Что дает эуфиллин. Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина

Эуфиллин-Дарница является бронхорасширяющим лекарственным препаратом, который применяется при наличии...

Повышенное давление – проблема, волнующая большое количество населения всей планеты. Многие из этих людей...

Эуфиллин. Краткие сведения... Эуфиллин – лекарственное средство, обладающее бронхолитическим действием. В состав одной таблетки этого...

Если говорить о химических свойствах препарата Эуфиллин, то одним из веществ, входящих в состав этого препарата, является теофиллин. Теофиллин составляет примерно восемьдесят процентов всего препарата. Остальные двадцать процентов занимает вещество этилендиамина. У названия этого препарата существует огромное множество синонимов. Среди них, например, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Геноффиллин, Неофиллин, Теофиламин, и так далее.

Эуфиллин – лекарственный препарат, обладающий бело-желтым окрасом и кристаллообразной формой. Он обладает чуть заметным запахом аммиака, а также растворяется в воде. Положительный эффект этого препарата основывается, прежде всего, на наличии в составе препарата теофиллина. Этилендиамин обладает болеутоляющим свойством, а также является веществом, за счет которого препарат поддается растворению.

Если говорить о молекулярном действии Эуфиллина, то он в принципе очень похож на работу теофиллина. Особой отличительной чертой данного препарата является возможность вводить его в вену. Препарат помогает снять напряжение с мышц бронхов, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов, усиливает поток крови в области почек, воздействует как диуретин, а также способствует избавлению организма от ионов натрия и хлора. Данный препарат можно вводить внутрь, в мышцу, в вену, а также использовать его в качестве микроклизм. Не рекомендуется вводить этот препарата подкожно, так как это приводит к раздражению тканей. Метод введения Эуфиллина в организм больного зависит от сложности заболевания.

Эуфиллин – медикаментозный препарат из группы бронхолитических средств со спазмолитическим, бронхорасширяющим и сосудорасширяющим эффектом, предназначен для системного применения.

Форма выпуска препарата Эуфиллин – раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Активный компонент – эуфиллин (аминофиллин), в 1 мл раствора его содержится 24 мг.

Показания к применению

• Синдром бронхиальной обструкции при бронхиальной астме, сер­дечной астме (для снятия приступов), эмфиземе легких, бронхите.
• Гипертония в малом (легочном) круге кровообращения.
• Ишемический инсульт (в комплексной терапии для снижения внутричерепного давления).
• Недостаточность левого желудочка при дыхании Чейн-Стокса и наличии бронхоспазма (в комплексной терапии).

Применение инъекций Эуфиллина

Эуфиллин вводят внутривенно при инсультах и острых астматических приступах. Введение струйное, медленное (в среднем 5 минут). 5-10 мл препарата (120-240 мг) предварительно разводят в физиологическом растворе, количество которого составляет 10-20 мл.

При головокружении, тошноте, повышенном сердцебиении ведение замедляют или приступают к капельному введению. 10-20 мл Эуфиллина (240-480 мг) в разведении 100-150 мл физиологического раствора вводят внутривенно скоростью 30-50 капель/минуту.

Максимальные дозы при внутривенном введении у взрослых: суточная – 500 мг, разовая – 250 мг. Кратность введения за сутки – три раза, длительность – 14 дней.

Максимальные дозы у взрослых при внутримышечном введении составляют: суточная – 1500 мг; разовая – 500 мг.

Детям до 14-ти лет применение Эуфиллина не рекомендуют из-за риска побочных действий.

В случае необходимости детям проводят капельное внутривенное введение препарата – 2-3 мг/кг массы тела.

Для детей максимальная суточная доза Эуфиллина при внутривенном введении составляет:

• 250-500 мг для возраста 8-18 лет;
• 120-240 мг – для 4-7 лет;
• 90-120 мг – для 2-3 лет;
• 60-90 мг – для 4-12 месяцев;
• 30-60 мг – в возрасте менее 3 месяцев.

При внутримышечном введении максимум суточной дозы – 15 мг/кг; разовой – 7 мг/кг массы тела.

Противопоказания

• Пароксизмальная тахикардия,
• экстрасистолия,
• эпилепсия, высокая судорожная готовность,
• выраженная гипертензия или гипотония,
• тиреотоксикоз,
• выраженные поражения почек или печени,
• беременность, лактация,
• непереносимость препарата.

Побочные эффекты

• Изжога, гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенные обострения.
• Головокружение, раздражительность, бессонница, возбуждение, тревожность, тремор.
• Тахикардия, аритмия, сердцебиение, падение артериального давления, нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии.
• Зуд, кожная сыпь, лихорадка.
• , гипогликемия, усиление диуреза.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, диуретическое, бронходилатирующее .

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Р N002436/01 от 2008-07-17
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2007-11-19
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2007-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2011-03-18
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2011-10-14
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2008-07-23
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях	Постапоплексическое состояние
	Хроническая цереброваскулярная недостаточность
G93.6 Отек мозга	Интраоперационный отек мозга
	Отек головного мозга
	Отек мозга при отравлениях
	Отек мозга, связанный с лучевой терапией
	Отек мозга, связанный с травмой головы
	Посттравматический отек головного мозга
	Посттравматический отек мозга
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности	Вторичная легочная гипертензия
	Гипертензия малого круга кровообращения
	Легочная гипертензия
	Легочно-сердечная недостаточность
	Легочное сердце
	Сердечно-легочная недостаточность
	Хроническая легочно-сердечная недостаточность
	Хроническое легочное сердце
	Эйзенменгера синдром
I50.1 Левожелудочковая недостаточность	Астма сердечная
	Бессимптомная дисфункция левого желудочка
	Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
	Диастолическая дисфункция левого желудочка
	Дисфункция левого желудочка
	Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
	Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
	Левожелудочковая сердечная недостаточность
	Нарушение функции левого желудочка
	Недостаточность левого желудочка
	Острая левожелудочковая недостаточность
	Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
	Прекордиальная патологическая пульсация
	Сердечная астма
	Сердечная недостаточность левожелудочковая
J42 Хронический бронхит неуточненный	Аллергический бронхит
	Астмоидный бронхит
	Бронхит аллергический
	Бронхит астматический
	Бронхит хронический
	Воспалительное заболевание дыхательных путей
	Заболевание бронхов
	Катар курильщика
	Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
	Обострение хронического бронхита
	Рецидивирующий бронхит
	Хронические бронхиты
	Хронический бронхит
	Хронический бронхит курильщиков
	Хронический спастический бронхит
J43 Эмфизема	Интерстициальная эмфизема легких
	Обструктивная эмфизема легких
	Хроническая обструктивная эмфизема легких
	Хроническая эмфизема легких
	Хронические заболевания легких
	Хронические обструктивные заболевания легких
	Эмфизема легких
J45 Астма	Астма физических усилий
	Астматические состояния
	Бронхиальная астма
	Бронхиальная астма легкого течения
	Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
	Бронхиальная астма тяжелого течения
	Бронхиальная астма физических усилий
	Гиперсекреторная астма
	Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
	Кашель при бронхиальной астме
	Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
	Неаллергическая бронхиальная астма
	Ночная астма
	Ночные приступы астмы
	Обострение бронхиальной астмы
	Приступ бронхиальной астмы
	Эндогенные формы астмы
J98.8.0* Бронхоспазм	Бронхоспазм при бронхиальной астме
	Бронхоспазм при воздействии аллергена
	Бронхоспастические реакции
	Бронхоспастические состояния
	Бронхоспастический синдром
	Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
	Обратимый бронхоспазм
	Спазматический кашель
N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная	Аутоиммунное поражение почки
	Заболевания почек
	Мегалоуретер
	Нарушение почечного кровотока
	Нарушение функции мочеточников
	Нарушение функции почек
	Нарушения функции почек
	Недиабетическая нефропатия
	Недостаточность выделительной функции почек
	Нефрогенная остеопатия
	Нефропатический синдром
	Нефропатия минимальных изменений
	Поддержание функций почек
	Хронические заболевания почек
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках	Болезненные отеки после травм или операций
	Болезненные отеки после хирургических вмешательств
	Водянка
	Дистрофический алиментарный отек
	Лимфостаз и отеки после терапии рака груди
	Отек вследствие растяжений и ушибов
	Отек обусловленные конституцией
	Отек почечного происхождения
	Отеки периферические
	Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
	Отечный синдром
	Отечный синдром интоксикационный
	Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
	Отечный синдром печеночного генеза
	Отечный синдром при заболеваниях сердца
	Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
	Пастозность
	Периферический застойный отек
	Периферический отек
	Печеночный отечный синдром
	Предменструальный отек
	Сердечный отечный синдром
	Ятрогенные отеки

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) . Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) . Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек (Общий отек – припухлость тканей в результате избыточного накопления интерстициальной жидкости, в большинстве или во всех отделах организма) мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) и сердечной недостаточностью – превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) мозга при ишемических инсультах (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации (Реанимация - комплекс лечебных мероприятий, направленных на восстановление угасающих или только что угасших жизненно важных функций организма) , дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену - головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов) , плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) ) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.
Строк годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Наименование:

Наименование: Эуфиллин (Euphyuinum)

Показания к применению:
Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), также при сердечной астме, особо когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Фармакологическое действие:
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению продукта. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особостями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особо ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Эуфиллин способ применения и дозы:
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особостей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г в последствии еды 1-3 раза каждый день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в день в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (на протяжении 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в день не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Высшие дозы для малышей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Эуфиллин противопоказания:
Применение эуфиллина, особо внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не надлежит также использовать продукт при сердечной недостаточности, особо связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Эуфиллин побочные действия:
Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,15 г в пачке по 30 шт.; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в пачках по 10 шт..

Синонимы:
Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Дополнительно:
Комбинированный продукт, содержащий теофиллин и этилендиамин.
Эуфиллин входит в состав продукта трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных продуктов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».