Лекарственный справочник гэотар. Макропен - инструкция по применению Фармакокинетика в особых клинических случаях

Мидекамицин – это антибактериальный препарат, который относится к фармакологической группе макролидов. Это средство широкого спектра действия. Зависимо от конкретной ситуации его могут назначать в низких дозировках для того, чтобы остановить размножение бактерий. А в больших дозах Мидекамицин способен уничтожать болезнетворные бактерии. К этому антибиотику чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, хламидии и т.д.

Зарегистрирован в России под названием Макропен.

Достаточно часто Мидекамицин назначают пациентам, у которых есть аллергическая реакция на антибиотики группы Пенициллины.

Показания

Данный препарат применяют для лечения инфекций различной локализации. А именно, инфекционные заболевания ротовой полости, дыхательных путей, мочеполовой системы. Еще Мидекамицин назначают при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.

Часто препарат применяют при:

  • Коклюше
  • Дифтерии
  • Отите
  • Пневмонии
  • Скарлатине
  • Синусите
  • Тонзиллите и т.д.

Состав

Этот антибактериальный препарат имеет одно действующее вещество – это мидекамицин. А также достаточно много вспомогательных веществ: магния стеарат, тальк, целлюлоза, калия полакрилин и т.д.

Лечебные свойства

Препарат воздействует как ингибитор синтеза белка в клетке болезнетворной бактерии. Мидекамицин имеет хорошую липидную растворимость (как и все макролиды). Благодаря этому при приеме препарата внутри клеток достигается высокий уровень концентрации активного вещества. Это очень важно если инфекционное заболевание вызвано бактериями, которые развиваются внутри клеток, например, хламидии.

Макролиды, и Мидекамицин в их числе, накапливаются в макрофагах и нейтрофилах. А соответственно, при накоплении нейрофилов в инфекционном очаге происходит дополнительное возрастание концентрации действующего вещества в тканях очага.

Исследования показали, что препарат влияет на иммунную функцию организма. Он оказывает некоторое стимулирующее действие на клетки-киллеры в организме.

При приеме препарата перорально он всасывается из ЖКТ полностью и быстро. При этом характерно, что концентрация вещества больше во внутренних органах и клетках кожи, чем в сыворотке крови. Максимальная концентрация мидекамицина в организме наблюдается через час после приема и сохраняется на последующие 6 часов.

Процесс метаболизма активного вещества происходит в печени, и образовавшиеся там вещества выводятся больше всего с желчью, а около 10% перерабатывается почками.

Таблетки Мидекамицин

Цена за 16 таблеток по 400 мг – 318 руб.

Таблетки покрытые тонкой оболочкой белого цвета. Одна таблетка имеет круглую форму, немного выпуклые с обеих сторон, имеется риска. Размер стандартный. Дозировка составляет 400 мг.

Способ применения и дозы

Следует отметить, что корректная дозировка должна назначаться только врачом. Но данная инструкция по применению рекомендует принимать взрослым 3 таблетки в сутки, то есть 1,2 г. После еды. Максимальная доза в сутки для взрослых не должна превышать 4 таблетки (1,6 г).

Порошок Мидекамицин

Средняя цена: 300 руб

Порошок для приготовления суспензии. Этот порошок выглядит как гранулы с желтого цвета, а также они имеют легкий запах банана. Он выпускается во флаконах 115 мл. В данном случае в 5 мл суспензии содержится 0,175 мл активного вещества. Чтобы приготовить суспензию нужно во флакон долить 100 мл воды и встряхнуть.

Способ применения и дозы

Для детей до 12 лет назначают Мидекамицин в суспензии. Дозировку назначают в зависимости от веса ребенка, она составляет от 30 до 50 мг/кг. А если инфекционное заболевание легкой формы, то она становит 20 мг/кг. Полученную дозу нужно принимать 2 раза в сутки. А в случае, если инфекция имеет тяжелое течение, то возможен прием 3 раза.

Дозировка для детей с небольшим весом:

  • до 5 кг показана разовая доза 2,5 мл
  • от 5 до 10 кг – 5 мл
  • от 10 до 15 кг – 7,5 мл
  • от 15 до 20 – 10 мл
  • от 20-30 кг – 15 мл.

Курс лечения может быть 7-10 дней.

Противопоказания

Основными противопоказаниями для приема Мидекамицина являются недостаточность печени и/или почек, а также повышенная чувствительность к данному антибактериальному препарату.

При длительном лечении Мидекамицином нужно тщательно следить за уровнем составляющих крови и печеночных ферментов.

При беременности и гв

При беременности этот антибиотик назначают только если лечебный эффект значительно превысит возможное негативное воздействие. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема антибактериальной терапии.

Лекарственные взаимодействия

При общей комплексной терапии нужно принять к сведенью, что прием Мидекамицина вместе с циклоспорином и варфарином приводит к замедлению выведения этих веществ из организма. А также это относится и к процессу метаболизма карбамазепина и алканоидов спорыньи при их одновременном приеме с Мидекамицином.

Побочные действия и передозировка

При приеме Мидекамицина могут проявляться различные побочные действия. А именно:

  • Аллергия
  • Реакции пищеварительного тракта: приступы тошноты и рвоты, тяжесть в эпигастральной области, диарея, а также нарушения аппетита, которое может привести к анорексии.

Еще возможны изменения в результатах лабораторных анализов. При этом могут быть увеличение активности трансаминаз печеночного типа, а также увеличение уровня билирубина и т.д.

Передозировка может произойти если за раз принять больше 400 мг, при этом появляется рвота, диарея, а также снижение остроты слуха. Если такая ситуация все же произошла, то следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять сорбент и обязательно обратиться к врачу.

Узнать больше о рвоте (особенно про ее лечение) можно по ссылке:

Правила хранения

Мидекамицин как в таблетках, так и в готовой суспензии следует хранить в темном, сухом месте с комнатной температурой. Особенностью суспензии является то, что сохранять ее можно только 14 дней.

Аналоги

PLIVA HRVATSKA D.O.O., Хорватия
Цена: 500 руб

Лекарство группы азалиды. Выпускается как порошок для суспензии. Препарат нужен для системной терапии инфекций дыхательных путей, гайморита, Лор-органов, инфекций кожи.Плюсы:

  • Приятный вкус
  • Единая дозировка при всех отклонениях
  • Применяется в детском возрасте до 12 месяцев.

Минусы:

  • Дорогой
  • Срок хранения не больше недели (в разведенном состоянии)
  • Высокая возможность получения аллергической реакции на коже.

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)

Бактерия

мидекамицин

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans

Staphylococcus aureus

Listeria monocytogenes

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Helicobacter pylori

Propionibacterium acnes

Bacteroides fragilis

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Mycoplasma hominis

Gardnerella vaginalis

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

    инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

    инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

    энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

    лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

    тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

    эозинофилия

    псевдомембранозный колит

    сыпь, крапивница и зуд

    повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

    повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

    тяжелая печеночная недостаточность

    детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)

Бактерия

мидекамицин

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans

Staphylococcus aureus

Listeria monocytogenes

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Helicobacter pylori

Propionibacterium acnes

Bacteroides fragilis

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Mycoplasma hominis

Gardnerella vaginalis

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

    инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

    инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

    энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

    лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

    тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

    эозинофилия

    псевдомембранозный колит

    сыпь, крапивница и зуд

    повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

    повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

    тяжелая печеночная недостаточность

    детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.

Мидекамицин

Мидекамицин (Midecamycin)
Синонимы
Макропен (Словения)

Макролиды (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг
Пор. для суспензий орал. 175 мг/5 мл
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ: Cmax после приема 600 мг - 0,8 мг/мл, Тmax - 1 ч. Концентрации выше, чем в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Проникает внутрь клеток микроорганизма. Терапевтические концентрации сохраняются в течение 6 ч. Т1/2 - 0,6-1,5 ч. Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть - с мочой (менее 10%).

Показания для использования.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония , в т. ч. атипичная, тонзиллит, отит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочеполовых органов (в т. ч. негонококковый уретрит);
энтериты, вызываемые Campylobacter;
трахома, бруцеллез, болезнь легионеров , скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш .
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии - 14 дней (при хранении в холодильнике).
Максимальная суточная доза для взрослых - 1,6 г.
Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг - 3,75 мл; 5-10 кг - 7,5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20- 30 кг - 22,5 мл. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения следует:
при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.
С осторожностью назначать Мидекамицин:
при беременности и кормлении грудью.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
крапивница;
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
анорексия;
ощущение тяжести в эпигастрии;
рвота;
диарея;
повышение активности «печеночных» трансаминаз;
гипербилирубинемия. Другие эффекты:
слабость.
Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты

Результат

Алкалоиды спорыньи,
карбамазепин

Уменьшение метаболизма
в печени алкалоидов
спорыньи, карбамазепина

Непрямые
антикоагулянты
(варфарин)

Снижение выведения
непрямых антикоагулянтов
(варфарина)

Циклосерин

Снижение выведения
мидекамицина

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

В инструкции по применению к Мидекамицину указано, что препарат относится к средствам из группы антибиотиков. Назначают при лечении инфекционных заболеваний, в особенности, если присутствует индивидуальная непереносимость пенициллинов. Средство помогает справиться с патологиями разных групп, включая проявления со стороны ЖКТ, ротовой полости, мочеполовой системы.

Основное действующее вещество препарата – миокамицин (мидекамицин ацетат).

Также основано на вспомогательных веществах:

  • пропилпарагидроксибензоате (Е 216);
  • метилпарагидроксибензоате (Е 218);
  • натрия фосфате безводном;
  • кислоте лимонной;
  • ароматизаторе банановом;
  • гипромеллозе;
  • силиконовой эмульсии;
  • сахарине натрия;
  • манните;
  • красителе желтом FCF.

Лекарство по виду – это мелкий гранулированный порошок с оранжевым оттенком, из которого приготавливают пероральную суспензию. Препарат имеет запах банана и сладковатый вкус.

Существуют и таблетки с одноименным названием – по 16 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Средство входит в группу макролидов. После проникновения в организм компоненты связываются с рибосомами, что вызывает ингибирование белкового синтеза в клетках бактерий. В пониженной дозировке приема лекарство выступает бактериостатиком, в повышенной – бактерицидом.

Высокой чувствительностью к основному веществу обладают грамположительные аэробы и анаэробы, некоторые грамотрицательные бактерии, микоплазмы, хламидии, легионеллы. Высокое терапевтическое действие наблюдается на такие патогены, как стрептококки, пневмококки, стафилококки, пневмонийная микоплазма.

Фармакокинетика

Компоненты препарата легко всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта. Максимальный объем веществ в кровяном русле наблюдается спустя 40 минут после приема. Выведение из организма происходит естественным путем, то есть с каловыми массами и уриной.

В каких случаях показан

Лекарственное средство Мидекамицин используют в лечении заболеваний инфекционного воспалительного характера:

  • дыхательной системы (верхних и нижних путей – пневмонии, бронхита);
  • органов желудочно-кишечного тракта (энтерита, энтероколита);
  • ротовой полости;
  • кожного покрова и подкожной клетчатки при неэффективности и непереносимости пенициллинов;
  • мочеполовой системы (цистита, аднексита, простатита, уретрита, орхита);

Средство используют и в лечении специфических инфекций – скарлатины, дифтерии, коклюша, рожи.

Инструкция по применению лекарственного средства

Суспензию и таблетки с одноименным названием употребляют перед приемом пищи. Дозировку определяют в индивидуальном порядке, с учетом особенностей первичного заболевания. Оптимальная дозировка для взрослого больного – 1,2 грамма трижды в день. Допустимый объем превышения в день – до 1,6 грамм.

Для ребенка дозировку на сутки определяют с учетом веса. Для ребенка в возрасте менее 12 лет предпочтительно средство в виде суспензии. Если диагностировали тяжелое инфекционное заболевание, возможно увеличение количества приемов с 2 до 3 раз.

Если требуется длительный прием лекарства, требуется контроль деятельности печени, в особенности для лиц, имеющих заболевание органа.

При беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день отсутствуют исследования, касающиеся использования лекарства беременными женщинами. Назначение суспензии или таблеток в период беременности допустимо, если потенциальная польза превышает возможный вред.

При необходимости лечения средством Мидекамицин оканчивают грудное вскармливание по причине проникновения компонентов в молоко матери.

При нарушениях функции почек и печени

Лекарственное средство можно принимать при патологиях печени, протекающих в легкой стадии. Запрещен прием при тяжелой почечной недостаточности.

Использование у детей

Мидекамицин назначают детям, достигшим возраста 2 месяцев. До 12 лет средство используют в форме оральной суспензии.

Последствия несоблюдения дозировки

На сегодняшний день не зарегистрированы случаи серьезной интоксикации препаратом. При значительном превышении рекомендуемой дозировки возможно развитие тошнотно-рвотного синдрома. Терапия в таком случае – симптоматическая (промывание желудка, прием дезинтоксикационных средств, введение специальных растворов).

Нежелательные проявления

Большинство побочных реакций возникает со стороны пищеварительного тракта. К ним относят:

  • утрату интереса к пище;
  • тошнотно-рвотный синдром;
  • диарею;
  • тяжесть в области желудка.

Реже возникает аллергическая реакция со стороны кожного покрова: сыпь на теле, зудящий синдром, гиперемия эпидермиса. Возможно развитие бронхоспазма, недомогание.

В каких случаях препарат запрещен

Лекарственное средство имеет минимум противопоказаний, и в большинстве случаев хорошо переносится организмом. Среди основных ограничений – гиперчувствительность к компонентам и развитие тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания препарата

Противомикробный препарат при продолжительном использовании вызывает повышение роста устойчивых бактерий. Длительный понос может указывать на псевдомембранозный колит.

Сведений о психомоторной реакции и способности управлять автотранспортными средствами и иными механизмами на фоне приема препарата зарегистрировано не было.

Лекарственное взаимодействие лекарства

При комплексном применении Мидекамицина с некоторыми лекарственными средствами последний дает специфические реакции:

  • с алкалоидами спорыньи и карбамазепина: происходит снижение их метаболизма в печени и повышение сывороточной концентрации;
  • с циклоспоринами и антикоагулянтами: наблюдается снижение скорости их выведения из организма.

Целесообразность комплексной терапии Мидекамицином определяет врач.

Совместимость с алкоголем

Многочисленные исследования доказали, что одновременный прием лекарственного препарата и алкогольных напитков вызывает снижение терапевтического действия средства. Это можно объяснить нейтрализацией действия активных компонентов спиртом. Среди негативных последствий:

  • утрата интереса к пище, анорексия (в тяжелых случаях);
  • интоксикационный синдром (рвота, тошнота);
  • аллергическая реакция на кожном покрове (высыпания, гиперемия, зудящий синдром).

Спиртные напитки повышают риск развития патогенных микроорганизмов и уничтожают полезную микрофлору.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается в аптеке по рецепту врача.

Правила и сроки хранения

Разведенную суспензию разрешается хранить на протяжении 14 дней в холодном месте (оптимально – в холодильнике). Особе условия для препарата в форме таблеток не предусмотрены.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх