Клонидин синдром отмены. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Так что это такое

Аннотация: Клонидин – это лекарство, воздействующее на определенные рецепторы к адреналину (альфа-2). Активируя их, Клонидин вызывает резкое снижение артериального давления, что позволяет применять этот препарат в экстренных ситуациях.

А вы знаете, что это такое – Клонидин?

Начну с того, что я не врач и не фармацевт. Я просто любопытный человек, которому показался интересным этот препарат.

Я думаю, это лекарство знают все. Возможно, под другим названием: Клофелин и Клонидин – это одно и то же. Печально известное раньше слово «клофелинщица» – это именно отсюда.

Так что это такое?

Адреналин известен всем. Все знают, что от него повышается давление, учащается пульс… Но, на самом деле, рецептор к этому гормону не один. И сейчас речь пойдет об особом виде адреналиновых рецепторов, – так называемых «альфа-2». Их стимуляция, наоборот, провоцирует снижение артериального давления.

Клонидин воздействует именно на такие рецепторы, активируя их, и оказывает тем самым гипотензивный эффект.

Кроме этого, действие Клонидина сказывается и на нервной системе, но это очень тонкие механизмы, которые вам, я думаю, совершенно неинтересны.

Клонидин снижает давление очень быстро и резко. Такие колебания давления опасны! Человек, давление которого упало до критических цифр, теряет сознание: именно этим в свое время пользовались преступники.

Но не стоит ассоциировать Клонидин только с этим. Это гипотензивный препарат, который может применяться для лечения гипертонии.

Вот его эффекты:

влияние на работу центра в мозгу, который регулирует тонус сосудов;
прямое действие на сосуды с их расширением;
снижение частоты сердечных сокращений;
снижение сердечного выброса – то есть того объема крови, которое выталкивает сердце в аорту при каждом своем сокращении;
снижение выработки внутриглазной жидкости (глаукома – это нарушение оттока этой жидкости).

Как видите, у этого лекарства много эффектов. Клонидин до сих пор используется в ряде случаев, несмотря на его дурную «славу». Это очень мощный препарат.

А откуда обо всем этом узнал я?

Я уверен, вы уже догадались сами. Вы часто ездите в поездах? Даже если так, я надеюсь, что вам не пришлось столкнуться с Клонидином в «дорожных» обстоятельствах.

Стандартная схема: подсыпанный в оставленную на столе воду порошок. Я уже потом узнал, как мне повезло: я не терял сознания, у меня не развилась критическая гипотония. Именно поэтому вышло так, что жертвой неизвестного «клофелинщика» я так и не стал.

Я гипертоник. Мне 64 года – и 12 из них я страдаю от гипертонической болезни. Мой врач и я держим ее под контролем – я стабильно принимаю прописанные мне лекарства (уточню – я постоянно принимаю Конкор). Это меня и спасло.

Дело в том, что совместный прием Клонидина и других антигипертензивных препаратов почти всегда ведет к тому, что их действие в итоге взаимно ослабляется. Большая доза Клонидина, которую я, сам того не зная, принял, не вызывала ожидаемого эффекта: Конкор и Клонидин, по сути, «уничтожили» друг друга. Я отделался умеренным дискомфортом, – для меня, гипертоника, ощущение сниженного давления непривычно и неприятно.

К слову, все это касается не только Конкора, который я принимаю. Точно так же взаимодействуют с Клонидином любые лекарства, снижающие давление, – будь то Коринфар, или . Это важная информация.

Клонидин – это лекарство! Показания и противопоказания

Чаще всего Клонидин назначается в экстренных, неотложных ситуациях (и это обосновано). К примеру, показанием к его назначению может быть:

гипертонический криз;
гипертоническая болезнь тяжелых степеней, с развитием осложнений;
открытоугольная глаукома.

Это, так скажем, официальная версия. На самом деле если этот препарат и применяется, то только для лечения гипертонических кризов (и то – довольно редко и с массой условий).

