Парацетамол или диклофенак что лучше. Способ применения и дозировка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат обладает противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей и антиагрегантной активностью. Механизм действия диклофенака обусловлен ингибированием синтеза простагландинов за счет подавления активности ЦОГ-1, угнетением синтеза лейкотриенов, антибрадикининовой активностью, стабилизацией лизосомальных мембран, снижением активности нейтрофильных гранулоцитов. Парацетамол имеет сходную направленность фармакологических эффектов, однако их реализация осуществляется преимущественно в ЦНС.

При приеме внутрь диклофенак и парацетамол полностью всасываются в кровь, причем диклофенак — преимущественно в кишечнике. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Диклофенак и парацетамол хорошо проникают в ткани. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака повышается медленнее, чем в плазме крови, достигая при этом более высоких значений, и характеризуется более продолжительным периодом полувыведения. Степень связывания с белками плазмы крови: диклофенака — более 99%, парацетамола — 25%. Период полувыведения диклофенака — около 2 ч, парацетамола —2–4 ч. Диклофенак и парацетамол метаболизируются в печени. Диклофенак выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (65%) и калом (около 35%); в неизмененном виде экскретируется менее 1%. Парацетамол выводится почками, в основном в виде продуктов конъюгации, в неизмененном виде экскретируется менее 5%.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности при ревматоидном артрите (в том числе при обострении процесса), анкилозирующем спондилоартрите, остром подагрическом, инфекционном, псориатическом и травматическом артрите, остеоартрозе, бурсите, тендовагините, радикулите, тромбофлебите, первичной дисменорее, невралгии, миалгии и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Применение

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 14 лет по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от эффективности и переносимости терапии, но не должен превышать 21 день.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, болезни крови, БА, период беременности и кормления грудью, возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

Тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия , агранулоцитоз, панцитопения.

Особые указания

С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при АГ, сердечной недостаточности, анемии.

Взаимодействия

Препарат повышает токсичность метотрексата , циклоспорина , гастротоксичность НПВП и ГКС, повышает риск развития гиперкалиемии на фоне применения калийсберегающих диуретиков, снижает эффект диуретиков. При одновременном назначении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при употреблении алкоголя значительно повышается риск развития гепатотоксического действия. Длительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность препарата. Препарат повышает концентрацию в крови лития, дигоксина , непрямых антикоагулянтов, хинолоновых производных, пероральных гипогликемизирующих препаратов (возможны как гипо-, так и гипергликемия).

Передозировка

В случае передозировки препарата возможен некроз печени, головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги.

В 1 таблетке диклофенака натрия 50 мг и парацетамола 500 мг.

Крахмал кукурузный, диэтилфталат, тальк, целлацефат, титана диоксид, повидон, магния стеарат, целлюлоза, пропилпарабен, метилпарабен, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке № 20 и № 100.

Фармакологическое действие

Анальгетическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

От чего Паноксен? Это анальгетический ненаркотический препарат , являющийся комбинацией нестероидного противовоспалительного средства и анальгетика-антипиретика . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, миорелаксирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия Диклофенака связан с угнетением циклооксигеназ (ЦОГ 1 и 2), при этом нарушается синтез арахидоновой кислоты -предшественника простагландинов, играющих основную роль в возникновении воспаления, лихорадки и боли. Подавляет фазу экссудации и пролиферации воспалительной реакции, агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие при длительном приеме.

При болях после травм и операционных болях уменьшает болевой симптом и отек. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает утреннюю скованность, боли в суставах и их припухлость. Благодаря этому увеличивается объем движений в суставах. Эффект отмечается спустя 1 — 2 недели регулярного приема.

Парацетамол блокирует синтез простагландинов в ЦНС, уменьшает их воздействие на центры терморегуляции и боли. Влияние на водно-солевой обмен минимально, незначительно влияет на слизистую оболочку ЖКТ. Противовоспалительного действия не отмечается в виду того, что пероксидазы в тканях нейтрализуют его влияние на циклооксигеназы 1 и 2.

Фармакокинетика

Диклофенак абсорбируется из ЖКТ, причем прием пищи не влияет на степень абсорбции. 50% вещества метаболизируется в печени при «первом прохождении». Сmax в крови определяется через 2-4 ч. Связывается преимущественно с альбумином на 99%. Проникает в синовиальную жидкость. T1/2 из крови- 1-2 ч. Не кумулирует. Большая часть метаболитов выводится почками, остальная часть - с желчью.

Парацетамол хорошо абсорбируется из ЖКТ (в тонкой кишке). Cmax в крови определяется через 20-60 мин. Широко распределяется в тканях и жидких средах. Связывание с белками низкое (10%), его метаболиты не связываются с белками. Метаболизируется в печени. Конъюгированные с глюкуроновой и серной кислотой метаболиты не активны. Метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин образуется в малых количествах в печени, но при передозировке может накаливаться и вызывать повреждения тканей. T1/2 -1 -3 ч. При незначительно увеличивается. Глюкуронидные и сульфатные конъюгаты выводятся с мочой и только 5% в неизмененном виде.

Показания к применению

Таблетки Паноксен назначают для симптоматического лечения болевого синдрома, сопровождающего следующие заболевания:

  • , подагрический, псориатический, ювенильный ;
  • анкилозирующий спондилит ;
  • тендовагинит ;
  • люмбаго ;
  • ишиас ;

Применяется также для купирования зубной, головной и мышечной боли, болевого синдрома при проктите , аднексите и альгодисменорее .

Противопоказания

  • «аспириновая триада» ( , полипоз носа, непереносимость ацетилсалициловой кислоты );
  • нарушения кроветворения ;
  • эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспаление кишечника;
  • тяжелая сердечная , печеночная и ;
  • активные заболевания почек и печени;
  • период после аортокоронарного шунтирования ;
  • беременность ;
  • кормление грудью;
  • гиперкалиемия ;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к диклофенаку и парацетамолу .

С осторожностью следует применять при гипербилирубинемии , заболеваниях печени, алкогольного генеза, , и язвенном колите в стадии ремиссии, бронхиальной астме , ишемической болезни сердца , гипертензии , патологии периферических артерий, при лечении глюкокортикостероидами антикоагулянтами и антиагрегантами .

Побочные действия

  • боль в области желудка и кишечника, тошнота, диарея или запор, , гастрит, эзофагит , язвенный колит, кровотечение из ЖКТ, гепатит, желтуха, ;
  • головная боль, головокружение, расстройства памяти, сонливость, , тревога, , кошмарные сновидения, , раздражительность;
  • нарушение зрения, слуха и вкусовых ощущений, шум в ушах;
  • гематурия , нефрит , почечная недостаточность;
  • тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз , лейкопения , метгемоглобинемия;
  • крапивница, кожная сыпь, , синдром Лайелла , зуд, выпадение волос, аллергическая пурпура , ;
  • повышение АД, сердечная недостаточность , отеки, ;
  • бронхиальная астма, пневмонит .

Инструкция по применению Паноксена (Способ и дозировка)

Таблетки Паноксен принимается во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости по 1 таблетке до 3 раз в сутки. С целью ускорения эффекта от приема препарата в редких случаях его можно принимать за 20-30 мин. до еды.

Для снижения риска появления побочных реакций препарат нужно принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом. Длительность применения зависит заболевания. При острых состояниях - в течение нескольких дней, а при дегенеративных заболеваниях суставов и соединительной ткани длительно. Но при этом проводить контроль анализа крови, функциональных проб печени и почек, наблюдать за состоянием ЖКТ, учитывая возможность эрозивных осложнений. Длительные курсы лечения проводятся только под контролем врача.

Инструкция по применению Паноксена содержит предупреждение о том, что возможно появление ложно положительных реакций - повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Паноксен может снижать скорость психомоторного реагирования, поэтому нужно соблюдать особую осторожность при управлении транспортом.

Передозировка

Передозировка Диклофенака проявляется симптомами: рвотой, ЖКТ кровотечением, диареей, шумом в ушах, заторможенностью и сонливостью, судорогами, редко - угнетение дыхания и .

Передозировка Парацетамола имеет отличительные симптомы: абдоминальная боль, нарушение обмена глюкозы и метаболический ацидоз . Нарушение функции печени появляются через 24-48 ч. Гепатотоксический эффект отмечается при приеме более 4 г в сутки. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность с энцефалопатией , коматозным состоянием, возможен смертельный исход и острая почечная недостаточность .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов, затем проводится симптоматическая терапия. При значительно повышенной концентрации парацетамола в крови - введение донаторов SH-групп , метионина и ацетилцистеина в первые 8-9 ч.

Взаимодействие

Можно рассматривать отдельные компоненты этого препарата.

Диклофенак

Снижает эффект диуретиков , при приеме с антикоагулянтами , тромболитиками и антиагрегантами повышает риск появления кровотечений.
Уменьшает действие гипотензивных и снотворных препаратов. Повышает концентрацию препаратов лития и дигоксина .

Уменьшает эффект сахароснижающих средств.

При назначении прочих НПВС и ГКС значительно увеличивается вероятность побочных эффектов.Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксическое действие циклоспорина .

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация диклофенака.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФАНИГАН™

Торговое название

Фаниган™

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол 500мг, диклофенак натрия 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, поливинилпиролидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, краситель закатный желтый FCF (Е 110).

Описание

Таблетки оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета, капсуловидной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.

Код АТС M01AB55

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фаниган™ обусловлена особенностями фармакокинетики каждого из его активных составляющих. После приёма внутрь диклофенак и парацетамол быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, достигая максимальной концентрации в плазме через 60-90 минут после приема Фанигана™.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (большей частью с альбуминами) составляет около 99,7%. Условный объем распределения равен 0,12- 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, который приводит к созданию фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет приблизительно 300мл/мин. Конечный период полувыведения -1-2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальное - с желчью и калом.

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови определяется в диапазоне от 15 минут до двух часов. Абсолютная биодоступность составляет около 80%, независимо от концентрации дозы от 5 до 20 мг/кг. Средний период полувыведения парацетамола после введения терапевтической дозы составляет 2-3 часа. Метаболизм парацетамола происходит в печени. Примерно 2-5% терапевтической дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Парацетамол проникает через плаценту. Концентрация в грудном молоке на 20% ниже, чем в плазме.

После повторного применения Фанигана™ фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введением, кумуляции препарата не отмечается.

Фармакодинамика

Фаниган™ - комбинированный препарат, оказывающий выраженное болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Фармакологические свойства связаны с действием активных веществ - диклофенака натрия и парацетамола.

Диклофенак обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим эффектом. Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза циклооксигеназы (ЦОГ)- основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие диклофенака обусловлено двумя механизмами: перифирическим (опосредовано, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счёт ингибирования синтеза простагландинов в центральной и перифирической нервной системе). При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает отёчность и боли в суставах, способствует увеличению объёма движений, уменьшает утреннюю скованность и отёчность суставов.

Парацетомол относится к группе производных парааминофенола. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола связан с подавлением синтеза ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающий эффект проявляется только при наличии лихорадки.

В комбинированном препарате Фаниган™ диклофенак и парацетамол потенцируют клинические эффекты друг друга.

Показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)

Дегенеративные и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз)

Неврологические заболевания (невралгия, миалгия, ишиас, люмбаго, радикулит)

Острые приступы подагры

Посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, сопровождающиеся воспалительным отеком

Зубная и головная боль

Приступы мигрени

Почечная и печёночная колики

Гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом (альгодисменорея, аднексит)

Заболевания ЛОР органов (отит, тонзиллит, фарингит, синусит)

Лихорадка различного генеза (в том числе при инфекционно-воспалительных заболеваниях)

Способ применения и дозы

Дозировка определяется для каждого больного индивидуально с учетом возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебного эффекта препарата.

При спорадически возникающей боли (головная, зубная) Фаниган™ применяется от 1 до 3 таблеток в сутки.

При альгодисменорее начальная дозировка составляет 1-3 таблетки (до 4) в сутки. Длительность применения препарата составляет 5-7 дней и зависит от динамики симптомов.

При умеренно выраженном болевом синдроме или при длительной терапии, как правило, достаточно 2-х таблеток препарата в сутки - по одной утром и вечером. Максимальная доза Фанигана™ в таких случаях, не должна превышать 3-х таблеток в сутки.

Побочные действия

Тошнота, рвота, повреждение слизистой желудка с возникновением изъявлений и геморрагий, диарея

В редких случаях - запоры, геморрагический колит, обострение неспецифического язвленного колита, гепатотоксическое действие, в анализах крови возможно повышение уровня аминотрансфераз

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нарушение чувствительности, раздражительность

Нарушение зрения и вкусовых ощущений

Крапивница, бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции

Тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность

Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам

Пептические язвы желудка или кишечника

Наличие в анамнезе указаний на аллергические реакции при приеме НПВП

Дефицит глюкозо- 6- фосфатдегидрогеназы

Декомпенсированные нарушения функции почек и печени

Детский возраст до 14 лет

Беременность и период лактации

Хронический алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Фанигана™ с барбитуратами, противосудорожными средствами, значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.

Фаниган™ может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови и понижать активность диуретиков. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.

Одновременное применение с другими НПВП может повысить риск проявления побочных эффектов Фанигана™.

Фаниган™ повышает в крови концентрацию непрямых антикоагулянтов, что увеличивает риск развития кровотечений.

Следует придерживаться осторожности при назначении Фанигана™ менее, чем за 24 часа до или после приёма метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация последнего в крови и усиливаться его токсическое действие.

Воздействие Фанигана™ на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

Во время приёма Фанигана™, за пациентами с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в виде язвенных поражений желудка или кишечника, требуется постоянное врачебное наблюдение.

Во время применения Фанигана™ может повышаться активность одного или нескольких ферментов печени. Поэтому при длительной терапии Фаниганом™, показано регулярное исследование функции печени.

При повышении функциональных показателей, или появлении симптомов, которые указывают на поражение печени, прием Фанигана™ необходимо отменить.

Отмена препарата требуется и в случае возникновения других побочных явлений.

Осторожность необходима при использовании Фанигана™ у больных с симптомами печёночной порфирии, т.к. препарат может провоцировать её приступы.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Фаниганом™ пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также лиц с значительно уменьшенным объёмом циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях во время применения Фанигана™, рекомендуется постоянный контроль функции почек. Прекращение приема препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При продолжительном приеме Фанигана™ показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак + Парацетамол

Латинское название

Diclofenac + Paracetamol

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения в комбинациях
Анилиды в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат. Диклофенак — НПВП, производное фенилуксусной кислоты, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Парацетамол — ненаркотический анальгетик; неизбирательно блокирует ЦОГ 1 и 2 (преимущественно в ЦНС), слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный, подагрический артриты; анкилозирующий спондилит). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Зубная боль.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени, гиперкалиемия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, нарушения кроветворения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью. ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, ХПН (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ (в анамнезе), наличие Helicobactor pylori, печеночная недостаточность, индуцируемая острая печеночная порфирия, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; длительное использование НПВП, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралин), этанола, никотина, пожилой возраст.

Дозирование. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды (для достижения быстрого эффекта за 30 мин до еды), запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке (50 мг диклофенака + 500 мг парацетамола), 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.

Для детей старше 12 лет суточная доза 2 мг/кг массы тела (при пересчете на диклофенак).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВП-гастропатия (эрозивно-язвенные поражения), гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит (в т.ч. молниеносный), панкреатит, колит (в т.ч. осложненный кровотечением), обострение язвенного колита, обострение болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистой оболочки полости рта, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, дезориентация, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психоз, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушение восприятия, тремор, скотома, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых оболочках (эритематозная, уртикарная).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, панцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия.

Со стороны ССС: аритмия, повышение АД, сердцебиение, боль в области грудной клетки.

Прочие: гипогликемия (в т. ч. гипогликемическая кома), импотенция.

Передозировка. Симптомы: головокружение, шум в ушах, бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, судороги, желудочно-кишечное кровотечение; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз; при значительной передозировке — гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит, прогрессирующая энцефалопатия, кома, смерть.

Лечение: промывание желудка, активированный угль, симптоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки), N-ацетилцистеина (через 12 ч). Гемодиализ, форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина, препаратов Li + .

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами — риск кровотечений.

Снижает эффективность действия диуретических, гипотензивных и снотворных ЛС.

Повышает риск развития побочных эффектов НПВП, ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина.

При приеме с тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще ЖКТ).

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС, возможны гипо- или гипергликемия.

При одновременном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Одновременное применение с колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, этанолом повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Снижает гипотензивную активность БМКК, ингибиторов АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Одновременное длительное применение с салицилатами повышает риск развития злокачественных заболеваний почек, мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, повышая риск развития его гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Особые указания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

При применении препарата пациентам с сопутствующей ХСН, ХПН, принимающим диуретики, со сниженным ОЦК (в т.ч. после хирургического вм ешательства), необходимо контролировать функцию почек.

При длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Прием препарата может искажать количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови (по данным лабораторного исследования).

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Диклофенак с парацетамолом (Diclofenac with раrасеtamol)

Общая характеристика.

Основные физико-химические характеристики : двухслойные таблетки, которые составляются с слоев белого или почти белого цветов. Верхняя и нижняя поверхности таблеток выпуклые. На слой натрия диклофенака нанесена риска;

Состав. 1 таблетка содержит натрия диклофенака - 0, 05 г, парацетамола - 0, 3 г;

другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит L -100 или L -100-55, натрия кроскармелоза, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты. Диклофенак, комбинации. Код АТС М01А В55.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Препарат имеет противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Механизм действия диклофенака обусловлен ингибированием синтеза простагландинов на уровни циклооксигеназы-1, подавлением синтеза лейкотриенов, антибрадикининовой активностью, стабилизацией лизосомальных мембран, снижением активности нейтрофилов. Парацетамол имеет схожу направленность фармакологических эффектов, однако их реализация осуществляется преимущественно на уровни центральной нервной системы.

Фармакокинетика. При внутреннем приёме диклофенак и парацетамол полностью всасываются в кровь, причём диклофенак преимущественно в кишечнике. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Диклофенак и парацетамол хорошо проникают в ткани. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака росте медленнее, чем в плазме, при этом достигая более высоких значений и более длительного периода выведение. Степень связывания с белками: диклофенака - более 99 %, парацетамола – 25 %. Период полувыведения составляет: диклофенак – около 2 часов, – 2-4 часа. Диклофенак и парацетамол метаболизируются в печени. Диклофенак выводится в виде неактивных матаболитов почками (65 %) и с калом (около 35 %); в неизменном виде экскретируется менее 1 %. Парацетамол выводится почками, в основном, в виде продуктов конъюгации, в неизменном виде экскретируется менее 5 %.

Показания к применению . Болевой синдром средней и сильной интенсивности при (в том числе при обостренных процесса), анкилозирующем спондилоартрите, острых подагрических, инфекционных, псориатических и травматических артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагинитах, радикулитах, тромбофлебитах, невралгиях, и остальных заболеваниях, сопровождающиеся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Способ использования и дозы. Препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 таблетке 2-3 раза в день. Принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от эффективности и переносимости терапии, но не должен превышать 21 день.

Побочное действие. Тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, панцитопения.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фермента глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, бронхиальная астма, беременность, детям до 14 лет, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка. В случае передозировки препарата возможны некроз печени, головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги.

Особенности использования. С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертонии, анемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат увеличивает токсичность , циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов, повышает риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. При одновременном назначении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при приёме алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия. Длительный прием противосудорожныеих средств может снизить эффективность препарата.

Препарат повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, хинолоновых производных, оральных противодиабетических препаратов (возможны как гипо-, так и гипергликемия).

Условия и сроки хранения . В сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх