Фармакологические эффекты парацетамола. Применение и доза для ректальных суппозиториев. Можно ли принимать Парацетамол беременным или кормящим

Если болит голова или поднялась высокая температура, многие потянутся к аптечке за привычным парацетамолом. Однако насколько такое самолечение будет оправданным – вопрос спорный. Перед началом подобной терапии врачи советуют узнать, что представляет собой Парацетамол – инструкция по применению, форма выпуска препарата, с каким интервалом безопаснее принимать таблетки взрослым и детям.

От чего помогает Парацетамол

Лекарство относится к группе ненаркотических анальгетиков, которые обладают слабым жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Действие Парацетамола направлено на блокировку синтеза простагландина, который воздействует на зоны мозга в центральной нервной системе ответственные за боль и озноб, уменьшение его воздействия на процессы терморегуляции и усиление теплоотдачи.

Основное предназначение лекарства – это симптоматическая терапия, снятие болевого синдрома, уменьшение воспалений и снижение температуры тела. Инструкция по применению указывает на эффективность препарата при лечении:

• лихорадочного синдрома;
• миалгии;
• мигрени;
• зубной боли;
• дисменореи;
• невралгических заболеваний;
• травм, особенно ожогов;
• болей в суставах, спине и пояснице.

Состав

Основным действующим веществом лекарства является парацетамол. В зависимости от формы выпуска препарата его концентрация и состав дополнительных веществ различается, к примеру:

• 100 мл форма сиропа содержит 2,4 грамма парацетамола и вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, 96% этиловый спирт, сорбитол, очищенная вода, малиновый ароматизатор, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.
• Состав Парацетамола в таблетках – 500 или 200 мг активного вещества, картофельный крахмал, стеарат кальция, аэросил, поливинилпирролидон.
• 5 мл суспензии содержат 120 мг активного вещества, глицерол, жидкий сорбитол, ксантиновую камедь, ароматизаторы и красители, сахарозу, очищенную воду.
• Ректальные свечи состоят из 100 или 500 мг основного компонента плюс жировая основа.

Форма выпуска

Внешний вид лекарства и объем выпуска различаются следующим образом:

• Таблетки Парацетамола белого или кремового цвета с фаской на внешней стороне. Выпускаются в картонной упаковке по 10 или 20 штук.
• Сироп – вязкая полупрозрачная жидкость с неярким розовым оттенком, сладкая и имеет приятный вкус малины. Выпускается во флаконах по 50 или 100 мл с мерной ложечкой.
• Суппозиторий для ректального применения имеет беловато-кремовый оттенок. Выпускается по 5 шт. в полиэтиленовых контурных ячейках.
• Суспензия для перорального применения – вязкая жидкость розоватого цвета, как правило, с клубничным вкусом. Поставляется в стеклянных флаконах по 100 – 200 мл с мерным шприцем или ложечкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает жаропонижающим, обезболивающим и умеренно противовоспалительным эффектом. Абсорбция парацетамола начинается в верхних отделах кишечника, откуда с током крови препарат проникает во все мягкие ткани. Препарат угнетает возбудимость центров головного мозга, отвечающих за терморегуляцию, синтез ингибиторов простагландинов и медиаторов воспаления. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием сульфата парацетамола и выводится почками.

Небольшое количество препарата распадается на парааминофенол, из-за чего усиливается токсический эффект таблеток. При приеме капсул максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 30-40 минут. Биодоступность парацетамола при дозировке свыше 1 грамма составляет 87-90%, при меньшей концентрации – 55-60%. Жаропонижающий эффект и обезболивающее действие при приеме жидких суспензий наступает раньше – через 15-20 минут. Полувыведение парацетамола с мочой составляет 2-4 часа, почечный клиренс – 5%.

Парацетамол – показания к применению

Назначается лекарство только для симптоматического лечения болевого синдрома слабой или умеренной степени выраженности, разного происхождения и локализации. В качестве дополнительного компонента, а также как отдельное средство таблетки часто используют для снижения температуры тела или снятия воспаления. Согласно инструкции показаниями к применению служат:

• лихорадка, вызванная инфекций;
• лечение синдрома Рея;
• зубная или головная боль;
• неврологические болевые симптомы;
• гипертермия, возникшая после вакцинации;
• болезненные месячные.

Противопоказания

Прямым запретом для использования является детский возраст до 3 месяцев и беременность в третьем триместре. Токсическое воздействие парацетамола усиливается при наличии:

• эрозии слизистой желудка или язвы;
• желудочного кровотечения;
• воспалительных заболеваний органов пищеварительного тракта;
• бронхиальной астмы с непереносимостью НПВП или аспирина;
• заболевания печени;
• гиперкалиемии;
• чувствительность к одному или нескольких веществам из состава;
• патологии почек;
• печеночная недостаточность;
• полипоза пазух носа;
• аортокоронарного шунтирования.

Способ применения и дозировка

Во время лечения врачи рекомендуют придерживаться обозначенных в инструкции дозировок и курса приема таблеток. Временной промежуток между приемом капсул должен составлять минимум 4 часа. Если повышается температура, максимальная длительность использования препарата не должна превышать 3 дней. Более длительное лечение допускается только в качестве анальгезирующего средства – пить таблетки можно на протяжении 5 дней.

Дозировка Парацетамола зависит от формы выпуска:

• взрослым пациентам назначают не более 4 грамм лекарства в таблетках на день;
• в форме сиропа можно принимать по 40 мл в день, разделенные на несколько приемов;
• ректальные свечи взрослым пациентам с массой тела свыше 60 кг ставят до 4 раз на день.

Особые указания

Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией, патологиями печени или почек, и людям преклонного возраста. По причине токсического влияния активных веществ на организм во время лечения Парацетамолом необходим контроль над состоянием формулы крови, общими клиническими показателями больного и полностью отказаться от употребления алкоголя.

При беременности

Негативного влияния на плод и состояние здоровья женщины во время беременности в ходе лабораторных испытаний отмечено не было. Однако из-за всасывания плацентарным барьером и грудным молоком его использование целесообразно только в 1 и 2 триместре беременности. В 3 триместре и при лактации парацетамол беременным назначается только по рекомендации врача и тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Дозировку лекарства врач подбирает индивидуально.

Парацетамол детям

Детская дозировка подбирается в зависимости от возраста ребенка и формы выпуска препарата:

• В таблетках парацетамол для детей назначают в возрасте от 9 до 12 лет дозой не более 2 грамм в сутки;
• Разовая доза детской суспензии рассчитывается исходя из массы тела, и не должна быть выше 10-15 мг на 1 кг веса. Кратность применения 3-4 раза на день.
• Суточная доза суппозиториев ректальных для детей младше года – 0,5-1 шт. Ребенку 3-5 лет выписывают по 1,5-2 свечи, детям 5-10 лет по 2,5-3,5 свечи на день.
• Детский сироп можно использовать с 6 месячного возраста по 60 мл на день. Детям от года до трех лет рекомендуется давать по 180 мл, от 3 до 6 лет – 180 мл, от 6 до 12 лет по 240 мл.

При нарушениях функций почек и печени

С осторожностью назначать препарат необходимо при нарушениях функций печени, сопутствующей почечной недостаточности, включая врожденные патологии данных органов и синдром Жильбера, вирусные гепатиты, воспаление мочевого пузыря или наличие камней в почках. В этих случаях, перед тем как пить Парацетамол, необходима консультация лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Парацетамола и других медикаментов, могут наблюдаться различные искажения эффективности обоих лекарств. В медицинской практике известна гепатотоксичность следующих комбинаций:

• противоэпилептическими лекарственными средствами – приводит к снижению жаропонижающего эффекта, токсическому поражению печени;
• антикоагулянтами ухудшает свертываемость крови;
• активированным углем снижается биодоступность парацетамола;
• барбитурат снижает терморегуляционные способности;
• изониазидом – вызывает гепатотоксический эффект, повышается всасывание;
• рифампицином – повышение клиренса парацетамола и повышение метаболизма препаратов в печени;
• пробенецидом – уменьшение клиренса;
• антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывание парацетамола;
• этинилэстрадиолом – увеличение абсорбции;
• взаимодействие другими аналогичными препаратами – возникает риск передозировки;
• при приеме колестирамина менее чем через час возможно уменьшение абсорбции.

Побочные действия

При приеме лекарства могут наблюдаться следующие негативные реакции:

• Со стороны мочевыделительной системы: появление асептической пиурии, колики.
• Сердце: снижение сократительной функции миокарда.
• Аллергические реакции: отек Квинке, высыпания, зуд, покраснение кожи.
• Со стороны кроветворения: нарушение формулы крови, снижение свертываемости, анемия, появление метгемоглобина в плазме.
• Центральная периферическая нервная система: сонливость, усталость, повышенная возбудимость.
• Пищеварительный тракт: боли в желудке, тошнота или рвота, диспепсия.

Передозировка

При употреблении чрезмерных доз в течение 24 часов у пострадавшего могут наблюдаться:

• бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
• сонливость;
• головокружение;
• тошнота, сильные позывы к рвоте;
• нарушение ритмов сердца;
• воспаление поджелудочной железы;
• развитие тяжелых нефро- и гепатопатологий;
• энцефалопатия;
• спазмы в желудке;
• токсическое поражение почек.

Аналоги

Парацетамол является активным метаболитом фенацетина, который ранее считался лучшим обезболивающим средством. Однако при очень сильных болях рациональнее использовать не столь токсические препараты, к примеру: Нурофен, Цитрамон, Ибупрофен, Темпалгин или Анальгин. При повышении температуры тела у ребенка, средство можно заменить Панадолом, Калполом или Эффералганом. Эти медикаменты мягче воздействуют на детский организм. Взрослым для борьбы с лихорадкой можно использовать: Стримол, Флютабс, Далерон.

Цена Парацетамола

Препарат отпускается в аптеках без рецепта врача. После покупки следует убедиться, что срок хранения медикамента не превышен, в упаковке есть инструкция по применению или аннотационный вкладыш. Хранить средство рекомендуется в темном прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов. Цена на препарат в регионах Москвы разнится в зависимости от формы выпуска медикамента и производителя.

На сегодняшний день самым популярным жаропонижающим препаратом по-прежнему остается Парацетамол. Уже многие десятилетия он возглавляет состав большинства лекарств, назначаемых при простуде и ОРВИ. В России, например, зарегистрировано почти 200 таких средств, призванных облегчать состояние при температуре, гриппе, ОРЗ и ОРВИ. Все они продаются под разными торговыми названиями, но состав, принцип действия, показания и противопоказания у них практически идентичные.

Парацетамолосодержащие препараты отличаются только дозой активного вещества и вспомогательными компонентами. Так Парацетамол можно купить в следующей дозировке: 10 мг, 200 мг, 500 мг, 325 мг. Какую из перечисленных доз выбрать и как принимать препарат?

До 1990 года одноразовая доза Парацетамола была равна 0,5 г, сейчас она равна 1 г. Соответственно, суточная доза равнялась 1,5 г, сейчас это законных 4 грамма. С чем связано такое повышение, и каким из них следовать?

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Главный ответ заключается в том, что прежние дозы на современного человека уже не действуют. Так констатируют практикующие терапевты и зарубежные источники информации. В США несколько лет назад суточная доза препарата была официально снижена на 1 грамм и составляет сейчас 3 грамма в сутки для взрослого человека. Большая масса педиатров вообще не рекомендует давать это лекарство детям до 6 лет, хотя в инструкциях по применению на Парацетамол (Фервекс , Панадол) по-прежнему сказано, что данное средство может быть использовано для снижения температуры и болевого синдрома у детей с 1-3 месяцев жизни.

Чувствуя симптомы надвигающейся простуды или гриппа, человек старается их быстро «заглушить» принимая большое количество лекарств, порой одинаковых по составу, с разницей лишь в названии. Такое необдуманное самолечение может привести к сложным заболеваниям в результате передозировки Парацетамолом. Передозировка возникает не только при превышении дозы таблеток, сиропов и т.д., но и при сопутствующем приеме кофе, черного чая, алкоголя (в больших количествах), потере аппетита и других нюансах. Об этом немного позже.

Что за лекарство Парацетамол и как его пить?

Рассматриваемый препарат относится к жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным средствам слабого действия. Отпускается без рецепта врача, так как считается относительно безопасным, но достаточно эффективным. Основное действующее вещество – парацетамол как синтетическое соединение. Применение Парацетамола показано при лихорадке, вызванной высокой температурой при простуде, гриппе, ОРВИ и ОРЗ. При зубной, головной, мышечной боли, невралгии, миалгии, артралгии.

Действие Парацетамола сводится к влиянию его на клетки головного мозга, которые дают сигнал тепловому центру на снижение возбудимости. В результате происходит регуляция и нормализация теплообразования и теплоотдачи и понижение температуры тела.

В медицине парацетамолосодержащие лекарства можно отнести к «экспериментальным» лекарствам. Врачи утверждают, что если Парацетамол сбивает высокую температуру быстро и надолго, значит, речь идет об обычной простуде, и волноваться нету повода, если же ситуация иная, и понижение температуры происходит всего на градус и менее, значит, без диагностики специалиста уже не обойтись. Скорее всего в организме «работает» инфекция, которую нужно ликвидировать чем быстрее, тем лучше. Легче справиться с инфекцией помогут Ремантадин , Анаферон , Арбидол и другие антивирусные препараты. Их назначают как во время болезни, так и для профилактики перед прогнозируемой эпидемией ОРВИ. Эти лекарства достаточно успешно применяются в детской и взрослой терапии.

Как принимать Парацетамол?

Согласно инструкции на Парацетамол, его можно назначать детям первого года жизни с 3-х месяцев. Всем категориям населения препарат желательно принимать через час или два после еды, чтобы не задерживать его жаропонижающий и обезболивающий эффект. Запивать большим количеством воды.

Дозировка Парацетамола следующая: взрослым и подросткам от 12 лет следует принимать по 500 мг или 325 мг лекарства не более 4 раз в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают 200 мг или 300 мг 3-4 раза в сутки, а детям от 3 до 6 лет по 120-240 мг 3-4 раза в сутки. Детям до 3 лет средство лучше принимать в форме свечей, сиропа или суспензии. Прием Парацетамола можно осуществлять 3-4 раза в день. Это не значит, что нужно строго следовать данной схеме. Если температура есть, прием нужен, если нет – не нужен.

Парацетамол – не антибиотик, не витамин и т.п. – это препарат симптоматического действия, призванный облегчать негативные проявления заболевания, а не лечить саму болезнь.

Противопоказания и передозировка

Противопоказания при приеме препарата: заболевания почек и печени, частое принятие алкогольных напитков, индивидуальная чувствительность. Осторожно его принимают при беременности и кормлении грудью.

Вред Парацетамола относителен. Если больной не «страдает» вышеописанными состояниями и применяет лекарство в допустимых нормах, выдерживая временной интервал, побочные действия не застанут его врасплох. В противном случае, скорее всего, следует ожидать таких реакций организма, как аллергия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная возбудимость или сонливость, снижение уровня гемоглобина, почечная колика. Аллергия на Парацетамол может проявляться зудом, высыпаниями на коже, отеком тканей. Читая отзывы на препарат, видно, что аллергическая реакция чаще всего наблюдается у детей первого года жизни.

Особенно конфликтуют Парацетамол и печень. Это главное побочное действие. Препарат быстро всасывается и по кровеносным сосудам разносится по всему организму, достигая пика своего действия через 15-50 минут. Главное расщепление вещества происходит в печени. Именно здесь он превращается в продукты метаболизма, вредные для самой печени. Данные метаболиты способны уничтожать клетки печени. Превышение дозировки приводит к этому. Следствие такого приема — печень перестает функционировать, а пациента спасает только пересадка данного органа. Если у человека существуют проблемы с печенью, Парацетамол ему противопоказан. В случае с алкоголизмом, вред препарата возрастает в несколько раз. Их совместное действие в десятикратно увеличивает токсичность друг друга в отношении почек и печени. Не каждый организм сможет выдержать такую нагрузку.

Кстати, действие Парацетамола, вред и передозировка стали тщательнее изучаться после увеличения смертельных случаев от его приема. Страдали молодые люди, обычно по невнимательности употребляющие большие дозы Парацетамола или сочетающие несколько средств содержащих данное вещество одновременно, не подсчитывая его общего количества.

А ведь не зря в каждой инструкции по применению Парацетамола и других лекарственных средств сказано, что перед применением препарата следует внимательно изучить данный вкладыш и сохранить для дальнейшего использования. Кроме того, действительные показания (основания) для приема лекарства также не всегда присутствовали.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Самое популярное взаимодействие веществ – парацетамол и кофеин. Данное соединение с двойной силой действует на организм. Парацетамол сбивает температуру, а кофеин повышает эту функцию посредствам увеличения концентрации первого в клетках головного мозга. В результате жаропонижающий эффект повышается в разы, плюс организм получает заряд энергии и бодрости под воздействием кофеина.

Кофеин и парацетамол часто используется при головной боли при низком давлении. Обезболивающий и сосудорасширяющий эффект в этом случае обеспечен. Они же являются главными действующими веществами в составе таблеток Панадол экстра .

Следующее взаимодействие – Парацетамол и Но-шпа. Они хорошо борются с сильной головной болью и высокой температурой, особенно у маленьких детей. Но-шпа снимает спазм сосудов, а Парацетамол выполняет свою основную жаропонижающую функцию.

Далее взаимодействие Парацетамола и Анальгина. В некоторых случаях Анальгин снижает температуру лучше, чем парацетамолосодержащее лекарство или Аспирин. Это касается внутримышечной инъекции анальгина с димедролом, когда эффект наступает уже через 15 минут. Касательно Анальгина и Парацетамола, их нельзя сочетать с другими противовоспалительными препаратами.

Парацетамол и Аспирин имеют схожие механизмы действия, только Аспирин еще и разжижает кровь. Парацетамол более безопасен, чем Аспирин, который имеет много противопоказаний и почти у всех вызывает раздражение желудка. Данные жаропонижающие и обезболивающие средства принимать одновременно нет смысла, да и нагрузка на почки и печень большая. Их можно только чередовать при высокой температуре, чтобы исключить передозировку.

Ибуфен и Парацетамол разные по составу препараты, но относящиеся к группе жаропонижающих и обезболивающих лекарств . Ибуфен оказывает еще и сильное противовоспалительное действие, поэтому он считается препаратом более широкого спектра действия. Как правило, Парацетамол часто заменяют именно Ибуфеном, так как последний в большинстве случаев лучше справляется с высокой температурой. Эти лекарства не назначают вместе.

Нурофен и Парацетамол часто назначают при высокой температуре, которая не сбивается ни одним препаратом в одиночку. Главное выдерживать временной интервал между приемами. Обычно Нурофен действует более эффективно и продолжительнее. Нурофен предпочтительнее Парацетамола из-за меньшей «вредности» и аллергенности.

Супрастин и Парацетамол типичное соединение для снятия лихорадки для людей с возможной аллергической реакцией. Чаще всего Парацетамол и Супрастин рекомендуют педиатры в поствакцинационный период при повышении температуры тела, первый препарат — как жаропонижающее, а второй – как антигистаминное. Если в период болезни врач назначает еще массу других препаратов, то Супрастин желательно принимать для снижения риска аллергии.

Цена

Цена на Парацетамол отечественного производства может быть в разы меньше, чем на зарубежные аналоги с громкими именами. Так 10 таблеток по 500 мг стоит около 3 рублей.

Цена на Парацетамол для взрослых – около 50 рублей, а для детей – около 90 рублей. Стоимость препарата импортного производства в среднем от 30 рублей за 10 таблеток, то есть почти в 10 раз дороже.

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Человечество использует парацетамол уже 120 лет - препарат применяется с 1893 г. и считается одним из наиболее безопасных НПВС.

Парацетамол обладает очень низкой противовоспалительной активностью, поскольку практически не влияет на ЦОГ, которая вырабатывается в периферических органах и тканях. Благодаря этому препарат лишен побочных эффектов, присущих большинству НПВС - не раздражает слизистую оболочку желудка и не вызывает нарушений водно-минерального обмена.

В то же время парацетамол оказывает воздействие на ЦОГ, которая вырабатывается в головном мозге - именно с этим связывают его активность в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.

Парацетамол прекрасно всасывается из ЖКТ , поэтому применяются главным образом лекарственные формы, предназначенные для перорального и ректального введения (но формы для парентерального введения также существуют и выпускаются). Максимальная концентрация препарата в крови достигается уже через 30 минут после приема внутрь, и действие лекарства продолжается 3-4 часа.

Важная информация о парацетамоле:

• парацетамол - лекарство просто уникальное по своей безопасности: даже нечаянное превышение рекомендуемых доз в 3-4 раза в большинстве случаев не приводит ни к чему опасному. Однако сознательно проводить подобные эксперименты недопустимо;
• применение парацетамола может сопровождаться аллергическими реакциями и побочными явлениями со стороны печени (чаще всего), почек, системы кроветворения;
• побочные явления - редкость, но их вероятность самым тесным образом связана с дозами и длительностью применения лекарства. Именно поэтому настоятельно рекомендуется не превышать допустимые дозы и длительность приема;
• разовая доза парацетамола, превышающая 140 мг/кг, в большинстве случаев приводит к очень тяжелому (нередко смертельному) поражению печени;
• оптимальная разовая доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса ребенка. Т. е. ребенку, который весит 10 кг, можно дать 100-150 мг парацетамола за один раз. Повторить прием препарата можно не ранее, чем через 4 часа, количество таких повторов - не больше 4-5 раз в сутки, но в любом случае суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг (согласно клиническому отчету Американской Академии Педиатрии "Fever and Antipyretic Use in Children" от 28 февраля 2011 года максимальная суточная доза парацетамола может быть увеличена до 90мг/кг);
• даже небольшое количество алкоголя резко увеличивает вероятность побочных эффектов со стороны печени и поджелудочной железы. Эта вероятность многократно возрастает при незначительной передозировке препарата. Риск побочных эффектов увеличивают и некоторые лекарственные средства, принимаемые вместе с парацетамолом - например, антибиотик рифампицин, НПВС бутадион, барбитураты и др.;
• расчет необходимого количества препарата удается осуществить далеко не всем родителям , в то же время все предназначенные именно для детей лекарственные формы парацетамола содержат достаточно подробные инструкции. Инструкции, как правило, описывают не сложно-непонятные мг и кг, а такие вполне доступные понятия, как возраст и количество ложек лекарства. Тем не менее обращаем внимание на тот факт, что при расчете оптимальной дозы приоритетное внимание уделяется именно весу ребенка, а не его возрасту ;
• максимально допустимая длительность применения:
  • детям до 6 лет - 3 дня;
  • детям старше 6 лет - 5 дней;
• парацетамол выпускается сотнями фирм под сотнями самых различных наименований и в десятках лекарственных форм. Разница в цене - нередко десятикратная. Эффективность же препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием;
• парацетамол, используемый в свечах (ректальных суппозиториях), проявляет свой эффект медленнее по сравнению с принятым внутрь. Но эффект этот более длительный;
• если плохо (высокая температура) именно сейчас и надо получить быстрый эффект - оптимально использовать жидкие лекарственные формы (сиропы, капли, растворы, растворимые порошки); желательно нагреть препарат до температуры тела - это создаст условия для максимально быстрого всасывания препарата из желудка в кровь;
• если повышение температуры тела умеренное, но хочется спокойно проспать ночь, то свеча с парацетамолом перед сном - оптимальный вариант. При ректальном введении всасывание парацетамола не такое активное и полное, как при приеме внутрь, поэтому при использовании свечей разовая доза составляет, как правило, не 10-15, а 20-25 мг/кг . Еще раз фиксирую внимание: чем выше температура тела, тем медленнее всасывание парацетамола из прямой кишки;
• прием парацетамола в виде сиропов, капель, суспензий, сладких жевательных таблеток получил широкое распространение. В то же время, использование вышеупомянутых лекарственных форм приводит к тому, что, помимо необходимого препарата, ребенок получает целый набор подсластителей, ароматизаторов, вкусовых добавок. Реальное практическое следствие - аллергические реакции; при этом аллергия на так называемые «прочие ингредиенты» наблюдается многократно чаще, чем непереносимость конкретного и необходимого в данный момент фармакологического вещества. Т. е. аллергия или индивидуальная непереносимость парацетамола встречаются исключительно редко, но сказать то же самое о сиропе парацетамола, вне зависимости от фирмы-производителя и, соответственно, коммерческого названия, не рискнет ни один практикующий педиатр;
• для детей, не испытывающих проблем с приемом лекарств (согласных глотать и имеющих возможность проглотить), таблетированные формы парацетамола оптимальны: минимальная цена, отсутствие риска аллергии на дополнительные ингредиенты, прогнозируемое быстрое наступление терапевтического эффекта. Имеющиеся в аптечной сети таблетки парацетамола по 200, 325 и 500 мг позволяют осуществить выбор дозы для детей, начиная с 4-5-летнего возраста;
• свечи с парацетамолом - идеальная лекарственная форма для детей первого полугодия жизни и для детей со склонностью к аллергическим реакциям. В домашних условиях применение свечей не имеет альтернативы, когда не получается принять парацетамол через рот (рвота, «не хочу», горло болит);
• при наличии соответствующих показаний и под наблюдением врача допустимо применение парацетамола при беременности и кормлении грудью. В молоко проникает менее 1% дозы, принятой матерью, в то же время вопрос о том, следует ли при этом прерывать грудное вскармливание, остается открытым и в каждом конкретном случае решается индивидуально, с учетом возраста и состояния здоровья ребенка;
• обратите внимание! Эффективность парацетамола высока именно при вирусных инфекциях. Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) являются наиболее распространенным поводом к использованию жаропонижающих средств. У парацетамола, как мы уже знаем, практически отсутствует противовоспалительное действие, поэтому при бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ парацетамол помогает ненадолго или вообще не помогает. В общем, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает родителям правильно оценить серьезность болезни : если после его приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у ребенка нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует - тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.

Ниже вы видите таблицу, и таких таблиц в нашем справочнике будет очень и очень много.

Поэтому объясняем:

• первая строчка - международное непатентованное или общеупотребительное название на русском языке (кто забыл, о чем идет речь, перечитывает 1.4.);
• вторая строчка - международное непатентованное название (МНН) активного вещества или его иное общепринятое название на латинском языке;
• все остальные строчки - торговые названия и лекарственные формы, имеющиеся именно под этим названием.

Парацетамол

Paracetamol

Адол, таблетки, каплеты, сироп, суспензия для приема внутрь, суппозитории Акамол-Тева, Альдолор, каплеты, сироп, капли оральные Аминадол, таблетки жевательные, эликсир, капли оральные Апап, таблетки Ацетаминофен, таблетки Ацетомай, таблетки жевательные, сироп, капли оральные Бартел драгз Обезболивающее средство Апап, таблетки, капли для детей, эликсир Береш Фебрилин, таблетки Биндард, таблетки Вольпан, сироп Гриппостад горячий напиток, порошок для приготовления раствора для приема внутрь Дайнафед, таблетки, таблетки жевательные Далерон, таблетки, суспензия для приема внутрь Дафалган, капсулы, суппозитории ректальные Деминофен, таблетки Детский панадол, суспензия для приема внутрь, суппозитории Детский тайленол, таблетки жевательные, сироп Доло, таблетки Доломол, таблетки, суппозитории ректальные Инфулган, раствор для инфузий Ифимол, сироп, раствор для инфузий Калпол, суспензия для приема внутрь Коладол, сироп Ксумапар, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Лекадол, таблетки Лупоцет, сироп Медипирин, таблетки Мексален, таблетки, сироп, суппозитории ректальные Милистан детский, таблетки жевательные, сироп Милистан, каплеты Напа, таблетки, сироп Ново-Джесик, таблетки Опрадол, таблетки Пайремол, таблетки Памол, таблетки, таблетки шипучие, раствор оральный, свечи Панадол, таблетки, таблетки растворимые, капсулы, сироп, порошок растворимый, суппозитории ректальные Парален, таблетки, суспензия оральная Парамакс, суппозитории ректальные Парамол, таблетки Парацет, сироп, капли для приема внутрь Парацетамол, таблетки, таблетки шипучие, капсулы, сироп, суспензия, суппозитории ректальные Пасемол, таблетки, раствор для инъекций Пацимол, таблетки, сироп, раствор для инъекций Перфалган, раствор для инфузий Пиарон, таблетки , суспензия для приема внутрь Пиранол, таблетки, эликсир Пиримол, таблетки, сироп, суппозитории ректальные Проходол детский, суспензия для приема внутрь Проходол, таблетки Рапидол, таблетки, диспергируемые в полости рта, таблетки пролонгированного действия, раствор ректальный Санидол, таблетки Сифенол, таблетки жевательные Стримол, таблетки Суппозитории ректальные с парацетамолом Тайленол для младенцев, суспензия-капли для приема внутрь Тайленол, таблетки, таблетки жевательные, каплеты, эликсир, капли оральные Фебрицет, таблетки, сироп Флютабс, таблетки шипучие Цефекон Д, суппозитории ректальные Эффералган, таблетки, таблетки шипучие, порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для приема внутрь, сироп, капсулы, суппозитории ректальные

Обратите внимание!

Перечень торговых наименований вполне может быть неполным, некоторые названия могут быть неизвестны работникам ближайшей аптеки, но хоть что-нибудь из перечисленного вы наверняка сможете обнаружить.

Выбирать, какому средству отдать предпочтение, будете именно вы, родители, вместе с вашим лечащим врачом.

В силу важности вопроса позвольте еще раз отметить, что автор справочника никоим образом не лечит ваше дитя, не советует и не назначает лекарства. Он всего лишь предоставляет здравомыслящим и любознательным родителям информацию.

Ваш врач, в отличие от автора, во-первых, знает, какие лекарства есть в ближайшей аптеке, во-вторых, имеет опыт практического применения конкретного лекарственного средства в определенной лекарственной форме и, в-третьих, наверняка может оценить благосостояние вашей семьи и вашу возможность выбирать. Материальные моменты нельзя недооценивать, поскольку препараты с одинаковым МНН, но под разными торговыми названиями, могут иметь стоимость, отличающуюся в разы.

Химическая фармакологическая классификация относит парацетамол в группу так называемых производных парааминофенола. К этой же группе относится фенацетин - лекарство очень близкое к парацетамолу по химическим и фармакологическим свойствам. Фенацетин был синтезирован одновременно с парацетамолом и в течение нескольких десятков лет активно использовался главным образом в качестве обезболивающего средства. В 1949 г. выяснилось, что парацетамол является активным метаболитом фенацетина, и именно с этого времени частота применения парацетамола многократно увеличилась, а фенацетина, соответственно, многократно уменьшилась.

Выяснилось также, что применение фенацетина может сопровождаться тяжелым токсическим поражением почек. Как следствие, во многих странах использование фенацетина прекращено, поскольку никаких преимуществ перед парацетамолом он не имеет, но риск побочных эффектов однозначно выше.

Имеются исследования, свидетельствующие о том, что у вегетарианцев всасывание парацетамола из ЖКТ заметно ухудшается.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик/антипиретик, обладает анальгезирующим, антипиретическим и незначительным противовоспалительным эффектом. Ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незначительное влияние на образование простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается до 15% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/ кг. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2-3 ч. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Парацетамол

болевой синдром слабой и умеренной выраженности (артралгия, миалгия , невралгия , мигрень , зубная и головная боль , альгодисменорея, боль при травмах), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
В офтальмологии — в предоперационный период и после операции экстракции хрусталика по поводу катаракты; для лечения посттравматических воспалительных процессов вследствие проникающих и непроникающих ранений глаза.

Применение препарата Парацетамол

Внутрь с достаточным количеством жидкости через 1-2 ч после приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у больных пожилого возраста суточная доза должна быть снижена, и/или увеличен интервал между приемами. Максимальная суточная доза для детей с учетом возраста и массы тела составляет: до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.
Ректально взрослым — по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Детям 12-15 лет — 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет — по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет — по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет — по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет — по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1 года-2 лет — по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 раза в сутки.
В офтальмологии назначают 1-2 капли 1% р-ра парацетамола 5 раз в течение 3 ч до операции и по 1 капле 6 раз в сутки — после. При посттравматических воспалительных процессах взрослым назначают по 1-2 капли, детям — по 1 капле 6-8 раз в сутки в зависимости от тяжести патологии. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Противопоказания к применению препарата Парацетамол

Повышенная чувствительность к парацетамолу, возраст до 1 мес, почечная и печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения .

Побочные эффекты препарата Парацетамол

Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке), тошнота, боль в эпигастральной области, анемия, тромбоцитопения , агранулоцитоз , при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Особые указания по применению препарата Парацетамол

Риск гепатотоксического действия повышен у пациентов с алкогольной болезнью печени. Парацетамол может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Во время длительного лечения необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.

Передозировка препарата Парацетамол, симптомы и лечение

Проявляется бледностью кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке — гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола у взрослых возможен в случае приема свыше 10-15 г, развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, реже нарушение функции печени развивается быстро и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Специфическая терапия — введение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.

Список аптек, где можно купить Парацетамол:

• Санкт-Петербург