Клонидин выпускается также в форме глазных капель (как указывалось выше – он снижает выработку внутриглазной жидкости, понижая тем самым глазное давление).

А вот противопоказаний у Клонидина много. Собственно, как и у любого лекарства, которое обладает таким же мощным эффектом.

Вот основные противопоказания:

Заболевания, затрагивающие сосуды мозга: атеросклероз, аневризмы и т.д.
Тяжелые степени атрио-вентрикулярных блокад.
Облитерирующие (сужающие просвет) заболевания периферических сосудов.
Склонность к гипотонии, брадикардии, риск развития кардиогенного шока.
Беременность, прием алкоголя, депрессивные состояния.
Недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенный инфаркт миокарда.
Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.

Применение Клонидина в форме глазных капель противопоказано только в одном случае: это наличие у больного инфекционного воспаления тканей глаза (особенно – переднего отдела глаза).

Побочные эффекты

Здесь без них никуда. Сильный препарат – большая опасность. Вот обобщенный список тех явлений, которые могут возникнуть под действием Клонидина:

Астеническй синдром: слабость, сонливость, ощущение оглушенности, депрессия или резкие перемены настроения.
Головная боль и головокружение.
Аллергические проявления: кожная сыпь в виде крапивницы, которая часто сопровождается зудом.
Брадикардия.

К слову, длительный прием Клонидина практически всегда приводит к тому, что в организме начинает задерживаться жидкость. Заметить это достаточно легко: первыми отекают стопы, лодыжки и голени. В такой ситуации вам, скорее всего, назначат. диуретики.

Быстрое введение Клонидина внутривенно может вызвать «парадоксальную» реакцию: артериальное давление на время повысится, после чего резко упадет. Не забывайте, что после такого введения этого лекарства самым разумным будет 1-2 часа не вставать с постели.

Применение глазных капель с Клонидином может вызвать появление симптомов конъюнктивита : зуд, чувство жжения в глазах, покраснение конъюнктивы.

Вот, в целом, краткая информация о том, что же это такое – этот «страшный» Клонидин-Клофелин. Надеюсь, информация полезная… А в заключение, – желаю вам сталкиваться с ним только как с лекарством, и никак иначе!

Международное наименование. Clonidin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - клонидина гидрохлорид. Таблетки 0.075, 0.1, 0.15, 0.2 и 0.3 мг. Раствор 1 мл (0.15 мг) в ампулах.

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецеторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Клонидин увеличивает почечный кровоток. Повышает сопротивление сосудов мозге, уменьшает церебральный кровоток.

Показания к приему клонидина. Артериальная гипертония; гипертонический криз.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0.0375 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально; в среднем она составляет 1-2 месяца. Дня купирования гипертонического криза Клонидин вводят внутривенно или внутримышечно а дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора Клонидина разводят в 10 мл физиологического раствора и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора Клонидина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 капель/мин.

Побочные эффекты. Сухость во рту, заложенность носа, чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко - нервозность, беспокойство, запор, снижение желудочной секреции, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. При в/в введении возможна ортостатическая гипотония.

Противопоказания при применении клонидина. Депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферичесхих артерий, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (синдром отмены). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики возникновения ортостатической гипотонии при в/в введении Клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 часов после введения.

Систематическое (МСТПХ) название:

N-(2,6-дихлорофенил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-амин

Клинические данные

Торговые названия: Катапрес, Капвей, Негзиклон

Легальность: в Австралии отпускается только по рецепту (S4), в Великобритании – только по рецепту (РОМ), в США и Канаде – только ℞.

Способы применения: перорально, эпидурально, трансдермально, посредством капельницы, местное применение.

Фармакокинетические данные:

Химические данные:

Формула: C9H9Cl2N3

Молекулярная масса: 230.093 г/моль

Клофелин (торговые названия Катапрес, Капвей, Негзиклон и др.) представляет собой симпатолитическое средство, которое применяют для борьбы с высоким кровяным давлением, синдромом дефицита внимания и гиперактивности, тревожным неврозом, мигренями, последствиями менопаузы и определёнными болевыми состояниями, а также помогает пациентам бросить пить, купить и принимать опиоиды. Клофелин классифицирован как адренергический агонист α2 центрального действия, а также как агонист рецепторов имидазолина, которые находили клиническое применение в течение 40 лет.

Медицинское применение

FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов. Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.

Проверка блокировки клофелина

Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.

Беременность

FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку. Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания.

Нежелательные действия

Препарат может вызвать седативный эффект, сухость во рту и гипотонию (пониженное артериальное давление). Частота нежелательных действий Распространённые (частота >10%):

Головокружение

Ортостатический коллапс

Сонливость (вялость; зависит от дозировки)

Сухость во рту

Головные боли (зависит от дозировки)

Усталость

Кожная реакция (при трансдермальном введении)

Низкое кровяное давление

Вероятные (частота 1-10%):

Беспокойство

Седативный эффект (зависит от дозы)

Тошнота/Рвота

Нарушение печёночной пробы

Набор/потеря веса

Боль под ухом (слюнные железы)

Эректильная дисфункция

Маловероятные (частота 0.1-1%):

Бредовое восприятие

Галлюцинации

Ночные кошмары

Парастезия

Синусовая брадикардия

Болезнь Рейно

Аллергическая сыпь

Редкие (частота <0.1%):

Гинекомастия

Неспособность плакать

Атриовентрикулярная блокада

Сухость в носу

Псевдообструкция толстого кишечника

Алопеция (выпадение волос)

Синдром отмены

Клофелин подавляет симпатический отток, что вызывает пониженное кровяное давление, однако его резкое прерывание может вызывать рикошетную гипертонию. Во избежание такого рикошетного эффекта, завершать клофелиновую терапию следует постепенно. Лечение вызванной ввиду отказа от клофелина гипертонии зависит от серьёзности каждого конкретного случая. В некоторых случаях может потребоваться повторное введение клофелина, а в более сильных – введение альфа и бета-блокаторов. Тем не менее, для лечения синдрома отмены при отказе от клофелина нельзя применять бета-блокаторы сами по себе, так как ангиоспазмы продолжатся.

Механизм действия

Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.

Рецептор Ki (nM)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола , атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНИДИН (CLONIDINE)

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 10, 40 и 50 шт.

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 10, 40 и 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.25%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 10 или 50 шт.

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.125%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) р-р д/в/в введения 100 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.5%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. ПРОКСОФЕЛИН (PROXOFELINE) капли глазные 2.5 мг+10 мг/1 мл: тюбик-капельн. 1.3 мл, 1.5 мл, 2 мл или 5 мл 5 шт., фл-капельн. 5 мл или 10 мл 1 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 10 или 50 шт.

КЛОНИДИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Клонидин многим известен под названием клофелин. Знаменит он не только своими лечебными свойствами, но и случаями его использования в криминальной среде.

Клонидин является производным имидазолина, а его клинические эффекты обусловлены воздействием на альфа- 2 адренорецепторы. Гипотензивное свойство

обуславливается стимуляцией пресинаптических адреналовых альфа 2-адренорецепторов ЦНС. В результате этого воздействия угнетается сосудисто-двигательный центр продолговатого мозга, тонус сосудов снижается, они расширяются и, как следствие, артериальное давление падает. Это явление лежит в основе применения клонидина в качестве средства для купирования гипертонического криза и лечения артериальных гипертензий различного генеза. При этом в первые минуты попадания лекарственного препарата в кровеносное русло может наблюдаться вазоконстрикция и, как результат, скачок давления из-за активации периферических альфа-адренорецепторов, расположенных в толще сосудистой стенки. Как правило, эта картина более выражена при болюсном введении препарата. В дальнейшем, при прохождении действующего вещества через гемато-энцефалический барьер этот эффект нивелируется. Прием клонидина сопровождается уменьшением сердечного выброса и урежением частоты сокращений сердца.

