Что выбрать — Лизиноприл или Эналаприл? Что лучше в лечении высокого давления терапия Лизиноприлом или Эналаприлом? В чем различие каптоприла и эналаприла

В настоящее время на фармацевтическом рынке России присутствует около 20 различных лекарственных форм эналаприла, следовательно, требуется объективное изучение каждого из этих препаратов.

Целью настоящего исследования была оценка влияния ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприла (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в сравнении с эталонным препаратом каптоприлом на суточный профиль артериального давления у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией.

В исследование включены мужчины в возрасте от 45 до 68 лет с гипертонической болезнью II стадии (по критериям ВОЗ), со стабильно повышенным диастолическим АД от 95 до 114 мм рт. ст., которые нуждались в регулярном приеме антигипертензивных препаратов. Больных, страдающих хроническими заболеваниями и нуждающихся в сопутствующем регулярном лечении, а также имевших противопоказания к длительному лечению ингибиторами АПФ, в исследование не включали. У всех больных перед началом исследования отменяли предшествующую антигипертензивную терапию, а затем на 2 недели назначали плацебо. В конце периода плацебо проводили рандомизацию. Затем каждый больной в течение 8 недель принимал эналаприл (энам) в суточной дозе от 10 до 60 мг на 2 приема (средняя суточная доза 25,3+3,6 мг) и препарат сравнения — каптоприл (капотен, АО «Акрихин», Россия) по 50 мг 2 раза в сутки (средняя суточная доза 90,1+6,0 мг). Между курсами активных препаратов на 2 недели назначали плацебо. Последовательность назначения препаратов определялась схемой рандомизации. Один раз в 2 недели больного осматривал врач, который измерял АД ртутным сфигмоманометром и подсчитывал частоту сердечных сокращений (ЧСС). 24-часовое амбулаторное мониторирование АД проводилось исходно, через 2 недели приема плацебо и через 8 недель лечения каждым препаратом. Использовали систему SpaceLabs Medical, модель 90207 (США). Методика проведения подробно описана нами ранее .

В исследование был включен 21 больной. Трое «выбыли» из исследования: один больной — из-за спонтанной нормализации АД в периоде плацебо; другой отказался принимать участие в исследовании и третий — из-за возникшего бронхоспазма в периоде плацебо. Заключительный этап исследования охватывал 18 больных в возрасте от 43 до 67 лет (52,4±1,5) с продолжительностью артериальной гипертонии 1-27 лет (11,7±1,9 года). Анализировались следующие показатели: среднесуточное систолическое АД (САД, мм рт. ст.); среднесуточное диастолическое АД (ДАД, мм рт. ст.); частота сердечных сокращений (ЧСС, ударов в минуту), а также отдельно за дневной и ночной периоды; индекс времени САД (ИВСАД, %) и индекс времени ДАД (ИВДАД, %) — процент измерений, превышающих 140/90 мм рт. ст. днем и 120/80 мм рт. ст. ночью; ВАРСАД и ВАРДАД (мм рт. ст.) — вариабельность АД (как стандартное отклонение средней) отдельно для дня и ночи.

Статистический анализ проводился с помощью электронных таблиц Excell 7.0. Применялись стандартные методы вариационной статистики: вычисление средних, стандартных ошибок средней. Достоверность различий определялось с помощью критерия t Стьюдента.

Таблица 1. Влияние эналаприла, каптоприла и плацебо на суточный профиль АД

Показатель Исходно Плацебо Каптоприл Эналаприл
M ±m M ±m M ±m M ±m
Сутки
САД 153,0 ±2,6 152,0 ±2,6 150,0 ±3,4 145,0 ±2,6*
ДАД 98,8 ±1,5 99,6 ±2,1 97,0 ±2,2 93,2 ±1,7*
ЧСС 73,9 ±1,1 74,7 ±2,5 75,0 ±2,2 73,9 ±2,4
День
САД 157,0 ±2,6 156,0 ±2,3 152,0 ±3,3 148,0 ±2,4*
ДАД 103,0 ±1,7 104,0 ±1,8 100,0 ±2,3 96,1 ±1,4**
ВАРСАД 11,4 ±0,6 11,3 ±0,6 12,0 ±0,9 12,9 ±0,8
ВАРДАД 9,2 ±0,4 8,8 ±0,4 9,3 ±0,6 10,0 ±0,6
ИВСАД 87,7 ±3,8 88,3 ±2,8 74,0 ±5,5* 68,0 ±5,7**
ИВДАД 86,0 ±3,8 90,0 ±3,2 76,0 ±5,4 68,2 ±4,8*
ЧСС 77,4 ±1,2 78,2 ±2,8 78,0 ±2,2 77,0 ±2,7
Ночь
САД 146,0 ±2,9 146,0 ±3,1 146,0 ±3,7 138,0 ±3,7
ДАД 92,6 ±1,4 93,2 ±2,3 92,0 ±2,3 86,4 ±2,8
ВАРСАД 12,8 ±0,9 13,2 ±0,7 14,0 ±0,9 12,5 ±0,9
ВАРДАД 10,7 ±0,6 11,3 ±0,6 12,0 ±0,7 11,0 ±0,7
ИВСАД 94,2 ±2,0 92,7 ±2,6 92,0 ±2,4 77,9 ±6,6*
ИВДАД 83,3 ±3,2 79,2 ±5,1 79,0 ±4,9 63,2 ±7,4
ЧСС 68,5 ±1,3 69,6 ±2,5 71,0 ±2,4 68,4 ±1,8
Примечание: * p < 0,05; ** p < 0,01 по сравнению с плацебо

В конце периода плацебо среднее систолическое и диастолическое АД, измеренное ртутным сфигмоманометром (156,3±3,5/103,6±1.5 мм рт. ст.), достоверно не отличалось от исходных показателей (161,8±4,2/106,6±1,7 мм рт. ст.). Лечение эналаприлом и каптоприлом привело к достоверному снижению диастолического АД (до 91,5±2,0 (p<0,001) и 97,1±2,2 мм рт. ст. (p<0,05) соответственно). Значимое снижение систолического АД вызывал только эналаприл [до 140,1±2,5 мм рт. ст. (p<0,001); 146,6±4,6 мм рт. ст. при приеме каптоприла].

Результаты 24-часового мониторирования АД представлены в табл. 1. Как видно из таблицы, на фоне приема плацебо все проанализированные показатели не претерпели существенных изменений по сравнению с исходным уровнем. Длительный прием эналаприла по сравнению с плацебо привел к достоверному снижению САД и ДАД как в среднем за сутки, так и в дневное время. В ночной период имелась тенденция к снижению АД, однако она была незначимой. В дневные часы эналаприл вызывал достоверное снижение ИВСАД и ИВДАД (в ночные часы — только ИВДАД), что свидетельствует о значимом снижении «нагрузки давлением» в эти периоды. Все остальные показатели на фоне приема эналаприла изменялись недостоверно. Каптоприл достоверно снижал по сравнению с плацебо только ИВСАД в дневной период. Другие анализируемые показатели при длительном лечении каптоприлом по сравнению с плацебо значимо не изменялись.

Побочные эффекты (табл. 2) наблюдались у 9 больных, принимавших эналаприл (сухой кашель — 6, першение в горле — 1, мочегонный эффект — 1, причем у одного больного пришлось отменить препарат из-за сухого кашля и у двух — снизить дозу до 5 мг); при приеме каптоприла — у 6 больных (кашель — 3, слабость — 1, головная боль — 1, першение в горле — 1; у двоих больных доза препарата из-за побочных эффектов была снижена в два раза).

Необходимость изучения разных лекарственных форм одного и того же лекарственного средства достоверно доказана на материалах следующего исследования.

В 1991 году в отделе профилактической фармакологии ГНИЦ ПМ МЗ РФ было проведено сравнительное изучение трех лекарственных форм изосорбида динитрата — таблетки нитросорбида 10 мг (Томский химфармзавод, Россия), изодинита 10 мг и изодинит-ретарда 20 мг («Фармахим», Болгария). Результаты исследования показали, что изодинит-ретард оказывал слабое антиангинальное и антиишемическое действие, незначительно отличающееся от эффекта плацебо.

Таблица 2. Побочные эффекты при длительном лечении каптоприлом и эналаприлом

Больные Каптоприл Эналаприл
Доза,мг Побочный эффект Время возникновения Мероприятия по устранению Доза,мг Побочный эффект Время возникновения Мероприятия по устранению
1 100 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались 10 Сухой кашель 4 нед. Снижение дозы до 5 мг
2 50 Першение в горле 6 нед. Снижение дозы до 37,5 мг 10 Першение в горле 4 нед. Снижение дозы до 5 мг
3 50 Головная боль 2 нед. Снижение дозы до 25 мг 20 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались
4 100 Кашель с мокротой 8 нед. Не потребовались 40 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались
5 20 Першение в горле 2 нед. Не потребовались
6 100 Слабость 5 нед. Не потребовались 20 Мочегонный эффект 5 нед. Не потребовались
7 100 Сухой кашель 4 нед. Не потребовались 40 Сухой кашель 7 нед. Не потребовались
8 20 Сухой кашель 4 нед. Отмена
9 15 Сухой кашель 4 нед. Не потребовались

Нитросорбид и изодинит признаны достаточно эффективными. Установлена причина слабого действия изодинит-ретарда — плохая растворимость таблеток (после помещения их в воду растворялись только через 5 дней, и то при активном периодическом перемешивании ).

Эналаприл как лекарственное средство известен уже достаточно давно. В России в настоящее время зарегистрировано около двух десятков лекарственных форм эналаприла различных зарубежных фирм и одна лекарственная форма отечественного производства (Курский комбинат лекарственных средств). Как видно из вышеприведенного примера, любая лекарственная форма препарата нуждается в тщательном изучении. Тем более что эналаприл (энам) широко применяется в практическом здравоохранении из-за его относительно низкой стоимости.

Настоящее исследование продемонстрировало высокую эффективность ингибитора АПФ эналаприла (энама) у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией. Этот препарат оказывал достоверное антигипертензивное действие по сравнению с плацебо как в среднем за сутки, так и в дневное время. Эналаприл относится к препаратам пролонгированного действия и поэтому рекомендуется назначать его один раз в сутки. Однако, как показала практика, для надежного контроля АД у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией эналаприл необходимо применять 2 раза в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла по сравнению с плацебо не было статистически значимым, имелась лишь тенденция к снижению АД. Достоверно каптоприл уменьшал только индекс времени САД.

Таким образом, назначение эналаприла (энама) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией позволяет более успешно контролировать АД в течение суток, чем назначение каптоприла в дозе по 50 мг 2 раза в сутки. Таким образом, эналаприл (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией обладает достоверно более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каптоприл, принимаемый по 50 мг 2 раза в сутки.

Литература

1. Кукушкин С. К., Лебедев А. В., Маношкина Е. М., Шамарин В. М.// Сравнительная оценка антигипертензивного эффекта рамиприла (тритаце) и каптоприла (капотена) методом 24-часового амбулаторного мониторирования АД // Клиническая фармакология и терапия. 1997. № 6(3). С. 27-28.
2. Марцевич С. Ю., Метелица В. И., Козырева М. П. и др. Новые лекарственные формы изосорбида динитрата: проблема объективной оценки у больных ишемической болезнью сердца // Фармакол. и токсикол. 1991. № 3. С.53-56.

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприл в размере 5, 10, 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1ч после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата . Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1ч после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие: , болезнь Рейно, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия , склеродермия , вторичный гиперальдостеронизм . Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении напряжения, ХПН. Применяют таблетки от давления повышенного.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, стеноз почечных артерий, азотемия , гиперальдостеронизм, гиперкалиемия , нарушения функции почек, (наследственный характер), стеноз устья аорты, детский возраст. Эналаприл не назначают .

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, судороги, нервозность, бессонница, глоссит, шум в ушах, тошнота, ортостатическая гипотония, сердцебиение, диспепсические расстройства, нарушения в работе печени, почек, гиперкалиемия, отек Квинке , нейтропения, повышение уровня билирубина в крови, выпадение волос, боли в области сердца, увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Инструкция по применению Эналаприл Гексал

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза - 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5–5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза - 40 мг за 1–2 приема.

Инструкция на Эналаприл ФПО

Аналогична способу дозировки предыдущего препарата.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда , ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД. Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами , метилдопой, антагонистами кальция, , гидралазинов Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает Т1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла. Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии. Эналаприл уменьшает период полувыведения теофиллина , снижает клиренс лития. ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

При температуре до 25 градусов Цельсия в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют и бессолевую диету. При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию. Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза. Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Лекарство зарегистрировано ВОЗ по сведению справочника Видаль.

Часто используется с гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рецепт на латинском: Tab. Enalaprili 0,01

Лизиноприл или Эналаприл - что лучше?

Лизиноприл на основании исследований эффективнее снижает артериальное давление, а также действует больший период времени. Переносятся оба препарат примерно одинаково.

Энап и Эналаприл - в чем разница?

По сути препараты ничем не отличаются, так как имеют одно и то же активное вещество. Однако, цена Энапа намного выше аналога.

Эналаприл и Эналаприл Гексал

Препарат выпускается и компанией Hexal, от чего и имеет соответствующее дополнение в названии.

Отзывы об Эналаприле

Отзывы врачей сводятся к тому, что это очень эффективный, широкоприменяемый, качественный препарат для блокировки АПФ. Действительно снижает давление, однако и имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты, например, кашель.

Отзывы об Эналаприл Гексал на форумах имеют в целом также положительный окрас. Средство эффективно снижает артериальное давление, является недорогим, однако имеет частое побочное действие.

Цена Эналаприла, где купить

Лекарственное средство продается за 15-20 рублей.

Сколько стоит Эналаприл 10 мг? Около 15 рублей.

Цена Эналаприл Гексал составляет 85 рублей за упаковку 20 штук по 20 мг.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

    Эналаприл-тева таб. 5мг n20

    Эналаприл таблетки 5мг №20 Изварино Фарма ООО "Изварино Фарма"

    Эналаприл гексал таб. 5мг n20 Salutas Pharma GmbH

    Эналаприл таблетки 10мг №20 Органика АО Органика

    Эналаприл таб. 20мг №20 АО Оболенское фарм. предприятие

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

    Эналаприл (таб. 10мг №20 (алюм. фольга ПВХ))

    Эналаприл (таб. 20мг №20 (алюм. фольга ПВХ))

    Эналаприл таблетки 20мг №28

    Эналаприл (таб. 10мг №20)

    Эналаприл таблетки 20мг №20

Хроническая артериальная гипертензия требует срочного медикаментозного лечения, поэтому специалисты стараются подобрать пациенту гипотензивный препарат, который подходит для ежедневной нормализации артериального давления. Наиболее популярными лекарственными средствами из группы ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Эналаприл, их действие направлено на угнетение выработки ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, оба препарата блокируют действие фермента, который берет участие в биологических процессах, способствующих сужению кровеносных сосудов. Данные препараты схожи по механизму действия, однако они имеют некоторые различия в составе, и схеме приема, поэтому перед гипертоником возникает вопрос, что лучше Лизиноприл или Эналаприл?

Состав и форма выпуска медикаментов

Формула лекарственного средства Эналаприл была создана в конце XX века, как один из аналогов Каптоприла . Лекарственное средство относится к ингибиторам АПФ второго поколения. Химическая формула Лизиноприла была создана в 1975 году, а производить его начали позже, одной венгерской фармакологической компанией.

Выпускается в виде таблеток белого цвета с делением посредине, в количестве 10 штук в блистере

Эналаприл является химически модифицированной формой лекарственного средства, которое в организме, в результате метаболизма, преображается непосредственно в активный компонент. Основным активным веществом в составе медикамента является эналаприла малеат, в концентрации 5, 10, 20 мг.

Препарат также содержит дополнительные компоненты, такие как:

  • сахар;
  • моногидрат лактозы;
  • целлюлоза;
  • тальк;
  • магния стеарат;
  • натрия гидрокарбонат.

Дополнительные компоненты могут отличаться в зависимости от производителя.

Химические составляющие Лизиноприла не подвергаются действию обменных процессов в организме. Так, активным веществом в составе препарата выступает лизиноприл, в форме дигидрата в концентрации 10 мг.


Выпускается в виде таблеток разового цвета, со срезанными краями и делением с одной стороны

Лекарство содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • лактоза моногидрат;
  • кукурузный крахмал;
  • магния стеарат;
  • метилена хлорид;
  • повидон.

Дополнительные компоненты остаются неизменными, изменяется лишь их дозировка в зависимости от концентрации действующего вещества.

Различия в фармакологических свойствах

Эналаприл оказывает сосудосуживающее действие, что позволяет снизить периферическую сопротивляемость сосудов, снизить нагрузку на миокард и стабилизировать артериальное давление.

Регулярное применение медикамента производит следующие действия на организм:

  • устранение спазма артериальных стенок;
  • нормализация систолического и диастолического давления;
  • уменьшает нагрузку на миокард;
  • восстанавливает кровообращение в сердечных и почечных артериях;
  • снижает риск прогрессирования сердечной недостаточности;
  • производит диуретический эффект, тем самым предупреждает задержку жидкости в организме;
  • устраняет гипотрофию левого желудочка;
  • предупреждает процесс тромбообразования.


Применение Лизиноприла в ранний реабилитационный период после острого инфаркта снижает риск летального исхода

Фармакологические свойства Лизиноприла заключаются в прямом торможении продукции альдостерона, и увеличении синтеза простагландинов. Препарат обладает схожим действием на организм гипертоника, что и Эналаприл, поскольку все оказываемые эффекты обусловлены воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Однако существует разница между лекарствами по механизму эвакуации из организма, так как средства относятся к разным классам ингибиторов АПФ. Таким образом, Эналаприл является липофильным пролекарством, у которого выведение продуктов распада происходит, главным образом через почки, и в меньшей степени, через печень.

Лизиноприл относят к гидрофильной группе медикаментозных средств, которые не поддаются процессам метаболизма в организме. Активные компоненты эвакуируются в неизменной форме, преимущественно почками.

Из этого следует, что отличительной чертой Эналаприла от Лизиноприла является их распределение в организме после употребления таблетки. Так Эналаприл подвергается процессу биотрансформации в активный метаболит – эналаприлат.

Трансформация структурных компонентов Эналаприла происходит в печени, что подвергает ее к дополнительной функциональной нагрузке. Поэтому у гипертоников с нарушениями в работе печени может наблюдаться значительное снижение преобразования действующих компонентов, то есть уменьшение терапевтической эффективности препарата.

Какое из лекарств лучше по способу приема?

Перед выбором лучшего гипотензивного средства у пациентов возникает вопрос, в чем разница между препаратами схожими практически по всем параметрам? Одним из существенных отличий между Лизиноприлом и Эналаприлом является дозировка активного вещества и схема приема, которые хоть и имеют несущественные различия, но влияют на лечебный эффект.


За счет пролонгированного действия Эналаприл более эффективен при приеме в первой половине дня

Длительность гипотензивного эффекта Эналаприла в среднем составляет 18 часов. Для поддержания нормального давления средство рекомендовано принимать 2 раза в сутки, независимо от времени приема пищи. У лекарства продолжительный период эвакуации с организма, поэтому его назначают один-два раза в сутки. Однако у препарата есть один главный недостаток, он поступает в организм в не активном состоянии, а значит, требует активации действующего вещества в печени. Химические вещества лекарства могут накапливаться в жировой ткани, что снижает его эффективность у пациентов с избыточной массой тела. Поэтому гипертоникам в анамнезе, у которых диабет второго типа, следует принимать таблетки с осторожностью.


Стабильный гипотензивный эффект при приеме Лизиноприла наблюдается через 1-2 месяца, что следует учитывать при увеличении дозы

Лизиноприл выгодно отличается от своего аналога, так как гидрофильный класс медикамента, хорошо подходит для терапии артериальной гипертензии. Продолжительность действия составляет 24 часа, обеспечивая мягкую стабилизацию кровяного давления. Таблетки достаточно принимать 1 раз в сутки.

В процессе лечения обоими препаратами следует соблюдать следующие рекомендации:

  • осуществлять мониторинг показателей уровня давления в течение дня;
  • контролировать показатели состояния кровеносной и выделительной системы при помощи лабораторных анализов;
  • следить за функциональным состоянием сердца и почек;
  • самостоятельно не увеличивать дозу средства;
  • рекомендовано принимать минимальные дозы, за счет которых держится гипотензивный эффект;
  • не совмещать средства с употреблением спиртных напитков.

Какой из препаратов лучше в лечении гипертонии

Для лечения гипертонической болезни Лизиноприл используют уже много лет, и на данный период времени существует множество практических подтверждений доказывающих хорошую эффективность лекарства по сравнению с другими аналогами.


При лечении артериальной гипертензии оба препарата показали хорошую переносимость организмом

Непосредственное сравнение терапевтической эффективности Лизиноприла и Эналаприла, было проведено путем контроля уровня АД у больных находящихся на гипотензивном лечении. Для качественного контроля было принято использовать целевой уровень кровяного давления (140/90 мм. рт. ст.), дозировка активного вещества подбиралась до достижения заявленных показателей. Оба медикамента снижали давления до оптимального уровня, но лечебный эффект от приема Лизиноприла имел более выраженный характер.

В результате исследования, выявилось, что при одинаковой дозировке и схеме приема, Лизиноприл обладает большей продолжительностью действия.

Таким образом, оба лекарственных средства показали на практике высокую результативность и безопасность в лечении гипертонической болезни. Наиболее выгодной чертой Лизиноприла является более широкие показания к использованию, так его можно назначать пациентам с ожирением, вирусным гепатитом, и острым инфарктом в анамнезе.

Сталкиваясь с необходимостью подбора эффективного антигипертензивного средства, пациенты нередко приходят в замешательство от разнообразия этих средств и в то же время - похожести их названий.

Что такое ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента?

Выше упоминается загадочный фермент АПФ, воздействие которого на сосуды влияет на артериальное давление. АПФ, или ангиотензинпревращающий фермент, действительно является важнейшим ферментом, влияющим на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему), которая в свою очередь «отвечает» за артериальное давление в организме.

Чрезмерная активность этой системы приводит к патологическому сужению кровеносных сосудов, что и проявляется повышением артериального давления. Поэтому вещества, способные несколько ослабить активность системы РААС путем влияния на ангиотензинпревращающий фермент, называются ингибиторами АПФ. Все ли блокаторы АПФ одинаковы, существуют ли какие-то различия и что лучше?

Разновидности ингибиторов АПФ

В современной терапевтической практике используются ИАПФ 3-го поколения, которые могут различаться:

  • фармакокинетическими свойствами (продолжительностью действия, особенностью выведения из организма, присутствием активного метаболита);
  • химической структурой.

Фактор наличия структуры, вступающей во взаимодействие с активным центром АПФ, позволяет разделить существующие ингибиторы на разновидности:

  • с наличием сульфгидрильной группы - к ним относятся Зофеноприл, Пивалоприл, ;
  • с наличием фосфорильной (фосфинильной) группы - Фозиноприл;
  • с наличием карбоксильной группы - , Лизиноприл, .

Как видим, оба интересующих нас препарата принадлежат к одной разновидности, в формуле которых присутствует карбоксильная группа. Ее присутствие в активном веществе в отличие от сульфгидрильной группы не провоцирует возникновение кожных высыпаний, нарушений сна и множества других побочных действий. Кроме того, наличие карбоксильной группы влияет на продолжительность действия лекарственного средства (18–24 часа). Чем же отличается Лизиноприл от Эналаприла, что лучше из них?

Классификация ингибиторов АПФ по физико-химическим свойствам

В чем разница по составу между Лизиноприлом и Эналаприлом?

Итак, что можно сказать о наиболее популярных представителях ИАПФ - Лизиноприл и Эналаприл, что лучше, в чем разница между этими препаратами?

  1. Действующим веществом Эналаприла является эналаприла малеат.
  2. Действующим веществом второго - Лизиноприла дигидрат.
  3. Первый является пролекарством, то есть веществом, которое в процессе метаболизма преобразуется в активный компонент (метаболит).
  4. Лизиноприл не подвергается обменным процессам в организме.

Показания к применению

Ознакомимся лучше с показаниями к применению рассматриваемых лекарственных средств.

Эналаприл применяется при:

  • артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
  • хронической недостаточности.

Лизиноприл назначается при:

  • реноваскулярной и эссенциальной гипертонии (монотерапия и в комплексе);
  • (первые сутки);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • диабетической нефропатии.

Что же лучше? Как видим, спектр действий Лизиноприла намного шире сферы применения Эналаприла.

Есть ли разница в действии на организм?

Эналаприл и Лизиноприл , если сравнение вести по таким параметрам, как пути эвакуации из организма и особенности метаболизма, можно отнести к разным классам. В этом отношении ингибиторы АПФ разделены на 3 класса:

  1. Липофильных лекарственных средств, у которых выведение неактивных метаболитов осуществляется через печень (что свойственно Каптоприлу).
  2. Липофильных пролекарств, выведение активных метаболитов у этой группы происходит, в основном, через печень и почки (Эналаприл относится к этому классу).
  3. Гидрофильных медикаментозных средств, которые не метаболизируются в организме, а выводятся в неизмененном виде через почки (в этот класс входит Лизиноприл).

Из этого становится ясно - отличие Эналаприла от Лизиноприла заключается в том, что первый в отличие от второго является пролекарством. То есть после приема внутрь первого в организме происходит его биотрансформация в активный метаболит - в данном случае в эналаприлат.

Трансформация в эналаприлат происходит в большей степени в печени, внесосудистые ткани и слизистая ЖКТ в этом процессе участвуют менее активно. Из этого следует, что основная нагрузка при метаболизме Эналаприла ложится на печень. А значит, у пациентов с недостаточной функцией этого органа может наблюдаться существенное снижение образования активных метаболитов ИАПФ, то есть снижение эффективности лекарства.

Чем отличается по схеме приема и дозировке?

Согласно инструкции по применению дозировка и схема приема Эналаприла и Лизиноприла выглядят следующим образом.

Начальная доза
мг/день
Оптимальная доза Максимальная доза Время и частота приема
Эналаприл:

При АГ- 10-20 мг;

При РГ (реноваскулярной гипертонии) – 5 мг;

При сердечной недостаточности – 2,5 мг;

У пациентов старше 65 лет – 2,5 мг

Умеренная – 10 мг

10 мг

10-20 мг

1-2 раза в день вне зависимости от приема еды
Лизиноприл:

Монотерапия при АГ – 5 мг;

При РГ – 2,5 мг;

При почечной недостаточности – от 2,5 до 10 мг (в зависимости от клиренса креатинина)

10-20 мг

20-40 мг

1 раз в день вне зависимости от приема еды

Разница в схеме приема лекарственных препаратах, как видим, несущественная и не отвечает на вопрос - что из них лучше.

Что лучше по отзывам принимающих пациентов?

Исследование отзывов пациентов, принимавших и тот, и другой препарат, показывают, что большая часть из них не видит особой разницы и не выделяет, что лучше из рассматриваемых лекарств.

  1. Те, кому пришлось столкнуться с побочными проявлениями (в основном, жалуются на страшный приступообразный кашель) Эналаприла, отмечают, что с переходом на Лизиноприл картина побочных эффектов не изменилась.
  2. Кто выражал недовольство тем, что для достижения стойкого терапевтического эффекта ИАПФ приходится принимать длительно, отмечают этот недостаток и у Эналаприла, и у Лизиноприла.
  3. Те же, кто вполне довольны препаратом Эналаприл ввиду его низкой цены и - поэтому - возможности пить таблетки продолжительный период времени, пишут о том, что не замечали каких-либо изменений при переходе на Лизиноприл.

    Многие из пациентов считают, что препараты стоит периодически менять, чтобы организм к ним «не привыкал». Хотя научного подтверждения развития устойчивости к ИАПФ не найдено.

  4. Интересно предостережение одной потребительницы, купившей для отца Лизиноприл сомнительного производителя вместо оригинального. После приема таблетки пожилым человеком, который до этого успешно лечился Лизиноприлом, его состояние резко ухудшилось, случился , и приехавшая СМП с трудом привела человека в чувство. Врач скорой помощи, посмотрев на упаковку Лизиноприла, заметила, что лучше не покупать лекарства, которые производятся за рубежом, а расфасовываются на местных фармацевтических производствах. Это могут быть фальсификаты.

Из этой информации ясно, что на вопрос - Эналаприл или Лизиноприл, что лучше - отзывы пациентов ответа не дают.

Что эффективнее по отзывам врачей?

Для выяснения мнения врачей авторами нашего сайта специально был проведен опрос среди кардиологов, гастроэнтерологов, пульмонологов и других специалистов. Отзывы врачей по вопросу, что эффективнее - Лизиноприл или Эналаприл, заставляют задуматься.

  1. Одни считают, что Эналаприл обладает большей доказательной базой в терапии хронической сердечной недостаточности.
  2. Другие резюмируют - недостатком обоих препаратов является необходимость постоянного и в высоких дозах приема с целью достижения терапевтического эффекта.
  3. Один их кардиологов отмечает, что только у 10% своих пациентов наблюдал более или менее сносный эффект от приема этих ИАПФ.
  4. На вопрос, почему же большинство пожилых пациентов предпочитают поддерживать АД в норме именно Эналаприлом или Лизиноприлом, ответ один - все дело в дешевизне этих таблеток (как шутят пациенты, «нам сегодня не до жиру - пьем дешевые априлы…»).
  5. Что касается побочных явлений, интересно мнение пульмонологов. Они сообщают об участившихся случаях возникновения сильного, трудно купируемого кашля на фоне приема ингибиторов АПФ. Как подтвердил один из кардиологов, каждый второй из его пациентов кашляет в ответ на применение Лизиноприла или Эналаприла.

Так что ответить на вопрос, что сильнее - Эналаприл или Лизиноприл, и что лучше, врачи тоже затрудняются.

Есть ли отличия по противопоказаниям и побочным эффектам?

Попробуем выяснить, как показали себя препараты на побочных эффектах и противопоказаниях. Лизиноприл или Эналаприл - что лучше принимать, чтобы уберечься от нежелательных проявлений?

Противопоказания

Список противопоказаний - не то, чем отличается Лизиноприл от Эналаприла. Он включает в себя:

  • склонность к ангионевротическим отекам;
  • наличие стеноза почечных артерий;
  • наличие сопутствующих патологий - порфирии, гиперкалиемии, нарушения почечной функции;
  • период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная чувствительность к составу препарата.

Если какие-то факторы не указаны в качестве противопоказаний к одному из препаратов, то они присутствуют в перечне состояний, когда принимать другое лекарство лучше с осторожностью.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия, характерные и для Лизиноприла, и Эналаприла:

  • появление сухого надсадного кашля;
  • резкое падение АД;
  • беспричинная усталость, диспепсические расстройства, головные боли;
  • потеря вкуса;
  • патологии крови.

Однако у Эналаприла, который является пролекарством и метаболизируется в печени, отмечен и такой побочный эффект как гепатотоксичное воздействие (то есть вредное влияние на печень). А прием Лизиноприла создает некоторую нагрузку на почки. Поэтому отдать предпочтение по этому показателю и ответить на вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, затруднительно. При подборе лекарственного средства следует учитывать наличие у пациента сопутствующих патологий. При наличии нарушений печеночной функции не использовать Эналаприл, а при почечной недостаточности - не пользоваться Лизиноприлом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, как важно знать свое артериальное давление и уметь правильно измерять его:

Заключение

  1. Вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, нельзя считать закрытым, поскольку противоречивые отзывы не могут быть аргументом для вынесения приговора одному из лекарств.
  2. По своему терапевтическому действию одинаково эффективны и Лизиноприл, и Эналаприл, и что лучше - должен решать лечащий врач на основании анамнеза и обследования пациента.

Группа препаратов, называемых ингибиторами АПФ, обычно используется для лечения повышенного кровяного давления. Она включает такие лекарственные средства, как каптоприл (Капотен) и эналаприл (Энап, Берлиприл), эффективность которых зависит от дозы.

Применяются только по назначению врача

Эналаприл является относительно более новым, вышедшем на фармацевтический рынок примерно на 15 лет позже оппонента. За два последних десятилетия на основе этих веществ создана масса дженерических препаратов (дешевых аналогов), что положительным образом сказалось на их стоимости. Поэтому в данном обзоре разница в цене учитываться не будет, так как оба средства абсолютно доступны для всех потребителей.

В чем разница?

Для лечения артериальной гипертензии Каптоприл или Эналаприл дозируются индивидуально, начиная с наименьшей и постепенно (в течении 2-4 недель) доза повышается до оптимальной в случае необходимости.

Для Эналаприла такая начальная доза обычно составляет 2,5-5 мг в сутки, что соответствует одной таблетке «Энап». У каптоприла первичная 12,5 мг 2 раза в день, что соответствует половине таблетки «Капотен». В пожилом возрасте и/или при заболеваниях почек начальные дозы ниже и подбираются в зависимости от состояния пациентов. В минимальных дозировках оба могут назначаться для профилактики других болезней сердечно-сосудистой системы.


20 табл. по 10 мг

В большинстве случаев выгодное отличие эналаприла от каптоприла заключается в меньшей кратности приема (1 раз в сутки). Это обулавливает не только удобство, но и меньшую вероятность пропусков, следовательно погрешностей в курсе лечения. Это особенно важно для случаев бессимптомной гипертонии, которые, тем не менее, требуют постоянной терапии.

В свою очередь каптоприл лучше сочетается с диуретиками, при лечении эналаприлом диуретики нужно отменять до начала приема или значительно снижать их дозу. При необходимости применения каптоприла или эналаприла вместе с Верошпироном или другими калийсберегающими диуретиками необходим систематический контроль уровня калия в крови.

Одним из распространенных побочных эффектов на фоне приема обоих лекарств является сухой кашель. До сих пор точно не установлены причины его возникновения, но отмечено, что у женщин тяжелый кашель, требующий отмены препарата, встречается гораздо чаще (80%), чем у мужчин (20%) и не зависит от дозы. Отдельные исследования показали, что при лечении эналаприлом кашель возникал немного чаще (в 7% случаев против 5% у каптоприла). Эту разницу можно считать незначительной, тем более что из-за схожих механизмов действия, нет гарантии что в случае замены ситуация не повторится с другим лекарством.

Что сильнее?

Анализ нескольких клинических исследований из разных стран показал, что как в краткосрочном (24 часа), так и при длительном применении существенной разницы в силе гипотензивного эффекта у препаратов нет. У пациентов с сердечной недостаточностью гемодинамические улучшения также были одинаковыми. По некоторым данным каптоприл оказывал незначительно более быстрый эффект только в 12-ти часовом периоде после однократного приема.

В долгосрочных наблюдениях за использованием этих ингибиторов АПФ у больных диабетом не было отмечено влияния на чувствительность к инсулину, однако в первый месяц лечения необходим контроль глюкозы в крови.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх