Азатиоприн аналоги и цены. Азатиоприн: показания и противопоказания, особенности терапии От чего помогает Азатиоприн

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Беременность.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях - обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза - 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азатиоприн Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азатиоприн? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азатиоприн приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Наименование:

Азатиоприн (Azathloprinum)

Фармакологическое
действие:

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов .
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность.
Подавляет реакцию тканевой несовместимости.
В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика
После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%).
В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты).
Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге.
T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч.
Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Показания к
применению:

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
- ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Способ применения:

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев.
Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет).

При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочные действия:

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- развитие вторичных инфекций;
- мегалобластный эритропоэз и макроцитоз;
- тошнота, рвота;
- анорексия;
- кожная сыпь;
- артралгии, миалгии;
- эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ;
- лекарственная аллергия;
- холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
У больных возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания:

Беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;
- лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови менее ЗхЮ"/л);
- тяжелые заболевания печени.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с:
- аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
- ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
- ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
- другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;
Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.
При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Азатиоприн - средство из группы иммунодепрессивных препаратов.

Фармакологические свойства

Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит - меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит - меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки - не более 1–2%.

Показания к применению

Препарат Азатиоприн применяется для профилактики реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения

Таблетки Азатиоприн принимать внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.

При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов - панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении - токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Прочие: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Азатиоприн являются: гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Беременность

Во время беременности принимать препарат Азатиоприн строго противопоказано.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ - увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Передозировка

Симптомы передозировки Азатиоприна : диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Форма выпуска

Азатиоприн - таблетки по 50 мг, 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Азатиоприн содержит действующее вещество: 50 мг азатиоприна.

Дополнительно

Не следует применять Азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Основные параметры

Название:	АЗАТИОПРИН
Код АТХ:	L04AX01 -

Препарат: АЗАТИОПРИН
Активное вещество: azathioprine
Код АТХ: L04AX01
КФГ: Иммунодепрессивный препарат
Коды МКБ-10 (показания): D69.3, G70.2, K51, K73, L10, L40, M05, M30, M32, M33, N00, N03, Z94
Код КФУ: 14.02
Рег. номер: Р N001426/01
Дата регистрации: 04.12.08
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

	1 таб.
азатиоприн	50 мг

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата АЗАТИОПРИН утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. С mах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;

Хронический активный гепатит;

Системная красная волчанка;

Неспецифический язвенный колит;

Дерматомиозит;

Миастения;

Узелковый периартериит;

Вульгарная пузырчатка;

Аутоиммунный гломерулонефрит;

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Псориаз.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность;

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с:

Аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

Ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

Ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

Другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Содержание

Согласно принятой медицинской классификации Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, чьим активным веществом является одноименное вещество. Лекарство призвано подавлять иммунитет человека для обеспечения лучшей приживаемости тканей и органов, лечения некоторых болезней. Препарат производится в России.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн (Azathioprine) выпускается в формате таблеток, другие формы лекарства не встречаются. Состав средства:

Свойства препарата

Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.

После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами. Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг. Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.

Показания к применению

У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:

• предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
• дерматомиозит;
• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• активный хронический гепатит;
• болезнь Крона;
• миастения;
• псориаз;
• узелковый периартериит;
• синдром Рейтера;
• вульгарная пузырчатка;
• системная красная волчанка;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• аутоиммунный гломерулонефрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии. Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами. Ударная суточная доза составляет 5 мг/кг веса курсом 1-2 месяца. Затем препарат принимают в поддерживающей дозировке 1-4 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.

Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема. Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема. При ревматоидном артрите таблетки принимаются по 1-2,5 мг/кг веса в сутки в 1-2 приема курсом не менее 3 месяцев. Поддерживающая доза равна 0,5 мг/кг массы тела однократно в день. При активном хроническом гепатите принимаются 1-1,5 мг/кг веса в сутки.

Особые указания

В инструкции по применению следует изучить раздел особых указаний. Выдержки из него:

1. Первые два месяца терапии следует еженедельно следить за картиной периферической крови. Затем анализы делают каждые 14-30 дней. Помимо крови изучают активность ферментов печени, уровень щелочной фосфатазы, билирубина.
2. При нарушении работы печени, почек, сочетании с Аллопуринолом доза снижается на 25% от рекомендуемой инструкцией.
3. Терапия препаратом проводится с осторожностью при опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, ветряной оспе, радиационном или цитотоксическом лечении.
4. Средство противопоказано в детском возрасте, при беременности, лактации.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:

1. Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
2. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
3. Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
4. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
5. Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).

Азатиоприн и алкоголь

В период лечения строго запрещен прием алкоголя и напитков или лекарств на его основе. Этиловый спирт подавляет функции печени, что нарушает метаболизм и работу лекарства, ведя к усилению частоты развития побочных эффектов и повышая риск передозировки. Этанол опасен для пациентов, страдающих от болезней, которые лечит препарат, возможны осложнения и обострения.

Побочные действия Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:

• миелодепрессия;
• присоединение вторичных инфекций;
• макроцитоз;
• тошнота, рвота, анорексия;
• мегалобластный эритропоэз;
• артралгия;
• кожная сыпь;
• миалгия;
• эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
• лекарственная аллергия;
• холестатический, токсический гепатит;
• панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
• почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
• препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.

Передозировка

При превышении дозы лекарства, указанной в инструкции, могут наблюдаться признаки диспепсии, панцитопения, нарушение работы печени, усиление прочих побочных эффектов. При подозрении на передозировку следует обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения, проведения гемодиализа. Последняя процедура отличается средней эффективностью.

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• чувствительность к компонентам состава;
• непереносимость лактозы, недостаток фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
• беременность, лактация;
• угнетенный гемопоэз;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же иммунодепрессивным свойством, на основе аналогичного или другого активного компонента. Аналогами Азатиоприна можно назвать:

• Альфетин – иммунодепрессивный лиофилизат для проведения инфузий, содержащий альфа-фетопротеин, полученный из абортируемой крови;
• Профеталь – иммунодепрессивный порошок для приготовления инъекционного раствора на основе альфа-фетопротеина.

Видео