Цефалоспорины iii. Цефалексин: инструкция по применению. Противопоказания для применения цефалоспоринов

Цефалоспорины 5 поколения относятся к фармакологической группе антибактериальных лекарственных средств. Несведущий в терапии человек может задать вопрос: «А зачем нужно так много антибиотиков? Зачем создавать все новые и новые поколения таких лекарств? Почему не создать одно, но подходящее для лечения любых инфекций?» Давайте разберемся.

Если перевести с латинского языка понятие Antibiotics — борющееся с жизнью, то мы получим саму сущность терапии такими лекарствами. Антибактериальные препараты применяются в терапии заболеваний, вызванных живыми патогенами, как правило, это бактериальная микрофлора. Она достаточно разнообразна. Это могут быть палочки и кокки.

Они могут жить в присутствии кислорода или же существовать и без него. Кроме того, обсеменение может осуществляться еще и патогенными для человека грибами и простейшими микроорганизмами.

Однако даже наличие бактерий не означает, что любой антибиотик, используемый при лечении, может данный возбудитель уничтожить. Все зависит от специфической характеристики устойчивости его штамма, а также способности противостоять воздействию подобного лекарства. Кроме того, в организме человека обязательно есть и своя микрофлора, которая активно участвует в его жизнедеятельности. Ее гибель не улучшит общее состояние здоровья пациента, а еще более ухудшит. Соответственно, необходимо правильно выбрать лекарство, которое приведет к гибели болезнетворной флоры, а на видовой состав естественной микрофлоры человека не окажет губительного действия. Таким образом, создать один препарат с общим антибактериальным действием просто невозможно.

Характеристика антибиотиков цефалоспоринов

Данные препараты разделены до 5 поколения, однако, все они по своему строению однотипны и в основе своей имеют 7-аминоцефалоспориновую кислоту (7-АЦК). Кроме того, цефалоспорины обладают широким антибактериальным действием, особенно, если сравнивать его с пенициллинами, которые обладают достаточно низкой резистентностью по отношению к β-лактамазам. Тогда почему данный класс антибиотиков разделяется на поколения?

В основе такого деления и положена именно чувствительность определенного лекарственного препарата к β-лактамазам. В результате этого и выделяются следующие поколения цефалоспоринов:

1. Представители первого поколения данной группы обладают достаточно узким спектром действия. В основном, они способны подавить рост стафилококков, в том числе и золотистого стафилококка. В отличие от пенициллинов, цефалоспорины первого поколения обладают высокой активностью в отношении штамма данных микроорганизмов, которые способны образовать β-лактамазы, что повышает их устойчивость к воздействию других антибактериальных лекарств. Кроме того, антибиотики первого поколения цефалоспоринового ряда с успехом борются со стрептококками и гонококками.
2. Цефалоспорины второго поколения в таблетках или инъекциях обладают теми же свойствами, что и антибиотики первого поколения, но в дополнение к этому могут губительно воздействовать и на отдельные штаммы представителей семейства энтеробактерий.
3. Антибактериальные препараты, относящиеся к третьему поколению, имеют более широкий спектр действия и обладают особой активностью в отношении грамотрицательной микрофлоры.
4. Цефалоспорины четвертого поколения обладают теми же свойствами, что и представители двух предыдущих групп, то есть способны противостоять действию как плазмидных, так и хромосомных β-лактамаз, которые продуцируются бактериальными клетками для защиты от воздействия на них антибиотиков. Однако в добавление к этому они могут угнетать ростовые свойства анаэробных возбудителей заболеваний.
5. Представителем пятого поколения цефалоспоринов является, например такой лекарственный препарат, как Цефтобипрола медокарил. Он обладает еще более расширенным спектром действия и может применяться в терапии тяжелых инфекционных состояний, которые вызываются штаммами метициллин устойчивого Staphylococcus aureus. Данные микроорганизмы обладают высокой устойчивостью к воздействию других антимикробных лекарств и только цефалоспорины 5 класса способны с ними справиться.

Особенности фармакологического действия

На фармакологическом рынке цефалоспорины последнего пятого поколения представлены лекарственным препаратом Цефтобипрола медокарил, который более известен под коммерческим названием Зефтера. По своей сути — это водорастворимое пролекарство Цефтобипрола. Это значит, что по своему химическому строению оно отличается от Цефтобипрола, однако при попадании в восприимчивый организм и под воздействием его ферментов активное вещество химически изменяется и получает необходимые свойства Цефтобипрола.

В результате этого препарат Зефтера проявляет бактерицидную активность в отношении большого количества грамположительных микроорганизмов. Особенно необходимо подчеркнуть, что данное лекарство способно подавлять рост резистентных к метициллину штаммов золотистого стафилококка. Это дает возможность применять лекарственный препарат для борьбы с внутрибольничными инфекциями. Помимо таких свойств, Цефтобипрол обладает высокой активностью в отношении резистентных к пенициллинам пневмококков и не чувствительным к ампициллину энтерококков.

Его можно с успехом применять в терапии инфекционных процессов, вызванных энтеробактериями и неферментирующими палочками, в том числе и псевдомонадами. Такой широкий спектр антибактериальной активности объясняется способностью препарата легко связываться с пенициллин-связывающими белками большинства патогенных микроорганизмов.

Фармацевтическое действие после инъекции препарата начинается с биологического трансформирования пролекарства Цефтобипрола медокарила в активную лекарственную форму — Цефтобипрол.

Это становится возможным благодаря специфическим катализаторам, находящимся в плазме крови — эстеразам. Метаболизм изначальной химической формы происходит практически полностью, что подтверждается лабораторными исследованиями крови и мочи. Выводится Цефтобипрол через почки с мочой.

Основные формы выпуска

Единственный представитель пятого поколения цефалоспоринов — Зефтера. Он пока выпускается только в виде порошка.

Но его положено принимать не перорально, а растворять лидокаином или глюкозой и использовать для инфузионной терапии.

Таблетированный вид цефалоспоринов последнего поколения фармацевтическая промышленность пока не производит.

Это связано с тем, что при пероральном применении Цефтобипрола медокарила очень трудно добиться необходимой дозировки его в кровеносном русле по причине низкого уровня всасывания лекарства в желудочно-кишечном тракте.

Кому показан препарат?

Порошок для инъекций Зефтера в основном показан для оказания терапевтической помощи при лечении осложненных инфекционных процессов в области кожных покровов и раневых поверхностей.

Его рекомендуют при лечении инфицированной диабетической стопы, а также любых нагноений ран в оперативной хирургии.

Препарат необходимо принимать строго по назначению лечащего врача и не изменять указанную в рецепте дозировку по своему желанию.

Ведь он может вызвать аллергические реакции, как и все представители β-лактамных антибактериальных лекарственных средств.

Однако это может быть связано не только с самим антибиотиком, но и растворяющим его веществом. Поэтому перед применением его в терапевтических целях необходимо провести кожную аллергическую пробу.

При назначении Цефтобипрола медокарила в обязательном порядке учитывают и наличие или отсутствие сопутствующих патологий.

Это связано с тем, что данный антимикробный препарат не рекомендован к приему в случае диагностирования у пациента нарушений работы почек или наличия в анамнезе судорожных припадков различного генеза.

Как правильно принимать цефалоспорины?

Данный препарат принимается следующим образом:

1. Любое лекарственное вещество, а особенно антибиотики широкого спектра действия последнего поколения, должно приниматься строго по предписанию лечащего врача. Только специалист, знающий основной диагноз и сопутствующие ему заболевания, может правильно выбрать разовую дозировку и рассчитать длительность курса антибактериальной терапии.
2. Необходимо выполнять все предписания лечащего врача. Это подразумевает строгое соблюдение предписанной дозировки. Некоторые больные считают, что чем меньше доза лекарства и короче срок лечения, тем меньший вред организму будет нанесен. Однако они не понимают, что прием препарата с меньшей дозой может не вызвать гибели патогенной микрофлоры. Наоборот, это приведет к формированию устойчивого штамма патогенного микроорганизма, а так как используется антибиотик последнего поколения, то подбор антимикробного препарата замены будет затруднен.
3. Необходимо соблюдать и режим приема. Если предписано проводить инвазионную терапию цефалоспорином пятого поколения, например 3 раза в сутки, то этого интервала и нужно придерживаться. Почему это так важно? Врач рассчитывает, что в организме пациента должна присутствовать постоянная доза лекарственного препарата. Только так можно добиться гибели патогенной микрофлоры. При нарушении интервала приема данная доза в течение суток может снижаться. Это тоже приведет к формированию резистентного штамма микроорганизма.
4. Желательно, чтобы перед приемом антибиотика широкого спектра действия было проведено бактериологическое обследование раневой поверхности на наличие патогенной микрофлоры. Кроме того, нужно определить чувствительность микроорганизма к данному антибиотику. Однако, это достаточно длительное исследование. Поэтому лечащий врач начинает терапию еще до получения результата бактериологического посева, однако впоследствии может подкорректировать назначения.
5. Если раствор для инъекций Цефтобипрола медокарила после приема в течение нескольких дней не дает положительной динамики, то есть симптоматические проявления заболевания не снижают своей интенсивности, необходимо провести замену антибиотика. Возможно, патогенный микроорганизм оказался устойчивым к данному лекарству. Это должен сделать лечащий врач. Принятие самостоятельного решения по замене антибактериального препарата может привести к существенному ухудшению состояния здоровья пациента, а при более тяжелом течении инфекционного процесса закончиться смертельным исходом.

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков - это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении Это "Цефипим" и "Цефпиром";

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Цефалоспорины первых трех поколений

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся "Биодроксил", Кефлекс","Палитрекс", "Сефрил" и "Солексин". Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как "Зиннат", "Супракс", "Аксосеф", Зиноксимор" и "Цеклор". Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: "Орелокс", "Цедекс" и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: "Максипим", "Цефепим", "Изодепом", "Кайтен", "Ладеф", "Мовизар" и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - "Цефтозолан" и "Цефтобипрола Медокарил". Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП . Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП . Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов »).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes . КНС , менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus .

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes , S.pneumoniae ) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз , отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам .

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами , которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis , вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину .

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами , в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis , но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus . При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС .

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro , однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii , Serratia spp., M.morganii , P.stuartii , P.rettgeri .

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

Цефалексин:

Цефалоспорины II поколения

Цефуроксим:

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

ОСО (цефтриаксон).

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Цефтазидим, цефоперазон

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины , то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность . Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью . Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия . У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия . В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек . В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени . Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты - независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности применения внутрь

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Цефалексин	Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.	95	1	Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема; при стрептококковом тонзиллофарингите - 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней	Цефалоспорин I поколения. Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Цефуроксим аксетил	Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г	50-70 (во время еды) 37 (натощак)	1,2-1,5	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при среднем отите - 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней	Цефалоспорин II поколения. Пища повышает биодоступность. Показания: инфекции ДП, МВП, кожи и мягких тканей. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима
Цефаклор	Капс. 0,25 г; 0,5 г Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак. Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак. Табл. 0,5 г Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г	95	0,5-1	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней) Дети: 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней)	Цефалоспорин II поколения. Отличия от цефуроксима аксетила: - менее устойчив к β-лактамазам; - менее активен в отношении пневмококков, H.influenzae и M. catarrhalis
Цефиксим	Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл	40-50	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в 1-2 приема Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий. Показания: инфекции ДП и МВП. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения
Цефтибутен	Капс. 0,2 г; 0,4 г Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак.	65	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в один прием Дети: 9 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Отличия от цефиксима: - более высокая биодоступность; - менее активен в отношении пневмококков

Таблица 2. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности парентерального применения

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
1	2	3	4	5
Цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей
Цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония, инфекции МВП, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
Цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея
Цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение)	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз
Цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa ; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию
Цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к БЛРС. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон/ сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae , Acinetobacter spp., B.fragilis . Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

* При нормальной функции почек

Цефалоспориновые антибиотики лидируют по назначаемости для лечения в стационарах. Около 85% от всех антибиотических средств занимают цефалоспорины. Своим широким распространением они обязаны широкому спектру действия, малой вероятностью возникновения токсических эффектов, высокой эффективности и хорошей переносимости пациентами. Эти средства относятся к бактерицидным и действуют на бактерии, угнетая синтез клеточной стенки и разрушая ее, что обеспечивает цефалоспориновому антибиотику быстрое действие, а пациенту – скорейшее выздоровление.

Цефалоспорины были открыты в первой половине прошлого века итальянским врачом Бродзу, и первые представители этих антибиотиков были выделены из грибка. Первые цефалоспорины относились исключительно к препаратам природного происхождения, и для их производства культивировали грибки, из которых и получали антибактериальное вещество. На сегодняшний день эта группа включает в себя и полусинтетические препараты, которые обладают большей стабильностью соединения по отношению к чисто органическому составу.

Антибиотические препараты цефалоспориновой группы на сегодняшний день включают в себя 5 поколений лекарственных средств. Они обладают различными вариациями соединений и разными свойствами, в том числе, демонстрируют эффективность против бактерий различных видов.

Преимуществом цефалоспориновых препаратов считают эффективность против широкого спектра возбудителей инфекций. В частности, лекарства этой группы применяют в тех случаях, когда пенициллиновые препараты оказались бессильны. Кроме того, цефалоспорины существуют в различных лекарственных формах – препараты первых поколений выпускаются как таблетки, а новейшие позволяют вводить лекарство парентерально, т.е. непосредственно в кровеносную систему человека, что существенно увеличивает скорость действия лекарства.

Недостатками цефалоспоринов можно считать достаточно высокую вероятность возникновения побочных эффектов (различные исследования демонстрируют до 11% случаев), а также невозможность применять препарат против энтерококков и листерий. Кроме того, как и любые другие антибиотики, цефалоспорины могут оказывать токсический эффект в виде диспепсических расстройств (иными словами, дисбактериоза) и гематологических реакций.

Цефалоспорины I поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 1 поколения характеризуются относительно узким спектром действия, в особенности – невысокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий. Чаще всего эти лекарства используются для неосложненных другими инфекциями заболеваний соединительной и покровной ткани (кожи, костей, суставов, слизистой органов дыхания), вызванных такими группами бактерий, как стрептококки и стафилококки. Однако эти препараты малоэффективны против отитов и синуситов за счет плохой проницаемости тканей этих органов.

Перечень препаратов первого в этом ряду поколения состоит из вещества для внутримышечного введения (Цефазолин), а также таблеток, названия которых звуча как Цефалексин и Цефадроксил. Способ приема антибиотиков может варьироваться в зависимости от конкретного случая заболевания: локализации инфекционного очага, состояния кишечника пациента, возможности производить инъекцию и т.д. Решение о назначении той или иной формы приема препарата делает лечащий врач.

Цефалоспорины II поколения

Следующие препараты в цефалоспориновом ряде имеют более мощное воздействие на грамотрицательные виды бактерий по сравнению с первым поколением, однако немного уступают ему в широте эффективности против грамположительных бактерий. Кроме того, лекарства второго поколения эффективны против анаэробных возбудителей заболеваний.

Эта группа препаратов цефалоспорина назначается при заболеваниях мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, а также используется для лечения болезней дыхательной системы — пневмонии, бронхина, тонзиллита, фарингита и т.д. Так же, как и предшественники, лекарства неэффективны в лечении инфекций пазух черепа. Однако их можно использовать для лечения менингитов, т.к. они способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Второе поколение антибиотиков цефалоспоринового ряда включает в себя растворы для парентерального введения – Цефопетан, и Цефуроксим, а также антибиотики в таблетках – Цефаклор и Цефуроксим-аксетил. Следует отметить, что из перечисленных препаратов самым широким спектром действия обладают Цефокситин и Цефотетан, из-за чего их назначают чаще.

Цефалоспорины III поколения

Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий. По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств. Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.

Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.

Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе. В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций. Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.

Цефалоспорины IV поколения

Цефалоспориновый ряд включает в себя также препараты 4 поколения. Список входящих в него препаратов невелик – он включает в себя вещества для парентерального введения Цефепим и Цефпиром. Этими антибиотиками возможно более эффективно лечить менингиальные инфекции в составе комплексной терапии, т.к. цефалоспорины 4 поколения не имеют побочного действия в виде противосудорожного эффекта.

Препараты 4 поколения отличаются повышенной эффективностью к грамотрицательным видам бактерий, однако они не так эффективны в отношении грамположительных возбудителей, как их предшественники. Лекарства эффективны против анаэробных бактерий, исключая B.fragilis.

Несмотря на усовершенствование действия антибиотиков, в этом поколении все еще не удается избавиться от недостатков предшествующих лекарств. Например, побочными эффектами поколения четыре является сильное токсическое воздействие на печень, в результате чего может возникнуть желтуха или лекарственный гепатит, вероятность возникновения диспепсических расстройств, а также нейротоксический эффект, который может повлечь за собой негативные последствия для нервной системы пациента.

Цефалоспорины V поколения

Цефалоспориновый ряд может похвастаться лекарствами новейшего, пятого поколения, которые впервые приобрели эффективность против MRSA, или метициллинрезистентного золотистого стафилококка – бактерии, которая до разработки этой группы лекарств считалась крайне сложноизлечимой. Этот инфекционный возбудитель мог вызывать крайне опасные для организма человека состояния, в частности, сепсис. Кроме того, антибиотик новейшей группы цефалоспоринового ряда способен бороться с теми бактериями, которые приобрели устойчивость к препаратам третьего поколения.

К новейшим цефалоспоринам относят препараты для парентерального введения – Цефтобипрол и Цефтаролин. Они используются для лечения различных заболеваний, в том числе, для лечения тяжелых инфекций, осложненными присоединением вторичных бактериальных возбудителей. Используются они исключительно в условиях стационара, т.к. требуют введения в организм квалифицированным персоналом. Кроме того, антибиотики могут вызвать тяжелые последствия для состояния пациентов, которые лучше контролировать лечащему врачу.

Противопоказания для применения цефалоспоринов

Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.

Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к. именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма. Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста.

Беременным женщинам, особенно на ранних сроках, также нежелательно принимать антибиотические препараты, т.к. они могут либо нарушить развитие будущего ребенка, либо спровоцировать выкидыш за счет токсичного действия на организм. Решение о лечении антибиотиками во время беременности принимается только в том случае, когда инфекция угрожает жизни матери.

Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.

Побочные эффекты цефалоспоринов

Самым частым побочным эффектом при применении препаратов цефалоспоринового ряда является возникновение аллергических реакций. У некоторых людей она может протекать крайне интенсивно, провоцируя отек Квинке, удушье и другие тяжелые последствия, поэтому во время первого приема антибиотика важно находиться под присмотром врача, либо иметь возможность немедленного обращения за медицинской помощью.

У людей с нарушениями нервной системы прием антибиотических препаратов может спровоцировать судороги, вплоть до развития большого эпилептического припадка. В группе риска находятся пациенты с неврологическими заболеваниями и перенесшие травмы головы.

Кроме того, частым последствием применения антибиотиков (главным образом при пероральном употреблении, но не обязательно) является нарушение естественной микрофлоры. Если микрофлора нарушена в кишечнике, то пациент может испытывать сильные боли, кишечные расстройства, тошноту, рвоту, проблемы со стулом. У женщин на фоне приема антибиотических средств может развиться молочница.

Нередко при парентеральном введении пациенты отмечают довольно продолжительную болезненность в месте инъекции, что связано с довольно агрессивным воздействием антибиотических средств на мягкие ткани. Снизить риск развития такого побочного эффекта можно силами производящего инъекцию медицинского персонала, методично изменяя место укола, если это возможно в конкретном случае лечения.

Заключение

Цефалоспорины – это обширная группа препаратов, которая на данный момент насчитывает до полусотни различных лекарственных соединений. Она является самой популярной для лечения в стационаре, и это вполне заслуженно, учитывая ее высокую эффективность и широту возможного применения. Однако, как и любой другой препарат, антибиотики цефалоспоринового ряда требуют большой осторожности в применении. Недопустим их самостоятельный прием без предписания врача, а при наличии такого предписания пациент должен неукоснительно следовать схеме приема и врачебным рекомендациям.