Клодин инструкция по применению. Нежелательные проявления от приема «Клонидина». Так что это такое

Клонидин многим известен под названием клофелин. Знаменит он не только своими лечебными свойствами, но и случаями его использования в криминальной среде.

Клонидин является производным имидазолина, а его клинические эффекты обусловлены воздействием на альфа- 2 адренорецепторы. Гипотензивное свойство

обуславливается стимуляцией пресинаптических адреналовых альфа 2-адренорецепторов ЦНС. В результате этого воздействия угнетается сосудисто-двигательный центр продолговатого мозга, тонус сосудов снижается, они расширяются и, как следствие, артериальное давление падает. Это явление лежит в основе применения клонидина в качестве средства для купирования гипертонического криза и лечения артериальных гипертензий различного генеза. При этом в первые минуты попадания лекарственного препарата в кровеносное русло может наблюдаться вазоконстрикция и, как результат, скачок давления из-за активации периферических альфа-адренорецепторов, расположенных в толще сосудистой стенки. Как правило, эта картина более выражена при болюсном введении препарата. В дальнейшем, при прохождении действующего вещества через гемато-энцефалический барьер этот эффект нивелируется. Прием клонидина сопровождается уменьшением сердечного выброса и урежением частоты сокращений сердца.

Успокаивающее и анксиалитическое действие препарата применяется в облегчении симптомов абстиненции при лечении алкоголизма и наркомании. Клонидин снимает тревожность, подавляет чувство страха и устраняет панические атаки.

Седативное влияние препарата находит применение в подготовке к оперативному вмешательству в качестве компонента премедикации. Клонидин потенцирует свойства бензодиазепинов, параллельно оказывая и обезболивающее действие. В качестве анальгезируещего средства, его используют при мигренозных головных болях. Также снимают и болевой синдром у онкологических больных, применяя клонидин вместе с наркотическими анальгетиками, если последние не приводят к необходимому результату.

В некоторых случаях препарат необходим для супрессивного теста при диагностике феохромоцитомы.

Офтальмологи клонидин назначают при терапевтическом лечении открытоугольной глаукомы. Механизм действия основан на снижении внутриглазного давления путем уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока по структурам дренажной системы.

Препарат иногда назначается для устранения проявлений вазомоторных реакций в период менопаузы. Клонидин также помогает в ряде случаев в борьбе с тиками при синдроме Туретта, но его эффективность, как правило, ниже, чем у антипсихотических средств.

Таблетки с клонидином

Международное название препарата: Клонидин. В латинской транскрипции Clonidine. Однако, разные производители создают свое индивидуальное ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ препарата. На фармакологическом рынке это лекарственное средство можно встреть, как Клофелин, Катапресан, Барклид, Хлофазолин, Апо-Клонидин, Гемитон, Клофелин-М, Клофелин-Дарница.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию клонидина является:

• гиперчувствительность к любому из компонентов;
• кардиогенный шок;
• состояния, сопровождающиеся гипотензией;
• A-V блокада 2 и выше степени;
• облитерирующие поражения сосудистой стенки;
• выраженные атеросклеротическое изменения артерий головного мозга;
• слабость синусового узла;
• выраженная синусовая брадикардия;
• депрессия;
• воспалительные поражения глаз (при использовании капель для глаз);
• состояние беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью назначается: при ИБС; ХПН; полинейропатии; сахарном диабете; нарушении прохождения биоэлектрического импульса по проводящей системе сердца; после инфаркта.

Внимание! Запрещен одновременный прием клонидина с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Препарат находят в грудном молоке, данных об оказании гипотензивного воздействия на новорожденных нет.

Форма выпуска

Клонидин выпускают в следующих формах:

• в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
• в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
• в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Инструкция по применению

Клонидин назначается лечащим врачом, с индивидуальным подбором дозы и кратности приема, инструкция по применению является информативной, представленной с ознакомительной целью. Парентеральная форма подразумевает внутримышечное или подкожное введение лекарственного вещества по 0,5-1,5 мл. А вот внутривенное введение допустимо только в лечебном учреждении под наблюдением, 0,5-1,5 мл лекарственного вещества при этом необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора и вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, медленно на протяжении 5-7 минут. Для капельного введения 4 мл 0,1 % раствора разбавляют 500 мл 5% глюкозы и производят введение с приблизительной скоростью 20-25 капель за минуту. Таблетированные формы применяют, как правило, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в сутки. Суточная доза составляет 0,3 мг, при необходимости ее увеличивают до 0,45 мг, а в некоторых случаях и до 1,5 мг. Длительность терапии варьирует от нескольких недель до полугода в зависимости от течения болезни и переносимости лекарственных компонентов. Капли для глаз назначаются в виде 0,25 % раствора по 1 капле в больной глаз 2-4 раза в сутки.

При недостаточном снижении ВГД, показан 0,5% раствор для инстилляций в конъюнктивальную полость, а при большом количестве побочных реакций от 0,25% его заменяют на 0,125%. Если же эффекта от использования препарата нет в течение первых двух недель, его отменяют.

Побочное эффекты

В некоторых ситуациях при приеме препарата отмечаются побочные явления со стороны различных систем:

• вялость, сонливость, затормаживание психической активности, депрессивное состояние при влиянии на центральную нервную систему;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение секреции желудочного сока, иногда запоры, - все это отмечается при влиянии на пищеварительную систему;
• падение артериального давления по ортостатическому типу наблюдается при резком переходе из горизонтального положения тела в вертикальное, сразу после внутривенного введения лекарственного вещества;
• в редких случаях уменьшается либидо;
• иногда образуются отеки с преимущественной локализацией на нижних конечностях;
• возможны кожные аллергические реакции по типу крапивницы;
• при инстилляции глазных капель может отмечаться раздражение конъюнктивы, сухость в глазах, а в случае резорбции клонидина в кровоток, возникают системные эффекты: снижается давление, развивается брадикардия.

Внимание! Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза.

При синдроме отмены также могут быть головные боли, повышенная раздражительность. Существуют данные о развитии сердечной блокады при использовании клонидина с верапамилом.

Цена

Цена на клофелин в таблетированном виде по 0,075 мг колебется от 8,5 до 34 рублей за упаковку по 50 штук. От 25,5 до 42 рублей придется отдать за клофелин в дозе 0,15 мг за 50 таблеток. Если требуется раствор для инъекций, то стоимость 5 ампул клофелина составит примерно 13 рублей, за 10 ампул нужно будет заплатить от 20,5 до 30,5 рублей. Некоторые производители выпускают клофелин по 1 ампуле со средней ценой 3,5 рубля. Клофелин в форме 0,5% глазных капель стоит около 35 рублей.

Аналоги

У клонидина имеются аналоги по способу воздействия и по клиническим эффектам:

• Схожим механизмом действия обладает метилдофа , которая метаболизируясь в организме человека, превращается в альфаметилнорадреналин. Он стимулирует альфа 2-адренорецепторы ЦНС, подобно клонидину, и вызывает схожие эффекты. Цена препарата начинается от 250 и доходит до 370 рублей.
• Аналоги по гипотензивному эффекту - бетта-адреноблокаторы: бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол . Средняя стоимость представителя кардиоселективных адреноблокаторов бисопролола колеблется от 35 до 345 рублей в зависимости от производителя. Препараты данной группы снижаю артериальное давление за счет блокирования бетта-рецепторов в миокарде и толще сосудистой стенки артериол. Они понижают работу сердца и оказывают сосудорасширяющий эффект.
• Блокаторы кальциевых каналов также способны снижать давление. К ним относятся: амлодипин , фелодипин , нифедипин , дилтиазем , верапамил . Верапамил можно встретить в ценовой категории от 39 до 160 рублей. Гипотензивное действие данных лекарственных веществ обусловлено блокированием входа ионов кальция по ионным каналам внутрь клеток мышечного слоя сосудов, а именно кальций участвует в формировании сократительной активности и, как следствие, повышении тонуса артерий.
• Ингибиторы АПФ ( , периндоприл, лизиноприл) также используют в терапии артериальных гипертензий. Цена каптоприла начинается от 13 рублей. Препараты, относящиеся к и-АПФ, снижают артериальное давление, блокируя фермент, необходимый для превращения неактивной формы ангиотензина в активную, обладающую сосудосуживающим свойством.
• Альтернативными глазными каплями, использующимися в лечении глаукомы, могут быть: тимолол стоимостью около 65 рублей; ксалатан усиливающий отток водянистой влаги, с примерной ценой 600 рублей; трусопт блокатор карбангидразы, снижающий секрецию внутриглазной жидкости по цене 470 рублей, фотил - комбинация тимолола с пилокарпином стоимостью 310 рублей, проксофелин (клонидин + проксодолол) по цене от 97 рублей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение сознания, выраженная брадикардия, коллаптоидное падение артериального давления, атрио-вентрикулярное проведение нервного импульса может быть замедлено.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола , атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНИДИН (CLONIDINE)

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 10, 40 и 50 шт.

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 10, 40 и 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.25%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 75 мкг: 10 или 50 шт.

. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.125%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) р-р д/в/в введения 100 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) капли глазные 0.5%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт.
. ПРОКСОФЕЛИН (PROXOFELINE) капли глазные 2.5 мг+10 мг/1 мл: тюбик-капельн. 1.3 мл, 1.5 мл, 2 мл или 5 мл 5 шт., фл-капельн. 5 мл или 10 мл 1 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 50 шт.
. КЛОФЕЛИН (CLOPHELIN) таб. 150 мкг: 10 или 50 шт.

КЛОНИДИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Аннотация: Клонидин – это лекарство, воздействующее на определенные рецепторы к адреналину (альфа-2). Активируя их, Клонидин вызывает резкое снижение артериального давления, что позволяет применять этот препарат в экстренных ситуациях.

А вы знаете, что это такое – Клонидин?

Начну с того, что я не врач и не фармацевт. Я просто любопытный человек, которому показался интересным этот препарат.

Я думаю, это лекарство знают все. Возможно, под другим названием: Клофелин и Клонидин – это одно и то же. Печально известное раньше слово «клофелинщица» – это именно отсюда.

Так что это такое?

Адреналин известен всем. Все знают, что от него повышается давление, учащается пульс… Но, на самом деле, рецептор к этому гормону не один. И сейчас речь пойдет об особом виде адреналиновых рецепторов, – так называемых «альфа-2». Их стимуляция, наоборот, провоцирует снижение артериального давления.

Клонидин воздействует именно на такие рецепторы, активируя их, и оказывает тем самым гипотензивный эффект.

Кроме этого, действие Клонидина сказывается и на нервной системе, но это очень тонкие механизмы, которые вам, я думаю, совершенно неинтересны.

Клонидин снижает давление очень быстро и резко. Такие колебания давления опасны! Человек, давление которого упало до критических цифр, теряет сознание: именно этим в свое время пользовались преступники.

Но не стоит ассоциировать Клонидин только с этим. Это гипотензивный препарат, который может применяться для лечения гипертонии.

Вот его эффекты:

1. влияние на работу центра в мозгу, который регулирует тонус сосудов;
2. прямое действие на сосуды с их расширением;
3. снижение частоты сердечных сокращений;
4. снижение сердечного выброса – то есть того объема крови, которое выталкивает сердце в аорту при каждом своем сокращении;
5. снижение выработки внутриглазной жидкости (глаукома – это нарушение оттока этой жидкости).

Как видите, у этого лекарства много эффектов. Клонидин до сих пор используется в ряде случаев, несмотря на его дурную «славу». Это очень мощный препарат.

А откуда обо всем этом узнал я?

Я уверен, вы уже догадались сами. Вы часто ездите в поездах? Даже если так, я надеюсь, что вам не пришлось столкнуться с Клонидином в «дорожных» обстоятельствах.

Стандартная схема: подсыпанный в оставленную на столе воду порошок. Я уже потом узнал, как мне повезло: я не терял сознания, у меня не развилась критическая гипотония. Именно поэтому вышло так, что жертвой неизвестного «клофелинщика» я так и не стал.

Я гипертоник. Мне 64 года – и 12 из них я страдаю от гипертонической болезни. Мой врач и я держим ее под контролем – я стабильно принимаю прописанные мне лекарства (уточню – я постоянно принимаю Конкор). Это меня и спасло.

Дело в том, что совместный прием Клонидина и других антигипертензивных препаратов почти всегда ведет к тому, что их действие в итоге взаимно ослабляется. Большая доза Клонидина, которую я, сам того не зная, принял, не вызывала ожидаемого эффекта: Конкор и Клонидин, по сути, «уничтожили» друг друга. Я отделался умеренным дискомфортом, – для меня, гипертоника, ощущение сниженного давления непривычно и неприятно.

К слову, все это касается не только Конкора, который я принимаю. Точно так же взаимодействуют с Клонидином любые лекарства, снижающие давление, – будь то Коринфар, или . Это важная информация.

Клонидин – это лекарство! Показания и противопоказания

Чаще всего Клонидин назначается в экстренных, неотложных ситуациях (и это обосновано). К примеру, показанием к его назначению может быть:

1. гипертонический криз;
2. гипертоническая болезнь тяжелых степеней, с развитием осложнений;
3. открытоугольная глаукома.

Это, так скажем, официальная версия. На самом деле если этот препарат и применяется, то только для лечения гипертонических кризов (и то – довольно редко и с массой условий).

Клонидин выпускается также в форме глазных капель (как указывалось выше – он снижает выработку внутриглазной жидкости, понижая тем самым глазное давление).

А вот противопоказаний у Клонидина много. Собственно, как и у любого лекарства, которое обладает таким же мощным эффектом.

Вот основные противопоказания:

1. Заболевания, затрагивающие сосуды мозга: атеросклероз, аневризмы и т.д.
2. Тяжелые степени атрио-вентрикулярных блокад.
3. Облитерирующие (сужающие просвет) заболевания периферических сосудов.
4. Склонность к гипотонии, брадикардии, риск развития кардиогенного шока.
5. Беременность, прием алкоголя, депрессивные состояния.
6. Недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенный инфаркт миокарда.
7. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.

Применение Клонидина в форме глазных капель противопоказано только в одном случае: это наличие у больного инфекционного воспаления тканей глаза (особенно – переднего отдела глаза).

Побочные эффекты

Здесь без них никуда. Сильный препарат – большая опасность. Вот обобщенный список тех явлений, которые могут возникнуть под действием Клонидина:

1. Астеническй синдром: слабость, сонливость, ощущение оглушенности, депрессия или резкие перемены настроения.
2. Головная боль и головокружение.
3. Аллергические проявления: кожная сыпь в виде крапивницы, которая часто сопровождается зудом.
4. Брадикардия.

К слову, длительный прием Клонидина практически всегда приводит к тому, что в организме начинает задерживаться жидкость. Заметить это достаточно легко: первыми отекают стопы, лодыжки и голени. В такой ситуации вам, скорее всего, назначат. диуретики.

Быстрое введение Клонидина внутривенно может вызвать «парадоксальную» реакцию: артериальное давление на время повысится, после чего резко упадет. Не забывайте, что после такого введения этого лекарства самым разумным будет 1-2 часа не вставать с постели.

Применение глазных капель с Клонидином может вызвать появление симптомов конъюнктивита : зуд, чувство жжения в глазах, покраснение конъюнктивы.

Вот, в целом, краткая информация о том, что же это такое – этот «страшный» Клонидин-Клофелин. Надеюсь, информация полезная… А в заключение, – желаю вам сталкиваться с ним только как с лекарством, и никак иначе!

| Clonidine

Аналоги

Рецепт

Rp.: Tab. Clonidini 0.00015
D.t.d.N 30
S. по 1 таб. в сутки, при неэффективности увелить дозу титруя на 0,0375мг в сутки.

Rp. Sol. Clonidini 0,01% - 1.0
D.t.d.N 5 in amp.
S. по 0,5-1,5 мл внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Способ применения

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
- Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
- облитерирующие заболевания периферических артерий
- выраженная синусовая брадикардия
- СССУ
- AV-блокада II и III степени
- кардиогенный шок
- депрессия (в т.ч. в анамнезе)
- одновременное применение трициклических антидепрессантов
- одновременное применение этанола и других средств
- оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
- беременность, период лактации
- повышенная чувствительность к клонидину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
- Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
- Прочие: заложенность носа.
- Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Форма выпуска

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Химическое соединение
ИЮПАК	N -(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H -imidazol-2-amine
Брутто- формула	C 9 H 9 Cl 2 N 3
Мол. масса	230.093 g/mol
CAS	4205-90-7
PubChem
DrugBank	APRD00174
Классификация
АТХ	C02AC01 N02CX02 , S01EA04
Фармакокинетика
Биодоступность		75-95 %
Связывание с белками плазмы		20-40 %
Метаболизм		Печёночный неактивные метаболиты
Период полувыведения		12-33 часы
Экскреция		моча (40-50 %)
Лекарственные формы
?
Способ введения
oral, transdermal

(Клофели́н, Clophelinum) - 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид ; лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии .
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Общая информация

В связи со снижением секреции катехоламинов , наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α 2 -адренорецепторов. В этой связи внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Благодаря влиянию на ЦНС, препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α 2 -адренорецепторов тормозных нейронов . Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Клонидин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов , а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Однако в последнее время широта применения его значительно сужена.

Клонидин обладает высокой активностью и эффективен в малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клонидина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, к терапии обычно добавляют салуретики. или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертотических кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клонидин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клонидина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин, чтобы избежать возникновения гипертензивной фазы и осложнений. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клонидина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа для предупреждения ортостатического коллапса .

Имеются данные о применении клонидина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к возникновению синдрома отмены : развитию гипертонического криза. Перед отменой клонидина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии синдрома отмены надо сразу вернуться к приёму клонидина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клонидина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клонидина должно проводиться только в условиях стационара.

Клонидин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клонидина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клонидин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).
Не рекомендуется применять клонидин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клонидина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca −).

При алкогольной или опийной абстиненции, клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клонидин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клонидина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клонидина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клонидин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.
Отпускать все лекарственные формы клонидина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клонидина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клонидина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.