Успокаивающее и анксиалитическое действие препарата применяется в облегчении симптомов абстиненции при лечении алкоголизма и наркомании. Клонидин снимает тревожность, подавляет чувство страха и устраняет панические атаки.

Седативное влияние препарата находит применение в подготовке к оперативному вмешательству в качестве компонента премедикации. Клонидин потенцирует свойства бензодиазепинов, параллельно оказывая и обезболивающее действие. В качестве анальгезируещего средства, его используют при мигренозных головных болях. Также снимают и болевой синдром у онкологических больных, применяя клонидин вместе с наркотическими анальгетиками, если последние не приводят к необходимому результату.

В некоторых случаях препарат необходим для супрессивного теста при диагностике феохромоцитомы.

Офтальмологи клонидин назначают при терапевтическом лечении открытоугольной глаукомы. Механизм действия основан на снижении внутриглазного давления путем уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока по структурам дренажной системы.

Препарат иногда назначается для устранения проявлений вазомоторных реакций в период менопаузы. Клонидин также помогает в ряде случаев в борьбе с тиками при синдроме Туретта, но его эффективность, как правило, ниже, чем у антипсихотических средств.

Таблетки с клонидином

Международное название препарата: Клонидин. В латинской транскрипции Clonidine. Однако, разные производители создают свое индивидуальное ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ препарата. На фармакологическом рынке это лекарственное средство можно встреть, как Клофелин, Катапресан, Барклид, Хлофазолин, Апо-Клонидин, Гемитон, Клофелин-М, Клофелин-Дарница.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию клонидина является:

гиперчувствительность к любому из компонентов;
кардиогенный шок;
состояния, сопровождающиеся гипотензией;
A-V блокада 2 и выше степени;
облитерирующие поражения сосудистой стенки;
выраженные атеросклеротическое изменения артерий головного мозга;
слабость синусового узла;
выраженная синусовая брадикардия;
депрессия;
воспалительные поражения глаз (при использовании капель для глаз);
состояние беременности;
период грудного вскармливания.

С осторожностью назначается: при ИБС; ХПН; полинейропатии; сахарном диабете; нарушении прохождения биоэлектрического импульса по проводящей системе сердца; после инфаркта.

Внимание! Запрещен одновременный прием клонидина с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Препарат находят в грудном молоке, данных об оказании гипотензивного воздействия на новорожденных нет.

Форма выпуска

Клонидин выпускают в следующих формах:

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Инструкция по применению

Клонидин назначается лечащим врачом, с индивидуальным подбором дозы и кратности приема, инструкция по применению является информативной, представленной с ознакомительной целью. Парентеральная форма подразумевает внутримышечное или подкожное введение лекарственного вещества по 0,5-1,5 мл. А вот внутривенное введение допустимо только в лечебном учреждении под наблюдением, 0,5-1,5 мл лекарственного вещества при этом необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора и вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, медленно на протяжении 5-7 минут. Для капельного введения 4 мл 0,1 % раствора разбавляют 500 мл 5% глюкозы и производят введение с приблизительной скоростью 20-25 капель за минуту. Таблетированные формы применяют, как правило, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в сутки. Суточная доза составляет 0,3 мг, при необходимости ее увеличивают до 0,45 мг, а в некоторых случаях и до 1,5 мг. Длительность терапии варьирует от нескольких недель до полугода в зависимости от течения болезни и переносимости лекарственных компонентов. Капли для глаз назначаются в виде 0,25 % раствора по 1 капле в больной глаз 2-4 раза в сутки.

При недостаточном снижении ВГД, показан 0,5% раствор для инстилляций в конъюнктивальную полость, а при большом количестве побочных реакций от 0,25% его заменяют на 0,125%. Если же эффекта от использования препарата нет в течение первых двух недель, его отменяют.

