Торговое название: Adalat Crono

Изготовитель: BAYER Германия

Экспорт из Турции.

Активное вещество: нифедипин .

Каждая таблетка содержит 30 мг нифедипина в оболочке с постепенным освобождением действующего вещества.

Форма выпуска:

• 20 таблеток по 30 мг (BAYER Германия, экспорт из Турции);

Фармакотерапевтическая группа:

Антагонисты кальциевых каналов с преобладающим воздействием на периферические сосуды.

Фармацевтическое действие:

Препарат замедляет транспорт кальциевых ионов в клеточные структуры мышечного слоя мелких артерий и сердечной мышцы. Понижает напряжение гладкой мускулатуры мелких артерий и уменьшает периферическое сопротивление сосудистого русла. Это приводит к стабильному эффекту снижения артериального давления.

Влияет на выведение из организма ионов натрия и воды.

Наибольшее содержание нифидипина в плазме крови развивается через восемь часов с момента приема таблетки. Постоянная концентрация в крови достигается после регулярного применения препарата в течение нескольких суток. Накопительного действия препарата не развивается.

Осмо-Адалат показан для лечения :

• осложненных и неосложненных форм артериальной гипертензии;
• приступов стенокардии стабильного и нестабильного характера.

Осмо Адалат инструкция по применению:

Осмо-Адалат 30 принимается один или два раза на протяжении суток. Желательно начинать лечение с первоначальной дозы 30 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте суточную дозу потребуется увеличить до 60 мг.

Таблетку не следует делить или измельчать, так как в этом случае будет разрушен ее защитный слой.

Побочные действия:

• учащение пульса, боли в затылочной области, пошатывание при ходьбе;
• отечность голеней и стоп;
• болевые ощущения в загрудинной области;
• подташнивание, тяжесть в желудке;
• снижение количества форменных элементов крови;
• увеличение количества выделяемой мочи;
• покраснение кожи лица;
• покалывание в конечностях.

После прекращения приема препарата все болезненные проявления проходят без последствий.

Противопоказания:

• выраженное снижение артериального давления;
• восьмидневный срок после перенесенного инфаркта сердечной мышцы;
• шоковое состояние кардиогенного происхождения;
• гипертрофия сердечной мышцы с нарушением оттока крови;
• пороки сердца со стенозированием митрального или аортального клапана;
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• беременность на всех сроках и лактационный период.

Передозировка:

Превышение рекомендованной суточной дозы препарата может сопровождаться артериальной гипотензией, ослабленным пульсом на периферических артериях, шоковым состоянием кардиогенного происхождения. Может развиться интенсивное покраснение кожи и тахикардия.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Осмо-Адалат - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014946/01 - 291216

Торговое наименование:

Осмо-Адалат ®

Международное непатентованное наименование:

нифедипин

Лекарственная форма:

таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленоч­ной оболочкой.

Состав:

1 таблетка с контролируемым высвобождением покрытая пленочной оболочкой содержит: активнодействующий слой: активное вещество нифедипин 33 мг или 66 мг, вспомога­тельные вещества гипромеллоза 8,2 мг или 16,4 мг, магния стеарат 0,4 мг или 0,8 мг, макрогол 122,2 мг или 244,4 мг; осмотический слой: гипромеллоза 4,1 мг или 8,2 мг, маг­ния стеарат 0,2 мг или 0,4 мг, натрия хлорид 23,9 мг или 47,8 мг, макрогол 52,9 мг или 105,8 мг, краситель железа оксид красный 0,8 мг или 1,6 мг; оболочка: пленочная оболоч­ка – целлюлозы ацетат 32,3 мг или 38,0 мг, макрогол 1,7 мг или 2,0 мг; светозащитная оболочка – гипролоза 7,1 мг или 12,8 мг, титана диоксид 5,0 мг или 9,1 мг, гипромеллоза 2,3 мг или 4,1 мг, пропиленгликоль 1,3 мг или 2,4 мг, краситель железа оксид красный 0,3 мг или 0,6 мг; полировочный слой, надпись - гипромеллоза 1,5 мг или 2,5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета; с одной стороны таблетки черным шрифтом нанесена маркировка «Adalat 30»/«Adalat 60»; на поверхности таблетки с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лун­ки неправильной формы диаметром до 1 мм.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор “медленных” кальциевых каналов.

Код АТХ: С08СА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), произ­водное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное дей­ствие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь кле­ток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, снижая при этом общее периферическое сосудистое сопротив­ление (ОПСС) и расширяя коронарные артерии, особенно крупные сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий; тем самым предотвращается ангиоспазм, улучшается постстенотический кровоток при атеросклеротической обструк­ции и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (пост­нагрузки); при длительном применении нифедипин способен предотвращать развитие но­вых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повы­шенное ОПСС и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифеди-пином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных со­кращений (ЧСС) и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повы­шение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосу­дов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увели­чивает выведение ионов натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие ни-федипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска сер­дечно-сосудистых заболеваний, нифедипин снижает частоту сердечно-сосудистых и це-реброваскулярных эпизодов в такой же степени, как и при применении комбинации ди­уретиков.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина после приема внутрь в капсулах немедленного вы­свобождения составляет 45-56 % вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, по сравнению с чем биодоступность нифедипина после приема внутрь в таблетках с контролируемым высвобождением составляет 68-86 %. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин высвобождается из таблеток Осмо-Адалат ® через особую мембрану по осмо­тическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит кон­тролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема внутрь первой дозы препарата Осмо-Адалат ® . В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация нифедипина в плазме крови.

Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pН среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь препарата Осмо-Адалат ® в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная плазменная концентрация (Сmax) нифедипина составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл, а время достижения Сmax- 12-15 ч и 7-9 ч, соответ­ственно.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени в ос­новном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакологиче­ской активностью.

Выведение

Плазменная концентрация препарата Осмо-Адалат® поддерживается на постоянном уровне в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобожде­ния последней дозы нифедипина его плазменная концентрация начинает снижаться; ТV 2 составляет 1,7-3,4 ч. Нифедипин выводится в виде неактивных метаболитов преимуще­ственно через почки, и только 5-15 % - через кишечник с желчью. В неизмененном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1 %). Проникает через ге-матоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плаз-маферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компонен­ты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

При нарушении функции почек фармакокинетика препарата Осмо-Адалат® не изменяется. В сравнительном исследовании фармакокинетики нифедипина у пациентов с легкой (класс А по Чайлд-Пью) или средней (класс В по Чайлд-Пью) печеночной недостаточно­стью и у пациентов с нормальной функцией печени клиренс нифедипина при приеме внутрь был снижен в среднем на 48 % (класс А по Чайлд-Пью) и 72 % (класс В по Чайлд-Пью). Вследствие этого AUC и Сmax нифедипина увеличились в среднем на 93 % и 64 % (класс А по Чайлд-Пью) и на 253 % и 171 % (класс В по Чайлд-Пью) соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).
• Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата.
• Беременность (до 20 недель) и период грудного вскармливания.
• Кардиогенный шок.
• Одновременное применение с рифампицином.
• Наличие илеостомы после проктоколэктомии (карман Кока).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), острая сердеч­ная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, тяжелые нарушения функции печени, беременность (после 20 недель), у пациентов с выраженным стенозом любого отдела же­лудочно-кишечного тракта, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника; у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИ­ВАНИЯ

Применение препарата Осмо-Адалат® противопоказано при беременности до 20 недель. Контролируемые клинические исследования применения препарата Осмо-Адалат® у беременных не проводились; соответственно, данные контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения препарата Осмо-Адалат® у беременных отсутствуют.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при применении нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Осмо-Адалат®.

Имеющейся информации недостаточно для того, чтобы исключить вероятность возникно­вения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. По­этому применение препарата Осмо-Адалат® после 20-й недели беременности требует тща­тельной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы ле­чения противопоказаны или неэффективны.

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому если применение препарата Осмо-Адалат ® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. При применении препарата Осмо-Адалат ® совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата у беременных необходим тщательный мониторинг АД вследствие воз­можности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Фертильность / Экстракорпоральное оплодотворение

В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при приме­нении БМКК, в частности, препарата Осмо-Адалат ® , отмечались обратимые биохимиче­ские изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении дру­гих причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму БМКК, в частности нифедипина, при условии их применения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Принимать внутрь. Таблетку Осмо-Адалат ® следует проглатывать целиком, запивая не­большим количеством жидкости (не запивать грейпфрутовым соком). Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать, следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Дозу препарата подбирают индивидуально. В каждом случае начальную дозу препарата следует повышать постепенно, в зависимости от клинической картины заболевания. При стенокардии напряжения или артериальной гипертензии начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз в сутки.

При одновременном приеме с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 мо­жет потребоваться коррекция дозы нифедипина или его отмена (см. раздел «Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами») . Продолжительность лечения определяется врачом.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Осмо-Адалат ® у детей до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потре­боваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении нифедипина побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях.

Ниже перечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Степень градации побочных реакций «часто» оценивалась как менее 3 %, за исключением периферических отеков (9,9 %) и головной боли (3,9 %). Побочные эффекты, которые от­мечались только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценива­лась, обозначены как «частота неизвестна».

1 – может быть жизнеугрожающим.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящих­ся на диализе, вследствие вазодилатации может развиться выраженное снижение АД.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

C имптомы: выраженное снижение АД, потеря сознания вплоть до развития комы, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение

Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление ста­бильных показателей гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и, при необхо­димости, ирригация тонкой кишки для предотвращения дальнейшего всасывания препара­та. Мероприятия по выведению препарата из организма должны быть максимально пол­ными (включая тонкую кишку) для того, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не удаляется с помощью диализа; рекомендуется назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно неболь­шой объем распределения).

При брадикардии - β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – постанов­ка временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД, развившемся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата (до достижения или незначительного превышения верхней границы нормы со­держания кальция, допустимо повторное введение). Если при применении препаратов кальция не удалось достичь адекватного повышения АД, рекомендуется применение со­судосуживающих препаратов из группы симпатомиметиков - допамина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Введение жидкости следует проводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Влияние других лекарственных средств на нифедипин

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, расположенного в слизистой оболочке кишечника и в печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот изофермент, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первичного прохождения» через печень.

Рифампицин

Рифампицин относится к мощным индукторам изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значи­тельно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение рифам-пицина в комбинации с препаратом Осмо-Адалат ® противопоказано.

Одновременное применение нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP 3 A 4 системы цитохрома P 450 требует регулярного контроля АД и, при необходимости, уменьшения дозы нифедипина. К препаратам этой группы относятся:

Антибиотики-макролиды (например, эритромицин)

Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Известно, что некоторые антибиотики-макролиды являются ингибитора­ми изофермента CYP3A4. Поэтому нельзя исключить вероятность увеличения плазмен­ных концентраций нифедипина при его одновременном применении с антибиотиками-макролидами. Азитромицин, относящийся к группе макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данной группы ингибируют изо-фермент CYP3A4. Ингибиторы ВИЧ-протеазы подавляют обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro . При одновременном применении возможно зна­чительное увеличение плазменных концентраций нифедипина за счет уменьшения эффек­та «первичного прохождения» через печень и замедленного выведения.

Противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол) Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибко­вых препаратов азоловой группы не проводились. Известно, что указанные препараты ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном пероральном применении с нифедипином возможно значительное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

Флуоксетин

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин in vitro ингибирует метаболизм нифедипина, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.

Нефазодон

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других препара­тов, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.

Хинупристин/ далфопристин

Одновременное применение хинупристина/далфопристина с нифедипином может приво­дить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.

Вальпроевая кислота

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение плазменной концентрации нимодипина (БМКК, по структуре близкого к нифедипину) вследствие ингибирования изофермента, то нельзя исключить возможность повышения плазменных концентраций нифедипина и усиления его действия.

Циметидин

Циметидин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение плазменной концентрации нифедипина, усиливая тем самым его антигипертензивное действие.

Другие исследования

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда с нифедипином может приводить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP 3А4 системы цитохрома Р450 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина отмечается снижение биодоступности нифедипина и уменьшение его эффективности. При применении данной комбинации следует контролировать эффектив­ность нифедипина и, при необходимости, увеличивать его дозу. После отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают плазменные концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину, то нельзя исключить возможность уменьшения плазменных концентраций нифедипина и снижения его эффективности.

Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты

Антигипертензивные препараты

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект препаратов, снижающих АД, таких как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), метилдопа при одновременном применении с ними.

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат ® и бета-адреноблокаторов требуется тщательное наблюдение пациентов, поскольку в некоторых случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению кли­ренса дигоксина, что приводит к повышению его плазменных концентраций, поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ наблюдение для раннего выявления симптомов передозировки дигоксином; при необходимости, в зависимости от плазменной концентрации дигоксина, его доза должна быть снижена.

Хинидин

В отдельных случаях при одновременном применении нифедипина и хинидина наблюда­лось снижение плазменных концентраций хинидина, а также заметное увеличение плаз­менных концентраций хинидина после отмены нифедипина. Поэтому при применении и/или отмене нифедипина, следует контролировать плазменную концентрацию хинидина и, при необходимости, корректировать его дозу. В некоторых случаях при применении данной комбинации сообщалось о повышении плазменных концентраций нифедипина, в то время как в других случаях изменения фармакокинетики нифедипина не наблюдалось.

В период одновременной терапии необходимо контролировать плазменную концентра­цию хинидина и АД. В случае необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Такролимус

Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3А4. В некоторых случаях при одновременном применении с нифедипином может потребоваться снижение дозы такролимуса. При применении данной комбинации следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и, при необходимости, снижать его дозу.

Магния сульфат

При применении препарата Осмо-Адалат ® совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата необходим тщательный мониторинг АД вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Пища

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4, повышает плазменные концентра­ции нифедипина и пролонгирует его действие вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень или уменьшения его клиренса. При этом отмечается усиление антигипертензивного действия нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока этот эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего приема сока. В дальнейшем рекомендуется избегать одновременного употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока с нифедипином.

Взаимодействий не выявлено

Взаимодействий при одновременном применении нифедипина с препаратами аймалин, беназеприл, кандесартан, дебризоквин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, розиглитазон, талинолол, триамтерен + гидрохлоротиазид не выявлено.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты (АСК) в дозе 100 мг не влияет на фармакокинетику нифедипина. Нифедипин, в свою очередь, не влияет на антиагрегантные свойства АСК (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотече­ния).

Влияние на лабораторные параметры

Нифедипин может вызывать ложное увеличение концентрации ванилилминдальной кис­лоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на резуль­таты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматогра­фии (ВЭЖХ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта воз­можно развитие непроходимости кишечника. В очень редких случаях могут развиться безоары, для удаления которых может потребоваться хирургическое вмешательство. В единичных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов, не имеющих расстройств желудочно-кишечного тракта.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгенологического исследования кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения). У пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потре­боваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства/Фармакокинетика») .

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат ® и бета-адреноблокаторов тре­буется тщательное наблюдение пациентов, п о скольку в некоторых случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.

Препарат Осмо-Адалат ® не следует применять для купирования приступов стенокардии и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

При одновременном употреблении с грейпфрутовым соком возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина, которое сохраняется в течение 3 дней после послед­него употребления сока.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, такие как: антибиотики-макролиды (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ–протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин), хинупристин/далфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, при одновременном применении с нифедипином могут увеличивать плазменные концентрации нифедипина. Поэтому при применении данных комбинаций следует контролировать АД и, при необходимости, снижать дозу препарата Осмо-Адалат ® . Увеличение дозы до максимальной суточной дозы нифедипина, равной 120 мг, приводит к потреблению 2 ммоль натрия хлорида в день. Это необходимо принимать во внимание при применении у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете. Одновременное применение нифедипина и внутривенное введение раствора магния сульфата у беременных может приводить к чрезмерному снижению АД, вследствие чего необходимо проводить тщательный мониторинг АД (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания») .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

В период лечения (особенно в начале лечения или при изменении дозы) необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой по 30 мг и 60 мг.

По 14 таблеток в блистер из Ал/ПП, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель:

Байер Фарма АГ, 51368, Леверкузен, Германия Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

Нарушение кровоснабжения миокарда, стенокардия и артериальная гипертензия - это болезни, встречающиеся на сегодняшний день у очень большого количество населения во всех уголках мира. От сердечно-сосудистых проблем страдают не только пожилые мужчины и женщины, но и молодые люди. Это связано с наследственными заболеваниями, неправильным образом жизни, злоупотреблением алкоголем, другими вредными привычками, плохой экологией, недостатком различных полезных веществ и ещё множеством не менее важных факторов. Если изначально это вызывает лишь лёгкое беспокойство, то в дальнейшем может привести к необратимым последствиям и даже летальному исходу. Для того, чтобы вылечить сердце и сосуды, дать им возможность нормально функционировать и защитить себя от развития множества болезней, существует целый ряд средств, одно из которых - препарат Осмо адалат.

Действие и показания к приёму Осмо адалат

Попадая внутрь, таблетка действует на продолжении полных суток (24 ч) и обеспечивает в постоянный нифедипиновый уровень. Благодаря этому, данное лекарство:

• выступает блокиратором кальциевых каналов;
• тормозит поступление через мембрану в клетки миокарда и артериальных сосудов ионов кальция;
• является расширителем интактных сегментов сосудистых стенок частично стенозированных, крупных коронарных сосудов, не даёт возникнуть их резкому аномальному сужению;
• не даёт прогрессировать в коронарных артериях новым атеросклеротическим изменениям;
• выводит в больших объёмах воду и натрий из организма;
• влияет на миокард уменьшая его нуждаемость в кислороде;
• снижает постнагрузку и АД на сердечную мышце;
• понижает периферическое сопротивление;
• снижает частоту цереброваскулярных и сердечно-сосудистых эпизодов.

Из-за всех этих полезных свойств, многие медики прописывают этот медикамент своим пациентам при:

• хронической стабильной стенокардии;
• стенокардии напряжения, для лечения и профилактики приступов;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии.

Осмо адалат: инструкция по применению

Применять это средство следует строго по инструкции, которая находится в упаковке и по назначению лечащего врача. Правила приёма таковы:

1. Его пьют, не разжевывая и не кроша.
2. Приём пищи и время суток не имеют значения.
3. Запивают обязательно большим количеством жидкости.
4. Принимают один раз в сутки.
5. Изначально доза равна 30 мг. Далее, в зависимости от состояния и врачебных рекомендаций, она может увеличиваться до 120 мг.

Длительность полного курса определяется медиком, следящим за состоянием пациента.
Отдельно хочется отметить, что для больных с тяжелыми нарушениями работы печени проводится регулярная корректировка режима дозирования.

Состав Осмо адалат, аналоги, форма выпуска

Выпускаются в таблетированной форме, в одной упаковке 28 штук - 2 блистера по 14 штук в каждом. В продаже на данный момент есть:

1. осмо адалат с содержанием нифедипина 30 мг;
2. препарат с основным действующим веществом в количестве 60 мг.

Одна таблетка медикамента в своем составе содержит:

1. нифедипин - 30 или 60 мг;
2. гипромеллоза - 8.2 мг или 16,4;
3. стеарат магния - 400 (800) мкг плюс 200 (400) мкг в осмотическом слое;
4. макрогол - 122.2 (244,4) мг и 52.9 (105,8) мг в осмотическом слое и 1,7 (2) мг в пленочной оболочке;
5. гипромеллоза - 4.1 (8,2) мг;
6. хлорид натрия - 23.9 (47,8) мг;
7. краситель железа красный оксид - 800 мкг (1,6 мг);
8. ацетат целлюлозы - 32.3 (38) мг.

В аптеках можно встретить такие аналоги: Кордипин, Коринфар, Нифекард, Адалат, Кордафлекс, Нифедипин, Фенигидин.

Противопоказания к приёму лекарства Осмо адалат

Данный медикамент запрещен к приему пациентам:

• В возрасте до восемнадцати лет.
• С индивидуальной негативной реакцией по отношению к основному компоненту и другим составляющим.
• При кардиогенном шоке.
• При применении в это же время рифампицина.
• С ярко выраженной артериальной гипотензией при систолическом давлении меньше 90 миллиметров ртутного столбика.
• При илеостоме, которую установили после проктоколэктомии.

С большой осторожностью и под постоянным контролем врача назначается:

• при сердечной недостаточности;
• при умеренной или в лёгкой форме артериальной гипотензии;
• при тяжелых формах нарушения в мозговом кровообращении;
• пожилым людям;
• тем, кто находится на гемодиализе;
• людям с малым объёмом циркулирующей крови, злокачественной артериальной гипертензией;
• при остром инфаркте миокарда;
• страдающим печеночными недугами;
• при тяжелом аортальном, субаортальном стенозе;
• больным со стенозом любого отдела ЖКТ;
• при выраженной брадикардии.

Также, нельзя принимать кормящим мамам и беременным женщинам.

Побочные эффекты и передозировка от употребления Осмо адалат

При применении изредка могут наблюдаться такие побочные эффекты как:

• Со стороны сердца и сосудов. Возникает артериальная гипотензия, стенокардия, возможен обморок и тахикардия. Усиливается сердцебиение, заметны периферические отеки и прилив к лицу крови.
• От центральной и периферической НС. Боль в голове и головокружение, бессонница или сонливость, неврозы, тремор, гипестезия.
• В костно-мышечной системе. Проявляются боли и чувство ломоты в суставах, изредка заметны судороги в мышцах икр.
• В пищеварительной системе. Боли в желудке, запоры, тошнота, легкий метеоризм, диарея, рвота, непроходимость в кишечнике, отрыжка, язва, желтуха.
• От эндокринной и системы органов дыхания. Одышка, течение крови из носа, потеря веса, гипергликемия, гинекомастия.
• Со стороны почек и мочевыводительной системы. Ухудшение почечной деятельности, частые позывы в туалет, полиурия, никтурия.

Также, были отмечены нечеткость зрения, боли в глазах, высыпание на коже, отёк языка, зуд, крапивница, разные виды дерматита, повышенная потливость, болевые ощущения в грудной клетке, ногах, отёчность в суставах и легких, озноб и чувство общего недомогания.

Передозировка средством может возникнуть при его неконтролируемом приёме, её симптомы:

• значительное и резкое снижение АД;
• потеря сознания, возможно даже впадение в кому;
• кардиогенный шок, который сопровождается лёгочной отечностью;
• нехватка кислорода в кровотоке;
• брадикардия и тахикардия;
• сильное повышение в крови уровня глюкозы;
• нарушение кислотно-щелочного баланса и метаболических процессов.

Если превышение нормы привело к вышеперечисленной симптоматике, следует быстро оказать первую помощь, вывести из организма нифедипин, промыв желудок. Также, можно применить ирригацию кишечника, чтобы остановить всасывание возможно оставшегося там продукта. Вызвать медиков и следовать их чётким инструкциям.

Среди особых указаний к употреблению лекарственного средства, производителем были отмечены - снижение внимания и способности принимать сложные решения, управлять транспортом. Также, следует обязательно посоветоваться с доктором, если пациент уже употребляет другие медикаменты, возможно их сочетание с данным продуктом негативно скажется на состоянии организма.

Цена Осмо адалат в России 160–400 рублей, а в Украине 250–400 гривен.

Препарат Осмо-Адалат блокирует «медленные» кальциевые каналы и тем самым нормализирует ток кальция внутрь клеток, оказывая на человеческий организм антиангинальное и гипотензивное действие.

Осмо-Адалат - это лекарство, применяемое в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышением артериального давления, которое позволяет осуществлять эффективную терапию гипертонической болезни. Способствует уменьшению сопротивления сосудов и расширяет венечные артерии.

Изготовителем лекарства Осмо-Адалат является немецкая фирма «Байер». Этот препарат изготавливается в таблетках розового цвета, в пленочной оболочке, достаточно просто высвобождаемых из блистера. Каждая таблетка Осмо-Адалат состоит из 30 или 60 мг активно действующего лекарственного компонента - нифедипина, а также вспомогательных веществ, таких как:

• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• магний стеариновокислый;
• макрогол;
• осмотический слой;
• пигмент железоокисный красный;
• ацетилцеллюлоза;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль.

От чего эти таблетки?

Осмо-Адалат - это селективный , который помогает нормализировать ток кальция внутрь клеток артерий.

Обладает антиангинальным эффектом и предназначен для предотвращения стенокардии и терапии других проявлений коронарной недостаточности при . Благодаря приему таблеток Осмо-Адалат происходит снижение тока кальция по каналам, понижение АД и заметное улучшение общего физического состояния, а активное лекарственное вещество - нифедипин - понижает тонус гладкой мускулатуры сердечных венечных артерий, предупреждая ангиоспазм.

При приеме таблетки Осмо-Адалат происходит следующее:

• нормализуется трансмембранный ток кальция;
• усиливается венечный кровоток;
• улучшается снабжение крови в ишемизированых зонах миокарда;
• налаживается работа обходных путей кровотока;
• снижается сопротивление сосудов;
• улучшается почечный кровоток.

После попадания в ЖКТ активное лекарственное вещество, нифедипин, всасывается в организм достаточно быстро и продолжает находиться в крови следующие 24 часа.

Показания

Осмо-Адалат в медицине применяется для терапии следующих заболеваний:

• болезнь и синдром Рейно;
• стенокардия Принцметала;

Осмо-Адалат является эффективным средством для пресечения возможности появления гипертонического криза и спазма венечных артерий.

Действие таблеток от высокого давления

Инструкция по применению Осмо-Адалата

Осмо-Адалат относится к антагонистам кальция, производное 1,4-дигидропиридина. Таблетки нельзя подвергать прямым солнечным лучам, поэтому доставать их из блистера необходимо исключительно перед приемом лекарства. После попадания внутрь лекарственное вещество практически полностью всасывается через ЖКТ, биодоступность препарата составляет примерно от 68% до 86%. Однако к приему лекарства следует относиться достаточно ответственно: необходимо учитывать рекомендации доктора и не заниматься лечением самостоятельно.

Как принимать?

К таблеткам Осмо-Адалат прилагается инструкция по применению, с которой крайне необходимо ознакомиться перед началом курса. Осмо-Адалат предназначен для приема перорально. Драже необходимо проглатывать целиком до или после приема еды, запивая водой в небольшом количестве. Категорически не рекомендуется разламывать или разжевывать таблетки, а также необходимо внимательно следить за их сохранностью: не допускать повреждения блистера и тем более воздействия на драже прямых солнечных лучей или влаги.

Стоит учесть, что таблетки нельзя запивать соком грейпфрута - взаимодействие лекарственных веществ и природных особенностей сока могут вызвать резкий перепад артериального давления и существенно замедлить действие лекарства в организме.

Дозировка

Таблетки Осмо-Адалат выпускаются в дозировке 30 и 60 мг нифедипина. Курс лечения препаратом следует начинать с приема минимального количества лекарства, 30 мг, один раз в день, при необходимости, постепенно увеличивая дозу.

Длительность лечения и суточная дозировка назначается доктором после проведения всех необходимых анализов. Максимальное принятие лекарственного вещества за сутки составляет 120 мг.

Крайне не рекомендуется самостоятельно, без консультации врача, определять дозировку препарата: это может нанести существенный ущерб здоровью пациента. Во избежание негативного влияния на организм перед тем, как принимать лекарство Осмо-Адалат, внимательно изучите инструкцию.

Особые указания

Лечение Осмо-Адалатом необходимо осторожно назначать в следующих случаях:

• пациентам, страдающим от стеноза ЖКТ, из-за высокой вероятности возникновения кишечной непроходимости;
• пациентам с острой печеночной недостаточностью: в случае необходимости рекомендуется сократить дозу лекарства, в связи с чем, эта группа пациентов требует особого внимания;
• при совмещении препарата и β-адреноблокаторов: возможна вероятность перепада АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности;
• пациентам, имеющим прямое отношение к работе со сложными механизмами и средствами передвижения.

Если запивать таблетки грейпфрутовым соком, то это может стать причиной усугубления антигипертензивного действия основного лекарственного компонента, нифедипина, и негативно повлиять на самочувствие пациента. В связи с этим медики настоятельно не рекомендуют во время курса лечения Осмо-Адалатом пить сок грейпфрута. Также следует учесть, что во время приема лекарства необходимо воздержаться от любой деятельности, требующей повышенной мозговой активности и концентрации внимания, а также отказаться от употребления этанола в любом виде.

Возможно ли использование при беременности?

Препарат противопоказан для приема беременным до 20 недель. Ввиду отсутствия лабораторных исследований над беременными нет точных данных о том, как лекарственное вещество может повлиять на состояние здоровья матери и плода на ранних сроках. Однако проведенные опыты над животными показали, что отдельные компоненты лекарства могут оказать фетотоксичное и тератогенное влияния на плод.

Благодаря клиническим исследованиям известно, что прием препарата во время беременности грозит вероятностью:

• преждевременных родов;
• перинатальной асфиксии у ребенка;
• задержки развития плода в утробе;
• кесарева сечения.

В связи с этим, назначая лекарство беременной, доктор должен точно сопоставить риски, а также коэффициент пользы и вреда для матери и ребенка, после чего будет возможно определение оптимальной дозировки.

Вместе с молоком матери в организм ребенка может попасть активное лекарственное вещество, нифедипин, способное негативно повлиять на общее физическое состояние младенца, а также вызвать ряд крайне опасных для его здоровья реакций. Поэтому в период кормления грудью, при приеме лекарства необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание.

«Осмо-Адалат» – лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов.

Какие у медикамента Осмо-Адалат состав и форма выпуска?

Фармсредство выпускается в таблетках розового цвета с так называемым контролируемым высвобождением, они круглые, двояковыпуклые, присутствует на поверхности черная маркировка в виде "Adalat 30" или "Adalat 60", что отражает количество действующего вещества нифедипина 30 мг или 60 мг.

Вспомогательные вещества Осмо-Адалат: гипромеллоза, макрогол, магния стеарат, натрия хлорид, железа оксид красный краситель, целлюлозы ацетат, розовый опадрай OY-S-24914, Opacode S-1-8106 чернила черные. Медикамент продается по рецепту. Срок годности составляет 4 года.

Какое у таблеток Осмо-Адалат действие?

Препарат Осмо-Адалат – это селективный блокатор так называемых медленных кальциевых каналов, принадлежит к группе производных 1,4-дигидропиридина. Лекарственное фармсредство оказывает антиангинальное действие, а также обладает гипотензивным эффектом.

Средство Осмо-Адалат снижает ток кальция внутрь клеток сквозь медленные кальциевые каналы. Нифедипин снижает тонус коронарных артерий, следовательно, предотвращает ангиоспазм, кроме того, усиливает кровоток, а также понижает кровяное давление.

После приема таблеток внутрь активный компонент лекарства, представленный нифедипином, практически полностью всасывается из ЖКТ. Примерно от 45 до 86 процентов составляет биодоступность лекарства. Действующее вещество выделяется из лекарственного средства с контролируемым высвобождением через специальную мембрану, в результате происходит повышение концентрации в крови активного соединения.

Связывание с белками - около 95%, в основном с альбуминами. После приема внутрь происходит метаболизирование нифедипина в стенке кишечника, а также в печени. Период полувыведения достигает трех с лишним часов. Выводится из организма через почки в основном, примерно до 15% выделяется кишечником.

Какие у средства Осмо-Адалат показания к применению?

Таблетки Осмо-Адалат инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях: при ИБС, в частности при стабильной стенокардии, кроме того, таблетки используют при диагностированной гипертензии.

Какие у лекарства Осмо-Адалат противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, когда фармсредство Осмо-Адалат (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

Кардиогенный шок;
Беременность;
Выраженная гипотензия;
Илеостома;
Грудное вскармливание;
Не назначают препарат совместно с рифампицином;
Повышенная чувствительность к медикаменту;
До 18 лет.

С осторожностью Осмо-Адалат назначают при выраженной брадикардии, при сердечной недостаточности, при стенозе аортальном и субаортальном, при инфаркте миокарда, при печеночной недостаточности, при нарушениях мозгового кровообращения, в пожилом возрасте.

Какие у препарата Осмо-Адалат применение и дозировка?

Препарат Осмо-Адалат принимают внутрь. Обычно начальная доза равна 30 мг однократно в день. В дальнейшем ее постепенно повышают до 60 или 120 мг. Продолжительность лечения будет определяться доктором. Таблетку глотают целиком, не разламывают, запивают медикамент небольшим количеством воды.

Передозировка от Осмо-Адалат

Симптомы передозировки Осмо-Адалат: потеря сознания, кома, гипоксия, выраженное снижение давления, тахикардия, кардиогенный шок, брадикардия, гипергликемия, развивается метаболический ацидоз, кардиогенный шок. Пациенту срочно промывают желудок и осуществляют симптоматическую терапию.

Какие у Осмо-Адалат побочные эффекты?

Применение Осмо-Адалат приводит к следующему ряду побочных эффектов: запор, снижение массы тела, боль в животе, гипергликемия, диарея, гинекомастия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, наблюдается анорексия, возможна отрыжка, отмечается желтуха, присоединяется гингивит, рвота, кроме того, артралгия, гиперплазия десен, дисфагия, эзофагит, а также миалгия.

Кроме того, у пациента, находящегося на лечении средством Осмо-Адалат, может наблюдаться ряд следующих симптомов: головокружение, кишечная непроходимость, головная боль, возможны язвы кишечника, никтурия, нервозность, парестезии, полиурия, тремор, бессонница, сонливость, одышка, наблюдается гипестезия, носовые кровотечения, дизурия, присоединяются судороги, учащенное мочеиспускание, лейкопения, кожный зуд, характерна отечность языка, астеническое состояние, кроме того, фотодерматит, сыпь, а также диплопия.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить следующие побочные эффекты: ангионевротический отек, нечеткость зрения, возможна крапивница, снижение давления, не исключен эксфолиативный дерматит, присоединяется тахикардия, лихорадка, амблиопия, повышенное потоотделение, отмечается агранулоцитоз, отеки лица, загрудинная боль, недомогание, кроме того, озноб, тромбоцитопения, а также отечность суставов.

Особые указания

С осторожностью назначают Осмо-Адалат при стенозе любого отдела пищеварительного тракта, так как может развиться кишечная непроходимость.

Чем заменить Осмо-Адалат, аналоги какие использовать?

Санфидипин, Нифекард, Занифед, Нифесан, Кордипин ретард,