Азлоциллин продолжительность действия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказания и негативные свойства

Азлоциллин относится к полусинтетическим пенициллинам, которые принадлежат к группе цикличеcких уреидопенициллинов, они обладают широким спектром действия, лечат инфекционно воспалительные заболевания, оказывая на организм бактерицидное действие.

Какое у Азлоциллин действие?

Препарат активен в отношении многих патогенных микроорганизмов, в том числе аэробных, анаэробных, а также грамположительных и грамотрицательных, особенно эффективен к Pseudomonas aeruginosa, включая некоторые штаммы, устойчивые к аминогликозидам.

К Азлоциллину также устойчивы микроорганизмы, которые продуцируют бета-лактамазы, кроме этого Legionella spp., Chlamydia spp., а также Mycoplasma spp.

Препарат достаточно хорошо проникает во многие ткани организма, оказывая на патогенные микроорганизмы бактерицидное действие, проникает через гематоэнцефалический барьер, то есть может применяться при воспалении мозговых оболочек.

Кроме этого Азлоциллин проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком, следовательно, этот момент нужно учитывать в период кормления малыша. Выводится средство почками в неизмененном виде до 75% и до 7% с желчью. При почечной и печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается, общий клиренс снижается. При гемодиализе это вещество эффективно выводится из организма.

Какие у Азлоциллин показания к применению?

Препарат применяется при многих заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, перечислю некоторые из них: пневмония, эндокардит, назначают его при абсцессе легкого, при энтероколите, при эмпиеме плевры, а также при холангите и холецистите, при пиелонефрите.

Кроме этого Азлоциллин применяют при цистите и уретрите, при менингите, эффективно средство при эндометрите, кроме этого его используют и при более тяжелых состояниях, например, при сепсисе и перитоните. Также его назначают при кожных инфекциях, при воспалении мягких тканей и костей.

Также антибиотик назначают при инфицированных ранах и ожогах. Кроме этого его применяют в качестве профилактики и лечения инфекционных процессов у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Какие у Азлоциллин противопоказания к применению?

Не используют препарат только в одном случае, когда к нему повышена чувствительность.

Какие у Азлоциллин применение и дозировка?

Дозировка будет зависеть от тяжести инфекционного процесса, а также и от чувствительности возбудителя, играет роль и возраст больного. Препарат вводят парентерально, в частности внутримышечно или внутривенно.

При среднетяжелых инфекционных процессах доза может составлять до 8 граммов в сутки, при этом кратность введения препарата должна соответствовать четырем. При более тяжелых инфекциях его количество может достигать 20 г, а максимальное будет равно 25 г в сутки.

Если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, тогда необходимо проводить коррекцию дозировки, то есть снижать ее до двухкратного применения в день. При эмпиеме плевры, при наличии гнойных ран, свищей и при остеомиелите, можно использовать Азлоциллин местно, в частности с этим средством проводят лекарственные промывания пораженных участков.

Какие у Азлоциллин побочные действия?

Обычно проявляются следующие побочные действия на введение этого препарата, перечислю их: тошнота, рвота, отмечается вздутие живота, присоединяется диарея, транзиторное , а также увеличивается количество щелочной фосфатазы, кроме этого нарушается вкус и обонятельное ощущение, а также возможна кожная зудящая сыпь и крапивница.

В довольно редких случаях пациент может отмечать появление эритемы и васкулита, развивается интерстициальный нефрит, кроме этого повышается концентрации билирубина, может наступить медикаментозная лихорадка, а также присоединяется болезненность непосредственно в месте проведенной инъекции.

В единичных случаях может развиться анафилактический шок, а также поменяются показатели крови, в частности, появится лейкопения, гипокалиемия, тромбоцитопения, панцитопения, повысится креатинин.

При введении в высоких дозах Азлоциллина, могут наступить судороги, спровоцированные повышенной концентрацией действующего вещества в биологической жидкости, в частности в ликворе.

Особые указания

При появлении аллергических реакций, следует отменить введение препарата. При повторном или же при пролонгированном использовании средства возможно развитие суперинфекции, обычно она вызывается дрожжевыми грибами.

При возникновении диареи на фоне проводимых терапевтических мероприятий, рекомендуется исключить возможность развития такого патологического процесса, как псевдомембранозный колит, что требует отмены препарата и проведения соответствующего лечения.

Пациентам с нарушением электролитного обмена при использовании Азлоциллин инструкция по применению рекомендует учитывать количество натрия в препарате. При длительном лечении следует контролировать картину крови. При одновременном применении с гепарином, необходимо контролировать свертываемость крови.

Препараты, содержащие Азлоциллин (аналоги)

Секуропен и Азлоциллин, эти препараты представлены в виде лиофилизата, который предназначен для приготовления лекарственного раствора, применяемого внутривенно.

Заключение

Показания к применению:
Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови вирусов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) продукт назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Фармакологическое действие:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном использовании) с аминогликозидными антибиотиками.

Азлоциллин способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Препарат вводят внутривенно, не часто внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых - от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых инфекциях допускается назначение 20 г в день (по 5 г - 4 раза). Недоношенным детяй массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг продукт вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в день. Средняя суточная доза для новорожденных - по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных малышей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг 3 раза; для малышей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения - не менее 3 дней в последствии нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, на протяжении 20-30 мин.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы продукта в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин продукт назначают по 5 г через 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза продукта составляет 5 г, потом назначают по 3,5 г через 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы надлежит снизить дополнительно.

Азлоциллин противопоказания:
Сверхвосприимчивость к пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Азлоциллин побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) увеличение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); не часто - увеличение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, не часто - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В некоторых случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в_крови всех форменных элементов - эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают в последствии отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникай > i при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В некоторых случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз продукта, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.
При долгом или повторном использовании азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к продукту микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Состав на 1 флакон: 0,5/1/2/5/10 г азлоциллина натрия (в пересчете на основание). Азлоциллин представляет собой альфа-оксо-2имидазолинил-1-карбоксамидо-бензилпенициллин.

Синонимы: Azlocillin (Bon.»Pharmachim»), Securopen (Герм., Вауег»).

Фармакологические свойства азлоциллина: является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия из группы ацилуреидопенициллинов. Особенности антибактериального действия выражены в большей активности в отношении синегнойной палочки, стафилококков и энтерококков, а также бактероидов (в высокой концентрации). Спектр антимикробного действия азлоциллина включает грамположительную флору, за исключением золотистого стафилококка (пенициллиназуобразующего); грамотрицательную флору (сальмонеллы, шигеллы, протей мирабилис.

E.coli, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, Veilonella, бледная спирохета, возбудитель венерической гранулемы, Leptospira interrogans, Klebsiella-Enterobacter-Serratia).

Азлоциллин инактивируется бета-лактамазой, чувствителен к пенициллиназе.

Фармакокинетика : его максимальная бактерицидная концентрация обычно в 2-3 раза выше МПК (64 мкг/мл и менее). Азлоциллин связывается с белками сыворотки примерно на 30%. После внутривенной инъекции 2 г азлоциллина максимальная концентрация в сыворотке составляет 170 мкг/мл, через 30 мин после начала инфузии 5 г азлоциллина (длительность инфузии 30 мин) -430 мкг/мл. Период полувыведения около 60 мин. Через 6 или 8 ч после введения азлоциллина в сыворотке еще обнаруживаются определяемые концентрации. Концентрации в моче, собранной за периоды 0-6 ч и 6-12 ч после инфузии 5 г азлоциллина, составляли около 2600 мкг/мл и около 200 мкг/мл, а через 2-4 ч после инъекции 2 г - около 1100 мкг/ мл и после 6-8 ч - около 200 мкг/мл.

Как и другие пенициллины азлоциллин метаболизируется в незначительной степени. Менее 10% от введенной дозы обнаруживают в моче в виде пенициллоата или пениллоата, около 60% выводится с мочой в активной антибактериальной форме. Как и другие пенициллины, азлоциллин выделяется в основном почками путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Скорость элиминации дозозависима, а также зависит от состояния функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек 50-70% введенной дозы выделяются с мочой в течение 24 ч после введения. У больных с нарушенной функцией почек период полувыведения азлоциллина удлиняется в зависимости от степени поражения почек. Обычно нет необходимости в изменении режима дозирования, за исключением больных почечной недостаточностью в умеренной или тяжелой форме.

Азлоциллин легко выводится из сыворотки крови путем гемодиализа.

Концентрации препарата в желчном пузыре приблизительно в 15 раз выше, чем в сыворотке. Выведение с желчью уменьшается у больных с обструкцией желчевыводящих путей.

После парентерального введения азлоциллина объем распределения составляет около 20% от массы тела. Препарат находится в активной форме в сыворотке, мозге, желчи, бронхиальных и раневых секретах, кости и других тканях. Как и другие пенициллины азлоциллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако его концентрация увеличивается в спинномозговой жидкости при менингите.

Показания азлоциллина: системные и/или местные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa (почек и/или мочевыводящих путей, инфицированные ожоги и раны, сепсис, эндокардит, менингит, в гинекологической и акушерской практике; инфекции желудочно-кишечного тракта, костей и/или мягких тканей, нижних дыхательных путей, желчевыводящих протоков).

Азлоциллин

Показан также для лечения инфекций нижних дыхательных путей, вызванных E.coli и Haemophilus influenzae, инфекций мочевыводящих путей и кожи, вызванных E.coli, Proteus mirabilis или Streptococcus faecalis и септицемии, вызванной E.coli. В случаях, когда возбудитель инфекции неизвестен и Pseudomonas aeruginosa предполагается, азлоциллин может назначаться в комбинации с аминогликозидными или цефалоспориновыми антибиотиками в начале терапии.

Азлоциллин эффективен в комбинации с аминогликозидным антибиотиком для лечения опасных для жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, включая обострение легочной инфекции у больных муковисцидозом.

Противопоказания : аллергические реакции в анамнезе на пенициллины и цефалоспорины.

Побочные реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, артралгия, миалгия, лекарственная лихорадка, озноб, дискомфорт в грудной клетке, анафилактические реакции; головная боль, головокружение, нервно-мышечная повышенная раздражительность или судорожные припадки; нарушение ощущения вкуса и запаха, стоматит, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, уменьшение гемоглобина или гематокрита, увеличение протромбинового времени и кровотечения; повышение уровней глутаминовой щавелевокислой трансаминазы сыворотки крови (SGOT), глутаминовой пировиноградной трансаминазы сыворотки крови (SGPT), сывороточной щелочной фосфатазы, сывороточного LDH и билирубина. Увеличение креатинина сыворотки и/или BUN, гипернатремия. Уменьшение в сыворотке калия и мочевой кислоты.

Местные реакции в виде боли и тромбофлебитов при внутривенном введении.

Меры предосторожности: во время длительной терапии азлоциллином следует контролировать функциональное состояние органов, включая почки, печень, органы кроветворения.

Хотя азлоциллин редко связывают с аномалиями кровотечений, об этом надо помнить, особенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в больших дозах.

Азлоциллин в виде мононатриевой соли содержит 49,8 мг

(2,17 мэкв) натрия на 1 г азлоциллина.

Быстрое внутривенное введение азлоциллина вызывает дискомфорт в грудной клетке. Поэтому препарат не следует вводить быстрее, чем за 5 мин.

Длительное применение азлоциллина может привести к усиленному размножению резистентных к нему штаммов микроорганизмов.

Хотя экспериментальные исследования на крысах и мышах не выявили тератогенного эффекта, азлоциллин в период беременности следует назначать только по жизненным показаниям. Азлоциллин проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови и амниотической жидкости.

Азлоциллин обнаруживается в низких концентрациях в грудном молоке, поэтому при грудном вскармливании он назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие: смешивание азлоциллина с аминогликозидами в растворах для парентерального введения может привести к значительной инактивации аминогликозида. При комбинированном применении азлоциллин нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце или инфузионном растворе.

Применение и дозировка : азлоциллин вводится в виде 10% раствора (содержимое флакона растворяют при встряхивании с соответствующим количеством прилагаемой к упаковке воды для инъекций) путем внутривенной болюсной инъекции, внутривенной инфузии или внутримышечно. Внутривенная инъекция производится продолжительностью не менее 5 мин, внутривенная инфузия - около 30 мин. «Секуропен 10» предназначен для длительной внутривенной инфузии около 2-4 ч. Внутримышечное введение назначают реже при необходимости введения разовой дозы. В каждом случае должны учитываться пределы вводимых концентраций препарата. Например, для местного применения используют 1% водный раствор азлоциллина (инъекционный раствор разводится в соотношении 1:10).

Раствор азлоциллина совместим с 10% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, растворами Рингера и физиологическим - натрия хлорида.

Дополнительно другие препараты должны вводиться непосредственно в инфузионную трубку, но не в раствор.

Детям назначают по 50 мг/кг массы тела 3 раза в день: старше 6 лет (»20 кг массы) - по 1,0-3,0 г, 2-6 лет (13-20 кг) - по 0,5-1,0 г, 1 -2 лет (1013 кг) - по 0,5 г, старше 3 месяцев (5-10 кг) - по 0,25-0,5 г, до 3 месяцев (3-5 кг) - по 0,15-0,25 г 3 раза в день; детям до 3 кг массы тела и недоношенным - по 50 мг/кг массы тела 2 раза в день, что соответствует по 0,15 г 2 раза в день.

В зависимости от показаний взрослым и детям до 14 лет назначают 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г или 2 раза по 10 г, например, при инфекциях мочевыводящих путей 4 раза по 2 г, при пиелонефрите - 3 раза по 4-5 г, при прочих инфекциях - 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г.

При почечной недостаточности приводимые дозы рассчитаны для средней массы взрослых 70 кг: креатининовый клиренс »30 мл/мин -без снижения дозы, креатининовый клиренс 30-10 мл/мин - по 5 г каждые 12 ч, креатининовый клиренс «10 мл/мин - по 5 г 1 раз в начале лечения, а затем по 3,5 г каждые 12 ч.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической и бактериологической картины. В основном лечение следует продолжать в течение не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинической симптоматики. В среднем длительность лечения составляет 7-10 дней.

Фармацевтические предосторожности: секуропен в виде 10% приготовленного раствора может храниться при комнатной температуре без потери активности не менее 6 ч. Однако, рекомендуется применять свежеприготовленный раствор. Слегка желтоватое окрашивание приготовленного раствора не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Форма выпуска азлоциллина : в упаковке «Секуропена 10» содержится 5 флаконов для инфузии по 10,0 г и 5 флаконов по 100 мл воды для инъекций; «Секуропена 5» - 5 флаконов для инфузии по 5,0 г и 5 флаконов по 50 мл воды для инъекций; «Секуропена 2» - 5 флаконов для инъекций по 2,0 г и 5 ампул по 20 мл воды для инъекций: «Секуропена 1» -5 флаконов для инъекций по 1,0 г и 5 ампул по 10 мл воды для инъекций; «Секуропена 0,5» - 5 флаконов для инъекций по 0,5 г и 5 ампул по 5 мл воды для инъекций.

Хранение : список Б, при температуре не выше 25 °С.

Международное наименование:
- Azlocillin.

Групповая принадлежность:
Полусинтетический пенициллин, антибиотик.

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для введения внутривенно.

Фармакологическое действие:
является полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия, относящегося к группе уреидопенициллинов. Обладает бектерицидным действием, инактивируется бета-лактамазами. Проявляет повышенную активность в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, которые устойчивы к аминогликозидам и карбенициллину; проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных возбудителей: Proteus spp. (индолотрицательный и индолположительный), Serratia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Morganella spp., Yersinia spp, Providencia spp., Staphylococcus spp., которые не продуцируют бета-лактамазы, Corynebacterium, Listeria spp.; анаэробных возбудителей: Bacteroides spp. кроме Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus, Peptococcus, Clostridium spp. Проявляют устойчивость к препарату микроорганизмы, которые продуцируют бета-лактамазы: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Существует полная или частичная групповая резистентность (в зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными антибиотиками). Бактерии, не продуцирующие бета-латкамазы, имеют резистентность к азлоциллину, развивающуюся в замедленной скорости.

Показания:
Инфекции или риск развития инфекции у больных с заниженным иммунитетом; инфицированные раны или ожоги, остеомиелит, инфекции кожи, мягких тканей и костей, эндометрит, пиелит, цистит, уретрит, пиелонефрит, холецистит, холангит, эмпиема плевры, абсцесс легких, пневмония, бронхит, перитонит, абсцесс мозга, менингит, эндокардит, сепсис.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность. Принимать с осторожностью при беременности (1 триместр), в период лактации, при одновременном назначении с антикоагулянтами и гепатотоксичными ЛС.

Побочные действия:
Азотемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, диарея, метеоризмы, рвота, тошнота.
Аллергические реакции: конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, васкулит, острый интерстициальный нефрит, лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, эозинофилия, крапивница, кожный зуд, кожная сыпь; редко - анафилактический шок.
Панцитопения, лейкопения; кровоточивость слизистых оболочек, пурпура, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, снижение агрегации тромбоцитов.
При введении внутривенно в высоких дозах – гиперемия кожи, тромбофлебит, вкусовые и обонятельные галлюцинации, судороги, миоклония, возбуждение; при введении внутримышечно – инфильтраты, болезненность в месте введения; гипокалиемия. Суперинфекция дрожжевыми грибками или резистентными бактериями.

Способ применения и дозы:
При инфекциях средней тяжести необходимая суточная доза для детей от 14 лет и взрослых составляет 8 г внутримышечно или внутривенно на 4 приема в 24 часа; при лечении инфекций тяжелой степени – от 15 до 20 г/сутки на 3-4 приема (максимально допустимая суточная доза составляет 25 г). Новорожденным до 7 дней могут назначить по 100 мг/кг (разбить на 3 приема в сутки); недоношенным детям до 7 дней назначают по 100 мг/кг (разделить на 2 приема в день); новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 месяца и детям до 1 года прописывают по 50-100 мг/кг (разделить на 3 приема); недоношенным детям прописывают по 50 мг/кг (на 2 приема в сутки); детям в возрасте от 1 года до 14 лет – по 75 мг/кг (на 3 приема в сутки). При свищах, гнойных ранах, остеомиелите, эмпиеме плевры делают местное промывание. При КК ниже 30 мл/мин необходимо откорректировать дозировку: от 30 до 10 мл/мин у взрослых (вводить 2 раза в сутки); при КК ниже 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, поддерживающая доза – 3,5 г каждые 12 ч.

Особые указания:
Пациенты с имеющейся гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам могут ощутить на себе перекрестные аллергические реакции. При необходимости назначения больным, страдающим тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена, необходим постоянный контроль за электролитами в сыворотке крови, во время длительного лечения – требуется контролировать картину периферической крови и времени кровотечения. Во время лечения могут проявляться ложноположительные результаты следующих реакций и проб: реакции на определение содержания уробилиногена мочи и протеинурии, проба Кумбса, неферментативная реакция глюкозы крови, нингидроновая проба. При назначении препарата больным, у которых выраженные нарушения водно-электролитного баланса, следует учитывать содержание Na+ в препарате: на 1 г (соответственно, 1,048 г натриевой соли азлоциллина) приходится 49,82 мг Na+, что приравнивается к 2,167 ммоль Na+.

Взаимодействие:
Допускается сочетать с аминогликозидами (при приеме с интервалом в 1 час) при ургентных состояниях (в особенности у пациентов с иммунодепрессией), но аминогликозиды противопоказано смешивать с азлоциллином в одном шприце, поскольку между препаратами существует взаимная инактивация. Может повыситься риск развития кровотечения из-за использования высоких доз при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, салицилатами, НПВП и тромболитическими ЛС. При одновременном приеме наблюдается токсическое действие метотрексата. При приеме с хлорамфемиколами и сульфаниламидами ослабляется бактерицидное действие азлоциллина.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азлоциллин

Azlocillinum (род. Azlocillini)

Химическое название

]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[[[[(2-оксо-1- имидазолидинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 20 H 23 N 5 O 6 S

Фармакологическая группа вещества Азлоциллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

37091-66-0

Характеристика вещества Азлоциллин

Полусинтетический пенициллин (группа уреидопенициллинов). Выпускается в виде натриевой соли. Азлоциллина натриевая соль — бледно-желтые кристаллы. Растворим в воде, метаноле, диметилформамиде, мало растворим в этаноле, изопропаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas , особенно Pseudomonas aeruginosa , в т.ч. штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus , Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus faecalis , Listeria monocytogenes . Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus , Peptostreptococcus , Clostridium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis , Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях — в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.

Применение вещества Азлоциллин

Тяжелые гнойно-септические заболевания у взрослых, вызванные чувствительными микроорганизмами, в особенности синегнойной палочкой: сепсис, перитонит, септический эндокардит; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит; эндометрит, менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Азлоциллин

Тошнота, рвота, диарея, интерстициальный нефрит, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке; при в/в введении — боль и тромбофлебит в месте инъекции; при в/м — боль в месте введения, инфильтраты; при использовании доз свыше 20 г/сут — нарушение электролитного баланса; при длительном лечении в высоких дозах у ослабленных больных — развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к азлоциллину микроорганизмами (в т.ч. дрожжеподобными грибами); при нарушении выделительной функции почек в случае введения в высоких дозах возможно нарушение свертываемости крови и развитие геморрагического синдрома.

Взаимодействие

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Пути введения

В/в (струйно или капельно), в/м.

Меры предосторожности вещества Азлоциллин

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 ч.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Особые указания

Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15-17 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.