Побочное эффекты

В некоторых ситуациях при приеме препарата отмечаются побочные явления со стороны различных систем:

вялость, сонливость, затормаживание психической активности, депрессивное состояние при влиянии на центральную нервную систему;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение секреции желудочного сока, иногда запоры, - все это отмечается при влиянии на пищеварительную систему;
падение артериального давления по ортостатическому типу наблюдается при резком переходе из горизонтального положения тела в вертикальное, сразу после внутривенного введения лекарственного вещества;
в редких случаях уменьшается либидо;
иногда образуются отеки с преимущественной локализацией на нижних конечностях;
возможны кожные аллергические реакции по типу крапивницы;
при инстилляции глазных капель может отмечаться раздражение конъюнктивы, сухость в глазах, а в случае резорбции клонидина в кровоток, возникают системные эффекты: снижается давление, развивается брадикардия.

Внимание! Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза.

При синдроме отмены также могут быть головные боли, повышенная раздражительность. Существуют данные о развитии сердечной блокады при использовании клонидина с верапамилом.

Цена

Цена на клофелин в таблетированном виде по 0,075 мг колебется от 8,5 до 34 рублей за упаковку по 50 штук. От 25,5 до 42 рублей придется отдать за клофелин в дозе 0,15 мг за 50 таблеток. Если требуется раствор для инъекций, то стоимость 5 ампул клофелина составит примерно 13 рублей, за 10 ампул нужно будет заплатить от 20,5 до 30,5 рублей. Некоторые производители выпускают клофелин по 1 ампуле со средней ценой 3,5 рубля. Клофелин в форме 0,5% глазных капель стоит около 35 рублей.

Аналоги

У клонидина имеются аналоги по способу воздействия и по клиническим эффектам:

Схожим механизмом действия обладает метилдофа , которая метаболизируясь в организме человека, превращается в альфаметилнорадреналин. Он стимулирует альфа 2-адренорецепторы ЦНС, подобно клонидину, и вызывает схожие эффекты. Цена препарата начинается от 250 и доходит до 370 рублей.
Аналоги по гипотензивному эффекту - бетта-адреноблокаторы: бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол . Средняя стоимость представителя кардиоселективных адреноблокаторов бисопролола колеблется от 35 до 345 рублей в зависимости от производителя. Препараты данной группы снижаю артериальное давление за счет блокирования бетта-рецепторов в миокарде и толще сосудистой стенки артериол. Они понижают работу сердца и оказывают сосудорасширяющий эффект.
Блокаторы кальциевых каналов также способны снижать давление. К ним относятся: амлодипин , фелодипин , нифедипин , дилтиазем , верапамил . Верапамил можно встретить в ценовой категории от 39 до 160 рублей. Гипотензивное действие данных лекарственных веществ обусловлено блокированием входа ионов кальция по ионным каналам внутрь клеток мышечного слоя сосудов, а именно кальций участвует в формировании сократительной активности и, как следствие, повышении тонуса артерий.
Ингибиторы АПФ ( , периндоприл, лизиноприл) также используют в терапии артериальных гипертензий. Цена каптоприла начинается от 13 рублей. Препараты, относящиеся к и-АПФ, снижают артериальное давление, блокируя фермент, необходимый для превращения неактивной формы ангиотензина в активную, обладающую сосудосуживающим свойством.
Альтернативными глазными каплями, использующимися в лечении глаукомы, могут быть: тимолол стоимостью около 65 рублей; ксалатан усиливающий отток водянистой влаги, с примерной ценой 600 рублей; трусопт блокатор карбангидразы, снижающий секрецию внутриглазной жидкости по цене 470 рублей, фотил - комбинация тимолола с пилокарпином стоимостью 310 рублей, проксофелин (клонидин + проксодолол) по цене от 97 рублей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение сознания, выраженная брадикардия, коллаптоидное падение артериального давления, атрио-вентрикулярное проведение нервного импульса может быть замедлено.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью