Лоперамида хлорид инструкция по применению. Лоперамида гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применению

Состав, форма выпуска, действие

Доступная форма выпуска лекарства – таблетки и капсулы. Их обычно фасуют по 10 или 20 штук в одну упаковку. Таблетки делятся на сублингвальные (под язык) и для приема внутрь. Для детей в возрасте от 2 до 5 лет предусмотрены такие формы препарата как капли и суспензия.

В состав Лоперамида гидрохлорида в таблетка и капсулах входит одно и то же активное вещество – Loperamidum (2 мг). Благодаря этому элементу увеличивается время прохождения пищевого комка по ЖКТ. Достигается это за счет снижения перистальтики кишечника. Также Loperamidum обеспечивает повышение тонуса анального сфинктера, что позволяет избежать появления частых позывов к дефекации.

Дополнительно активный компонент обеспечивает стимуляцию всасывания воды из кишечника и выработку слизи. Даже при чрезмерной учащенной дефекации действие лекарства развивается быстро, через час концентрация Loperamidum в кишечнике достигает 85%. В плазме крови максимальный объем активного вещества фиксируется через 4 часа после приема лекарства. В норме не позднее, чем через 6 часов, лекарство выводится из организма с каловыми массами.

Когда следует принимать закрепляющее средство

Основная функция препарата – снимать симптомы кишечного недомогания. Таблетки Лоперамид назначают от поноса, вызванного различными факторами. Применяется лекарство при следующих патологиях:

• Нервной хронической и острой диарее у взрослых.
• Расстройстве стула, связанном со сменой климата.
• Дисбактериозе — для симптоматического лечения диареи.
• Поносе, вызванном лучевой терапией, радиоактивным облучением.
• Диарее путешественника, сопровождающейся болями в животе, тошнотой, рвотой.
• Диарее, спровоцированной аллергическими реакциями.
• Раковых заболеваниях, сопровождающихся нарушением стула.

Лоперамида гидрохлорид способствует закреплению стула, что помогает восстановить нормальную работу кишечника в короткие сроки. Назначение лекарственного средства производится как при острых формах заболевания, так и при хронических.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению, таблетированный Лоперамид гидрохлорид можно пить пациентам детского возраста (от 6 лет) и взрослым. Больным в возрасте от 2-х до 5-ти лет необходимо употреблять лекарство в виде капель. Принятие лекарственного средства выполняется после каждого случившегося акта дефекации. Доза и частота употребления противопоносного средства при диарее зависит от веса и возраста пациента.

Примерный объем лекарства:

• Взрослым больным . Две капсулы – начальная доза при остро протекающем пищевом расстройстве. В дальнейшем больному нужно пить всего 1 капсулу при возникновении дефекации жидким калом. Предельная суточная доза – 8 таблеток/капсул.
• Ребенку в возрасте от 6 до 12 лет . Маленьким пациентам Лоперамида гидрохлорид назначают в начальной дозе 2 мг (1 таблетка). И позже детям можно принимать только по 1 таблетке, если опять появляется разжижение кала. Детская дневная доза – от 3-х таблеток и более (зависит от веса больного).
• Пациентам в возрасте от 2-х до 5 лет . Маленьким детям противодиарейное лекарство дается в виде капель или суспензии. Кратность приема: 2-3 раза за сутки. Дневной объем закрепляющего средства рассчитывается на вес пациента: по 3 мл на каждые 10 кг.

Сублингвальные таблетки не запиваются водой. Их следует положить под язык и держать там до полного растворения. После чего раствор глотается вместе со слюной.

Важно! Если нет стула более 12 ч, нужно перестать пить закрепляющее средство. В случаях, когда при употреблении лекарства не наступает улучшения в течение дня (жидкий стул сохраняется или усиливается) следует немедленно прекратить лечение Лоперамидом. Такие ситуации требуют контроля врача.

Противопоказания и побочные действия

Закрепляющий препарат противопоказан при наличии у больного патологий кишечника. Не назначают противодиарейное средство при:

• Колите (язвенном, в стадии обострения).
• Нарушении проходимости отделов кишечника.
• Острой дизентерии.
• Интоксикации, вызванной приемом ядов.
• При повышении температуры тела выше 38ºC.
• Появлении кровянистых выделений в фекалиях.
• Других инфекциях ЖКТ, вызванных бактериями или вирусами.
• Непереносимости компонентов лекарства.

