концентрация амитриптилина, что повышает вероятность развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин и другие барбитураты) снижают концентрацию амитриптилина.
Хинидин уменьшает метаболизм амитриптилина.
Эстрогенсодержащие гормональные средства повышают биодоступность амитриптилина.
В сочетании с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может развиться делирий.
Амитриптилин способен усиливать депрессию, которая появилась на фоне приёма глюкокортикоидов.
В сочетании с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Комбинации с ноотропами приводят к ослаблению действия этих лекарств и увеличивают вероятность побочных эффектов.
С осторожностью нужно совмещать с препаратами наперстянки и баклофеном.
Хорошая сочетаемость амитриптилина с антибиотиками, противовирусными лекарствами (например, Ацикловиром). Можно комбинировать по назначению врача.

Ответы на частые вопросы

Нише ответим на популярные вопросы, составленные на основе поисковых запросов, которые касаются особенностей применения амитриптилина и его сочетания с другими лекарственными препаратами, не указанными в официальной инструкции.

Амитриптилин отпускается по рецепту или нет? Условия продажи в аптеках - только по рецепту врача.
Какая совместимость амитриптилина и Донормила, можно ли комбинировать эти препараты? Такое сочетание практикуется докторами - амитриптилин будет усиливать эффект Донормила. Но лекарства принимают в разное время суток и строго в стационаре под контролем врача.
Какова совместимость амитриптилина и Фенибута? Так как «Фенибут» относится к ноотропам, то в сочетании с амитриптилином терапевтическое действие обоих препаратов снижается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Такую комбинацию следует обсудить с врачом.
Совместим ли амитриптилин с Корвалолом? Антагонизма препараты не оказывают, но в Корвалоле содержится фенобарбитал, способный усиливать действие амитриптилина.
Совместим ли карбамазепин («Зептол», «Карбалепсин ретард», «Тегретол», «Финлепсин») с амитриптилином? Препараты могут назначаться вместе, но следует помнить, что, возможно, усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение противосудорожной эффективности карбамазепина и уменьшение концентрации амитриптилина в крови.
Можно ли принимать амитриптилин совместно с феназепамом? Такие лекарства могут назначаться параллельно лишь короткими курсами, для ускорения купирования симптоматики и снижения побочного действия антидепрессанта.
Имеется ли совместимость амитриптилина и циннаризина? Назначение, возможно, но под контролем врача, так как в таком сочетании будет усиливаться действие антидепрессанта.
Какая совместимость у флуоксетина и амитриптилина, можно ли их комбинировать? Флуоксетин - это тоже антидепрессант, но из другой группы и с отличным механизмом действия. Комбинация возможна с использованием минимальных терапевтических доз препаратов и только по назначению врача, но опасна развитием побочных эффектов.
Имеется ли совместимость Велафакса с амитриптилином? Это тоже антидепрессант, механизм действия которого отличается. Комбинация их возможна, но приём препаратов разделяют по времени - «Велафакс» утром, а амитриптилин вечером в меньшей дозе и обязательно отслеживают реакцию организма, чтобы исключить угнетающее действие на центральную нервную систему.
Совместим ли амитриптилин с пирацетамом? Ноотропы не рекомендуется сочетать с антидепрессантами из-за разности их действия - стимулирующее против успокаивающего. Может снижаться эффективность двух препаратов и увеличиваться риск побочных явлений. Если такая комбинация и назначается врачом, то целесообразно разделить приём таблеток по времени.
Можно ли пить амитриптилин и «Паксил» одновременно? Это два антидепрессанта из разных групп. Такая комбинация используется, но самостоятельно принимать нельзя, так как существует риск усиления эффектов их обоих.
Какая совместимость у амитриптилина и Эглонила? Это нейролептик с антипсихотическим действием, поэтому при совместном применении существует риск усиления угнетающего эффекта на центральную нервную систему. Если такая комбинация и практикуется, то препараты назначают в разное время.
Можно ли принимать эсциталопрам с амитриптилином? Сочетание двух антидепрессантов не всегда уместно. Иногда такая комбинация практикуется при тяжёлых депрессиях, но лучший терапевтический эффект развивается при сочетании антидепрессанта и транквилизатора.
Можно ли вместе принимать «Афобазол» и амитриптилин? Препараты совместимы так как «Афобазол» относится к транквилизаторам и часто назначается в сочетании с антидепрессантами. Но на фоне более сильного амитриптилина действие Афобазола может потеряться, поэтому подбором терапевтических доз должен заниматься исключительно врач.
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Атаракс»? Это препарат из группы транквилизаторов, поэтому вероятно его совмещение с амитриптилином при депрессивных состояниях. Но обязателен их приём в разное время.
Есть ли аналогичные амитриптилину препараты, которые можно купить без рецептов? Существуют лёгкие безрецептурные лекарства, действие которых допустимо отнести к антидепрессивным - «Персен», «Ново-пассит», «Деприм», «Азафен» и другие. Но продажа лекарств без рецепта не означает, что лечение можно назначать себе самостоятельно!
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Финлепсин»? Лекарство используется для лечения эпилепсии, а также невралгий и болевого синдрома, поэтому вероятно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему амитриптилина либо снижение его концентрации в крови.
Можно ли принимать амитриптилин как снотворное? Когда бессонница не связана с депрессией, то препарат не показан.
Если часто принимать амитриптилин, какие будут последствия? Длительное непрерывное лечение всегда связано с высоким риском побочных эффектов. Терапия таким серьёзным препаратом должна осуществляться только под контролем врача и в адекватных дозах.
Можно ли давать амитриптилин пьяному человеку? Нет, он абсолютно несовместим с алкоголем!
Обладает или нет амитриптилин накопительным эффектом? Да, терапевтическое действие этого лекарства накопительное и полностью наступает через 2–3 недели.
Почему полнеют от амитриптилина? Один из его побочных эффектов - усиление аппетита. Иногда это приводит к набору массы тела.
Повышает или понижает амитриптилин артериальное давление? Препарат способен его как уменьшать, так и увеличивать. Скачки показателей могут наблюдаться в течение дня.
Как избавиться от слабости после приёма амитриптилина? Привыкание к препарату длится в течение 7–14 дней. Если состояние не улучшается, следует пересмотреть дозу или заменить лекарство на другое.
Сколько времени действует амитриптилин? В кровь активное вещество попадает в течение 30 минут после приёма и сохраняется там примерно 7–10 часов (максимум 28 ч.). Приблизительно столько действует одна принятая доза препарата.
Через какое время амитриптилин выводится из организма? Полное его выведение происходит через 7–14 дней после окончания приёма.
Какой врач выписывает амитриптилин? - психиатр.
Как долго можно принимать амитриптилин без перерыва? Курс лечения составляет максимум 8 месяцев.

Амитриптилин - сильнодействующий препарат, относящийся к антидепрессантам «старого» поколения. Его тяжёлые побочные эффекты порой превышают пользу от лечения. Поэтому решение о его приёме должен принимать только врач. Самоназначение такого лекарства опасно для жизни!

Мы подобрали реальные отзывы о препарате Амитриптилин, которые публикуют наши пользователи. Чаще всего отзыв пишут мамы маленьких пациентов, но также описывают личную историю применения медицинского препарата на себе.

Показания к применению

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга). В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Обсуждение препарата Амитриптилин в записях мам

Назин (раствор для инъекций) Хлорпромазин (таблетки, раствор для инъекций, драже) Хлорпротиксен (таблетки) Антидепрессанты и средства нормотимического действия Амитриптилин (таблетки, раствор для инъекций, драже) Имипрамин (таблетки, драже, раствор для инъекций) Кломипрамин (таблетки, драже, раствор для инъекций) Лития карбонат (таблетки, капсулы) Мапротилин (таблетки, драже, раствор для инъекций) Миансерин (таблетки) Моклобемид (таблетки) Сертралин (таблетки) Тианептин (таблетки) Флуоксетин (таблетки, капсулы) Циталопрам (таблетки) Средства для лечения нарушений сна Золпидем (таблетки) Средства для лечения рассеянного склероза...

Первый раз мне его выписал психотерапевт от депресии, ПА и бессонницы года 4 назад. Я принимала его с Фенибутом, он снимает побочные действия от Амитриптилина. Дозы уже не помню, побочных никаких не было. а через месяц я, просто, летала. В общей сложности пила месяца 3. Сейчас мне его выписал невропатолог для профилактики головной боли. Я выпила 1/2 на ночь и вырубилась, проспала 12 часов, потом еще 2 часа днем. Ненормально совсем(((Стала пить по 1/4 на ночь, уже нет такой сонливости, но голова тяжелая, сухость во рту достала. Решила пока бросить и пойти к своему ПТ, чтобы она нормальный курс подобрала. ЗЫ: решила пролечить головные бол...

С детства не люблю, мед, орехи, сухофрукты, да я поправилась на 5 кг, но зато не срывалась ни дома, ни на работе и не подсела на антидепресанты (а ведь был период когда я пила амитриптилин, деазепам и засыпала только со снотворным)Том, ты пишешь тут, чтобы услышать не только ахи-охи, но и критику о том что ты много ешь и что ты мало ешь. сколько людей - столько мнений, так что устрой разгрузочный день - не загружай себя морально:)и еще, у меня есть знакомая, которая за один присест съедает 6-7 хинкали, парочку хачапури, кабаби. запивает это все пивом с водкой, не отказывает себе в мясе, сладком и остальных вредностях, при этом выглядит тростинкой, знаю, что она спорт...

Пей глицин но тока с утра. Не не амитриптилин низя это антидепрессант!!! А так могу посветовать из тог что можно смесь валерьянки-боярышника-пустырника или валерьянка-пустырник-пион. помогает хорошо пока не привыкнешь)

Прам) Effexor (венлафаксин) Паксил (пароксетин) Cymbalta (дулоксетин) Группа 2:. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) Эта группа препаратов включает в себя: Elavil (амитриптилин) Tofranil (имипрамин) Pamelor (Aventyl, нортриптилин) Если женщина принимает антидепрессанты и хочет забеременеть, она должна поговорить с ней врачом заранее. Вместе они будут решать, должна ли она продолжать принимать лекарства, изменить лечение, постепенно снижают дозу или прекратить его принимать. Что Исследование рассказывает о Антидепрессанты Это сложно изучить и понять риски любых препаратов беременным женщинам. Во время беременности у двух пациентов-матери...

Ое поражение ЖКТ.Проконсультировалась с детским психиатром, которому доверяю. Она и подобрала нам лечение. Рекомендованный в классической литературе для лечения НАД амитриптилин был заменен на современный препарат (он помог преодолеть отвращение к еде), для уменьшения уровня тревоги - применяли небензодиазепиновый транквилизатор, а в комплексе два этих препарата улучшили адаптацию ребенка. Он стал более спокойным, легче идет на контакт, перестал боятся публичных выступлений. Лечение проводилось двумя курсами в возрасте 5 и 6 лет.В возрасте 2 или 3 лет (я сейчас точно не вспомню), на фоне интоксикации проводилось инфузионная терапия. На капельнице...

Рода у Вас невротическое расстройство и какие основные моменты симптомов вам необходимо купировать (и если такая необходимость). Широко известен и распространен препарат амитриптилин. Но он обладает достаточно сильным снотворным эффектом, его хорошо применять при бессонице, напряжении, страхах и пр. ну и при депрессиях соответственно. Вообще антидепрессантов великое множество, но есть одно большое НО, большинство из них обладают очень большим количеством побочных эффектов начиная от задержки мочи, заканчивая тревогой, беспокойством и пр. Т.е. спасая себя от «депрессии», Вы можете заработать себе «тревожное состояние». Из-за достаточ...

У меня мама как раз пьет амитриптилин, он хорошо помогает заснуть и снижает как раз депрессивные состояния, но пьет раз в день. Раз врач так назначил, значит нужно. По поводу фенибута, эффективность не доказана, мой маме его никогда не назначали

У меня то же самое. Ребенку 2,3, бессонницей мучаюсь до сих пор. Хотя, сейчас, конечно, меньше чем было до года. И что я только за эти 2 года не перепробовала! От валерианы до амитриптилина. Плюс банальные советы о проветривании помещения и физ нагрузках не позднее, чем за 2 часа до сна. Не то, что бы не помогало совсем, скорее, облегчало симптом, но, видимо, не устраняло причину, и как итог, бессонница со мной:) Понимаю, надо идти к специалистам, но к каким и как найти на них время, вопрос оста...

Ния:Не рекомендуется применять вместе с антидепрессантами (ингибиторами МАО), кумариновыми антикоагулянтами (фенпрокумон, варфарин), циклоспорином, дигоксином, индинавиром, амитриптилином, нортриптилином, теофилином, а также вместе с оральными контрацептивами. Лекарство не влияет на способность управлять транспортом. Не использовать во время бе...

ух, мне выписывали тоже в том году успокоительное для суицидальников и шизофреников. Амитриптилин. мама, когда узнала, запретила катерически, транквилизатор. Так и лежит в холодильнике). А насчет машины... У меня был такой антидепрессант. Помог на 8 месяцев. Теперь 16 декабря отмечаю второй ДР, в этот день в 2008 году я поймала на трассе под Тлт бензовоз груженный. менты говорили, что ехали на труп. Прокрутило меня 3,5 оборота, чудом остановила машину за полметра до срыва в кювет. Ах, да, я не была виновата. Водила засыпал за рулем, проворонил поворот и резко стал разворачиватьс...

офигеть Ян амитриптилин у тебя был?!!я конечно мало чего знаю про лечение и все прочее, но подруга твоя права старый он и побочки нереальные! Я уже тебе писала про вальдоксан... у меня дядя после смерти дочери тоже на амитриптилине и фенозепаме был, мы ему дали вальдоксан.... так он помог ему.... очень мягко как тот говорит. А с тех у него ваще глюки поп...

Здорова. Вообщем это остеохондроз оказался. Но психотерапевта я все-таки посетила, потому что спина болела таки на нервной почве. Он разрешил в качестве снотворного принимать Амитриптилин, но в минимальной дозе и только на ночь. Я не приняла ни одной таблетки, просто осознание того, что если заболит, то я могу принять таблетку, которая поможет и успокоит, дало терапевтический эффект. Ради Бога, не принимайте препарат без назначения врача, пишу, что в принципе выход должен быть. Сходите к психотер...

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью