Представленная таблица построена на основании данных, полученных с сайтов фармацевтических компаний для конкретного лекарственного средства. Чтобы избежать возможных рисков угрозы здоровью, откажитесь от спиртного на весь период лечения. Последствия При смешивании с алкоголем розувастатин повлияет на нарушения сердечного ритма - брадикардия или тахикардия, проявления острой сердечной недостаточности, иногда - ортостатическая гипотензия. О Дозах В расчетах таблицы принят усредненный показатель выпитого (средняя степень опьянения), рассчитанный пропорционально массе тела в 60 кг. К спиртному, способному подействовать на препарат, отнесено: пиво, вино, шампанское, водка и др. крепкий напиток. Даже 1 доза спиртного, может повлиять на лекарство в организме. За 1 дозу выпитого для разных напитков, принято считать:

При нарушении совместимости

1. Перестать дальше употреблять спиртное. 2. Последующие 4 часа пить больше воды. 3. В аннотации к лекарству прочтите пункт — противопоказания, и следуйте им. 4. Если лекарство принималось курсом лечения, алкоголь противопоказан к применению от 3 дней до 1 месяца. 5. Не имеет значение какая форма розувастатина принимается с алкоголем, влияние окажет как таблетка так и мазь. 6. Если подобное происходит в первый раз, риск навредить здоровью — минимален. 7. Обратитесь к врачу за дополнительной помощью и консультацией.

Чрезмерное употребление алкоголя вредит вашему здоровью! Сбором и проверкой информации занимаются профессионалы области, в пределах своей компетентности. Данные указанные в таблице не могут быть абсолютно точными, т.к. не были учтены возможные индивидуальные особенности организма. Информация, содержащаяся на странице, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов с крепкими напитками и не служит заменой очной консультации врача.

Для профилактического лечения сердечно-сосудистых болезней назначаются статины. Самым распространенным недугом кровеносных сосудов является избыточный холестерин. Наверное, нет такого человека, который не слышал бы о таком понятии, как холестериновые бляшки. Местом их локализации выступают сосудистые стенки, которые не выдерживают такого напряжения, в связи с этим нарушается кровообращение.

Для пациентов с такими проблемами нередко назначается медикаментозное лечение. Но как правило, людей кроме лишнего веса ничего больше не волнует, и они на фоне лечения продолжают вести привычный образ жизни, позволяя себе прием спиртного. Статины и алкоголь – совместимость этих продуктов стоит разобрать более подробно.

Кому назначаются статины

Применение данных препаратов способствует снижению холестерина, избыточное количество которого приводит к проблемам со здоровьем разного характера. Лечение статинами снижает показатель смертности от инфарктов и инсультов.

Механизм действия препаратов основывается на подавлении холестерина. В первую очередь, эти средства должны находиться в каждой аптечке пациентов с заболеваниями сердца. Статины назначаются людям с осложненной гипертонией, перенесшим инфаркт или предынфарктное состояние.

В случае назначения препаратов молодым женщинам, доктор должен разъяснить пациенткам о возможных последствиях, и предупредить о необходимости контрацепции. В исключительных случаях препарат может быть прописан и во время беременности. В этом случае учитывается срок беременности, сопоставляются все риски, а также польза от применения средств.

Дети и пожилые пациенты также нуждаются в индивидуальном подходе при выборе определенного средства из группы статинов. Главное – взять на вооружение возможность осложнений и риск развития заболевания. Для этого требуется внимательное ознакомление с историей болезни пациента и провести все необходимые анализы в условиях лаборатории.

Ограничение для применения

Противопоказаниями к приему препарата являются:

почечная патология;
аллергические реакции;
нарушение работы печени;
проблемы щитовидной железы;
сахарный диабет;
патологии эндокринной системы;
заболевания опорно-двигательного аппарата;
период лактации;
беременность – с осторожностью.

Одним из ограничений служит индивидуальная непереносимость составляющих препарата. Нежелательно использование средств для лечения при алкогольной зависимости и при отравлениях.

Несмотря на то, что одним из противопоказаний служат заболевания почек, некоторые представители из группы статинов способны, наоборот, наладить их функцию. Этот факт стоит уточнить у лечащего врача при назначении лекарства.

Во время лечебного курса с применением статинов необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы по состоянию здоровья судить о правильности назначенной дозировки. Чтобы результаты анализов дали точное представление о проблеме, за сутки до их сдачи запрещается принимать спиртные напитки и пить сок грейпфрута. Помимо этого, не рекомендуется проводить физические упражнения и делать инъекции внутримышечно.

Механизм действия

Статины отвечают за блокировку холестериновой выработки. Человеческий организм самостоятельно вырабатывает липиды. Если их количество превышает допустимую дозу, у человека ухудшается здоровье.
Современные лекарства группы статинов снижают выработку мевалоната, который предшествует липофильному спирту. Появляется нехватка холестерина, и печень, чувствуя это, начинает активно продуцировать белки для рецепторов. Образовавшиеся в крови негативные жиры расщепляются клетками печени. Клинические исследования продемонстрировали существенное снижение липопротеидов с недостаточной плотностью. В процентном соотношении этот показатель доходит до 50%.

Основной особенностью статинов является их применение в течение всей жизни. Как только они помогают достичь нужного показателя, ни в коем случае нельзя отменять препарат. Лекарство необходимо для поддержания нормального состояния. Отказ от него возвращает показатель холестерина на прежний уровень.

Побочные проявления

Статины являются относительно молодыми препаратами. Но, несмотря на это, было проведено много исследований насчет их эффективности, и возможные побочные проявления от их применения изучены довольно подробно. Отрицательные реакции организма:

Все перечисленные выше симптомы являются крайне редкими и говорят, скорее, о неправильном подходе к лечению или выбору конкретного препарата.

Есть ли полностью безопасные статины

Было проведено большое количество лабораторных исследований, с целью изучить фармакологические свойства препаратов. Их результаты дали точное представление того, что статины эффективно снижают риск возможных осложнений при серьезных заболеваниях и продлевают годы жизни пациентов.

Исследования показали, что препараты данной группы оказывают слабое лекарственное воздействие на клетки мышечных тканей, чем обеспечивают для них безопасность.

На данный момент уже полностью изучено влияние статинов на беременность. Прием средств даже в первые три месяца беременности не дал побочных реакций. Предрасположенность к развитию внутриутробных дефектов от применения лекарств не установлена. Если говорить про то, какие из препаратов считаются безопасными, то можно сказать, что все. Основное правило – грамотный подход к лечению и выбору средства.

Как ведут себя статины в сочетании с алкоголем

Сочетание спиртных напитков на фоне медикаментозного лечения вряд ли когда-нибудь станет правилом. Это взаимоисключающие продукты. Такая совместимость не только нежелательна, но и может стать причиной серьезных проблем со здоровьем, вплоть до летального исхода. Что же послужило для такого однозначного запрета, и как ведут себя статины и алкоголь при одновременном употреблении?

Потребление спиртного вместе с медикаментами может не лучшим образом сказаться на свойствах препаратов, а именно может:

усилить действие лекарства;
ослабить восприятие лекарственного препарата;
лечение даст противоположный эффект.

Ни один специалист не даст пациенту точного ответа, как поведет себя лекарство и организм при потреблении спиртного. Любое осложнение зависит от разных факторов:

специфика таблеток;
вид алкоголя;
доза принятого спиртного;
индивидуальные особенности организма.

Эти факторы также являются основанием того, почему ни в одной аннотации к лекарству нет точных данных о возможности употребления алкоголя и в каком количестве. Тем более, что в медицине просто не существует полезных сочетаний определенных медикаментов со спиртным. Все возможные последствия относятся к потенциальному риску.

Негативные последствия от алкоголя:

тошнотворное состояние;
рвотные позывы, сильнейшая диарея;
резкое снижение артериального давления;
озноб, дрожь, судороги;
кожные высыпания;
потеря потенции;
плохая координация;
ощущение удушья;
учащенное сердцебиение;
остановка дыхания;
летальный исход.

Выбор в любом случае остается за пациентом, главное, чтобы он был осознанным. Важно понимать, что предугадать, как поведет себя организм на появление этанола невозможно.

Спорный вред алкоголя

Можно встретить много разных мнений о влиянии алкоголя на лечебные свойства статинов. Кто-то утверждает, что совместимость статинов и алкоголя исключена. А большинство людей считают, что прием медикаментов является прямым противопоказанием для потребления спиртных напитков.

Помимо противников алкоголя немало людей, убежденных во вреде статинов. По их мнению, они способствуют появлению такого заболевания, как панкреатит.

Сомневаться в невозможности сочетать алкогольную продукцию на фоне медикаментозного лечения не стоит. Употребление спиртного само по себе не приводит ни к чему хорошему, тем более здоровье от этого точно не улучшится. А если к этому добавить еще и существенную дозу химических веществ, то можно ожидать самых непредсказуемых последствий. То есть больше всего стоит опасаться именно такой неизвестности и незнания, как правильно вести себя в случае ухудшения самочувствия. Некоторые симптомы токсического отравления могут проявиться совсем неожиданно и начать быстро прогрессировать. В такой ситуации человек может просто не успеть правильно отреагировать.

Самая большая опасность заключается в индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного препарата, о которой пациент может даже не догадываться.

Статины отлично взаимодействуют с человеческим организмом, о чем говорит крайне редкое проявление побочных реакций. Поэтому в случае с алкоголем все будет зависеть от поведения организма на присутствие этанола в крови.

Причина появления осложнений

Статины несут в себе важную роль – излечить пациента от проблем сердечно-сосудистой системы. На нее возлагается основная функция жизнедеятельности человека. Это еще раз подтверждает, что шутить с препаратами данной группы не стоит. Если осложнения коснуться именно этой системы, то это несет в себе большую опасность, вплоть до остановки сердца.

Прием спиртного может повлиять на действие лекарства и эффективность лечения в целом. Кому-то может показаться, что это не страшно. На самом деле пациенту с повышенным уровнем холестерина не только будет бесполезным малоэффективное средство, но и может дать обратный результат, усугубив состояние больного.

Правда, статины, обладающие высокой активностью, могут принести большой вред здоровью. Холестерин – элемент жизненно необходимый для нормальной жизнедеятельности. Без него клетки не смогли бы поддерживать работу всего организма. Нельзя заниматься самолечением и самостоятельно назначать для лечения дозу препарата. Это задача опытного врача, знающего обо всех особенностях препарата. Увеличение дозировки никогда не приведет к скорейшему выздоровлению.

В чем опасность приема статинов

Ранее уже говорилось, что статины приводят к снижению холестерина. Большинство медицинских специалистов сходятся в едином мнении, что именно холестерин является основной причиной сердечно-сосудистых заболеваний, точнее, его повышенный уровень. Поэтому на низкое количество этого элемента никто не обратит особого внимания. Понятно, что доктора знают о последствиях длительного применения статиновых препаратов. А вот обыкновенные люди об этом мало что знают. Общепринятое мнение о вреде холестерина дает о себе знать. И мало кто из них понимает истинное предназначение данного элемента в человеческом организме, насколько он помогает во многих жизненно важных функциях и процессах.
Продолжительный курс лечения статиновыми средствами радует пациентов первые 2-3 недели применения. Если курс продолжается дольше, то пациенты начинают ощущать неприятные реакции в их организме:

скопление газов, вздутие, колики;
мышечная ослабленность;
лихорадочное состояние, высокая температура;
снижение остроты зрения;
расстройство кишечника, диарея, запор;
головная боль;
головокружение.

Такая симптоматика может говорить о том, что организм остро нуждается в повышении уровня холестерина. Недостаток этого элемента является последствием от длительного приема лекарства из группы статинов. Все полезное, на самом деле, полезно в меру.

Лекарственная группа статинов оказывает положительное воздействие, когда требуется понизить уровень холестерина. А в случае когда установлена нехватка важного элемента, препараты могут нанести существенный вред. Они отлично выступают в качестве профилактических средств для поддержания здоровья сердечной системы и кровеносных сосудов.

Если пациенту поставлен диагноз хронического превышения уровня холестерина, то статиновые препараты для них показаны на всю оставшуюся жизнь.

Можно постараться самостоятельно контролировать количество этого элемента в организме, соблюдая определенную диету, в ходе которой требуется больше внимания уделять следующим продуктам:

творог обезжиренный;
молоко с низким процентом жирности;
белки яичные;
мясо рыбы;
индейка, курица;
фрукты, овощи;
масло: соевое, подсолнечное, кукурузное.

Если соблюдать дозировку статиновых препаратов и параллельно придерживаться данного рациона, то вполне можно привести в норму уровень холестерина. Благодаря достаточному количеству этого элемента, человек ощущает прилив сил, его самочувствие значительно улучшается. Но чтобы избежать негативного воздействия, которое может помешать медикаментозной терапии стоит полностью исключить из рациона употребление алкогольной продукции даже в маленьких дозах.

Для снижения холестерина необходимо исключить следующий список продуктов:

свиная печень;
жирное мясо;
желтки яиц;
натуральное молоко;
натуральный жир;
любые кондитерские изделия;
чипсы, сухарики.

Простое соблюдение диетического питания поможет снизить содержание холестерина, тем самым обезопасить от проблем сердечно-сосудистой системы. Ожирение, в первую очередь, влияет на возможность организма справляться с важными функциями, поэтому необходимо сделать все возможное, чтобы привести вес в норму.

Функции холестерина

Самым важным свойством этого элемента является восстановительный процесс поврежденных тканей. Именно в рубцовой ткани содержится большее количество холестерина. Одной из важных функциональных тканей является артериальная. Артерия подвергается разрушениям вследствие прямого воздействия на нее патогенных кислот, которые образуются в результате скопления белка на сосудистых стенках.

Нуждаемость организма в холестерине снимается благодаря работе печени. Она способна повысить его производительность до 45 процентов. Когда в организме происходит неожиданная реакция, это приводит к повышению холестерина. Есть много других причин, из-за чего не стоит нарочно вмешиваться в процесс выработки этого важного элемента. Если начать снижать его уровень, то можно привести к нарушению всего механизма. Препараты группы статинов выполняют именно эту функцию.

В случае когда организм начал превышать выработку элемента, стоит разобраться в основной причине. Возможно, на данный момент, именно это требуется для правильного функционирования организма. Искусственное воздействие на количество этого вещества может лишить естественной защиты от большого количества проблем со здоровьем, в результате чего может сложиться печальная клиническая картина. Сразу начинает страдать система надпочечников, которые отвечают за выработку важных для жизни гормонов. А это может послужить для появления патологической симптоматики:

высокий уровень глюкозы;
отечность;
воспалительные поражения мягких тканей;
недостаток аминокислот, микроэлементов;
аллергические проявления;
астма;
понижение либидо;
бесплодие;
нарушение репродуктивной функции;
патологические поражения мозга.

Самым страшным является последний приведенный симптом. К этому может привести долговременное применение статиновой группы.

Опасность сочетания с алкоголем

Совместимость лечения с принятием алкогольной продукции может допускаться в крайне редких случаях. Как правило, это зависит от этиологии заболевания и его клинического течения.

Всегда стоит помнить о возможных тяжелых последствиях такого сочетания. Во много раз алкоголь усиливает разрушающее воздействие на структуру печени и ее деятельность. Клетки печени в результате перестают реагировать на поступающие продукты и перерабатывать их. В скором времени клетки начнут замещаться соединительной тканью, что несет в себе большую опасность в виде страшного заболевания, а именно цирроза. Такое сочетание может спровоцировать ряд сложнейших обострений, справиться с которыми будет не просто не только пациентам, но и медицинскому персоналу.

Статины не совместимы с алкоголем

Алкогольные напитки влияют на эффективность лекарственных препаратов. Кроме того, при приеме некоторых препаратов могут проявиться такие симптомы, как усталость или сонливость. Алкоголь может усилить эти побочные эффекты. Перед тем как выпить алкоголь и статины необходимо поговорить со своим лечащим врачом, чтобы точно узнать причины отказа от алкоголя при лечебной терапии. Вместе с врачом можно решить, что наиболее подходит для конкретного организма.

Прежде чем принять решение о том, чтобы позволить себе небольшую дозу алкоголя, стоит сто раз подумать о возможных рисках. Если идет лечение, то стоит уделить время именно своему здоровью и выздоровлению. А потом уже можно будет дать себе слабину. Особенно это относится к тому периоду, когда большая часть на пути к исцелению уже пройдена, и все полученные результаты могут сойти на нет.

Статины относят к разновидности препаратов, подавляющих выработку ферментов в печени, которые отвечают за формирование холестерина. Препараты угнетают деятельность фермента ГМГ-КоА редуктазы, провоцирующего выработку холестерола в печени, тем самым улучшая процессы кровообращения. Совместный прием статинов и алкоголя может вызвать как резкое усиление свойств медикамента, так и полное аннулирование лечебного эффекта.

Механизмы взаимодействия при совмещении

Накопление липофильного спирта в организме приводит к формированию атеросклеротических бляшек, затруднению тока крови по сосудам, развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Алкоголизм наряду с повышенным холестерином в крови только усугубляет ситуацию, повышая риски возникновения атеросклероза, органического и функционального поражения миокарда, инсульта.

Наиболее безопасными и эффективными считаются статины под названиями: Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин. Также можно использовать их аналоги.

Взаимодействие этанола и липидоснижающих препаратов непредсказуемо, поэтому в инструкции к аптечному средству такие сведения отсутствуют. Но однозначно можно сказать, что данные компоненты не могут быть совместимы. Их одновременный прием вызывает следующие реакции:

Нейтрализация положительного влияния статина. Медикаментозное лечение в период запоя будет полностью обесценено.
Усиление эффекта лекарственного средства. Дефицит холестерина в организме также опасен и может стать причиной остеопороза, ожирения либо бесплодия.
Интенсивные проявления побочных эффектов.

Чтобы понизить уровень холестерина в организме, рекомендуется соблюдать специальную диету, при которой спиртное полностью заменяется зеленым чаем. Некоторые врачи разрешают выпивать по 200 мл красного сухого вина в сутки, однако сочетать крепкие напитки со статинами противопоказано.

При зависимости к алкоголю клетки печени постепенно разрушаются и заменяются соединительной тканью, происходит застой желчи. Совместимость этанола с медикаментами увеличивает нагрузку на орган. Появление воспалительных процессов и постепенное отмирание гепатоцитов в печени становятся практически неизбежными.

Побочные явления и последствия

Алкоголь усиливает побочные действия препарата, поэтому их комбинация может спровоцировать ряд осложнений:

раздражительность, вялость, сильные перепады настроения;
проблемы со сном;
тошнота, рвота;
озноб, судороги;
увеличение частоты сердечных сокращений либо резкое понижение кровяного давления;
расстройства желудка, диарея;
высыпания на коже;
аллергическая реакция, следствием которой может быть анафилактический шок либо отек Квинке;
эректильная дисфункция.

При злоупотреблении алкогольными напитками повышаются риски образования тромбов в кровеносных сосудах. При сопутствующем атеросклерозе статины могут не успеть уменьшить количество холестерина в кровотоке. Последствием таких явлений нередко становятся инсульт, инфаркт миокарда и даже смерть.

Также ученые доказали неблагоприятное влияние статина на почки. Как и алкоголь, липидоснижающие средства вызывают синдром нарушения всех функций органа. Поэтому при подобном сочетании вероятность почечной недостаточности и алкогольной нефропатии увеличивается в разы.

Правильное совмещение

В качестве примера для совмещения алкогольных напитков и статина возьмем препарат Розувастатин. Медикамент полностью противопоказано применять одномоментно со спиртными напитками, на всех сроках беременности и во время курсового лечения.

Чтобы избежать негативных последствий, перед выпивкой следует не применять препарат ровно за сутки мужчинам, за 32 часа – женщинам. После употребления спиртного необходимо выдержать интервал в 14 часов мужчинам и 20 часов – представительницам слабого пола. После прохождения лечебного курса возможный прием спиртного устанавливает врач, обычно промежуток между последней применяемой дозой статина и потреблением алкоголя составляет от 3 суток до 1 месяца (в среднем 15 дней).

При несоблюдении указаний необходимо прекратить принимать алкоголь и в ближайшие 4 часа пить как можно больше воды. В противном случае существенно повышаются риски появления аритмии, острой сердечной недостаточности, ортостатической гипотензии.

Тест: Проверь совместимость своего лекарства с алкоголем

Введите в строку поиска название препарата и узнайте насколько он совместим с алкоголем

Таблетки

- Субстанция-порошок

- Таблетки

- Таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг

- Таблетки

Показания к применению препарата Крестор

первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина (ХС) и ХС-ЛПНП.

Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Форма выпуска препарата Крестор

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7, пачка картонная 4;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кальция фосфат; кросповидон; магния стеарат
оболочка таблетки: лактозы моногидрат; гипромеллоза; триацетин (глицерина триацетат); титана диоксид; краситель железа оксид желтый (для табл. по 5 мг) или железа оксид красный (для табл. по 10, 20, 40 мг)
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера (для табл. по 5, 20 мг) или в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера соответственно (для табл. по 10 мг) или в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера (для табл. по 40 мг).

Фармакодинамика препарата Крестор

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор® снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижался уровень ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.
Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средним уровнем Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса "интима-медиа" сонных артерий - ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/ либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0.0145 мм/год . По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0.0014 мм/год (0.12%/год, недостоверное различие), по сравнению с увеличением этого показателя на 0.0131 мм/год (1.12%/год, р<0.001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Крестор® в дозе 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика препарата Крестор

Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Использование препарата Крестор во время беременности

Крестор® противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»).

Использование препарата Крестор при нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Другие особые случаи при приеме препарата Крестор

Противопоказание: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)

Противопоказания к применению препарата Крестор

Для таблеток 10 мг и 20 мг
- выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
- миопатия;
- беременность;

- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

Для таблеток 40 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием циклоспорина;
- наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- отсутствие адекватных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 10 и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 40 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); в возрасте старше 65 лет; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Побочные действия препарата Крестор

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, боли в животе; иногда – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.
Дерматологические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия от следовых количество до "++" или более (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ.
Прочие: часто - астенический синдром; возможны нарушения функции щитовидной железы.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор®, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при постмаркетиноговом применении
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, гепатит; редко - повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненная частота - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Со стороны ЦНС: очень редко - полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.
Дерматологические реакции: неуточненная частота - синдром Стивенса-Джонсона.

Способ применения и дозы препарата Крестор

Внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Крестор® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Крестор® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»)

Передозировка препаратом Крестор

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатина не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействия препарата Крестор с другими препаратами

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/ пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Одновременное применение препарата Крестор® и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих лекарственных препаратов.
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора. Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания при приеме препарата Крестор

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При применении препарата Крестор® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).
При назначении препарата Крестор® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Крестор® в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Крестор® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Крестор® и фибратов или ниацина.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Крестор® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Крестор®.
Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор® на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор® обладает таким влиянием.
Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторной реакции, т.к. время терапии может возникать головокружение.

Условия хранения препарата Крестор

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Крестор

Принадлежность препарата Крестор к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C10 Гиполипидемические препараты

C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты

C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

Известно, что этанол влияет практически на все процессы обмена веществ, протекающие в организме. При этом чувствительность к алкоголю у всех людей разная. В этой связи совместный приём статинов со спиртным реализуется в разбалансировке метаболических процессов, ответственных за образование и усвоение холестерина.

Упомянутая выше разбалансировка может проявляться:

значительным усилением действия статинов (потенцированием эффекта);
низкой эффективностью статинов вплоть до ее полной нейтрализации (ингибированием эффекта);
изменением действия препарата с усилением его побочных эффектов.

По этой причине совмещать статины и алкоголь в целях лечения гиперхолистеринемии опасно.

Помимо разбалансировки биохимических процессов, ответственных за обмен холестерина в организме, особенно опасно сочетание с алкоголем лекарств, которые действуют на те же органы, что и этиловый спирт, так как в этом случае разрушающее действие этанола на орган-мишень существенно возрастает.

Установлено, что этиловый спирт разрушает гепатоциты, оказывая на печень прямое токсическое действие, а также провоцируя застой желчи. Совместный с этанолом приём статинов ускоряет названные патологические эффекты, т.к. в процессе метаболизма препаратов их основная часть выводится через печень с желчью и лишь незначительная часть – через почки. Например, для Аторвастатина эти показатели равны 98% и 2%. Клетки печени, работая на износ, со временем замещаются соединительной тканью. Развивается цирроз печени.

Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние статинов на почки. Длительные курсы этими препаратами могут привести к тубулопатии и к почечной недостаточности. При этом, регулярный приём алкоголя, в том числе пива, сам по себе способен привести к хронической почечной недостаточности (ХПН), больше известной как алкогольная нефропатия. В этой связи сочетанное влияние этанола и статинов на паренхиму почек фатально.

Холестерин как биологически активное вещество

Содержание холестерина в крови определяется величиной его синтеза в печени (порядка 80%) и поступления в организм с пищей (около 20%). Холестерин участвует в образовании коллагеновых волокон (соединительной ткани), что играет ключевую роль в процессах регенерации (восстановления повреждённых структур). Он является предшественником витамина «D», участвующего в обмене кальция и фосфора, кроме того является субстратом для выработки гормонов коры надпочечников (глюкокортикоидов, минералокортикоидов и половых гормонов, преимущественно андрогенов), не только регулирующих обмен жиров, белков, углеводов и минеральных веществ, но и принимающих участие в формировании половых признаков и деятельности репродуктивной системы.

При дефиците холестерина, вследствие, например, неправильно подобранной дозировки статинов, могут нарушаться вышеописанные процессы. Клинически изменения проявляются:

Нарушениями углеводного обмена, например, гипергликемией (по этой причине статины следует с особой осторожностью назначать при сахарном диабете 1 или 2 типа).
Отёчностью и воспалительными изменениями мягких тканей на фоне недостатка аминокислот и микроэлементов.
Гипертермией на фоне нарушения терморегуляции.
Нарушениями со стороны центральной нервной системы: общей слабостью, головокружением, головной болью, бессонницей, снижением остроты зрения, слуха, расстройством вкусовых ощущений, органическими поражениями головного мозга.
Мышечной слабостью, снижением или повышением мышечного тонуса.
Нарушениями со стороны иммунной системы, проявляющимися аллергическими реакциями различных типов.
Понижением либидо, нарушениями репродуктивной функции и бесплодием.
Диспептическими явлениями: тошнотой, метеоризмом (скопление газов в кишечнике), диареей или запором, болями в ЖКТ.

В целях профилактики возможной передозировки статины нельзя комбинировать с соком грейпфрута, содержащем вещества, которые угнетают их метаболизм, повышая концентрацию в плазме крови.

Избыток холестерина же приводит к появлению на стенках артерий вначале холестериновых полосок, а позже – холестериновых бляшек, которые при обтурации (закупорке или окклюзии) просвета артерии выше 70% начинают препятствовать нормальному кровотоку. Полная обтурация питающей артерии в зависимости от места её локализации может спровоцировать некроз ткани по ишемическому типу (ишемический некроз почки, инфаркт миокарда или инсульт по ишемическому типу). Обусловленное избытком холестерина (гиперхолистеринемией) склерозирование коронарных артерий является первопричиной ишемической болезни сердца.

Фармакологические эффекты статинов

Когда долгое время наблюдается резистентный к гипохолистериновой диете стабильно высокий уровень холестерина крови (гиперхолистеринемия), в целях профилактики патологий сердечно-сосудистой системы назначают гиполипидемические лекарства – статины. Их эффективность основана на угнетении выработки ферментов, которые участвуют в производстве холестерина. Врачи прописывают такие препараты, если другие методы купирования гиперхолистеринемии неэффективны.

Обычно статины принимаются на протяжении длительного времени (от 2-3 недель), либо пожизненно. Понижение уровня холестерина крови до физиологической нормы не только сдерживает развитие атеросклеротических изменений сосудов, но и улучшает реологические свойства крови, т.е. повышает её текучесть, уменьшая риск тромбообразования. Имеются данные, что у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе при регулярном приёме статинов риск появления диабетических осложнений в контрольных группах снижался на 40%.

Влияние статинов на холестериновый обмен определяется не только концентрацией активного вещества в организме, но и состоянием органов-мишеней. По этой причине статины не следует назначать при патологии органов, участвующих в утилизации и выведении статинов (печени и почек), нарушениях иммунного статуса (аллергических реакциях в анамнезе), заболеваниях органов эндокринной системы и патологических изменениях со стороны опорно-двигательного аппарата. И, хотя данных, указывающих на негативное влияние на развитие плода и здоровье матери в раннем послеродовом периоде не выявлено, от применения статинов во время беременности и лактации лучше воздержаться. Прямым противопоказанием к назначению статинов является их индивидуальная непереносимость.

В клинической практике часто используются статины последнего поколения, которые получили благоприятные отзывы врачей-клиницистов, и считаются в настоящее время наиболее действенными: Симвастатин (Зокор®), Флувастатин, Розувастатин (Крестор®), Аторвастатин (Липримар®, Торвакард®), Питавастатин и Церивастатин. Они высоко ценятся, благодаря своей способности не только элиминировать «плохой» холестерин крови, но и значительно повышать уровень «хорошего».

Алкоголь как яд отсроченного действия

Алкоголь и статины отнюдь не совместимы. Этиловый спирт оказывает действие на все органы и системы человека, легко вступая в процессы обмена веществ, модулируя их и, создавая, таким образом, некое подобие «алкогольного фона». На этом фоне «классические» дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты от назначаемых препаратов перестают соответствовать новым алкогольным «нормам». И статины, в том числе, и последнего «безопасного» поколения в этом отношении не являются исключением. Возникающие при сочетанном применении статинов и алкоголя токсические эффекты или клинические симптомы будут определяться тем, какая именно ткань, орган или система подверглись токсическому воздействию. По этой причине и симптоматика может сильно варьировать. Чтобы добиться от терапии статинами клинически ожидаемых результатов и сделать прогноз от лечения благоприятным, следует помнить, что совместимость статинов и этанола исключена, и потому сочетанное применение алкоголя и статинов недопустимо.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью

Читайте также