С осторожностью следует принимать противопоносное средство пациентам с болезнями печени. Женщинам в период вынашивания плода можно пить Лоперамида гидрохлорид лишь во втором и третьем триместре, учитывая рекомендации гинеколога.

Возможные побочные действия лекарственного вещества Лоперамид:

• Головная боль, сильная утомляемость.
• Обмороки, дрожание конечностей.
• Кишечная непроходимость различной степени.
• Вздутие живота, метеоризм.
• Запор.
• Нарушение мочевыделения.
• Ускоренное образование токсического мегаколона, приводящее к общей интоксикации организма.
• Сыпь на коже.
• Токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на эпидермисе и слизистых.

Также возможно, очень редко, нарушение проходимости кишечного тракта, сопровождающееся болью в животе, диспепсий, отсутствием стула, рвотой.

Последствия передозировки

При превышении суточной или разовой дозы препарата может произойти развитие следующих недомоганий:

• Острое токсическое поражение центральной нервной системы.
• Сбой ритма дыхания, свист на вдохе, сужение дыхательных путей.
• Повышение тонуса мышечных волокон, непроизвольное подергивание конечностей.
• Сонливость, миоз, нарушение координации движений.

Для снятия симптомов передозировки используется Налоксон. Лекарство является антидотом вещества Loperamidum. Но при этом отличается более коротким терапевтическим эффектом. Поэтому больным, принявшим большую дозу закрепляющего препарата, для нейтрализации его действия следует принимать Налоксон несколько раз. Дополнительно рекомендуется промыть больному желудок. Также возможно назначение активированного угля или другого энтеросорбента для снятия симптомов интоксикации.

Особые указания

До того, как начать пить противодиарейное средство, нужно обязательно посоветоваться с врачом, а также тщательно ознакомиться с инструкцией. Только при наличии выраженных показаний следует начинать прием Лоперамида. Нежелательно употреблять закрепляющее лекарство часто, при незначительных кишечных расстройствах.

Больным нужно учитывать следующие нюансы:

• Препарат нельзя пить беременным в первом триместре вынашивания плода. Не рекомендован прием лекарства для закрепления стула и кормящим женщинам. Согласно отмеченным во время клинических исследований реакциям, Loperamidum обладает проницаемостью гематоэнцефалического барьера, а значит, может оказывать влияние на развитие ребенка.
• Больным с патологиями печени необходим тщательный контроль. Так как частично Лоперамида гидрохлорид метаболизируется в печени, при нарушении работы этого органа возможна острая интоксикация организма.
• Прием препарата нецелесообразен при острой диарее, если в течение дня не наблюдается стабилизации состояния пациента, отсутствует терапевтический эффект в виде закрепления стула.
• В срочном порядке необходимо прекратить употребление противодиарейного средства, если у больного появился сильный запор, вздутие живота, рвота.
• При применении Лоперамида и Атропина в один прием возможно усиление действия каждого из них.
• Одновременное применение закрепляющего средства и опиоидных анальгетиков обладает возможным риском развития тяжелого запора.

Важно! При появлении крови в испражнениях следует перестать пить Лоперамид и обратиться к врачу, вне зависимости от того, прекратился ли жидкий стул или нет.

Условия хранения

Таблетки и капсулы Лоперамида гидрохлорид хранятся 3 года. Капли и суспензию можно хранить не дольше двух лет. Открытые капли и суспензия подлежат к использованию в течение 2-х недель.

Аналоги

К полным аналогам лекарственного средства относятся такие медицинские препараты:

• Иммодиум.
• Лопедиум.

Так как в противопоказаниях к приему Лоперамида выделена острая дизентерия, некоторым больным может потребоваться полная замена препарата. Врач может порекомендовать прием других лекарств, обладающих противодиарейными свойствами:

• Стопдиара.
• Энтерола.
• Смекты.

Главное, не заниматься самолечением. При развитии кишечного недомогания для сохранения здоровья до приема любых препаратов необходимо обязательно получить консультацию врача.

Гастроэнтеролог, терапевт

Профессиональные навыки: Диагностика и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, печени и желчного пузыря.

Что представляет собой препарат «Лоперамида гидрохлорид»? Исчерпывающий ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах представленной статьи. Кроме того, мы подробно расскажем вам о том, как следует принимать данный медикамент, в каких случаях и в какой дозировке.

Общая информация

Медикамент «Лоперамида гидрохлорид» представляет собой симптоматический препарат, который очень часто применяется для лечения острой и хронической диареи. Такое лекарственное средство отпускается без рецепта врача и продается практически в каждой аптеке по вполне приемлемой цене.

Фармакологическое действие

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», инструкция к которому вложена в картонную упаковку, снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, а также тормозит перистальтику данного органа, значительно увеличивая время прохождения его содержимого. Таким образом, представленный медикамент оказывает противодиарейное действие. Следует особо отметить, что лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид» начинает действовать очень быстро. После приема данного препарата внутрь терапевтический эффект длится примерно 4-6 часов.

Фармакокинетика

Такой медикамент всасывается в ЖКТ довольно плохо (около 40%). Благодаря высокому сходству с рецепторами стенок кишечника, а также высокой степени биологической трансформации при первом же прохождении через печень плазменный уровень неизмененного компонента после приема 2 мг средства (1 капсула) составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация активного вещества после использования раствора достигается примерно через 2,5 часа, а после капсул - через 5 часов. Связывание с белками плазмы происходит в 97%. Данный препарат метаболизируется в печени, а выводится частично с мочой, в виде конъюгатов с желчью, а также вместе с фекалиями.

Форма выпуска медикамента и его состав

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», применение которого описано далее, поступает в продажу в виде:

Где еще содержится активный компонент лоперамида гидрохлорид? Применение этого вещества в фармакологии позволяет производить и такие лекарственные средства, как «Имодиум» и «Диара». Однако его процентное соотношение в названных препаратах намного меньше, нежели в вышеназванном медикаменте.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: для чего предназначается?

Согласно инструкции, данный препарат требуется принимать в следующих случаях:

• Для нормализации стула при илеостоме.
• При нарушенном метаболизме и кишечном всасывании, которые вызваны резким и кардинальным изменением режима питания или привычного состава пищи (например, во время диеты, в путешествии).
• В качестве вспомогательного препарата при инфекционной диарее.
• Как симптоматическую терапию при острой или же хронической диарее (аллергического, лучевого, лекарственного или эмоционального происхождения).

Противопоказания к использованию медикамента

В каких случаях нельзя применять препарат «Лоперамид» (таблетки)? Инструкция данного медикамента гласит, что его не рекомендуется использовать при:

• кишечной непроходимости;
• диарее, которая возникла из-за дизентерии, острого псевдомембранозного энтероколита или других инфекций органов ЖКТ;
• дивертикулезе;
• остром язвенном колите;
• гиперчувствительности.

Следует также отметить, что такие противодиарейные препараты для детей необходимо назначать только с 4-ех лет. Кроме того, по инструкции, средство «Лоперамид» противопоказано в 1-ом триместре беременности и во время лактации. С особой осторожностью данный препарат назначают при печеночной недостаточности.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применению

Таблетки и капсулы данного препарата необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Дозировка такого лекарственного средства зависит от тяжести заболевания и возраста пациента.

При острой диарее взрослым людям в качестве первой дозы назначают 4 мг препарата, а затем - по 2 мг после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При хронической диарее первая дозировка должна составлять 2 мг. Поддерживающую терапию для взрослых людей следует строить так, чтобы частота стула больного была 1 или 2 раза сутки. Максимальная суточная дозировка - 16 мг.

Терапевтический эффект от приема такого препарата развивается в течение 48-ми часов. Если же на протяжении 2-4 суток, используя до 16 мг лекарственного средства каждый день, не удается добиться желаемого результата, то следует обязательно обратиться к врачу, который пересмотрит поставленный им диагноз. Применение препарата можно повторить, но только в том случае, если специфическое лечение или соблюдение диеты не нормализуют стул.

Что касается детей, то такой препарат следует назначать только с 4-х лет. Его дозировка также зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания.

Малышам от 4-х до 7-ми лет лекарственное средство необходимо давать 3-4 раза в сутки по 1 мг. Длительность терапии составляет 3 дня. Детям от 7-ми до 12-ти лет назначают четырежды в сутки по 1 таблетке на протяжении 5-ти дней. При острой диарее начальная дозировка малышам должна составлять 1 капсулу. Максимальная суточная доза для малышей - 8 мг.

Если у ребенка жидкий стул наблюдается после каждого акта дефекации в течение длительного времени, то каждый раз ему следует давать по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг веса в день. Если малыш не ходит в туалет более 12 часов, а также после нормализации стула прием представленного медикамента рекомендуется прекратить.

Передозировка препаратом

При передозировке данным препаратом у больного могут наблюдаться следующие отклонения:

• нарушения в координации движений;
• сужение зрачков;
• ступор;
• сонливость;
• повышенный тонус мускулатуры скелета;
• кишечная непроходимость;
• угнетенное дыхание.

Для лечения таких патологических состояний врачи очень часто применяют препарат «Налоксон» с одновременной симптоматической терапией.

Побочные действия

Следует особо отметить, что после применения препарата «Лоперамида гидрохлорид» у пациентов могут наблюдаться различные побочные явления. Особенно часто они проявляются при длительном использовании медикамента. Итак, представленное лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:

• метеоризм;
• электролитные нарушения;
• рвота;
• кишечные колики;
• головокружение;
• гастралгия;
• тошнота;
• гиповолемия;
• сонливость;
• сухость во рту.

У маленьких детей такой препарат чаще всего вызывает дискомфорт в животе, а также кожную сыпь. Очень редко медикамент «Лоперамида гидрохлорид» может способствовать задержке мочи или

Если по истечении 2 суток данные явления не исчезают, и больной не чувствует себя лучше, то следует обязательно обратиться к врачу, который должен назначить другой (аналогичный) препарат. Если же такое лекарственное средство вам не помогает, то лучше провериться на наличие инфекции, которая вызвала диарею.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, при одновременном применении препаратов «Лоперамида гидрохлорид» и «Колестирамин» может уменьшаться эффективность первого. Если вам необходимо использовать данный препарат со средствами «Ко-тримоксазол» или «Ритонавир», то следует знать, что его биодоступность значительно повышается.

Особые указания

Препарат «Лоперамида гидрохлорид» следует с особой осторожностью принимать при печеночной недостаточности. Также не рекомендуется его использовать в таких клинических ситуациях, когда необходимо угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии должного терапевтического эффекта через 2 суток после применения этого лекарственного средства желательно уточнить диагноз у врача и исключить инфекционный генез диареи.

1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Компания «Здоровье народу » выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противодиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения Е2α и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика , а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации , увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
• персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном , развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии ;
• острой (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите , вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера , Шигелл и Сальмонелл ;
• детям до 6-ти лет.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;

Нервная система:

• / ;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• /потеря сознания .

Пищеварительная система:

• колики / в животе;
• тошнота /рвота ;
• илеус;
• форсированное формирование токсического мегаколона ;
• сухость в ротовой полости;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

Кожные покровы:

• мультиформная эритема ;
• кожные высыпания;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эпидермальный токсический некролиз .

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации .

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с корректировка дозировочного режима не требуется.

При назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи , которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор , нарушение координации, миоз , угнетение дыхания , гипертонус мышц скелета, задержка мочи , а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .

Препарата является . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона , может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами ( ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир , Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Условия продажи

Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

Условия хранения

Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

Срок годности

С момента изготовления – 3 года.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи , в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом , в случае обнаружения первых симптомов

Владелец регистрационного удостоверения:
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
лоперамид
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Клинико-фармакологическая группа:
Противодиарейный симптоматический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 — Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.

Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и 0.01 % и

Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;

Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;

Аллергические реакции (кожная сыпь);

Электролитные нарушения.

Задержка мочи;

Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Очень редко:

Гиповолемия;

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;

Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);

Дивертикулез;

Острый язвенный колит;

Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);

Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.

Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения — 2 года.

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Таблетки, 0,002 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 - 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

- спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

Сухость во рту

Редко

Задержка мочи

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

Беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамидпредназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)