Что будет если принять внутрь арутимол. InternetСкорая помощьМедицинский портал. Арутимол – показания к применению

13.11.2014 | Посмотрели: 3 248 чел.

Арутимол – глазные капли

Капли для глаз Арутимол являются офтальмологическим препаратом, изготавливаемым на основе гидромалеата тимолола. Это лекарственное средство используют для снижения повышенного внутриглазного давления или устранения нежелательной (симптоматической) глазной гипертензии.

Это лекарственное средство достаточно хорошо переносится даже при продолжительном применении, но для предупреждения резистентности к препарату использовать его более 2 лет подряд для лечения глаукомы нецелесообразно.

Арутимол – состав и форма препарата

Глазные капли Арутимол выпускаются в виде прозрачного, стерильного раствора – препарат фасуется с прозрачные пластиковые флаконы-капельницы объемом 5 мл. Кроме тимолола, в составе этих глазных капель в незначительных концентрациях присутствуют додекагидрат натрия, дигидрофосфат натрия, хлорид бензалкония, вода очищенная (для инъекций).

Арутимол – фармакологическое действие

Основные эффекты глазных капель Арутимол объясняются сушествованием в их составе тимолола малеата — неселективного бета-адреноблокатора, не обладающего собственной симпатомиметической активностью. Внутриглазное давление эффективно уменьшается за счет подавления продукции внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, при этом одновременно развивается заметное облегчение оттока в камерах глазного яблока.

При использовании капли для глаз Арутимол практически не изменяют размер зрачка и не оказывают влияния на аккомодацию, поэтому пациенты даже пи продолжительном использовании препарата не замечают падения остроты и ухудшения зрения при сумеречном освещении. Препарат эффективно влияет на уровень внутриглазное давления вне зависимости от того, насколько оно повышено – результат будет заметен даже в том случае, если у человека нет глаукомы.

Арутимол – показания к применению

Клинический эффект после введения препарата можно заметить через 25 минут после закапывания глазных капель Арутимол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, максимальный эффект развивается через 1-2 часа после введения препарата и сохраняется не 24 часов.

Капли для глаз Арутимол хорошо переносятся больными любого возраста – препарат практически не обладает выраженным побочным действием и при использовании в назначенной дозе не оказывает влияние на деятельность системы кровообращения (не изменяет частоту пульса).

Использование глазных капель Арутимол необходимо в тех случаях, когда требуется быстрое снижение повышенного внутриглазного давления – для устранения офтальмотонуса и открытоугольной (первичной и вторичной), а также для предупрежления осложнений, возникающих при этих заболеваниях. Назначение препарата целесообразно при афакической, посттравматической и увеальной форме глаукомы.

Капли для глаз Арутимол могут рекомендоваться к назначению в составе комплексной терапии закрытоугольной глаукомы – одновременно добавляются митотические средства (препараты, вызывающие расширение зрачка), а также при лечении врожденной глаукомы и резкого повышения внутриглазного давления независимо от причин этого состояния.

Компоненты препарата хорошо и быстро всасываются через конъюнктиву глаза, накапливаются в передней камере и в незначительном количестве попадают в системный кровоток, откуда выводятся через почки.

Арутимол – способ применения препарата

В том случае, если врач не рекомендует другую схему применения глазных капель Арутимол, препарат закапывают в полость конъюнктивального мешка каждого глаза – в начале лечения по 1 капле 2 раза в день. После того, как будет достигнут необходимый клинический эффект, назначают поддерживающую терапию в течение продолжительного времени – в этом случае рекомендуют закапывать препарат по 1 капле на ночь.

Арутимол – передозировка

При передозировке возможно появление головных болей, головокружения, нарушений сердечного ритма, тошноты, бронхоспазма, рвоты. В этом случае необходимо промывание глаз физиологическим раствором и назначение симптоматической терапии. Не следует одновременно назначать глазные капли Арутимол одновременно с адреналином, пилокарпином – внутриглазное давление может чрезмерно снижаться, одновременно увеличивается риск развития подобных эффектов.

Арутимол – противопоказания

Глазные капли Арутимол не следует назначать в том случае, когда у пациента есть индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов этого препарата. Кроме того, противопоказано использование лекарственного средства при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваний легких, атриовентрикулярной блокаде II – III степени, синусовой брадикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, кардиогенном шоке, дистрофических изменениях роговицы, в детском и подростковом возрасте.

Не рекомендуется назначать капли для глаз Арутимол больным, которые страдают артериальной гипотонией, различными видами нарушений ритма и проводимости, нарушениями кровообращения в сосудах головного мозга и мозговых оболочек, болезнями обмена веществ (тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой), синдромом Рейно, атрофическим ринитом.

Препарат не следует без весомых оснований назначать беременным женщинам и кормящим матерям. В том случае, когда препарат назначали на последних неделях беременности, ребенок должен после появления на свет постоянно находиться под наблюдением медицинского персонала или соответствующей аппаратуры. Эти же рекомендации должны соблюдаться, когда женщина продолжает в процессе лечения кормить новорожденного своим молоком.

В процессе использования препарата могут развиваться местные и системные побочные эффекты. Самыми распространенными местными реакциями остаются покраснение, раздражение и отек конъюнктивы, разлитое воспаление кожи век, жжение, зуд, слезотечение, светобоязнь. Одновременно могут появляться отек эпителия и снижение прозрачности роговицы , (опущение верхнего века), двоение в глазах и нечеткость зрения. Очень редко, в случае назначения высоких дох глазных капель Арутимол, может развиваться опасное осложнение хирургических операций на глазах – или .

Из системных побочных реакций чаще всего регистрируют прогрессирование признаков сердечной недостаточности появление или усугубление имеющихся нарушений ритма и проводимости, резкое падение артериального давления, развитие коллапса, внутрисердечных блокад, преходящих нарушений церебрального кровообращения. Кроме того, возможно развитие бронхоспазма, легочной недостаточности, одышки, головной боли и головокружения, слабости, депрессии, тошноты, диареи. Возможно появление кожных аллергических реакций – крапивницы или экземы, насморка, алопеции, сексуальных расстройств. У новорожденных детей (в том случае, когда мать продолжает лечение препаратом) – возможно развитие апноэ.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Арутимол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Арутимола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Арутимола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Арутимол - противоглаукомный препарат, неселективный блокатор бета1- и бета2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат (действующее вещество препарата Арутимол) в незначительной степени подвергается системной абсорбции. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);
врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Формы выпуска

Капли глазные 0,25% и 0,5%.

Инструкция по применению и способ использования

Препарат назначают по 1 капле 0,25% или 0,5% глазных капель 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

раздражение, гиперемия конъюнктивы и кожи век;
жжение и зуд в глазах;
слезотечение;
светобоязнь;
отек эпителия роговицы;
точечная поверхностная кератопатия;
гипостезия роговицы;
диплопия;
птоз;
сухость глаз;
сердечная недостаточность;
брадикардия;
брадиаритмия;
снижение АД;
коллапс;
AV-блокада;
остановка сердца;
преходящие нарушения мозгового кровообращения;
головная боль;
головокружение;
слабость;
депрессия;
парестезии;
одышка;
бронхоспазм;
легочная недостаточность;
тошнота;
диарея;
экзема;
крапивница;
ринит;
нарушение половых функций;
алопеция.

Противопоказания

хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
синусовая брадикардия;
AV-блокада 2 или 3 степени;
тяжелая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
дистрофия роговицы;
тяжелый атрофический ринит;
аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Аналоги лекарственного препарата Арутимол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Глаумол;
Глаутам;
Глукомол;
Кузимолол;
Ниолол;
Окумед;
Окумол;
Окупрес-Е;
Оптимол;
Офтан Тимолол;
Офтенсин;
Тимадрен;
ТимоГЕКСАЛ;
Тимолол;
Тимолол буфус;
Тимолол-АКОС;
Тимолол-Беталек;
Тимолол-ДИА;
Тимолол-ЛЭНС;
Тимолол-МЭЗ;
Тимолол-ПОС;
Тимолола малеат;
Тимололлонг;
Тимоптик;
Тимоптик-депо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз. 2,5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

№ UA/4073/01/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

кап. глаз. 5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

1 мл Арутимола, капель глазных 0,25% содержит 3,42 мг тимолола малеата, что соответствует 2,5 мг тимолола;
1 мл Арутимола, капель глазных 0,5% содержит 6,83 мг тимолола малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; повидон (К30); динатрия эдетат, натрия дигидрофосфат, дигидрат, натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

№ UA/4073/01/02 от 13.12.2010 до 13.12.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.
Тимолол является неселективным блокатором?-адренорецепторов, который не оказывает симпатомиметического или местноанестезирующего (мембраностабилизирующего) действия. Тимолол ингибирует? 1 -рецепторы, которые локализованы преимущественно в сердечной мышце, а также? 2 -рецепторы.
Тимолол снижает стимулирующий эффект катехоламинов на сердце. В результате замедляется проводимость атриовентрикулярного узла, снижается ЧСС и минутный объем сердца. Блокада?-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к повышению резистентности дыхательных путей из-за отсутствия противодействия для парасимпатической деятельности.
Местное действие на глаза
Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление.
Точный механизм действия тимолола, который проявляется в снижении внутриглазного давления, неизвестен. Однако флуорофотометрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола может быть обусловлен уменьшением секреции водянистой влаги. Некоторые исследования также показали улучшение оттока водянистой влаги. У некоторых пациентов после длительного лечения отмечалось снижение чувствительности к тимололу, как и к другим препаратам, снижающим внутриглазное давление. Долгосрочные исследования с участием 164 пациентов, исследуемых минимум 3 года, показали, что после достижения стабилизации внутриглазного давления не возникало никаких его серьезных изменений. В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от применения миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после уменьшения миотического действия.
Фармакокинетика
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает своего максимума примерно через 1–2 ч. Эффект длится до 24 ч. Уровень концентрации тимолола в 1-й и во 2-й час после введения 2 капель тимолола 0,5% составляет 150 нг/100 мг. За 7 ч уровень концентрации снижался до 10 нг/100 мг.
Радиоактивность, эквивалентную 1–10 нг тимолола/100 мг ткани, была зафиксирована в роговице, третьем веке, радужной оболочке/цилиарном теле.
Системная абсорбция: исследования показали, что тимолол абсорбируется после местного применения в глаз. Исследования показали, что тимолол был найден в мочевине всех здоровых волонтеров и пациентов. (Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками).
Уровень в крови: концентрации тимолола в плазме крови после местного применения в рекомендуемых клинических дозах часто невозможно определить (менее 2 нг/мл), причем ни после однократного введения дозы, ни после 2-недельного лечения.
С max в плазме крови после применения 2 капель 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл. Это отмечали через 30–90 мин после применения.

ПОКАЗАНИЯ:

повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); глаукома (хроническая открытоугольная глаукома); глаукома после удаления линз (глаукома при афакии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

закапывать по 1 капле Арутимол 0,25% р-ра в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% р-р.
Если внутриглазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно снизить до 1 капли 0,25% р–ра или, соответственно, 0,5% р-ра 1 раз в сутки. При пользовании контактными линзами необходимо снять их перед применением Арутимол. Установить их снова можно не ранее, чем через 15 мин.
Флакон является воздухо- и водонепроницаемым. Сверху он неплотно закрывается колпачком. Перед первым использованием следует плотно закрыть колпачок, поворачивая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона. Затем следует повернуть колпачок против часовой стрелки.
Арутимол, капли глазные закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого необходимо наклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко от глаза. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакон, закапать глазные капли в конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после применения препарата следует выполнять следующие действия: закрыть веки и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (у носа) на 1–2 мин, чтобы предотвратить попадание р-ра в слезные канальцы и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.
После использования следует закрыть флакон. Капли с открытым флаконом нельзя использовать дольше, чем в течение 6 нед после открытия.
Как правило, лечение Арутимолом дает результаты после довольно длительного периода применения. Прерывание курса или изменение дозировки допустимы лишь по рекомендации врача. В случае пропуска приема препарата необходимо закапать очередную дозу, как только вспомнили о необходимости применения препарата. Не следует удваивать следующую дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение Арутимола, капель глазных, противопоказано при наличии следующих заболеваний: бронхиальная гиперчувствительность; БА или БА в анамнезе; тяжелые ХОБЛ; синусовая брадикардия AV-блокада II и III степени; сердечная недостаточность; кардиогенный шок.
Арутимол, капли глазные не следует также назначать при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, тяжелом аллергическом рините или дистрофических нарушениях роговицы. Следует избегать одновременного назначения местных блокаторов?-адренорецепторов, таких как тимолол, а также перорально или в/в препаратов антагонистов кальция больным с сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левосторонняя сердечная недостаточность и артериальная гипотензия.
Капли глазные тимолола не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых наблюдается повышение глазного давления ночью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении тимолола возможны следующие побочные реакции:

Головная боль, астения, боль в груди.

Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца.
Со стороны ЖКТ
Диарея, тошнота.
Со стороны нервной системы
Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия.
Психические нарушения
Депрессия.

Повышенная чувствительность, включая генерализованную и локализованную сыпь, крапивница, алопеция.

Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель.
Эндокринные нарушения
Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом.
Офтальмологические нарушения
Объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, включая конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), сухость глаз, диплопия, птоз.
Ниже приведены побочные реакции, о которых поступали сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не была установлена.
Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения
Повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипертензия, отек легкого, стенокардия.
Со стороны ЖКТ
Диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Нарушения со стороны нервной системы/Психические нарушения
Нарушения поведения, включая замешательство, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Офтальмологические нарушения
Цистоидный макулярный отек.

Ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения
Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, уменьшение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Отек, ухудшение течения артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Со стороны ЖКТ
Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.
Со стороны крови и лимфатической системы
Пурпура.
Эндокринные нарушения
Гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потоотделение, похолодение конечностей.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Артралгия, хромота.
Со стороны нервной системы/Психические нарушения
Головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, снижение концентрации внимания.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения
Хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органа слуха
Шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Затрудненное мочеиспускание.
Возможные побочные реакции.
Следующие побочные реакции были зафиксированы при применении других блокаторов?-адренорецепторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Со стороны ЖКТ: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы
Реверсивная депрессия, которая прогрессирует в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризуется дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное помутнение сознания и сниженные показатели нейропсихометрии.
Со стороны иммунной системы
Эритематозная сыпь, лихорадка, которая сопровождается болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны мочевыделительной системы
Болезнь Пейрони.
Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов?-адренорецепторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

блокаторы?-адренорецепторов, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата возможны такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов?-адренорецепторов. Например, после применения тимолола сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с БА и редко в связи с сердечной недостаточностью.
Было получено сообщение, что блокаторы?-адренорецепторов могут вызывать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость). Также иногда поступали сообщения, что тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.
Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого необходимо сузить зрачок с помощью миотических средств, тимолол практически не влияет на зрачок.
Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов отмечали снижение чувствительности к тимололу после длительной терапии.
Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов?-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию?-адренорецепторов симпатической системы.
Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо подождать 15 мин между их применением.
Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или с тяжелыми патологическими реакциями на многочисленные аллергены в анамнезе могут реагировать более остро на повторные случайные диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они принимали блокаторы?-адренорецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.
Во время лечения с помощью препарата Арутимол следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследования роговицы глаза.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, отмечали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
Из-за возможного влияния блокаторов?-адренорецепторов на АД и ЧСС эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.
При применении препарата Арутимол, капель глазных, может быть выявлен положительный результат при допинг-контроле.
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и установить снова не ранее чем через 15 мин. Следует отметить, что при стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента применения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов?-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует рассмотреть дальнейшую необходимость местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы?-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, дополнительно применяющих блокаторы?-адренорецепторов перорально, или для которых ограничено применение блокаторов?-адренорецепторов.
У пациентов не следует применять два местных офтальмологических блокатора?-адренорецепторов одновременно.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления могут отмечать с опозданием и в более слабой степени.
После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2–4 нед.
При закапывании только в один глаз блокаторы?-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченый глаз.
Период беременности и кормления грудью.
Любые данные клинических исследований по применению препарата у беременных отсутствуют. Арутимол, капли глазные не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Применение препарата перед родами может привести, как и с другими блокаторами?-адренорецепторов, к брадикардии, гипогликемии и угнетению дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Для других блокаторов?-адренорецепторов были описаны случаи?-блокад. По этой причине следует проводить постоянный мониторинг состояния новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Хотя количество действующего вещества, которое таким образом достигается в грудном молоке, вероятно, не представляет риска для младенцев, и для выявления симптомов?-блокады необходимо качественное обследование.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами . Даже при надлежащем применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции в такой степени, что это может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов?-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами?-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора?-адренорецепторов.
Выраженность кардиодепрессивного действия может увеличиваться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может усиливаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов?-адренорецепторов и? 2 -симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: в условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки назначаются такие антидоты:
атропина оксид: 0,5–2 мг в/в;
глюкагон: сначала 1–10 мг в/в, затем 2–2,5 мг каждый час в виде длительной инфузии;
?-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин.
При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимулятора. При бронхоспазме могут назначать? 2 -симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона следует использовать препарат на протяжении 6 нед.

Показания
Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, закрытоугольная глаукома — как дополнительное средство (в комбинации с миотиками) для снижения внутриглазного давления, врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности.
Применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоглаукомное. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Действующее вещество
›› Тимолол* (Timolol*)

Латинское название
Oftan Timolol

АТХ:
›› S01ED01 Тимолол

Фармакологическая группа
›› Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› H40.0 Подозрение на глаукому
›› H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
›› H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
›› H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
›› H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
›› Q15.0 Врожденная глаукома

Состав и форма выпуска
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу. Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость, Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Фармакодинамика
Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудного вскармливания и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом.

Побочные действия
Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровобращения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.
Аллергические реакции: крапивница.
В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Взаимодействие
Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления — усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Передозировка
Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1-2 капле в больной глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1 раза в день по 1 капле утром.

Меры предосторожности
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза.
Жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 мин.

Особые указания
Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15-25 °C.

Найдено в 14-и вопросах:

23 ноября 2012 г. / Владимир…

Давления особенно траватан. Надо было давно бежать в хирургию Но нерв уже сгорел Назначили Эмоксипин и офтан тимолол 1капля утром 1вечером Постепенно глаз перестал болеть и сказали давление нормализуется Я думал ожог роговицы...

9 марта 2011 г. / ната

у моей мамы на одном глазу глаукома с полной потерей зрения, а на втором-катаракта. Она капает тимолол и офтан -катахром.Нужно ли чередовать капли, то есть вместо тимолола что-то другое, а катахром так и продолжать? Спасибо.

8 октября 2010 г. / Атаманенко Ирин…

Улучшаешее отток внутриглазной жидкости, вы советуете Кодрику оставить тимолол и арутимол - А ЭТО ОДИН И ТОТ ЖЕ ПРЕПАРАТ!Где логика? ... врача, который при глаукоме назначает"глазные капли -Офтан Катахром 4 раза в день и поливитамины." P.S.Евгений, вы так и...

6 декабря 2009 г. / Константин…

Офтан тимолол

5 декабря 2009 г. / @аноним

Признаков не наблюдалось. Обнаружили очень высокое глазное давление.Ничем не могу снизить давление, капаю "Офтан тимолол 5%" но и после этих капель жутко болит глаз, открыть не могу. Посоветуйте, пожалуйста, что можно...

Встречаются такие глазные заболевания, при которых повышается внутриглазное давление. Это приводит к атрофии зрительного нерва и развитию дефектов поля зрения. Когда патологический процесс начинает прогрессировать, возможна полная потеря зрения. Все эти явления оцениваются офтальмологами, как признаки глаукомы. В таких случаях они рекомендуют пользоваться препаратом Тимолол в виде глазных капель.

Основное направление действия средства - препятствие возникновению водянистой влаги, влияющей на внутриглазное давление. Тимолол способствует оттоку внутриглазной жидкости, для него характерны хорошая переносимость и минимум побочных эффектов.

Форма выпуска Тимолола

В аптечной сети препарат Тимолол представлен в виде:

Глазных капель разных производителей (Тимолол, Офтан Тимолол, Тимолол-Акос, Тимолол-Пос, Тимолол-Мэз и пр.). Каждую марку отличает наличие индивидуальных веществ, которые входят в состав средства - все они зафиксированы в инструкции Тимолола;
Таблеток для перорального применения;
Тимолол геля от гемангиомы и других доброкачественных образований на коже;
Геля глазного Офтан Тимогель;
Остановимся подробнее на препарате Тимолол в виде глазных капель.

Состав офтальмологического препарата Тимолол

Основным активным веществом, входящим в состав средства, является тимолол. Кроме него, препарат включает ряд вспомогательных компонентов:

Стерильную воду, которая является универсальным растворителем.

Глазные капли представляют собой прозрачную жидкость без запаха. Выпускаются в пластиковых флаконах объемом 5 мл и концентрацией вещества 0,25% или 0,5%.

Показания к применению

Тимолол можно применять людям, достигшим 18-летнего возраста. С его помощью лечат:

Закрытоугольного типа (параллельно с применением миотиков);
Вторичную глаукому (афактическую, увеальную, посттравматическую);
Применяют при повышенном внутриглазном давлении после различных воспалительных процессов.

Как действует Тимолол

Препарат относится к разряду неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. При местном применении Тимолола понижается уровень водянистой влаги, что существенно уменьшает показатели внутриглазного давления. При этом препарат не оказывает негативного воздействия на аккомодацию, не падает зрение, не меняются размеры зрачков.

Капли начинают действовать спустя 25 минут после применения. Противоглаукомный эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Выводится фармсредство через почки.

Способ применения и дозы

Распечатывая флакон, колпачок проворачивают, отделяя его от защитного кольца. Расположенный внутри колпачка шип пробивает отверстие. Перед использованием флакон следует подержать в руке, чтобы содержимое нагрелось до температуры тела.

Благодаря специальной конфигурации флакона раствор выделяется дозированно. Одним нажатием на дно флакона можно выдавить лишь одну каплю. Это исключает вероятность выхода струи раствора, что является частой причиной передозировки капель для глаз.

Средство закапывается в конъюнктивальный мешочек больного глаза. После этого глаза закрывают и аккуратно нажимают пальцем на область внутреннего угла глаза в течение одной-двух минут, чтобы раствор не попал в слезные каналы. Это поможет избежать побочных проявлений.

В первые дни капают по одной капле 0,25-процентного раствора, утром и вечером. Когда внутриглазное давление стабилизируется, достаточно одного раза в день. Если лечение не даст нужного результата, врач может назначить 0,5-процентный раствор. Продолжительность курса терапии доктор устанавливает индивидуально.

Взаимодействие Тимолола с другими фармсредствами

При взаимодействии Тимолола
с другими препаратами реакция организма может быть самой разной, поэтому перед его использованием нужно ознакомиться с данной темой.

При употреблении Эпинефрина, Пилокарпина, миорелаксантов в сочетании с Тимололом возникает усиление терапевтического эффекта указанных препаратов, что может привести к риску передозировки.
Применение сердечных гликозидов одновременно с каплями может вызвать острую левожелудочковую недостаточность, резкое падение артериального давления и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Не рекомендуют назначать Резерпин при лечении Тимололом, иначе возможна сильная брадикардия и стремительное падение артериального давления.
Недопустимо употребление местных анестетиков вместе с глазными каплями - это чревато осложнениями сердечно-сосудистой системы.

Во время курса лечения Тимололом стоит воздержаться от употребления алкоголя во избежание возникновения побочных действий.

Противопоказания

Поскольку капли Тимолол имеют ряд противопоказаний, перед началом лечения стоит проконсультироваться у офтальмолога.

Препарат противопоказан:

Пациентам, не достигшим 18 лет;
При беременности и лактации;
Повышенной чувствительности к ингредиентам капель;
Бронхиальной астме;
Хронических обструктивных болезнях легких;
Сердечной недостаточности;
Рините в острой форме;
Дистрофических заболеваниях роговицы;
Синусовой брадикардии;
Сахарном диабете;
После перенесенного инфаркта миокарда.

Побочные действия

В большинстве случаев отмечена хорошая переносимость препарата, что подтверждают положительные отзывы о Тимололе. Однако, если не соблюдать указания инструкции, а также при наличии индивидуальной чувствительности возможны побочные эффекты, которые выражаются в:

Болях, жжении или зуде при инсталляции;
Светобоязни;
Возникновении сухости глаз и слезотечении;
Припухлости век;
Двоении в глазах;
Покраснении слизистой глаза;
Расширении зрачков.

Обычно подобные явления проходят в течение 20 минут после применения капель. В редких случаях Тимолол может вызвать головную боль, общую слабость, головокружение, одышку, кашель, учащенное сердцебиение, диспепсию. В таких ситуациях следует прекратить лечение Тимололом.

Особые указания

При прохождении курса терапии важно придерживаться следующих рекомендаций.

Перед инсталляцией вынимать из глаз контактные линзы;
Закапывать другой офтальмологический препарат не ранее, чем через 20 минут после использования Тимолола;
Воздержаться от вождения авто, поскольку возможно кратковременное двоение и затуманивание взгляда, а также понижение концентрации внимания;
Регулярно наблюдаться у лечащего врача для контроля за состоянием роговичной оболочки, остроты зрения, поля зрения и пр.

Как правильно закапывать глаза, вы узнаете из нашего видео.

Тимолол: аналоги

К аналогам Тимолола относятся офтальмологические препараты, обладающие противоглаукомным действием. Заменить Тимолол можно Офтан Тимололом, Офтимолом, Окумедом, Иотимом, Унитимолом, Кузимолом, Окурилом, Арутимолом, Глаутамом, Тимадреном и пр.

При необходимости замены препарата обязательно проконсультируйтесь с офтальмологом, поскольку каждое фармсредство характеризуется своими особенностями и имеет определенные противопоказания.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью