Ампициллин сульбактам таблетки инструкция по применению. Отчет посетителей о дозировке. Официальная инструкция по применению

Русское название

Ампициллин + Сульбактам

Латинское название веществ Ампициллин + Сульбактам

Ampicillinum + Sulbactamum (род. Ampicillini + Sulbactami)

Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T 1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции — 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, относящийся к препаратам из группы пенициллинов. Активен в отношении широкого спектра бактерий. Применяется для лечения ряда инфекционных заболеваний бактериальной природы.

Действующим компонентом препарата является ампициллин, который находится в составе лекарства в виде соли натрия. Таблетки Ампициллина белого цвета, имеют дискообразную форму. На одну из сторон нанесена разделительная линия. Одна таблетка содержит 250 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов в их состав включены:

стеарат кальция;
крахмал, полученный из клубней картофеля;
тальк;
кроскармеллоза натрия.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Порошок для приготовления инъекций имеет белый цвет, он очень чувствителен к изменению влажности. Один флакон порошка содержит 1 (объемом 10 мл) или 2 г (объемом 20 мл) ампициллина. Возможное количество флаконов в упаковке: 1, 10 или 50.

Ампициллин+сульбактам - выпускаемая в виде порошка для инъекций разновидность антибиотика, в состав которой включено дополнительное действующее вещество - сульбактам (соль натрия).

Внешне и по своим физическим свойствам он похож на порошок Ампициллина.

Иногда этот порошок может приобретать легкий желтоватый оттенок.

Каждый его флакон содержит 1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама. В упаковке может находиться 1, 10 или 50 флаконов с порошком.

Ампициллин тригидрат, в отличие от просто ампициллина, имеет иную молекулярную структуру: в состав входит 3 молекулы кристаллизационной воды. По фармакологическим свойствам существенных различий между этими двумя разновидностями одного препарата нет, показания к применению у них общие. Ампициллин тригидрат может быть по-другому упакован.

Ампициллин также встречается в форме гранул, предназначенных для приготовления суспензии для употребления внутрь, а также капсул (принимаются аналогично таблеткам).

Для чего применяется

Ампициллин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:

бронхиты;
пневмония;
абсцесс легкого;
тонзиллит;
инфекции пищеварительного тракта;
сальмонеллез;
холецистит;
холангит;
цистит;
пиелит;
пиелонефрит;
скарлатина;
менингит;
рожистое воспаление;
ревматизм;
сепсис, в том числе септический эндокардит;
инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
гинекологические инфекционные заболевания;
гонорея;
перитонит.

Препарат эффективен в отношении всех бактериальных инфекций, чувствительных к воздействию ампициллина.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата соединяется с транспептидазами бактериальных клеток, участвующих в формировании пептидогликанов (они входят в состав бактериальной оболочки). Клеточные стенки бактерий теряют свою устойчивость. На этом эффекте и основано действие данного антибиотика. Но не все бактерии восприимчивы к препарату.

Некоторые микроорганизмы синтезирует пенициллиназу, которая разрушает активный компонент. Против подобных бактерий Ампициллин неэффективен.

При приеме внутрь лекарство хорошо абсорбируется и с потоком крови распределяется по различным средам организма. Через плацентарный барьер ампициллин проникает практически беспрепятственно, а через гематоэнцефалический почти не проходит (его проницаемость значительно увеличивается при наличии воспалительных заболеваний оболочек головного мозга).

Наибольшее содержание препарата в кровяной плазме отмечается спустя 1,5-2 часа после его употребления. Период полувыведения для большинства пациентов составляет 1-2 часов. Примерно треть принятой дозы в печени подвергается метаболизму. Препарат (как в изначальном состоянии, так и в форме метаболитов) выводится в основном почками, а небольшое его количество покидает организм вместе с желчью.

Сульбактам способствует увеличению спектра активности ампициллина, благодаря чему он начинает действовать на штаммы бактерий, устойчивые к обычной форме антибиотика. В организме этот компонент метаболизируется не более чем на 25%. Выводится он преимущественно почками.

Инструкция по применению

Таблетки

Таблетки следует употреблять за полчаса до приема пищи или по истечении 2 часов после еды. Для пациентов старше 14 лет однократная доза может варьироваться от 250 мг до 2 г. Всего за сутки следует принимать от 2 до 3 г лекарства, а в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Дозировка зависит от характера инфекционного заболевания и степени его тяжести.

Продолжительность лечения может составлять от 1 недели до 1 месяца, а при необходимости терапия может быть продлена врачом и на более длительное время.

Уколы

Уколы могут ставиться внутримышечно или внутривенно. Чтобы приготовить раствор для внутримышечной инъекции, к находящемуся во флаконе порошку необходимо добавить 2 мл Новокаина, специальной воды для инъекций или Лидокаина. Для внутривенного введения дозу лекарства следует развести в 10 мл раствора глюкозы либо изотонического раствора.

Если за 1 раз требуется ввести 2 г антибиотика или более, его надо вводить с помощью капельницы, для этого к полученному составу следует долить 250 мл изотонического раствора. Скорость введения лекарства капельным методом - 60 капель в минуту.

При инфекциях средней тяжести взрослым пациентам и детям, вес которых составляет не менее 20 кг, препарат вводится внутримышечно в количестве 250-500 мг за раз. При тяжелом течении болезни однократную дозу можно увеличить до 2 г. Инъекции делаются 4 раза за день.

При менингите суточная доза назначается в количестве 14 г. Она делится на 6-8 введений в сутки. Длительность лечения - до нескольких недель.

Ампициллин тригидрат

Эта разновидность антибиотика обладает практически такими же терапевтическими свойствами, как и Ампициллин. Применяется аналогично.

Ампициллин+сульбактам

Данная форма препарата отличается от Ампициллина наличием в составе сульбактама, расширяющего спектр действия лекарства. Применяется в случаях, когда назначать Ампициллин нецелесообразно из-за его неэффективности против определенной разновидности бактериальной инфекции. Употреблять его следует, как и обычную форму лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик противопоказан при:

тяжелых нарушениях функционирования печени;
гиперчувствительности к веществам в составе лекарственного средства.

Во время его приема могут отмечаться следующие явления побочного характера:

нарушения работы пищеварительной системы (тошнота, рвота, дисбактериоз, понос);
псевдомембранозный колит;
воспаление языка;
стоматит;
усиление активности печеночных трансаминаз;
отрицательные изменения в составе крови;
кандидоз;
аллергия (зудящие высыпания на коже, дерматиты, эритема, анафилактический шок).

Обо всех побочных явлениях следует немедленно сообщать лечащему врачу.

Применение для детей

Таблетки детям от 6 до 14 лет назначают с учетом массы тела ребенка: 50-100 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Дневную дозу необходимо разделить на 4-6 частей. Для детей до 6 лет предпочтительнее использовать суспензию, чем таблетки. Ее при необходимости допускается назначать даже новорожденным младенцам.

Суточная доза Ампициллина, вводимого с помощью инъекций, для детей весом меньше 20 кг составляет 12,5-25 мг/кг в день, в тяжелых случаях она может быть увеличена до 50 мг/кг. Для детей, весящих больше 20 кг, применяется та же схема лечения, что и для взрослых пациентов.

Особые указания

При назначении Ампициллина беременным женщинам следует соблюдать осторожность. В такой ситуации нужно тщательно взвесить возможный вред для развития плода и ожидаемую пользу для здоровья матери. Если лечение требуется в период лактации, грудное вскармливание на это время лучше приостановить.

У пациентов со значительной почечной недостаточностью употребление высоких доз препарата может привести к токсическому воздействию на ЦНС. У пациентов с сепсисом не исключена вероятность развития реакции Яриша-Герксгеймера. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать функционирование почек, печени и состав периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин взаимодействует с некоторыми другими лекарствами:

усиливает активность антикоагулянтов;
увеличивает токсические свойства метотрексата;
улучшает абсорбцию Дигоксина;
приводит к снижению эффекта от приема бензоата натрия;
ухудшает эффективность пероральных контрацептивов;
его употребление вместе с цефалоспоринами, аминогликозидами, Ванкомицином, Рифампицином, Циклосерином увеличивает антибактериальный эффект;
препараты против изжоги и слабительные лекарства ухудшают абсорбцию Ампициллина;
препарат нельзя применять одновременно с Левомицетином, Тетрациклином, Эритромицином, Линкомицином, Клиндамицином, Амфотерицином, Полимиксином В, Ацетилцистеином, Гидралазином, Домамином, Метоклопрамидом, Гепарином;
аскорбиновая кислота способствует повышению всасывания активного компонента антибиотика.

Перед началом лечения важно проинформировать врача о лекарственных средствах, которые принимаются на момент назначения антибиотика или принимались непосредственно перед его назначением.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

Месциллин;
Ампициллин-Ферейн;
Ампициллин-АКОС;
Кампицилин;
Пенодил;
Зетсил.

Они имеют общий с Ампициллином действующий антибактериальный компонент.

Цена препаратов

Как видно из таблицы, препарат весьма доступен по цене.

Ампициллин - антибиотик, эффективный против многих (но не всех) инфекционных болезней, вызываемых патогенными бактериями. При необходимости его назначают детям с первых месяцев жизни, но принимать это лекарство стоит только по назначению врача.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

От «____»__________201__ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Сультамициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Фармакодинамика

Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемыхпенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

Инфекции кожи и мягких тканей

Кишечные инфекции

Гинекологические инфекции

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыделительной системы

Гонорея

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.

При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

Кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

Судороги

Шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Интерстициальный нефрит

Снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

Повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

Повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

В моче определяются скопления эритроцитов и гиалина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Тяжелые поражения функции печени и почек

Детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг

Лекарственные взаимодействия

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное применение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, таблетки для приема внутрь.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения Амписидом наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда вместе с ингибитором микробных ферментов. Благодаря комбинации спектр действия лекарства распространяется и на устойчивые бактерии.

Действует бактерицидно на:

Стафилококки
Стрептококки
Гемофильную палочку
Менингококкиро
Гонококки
Кишечную палочку
Клебисиеллы
Бактероиды
Haemophilus parainfluenzae
Citrobacter spp
Clostridium spp
Peptococcus spp
Peptostreptococcus spp
Enterobacter spp
Proteus spp.

Показания к применению

Если по результатам исследования? выявлена чувствительность на антибиотик у флоры, то лекарство назначают при любом инфекционном заболевании.

Для лечения до получения результатов посева ампициллин сульбактам рекомендуется к применению у больных с:

Пневмониями
Бронхитами
Плевритом и абсцессом легких
Синуситами
Ангинами
Отитом
Циститами и уретритами
Пиелонефритом
Эндометритом
Холециститом
Дерматитами и рожистым воспалением
Гастроэнтероколитами
Остеомиелитами и артритами
Эндокардитом
Менингитами
Септическим состоянием
Перитонитом
Гонореей.

Состав препарата

Ампициллин и сульбактам.

Лечебные свойства

Ампициллин – антибиотик, сульбактам – ингибитор бета-лактамазы бактерий. Средство убивает вредные микроорганизмы, препятствуя образованию у них пептидогликана.

Выводится через почки.

Формы выпуска

Ампицилин сульбактам выпускается в картонной упаковке, внутри которой находится стеклянный флакон объемом 10 мл. Могут прилагаться ампула с водой для инъекций и инструкция.

Порошки для внутривенных и внутримышечных инъекций могут содержать дозировки Ампициллина 500 мг + Сульбактама 250 мг или 1 г + 500 мг соответственно. Цвет у них белый, растворитель должен быть прозрачным бесцветным.

Препарат не выпускается в виде таблеток или капсул для приема внутрь, что не очень удобно для амбулаторного лечения.

Способ применения

Для внутримышечного введения к порошку из флакона нужно добавить 2 или 4 мл инъекционной воды, 0,5% раствора новокаина или физиологического 0,9% раствора хлорида натрия. Для внутривенного введения Ампициллин Сульбактам надо растворить в 0,9% хлориде натрия объемом 10-200 мл. В вену можно вливать капельно или струйно.

В день взрослому больному при состоянии легкой степени тяжести дают 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама (дозу делят поровну и вводят утром и вечером), чем тяжелее болезнь, тем выше доза. Максимально можно ввести 8 г ампициллина и 4 г сульбактама в сутки за 3-4 раза.

При гонококковой инфекции 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама можно ввести сразу 1 раз в день. Эту же дозу или 2000 мг + 1000 мг соответственно вводят непосредственно перед операцией. Затем такое же количество препарата нужно давать больному через 6 или 8 часов еще 3-4 раза.

Внутривенно препаратом можно лечиться 1 неделю, затем надо колоть внутримышечно или вовсе отменить. Максимальная продолжительность лечения 2 недели. При снижении температуры до нормальных показателей, еще 2 суток продолжают введение антибиотика.

Детям младше 7 дней от роду и недоношенным вводят 100 мг/кг + 50 мг/кг 2 раза в сутки. Детям старше 3 или 4 раза в день в такой же дозировке.

При недостаточности почек лекарство нужно давать меньшее число раз за сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности назначать следует с осторожностью. При лечении этим препаратом нужно прекратить кормление грудным молоком.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются лишь мононуклеоз, индивидуальная непереносимость и грудное кормление. Следует проявлять осторожность при печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

При длительном лечении антибиотиком нужно следить за общим анализом крови и биохимическим анализом (обратить внимание на трансаминазы, креатинин и мочевину). Также есть риск бесконтрольного размножения устойчивых к препарату микробов. Может развиться бактериолиз при септическом состоянии. Инструкция должна соблюдаться.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если есть аллергия на пенициллины, то может быть и на антибиотики из группы цефалоспоринов.

Нельзя одновременно назначать с препаратами крови и белками.

Аминогликозиды, средства от изжоги, глюкозамин и послабляющие препараты уменьшают усвоение Ампициллина Сульбактама, а витамин С, наоборот, увеличивает.

Применение с антибактериальными средствами, действующими бактерицидно (цефалоспорины, рифампицин, циклосерин, ванкомицин) повышает эффект лечения, а с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды) происходит антагонизм.

Ампициллин Сульбактам усиливает действие варфарина, ослабляет свойства оральных противозачаточных средств.

Побочные эффекты

В основном нежелательное действие проявляется со стороны ЖКТ и крови:

Диспепсия
Повышение концентрации АСТ и АЛТ
Псевдомембранозный колит
Снижение уровня форменных элементов крови
Увеличение уровня креатинина и мочевины в крови
Аллергия
Грибковая инфекция
Боль в мышце после инъекции или флебит.

Передозировка

При превышении дозы увеличивается риск побочных реакций.

Условия и срок хранения

Флаконы надо держать в темном месте с температурой ниже 25 градусов по Цельсию. Применять препараты необходимо в течение 3 лет с даты производства.

Аналоги

ОАО «Синтез», Россия
Цена: 60 рублей

Сультасин выпускается в виде порошка для внутривенных и внутримышечных инъекций, отсутствует форма в виде таблетом или капсул. Содержит Ампициллин натрия и Сульбактам натрия по 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг соответственно. Порошок имеет белый или желтоватый цвет.

Плюсы:

Воздействует на многие микроорганизмы
Эффективен при большинстве инфекционных заболеваний.

Минусы:

Возможен анафилактический шок
Нет пероральных форм.

Амписид

Mustafa Nevzat Ilac Sanayi, Турция
Цена: 106 — 235 рублей.

Амписид производят во флаконах в виде порошков. Для внутримышечного введения прилагается растворитель лидокаин. Для внутривенного и внутримышечного использования прилагается вода в ампуле. Дозировки стандартные 1000 или 500 мг Ампициллина и 500 или 250 мг Сульбактама.

Плюсы:

Применяется при различных хирургических, инфекционных заболеваниях
Растворитель прилагается.

Минусы:

Высокая стоимость
Только парентеральное введение (отсутствуют таблетки).

Международное наименование:
Ampicillin + Sulbactam – Ампициллин + Сульбактам.

Групповая принадлежность:
Антибиотик полусинтетического происхождения группы пенициллинов + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Ампициллин + Сульбактам.

Лекарственная форма:
В форме порошка, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения; лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Торговые наименования (синонимы):
Ампициллин+сульбактам (Фармекс Групп, ООО), Сультамициллин Сулациллин (Брынцалов-А ЗАО (РФ), Ферейн (РФ)), Уназин (Хаупт Фарма Латина С.Р.Л. фром «Пфайзер Инк.» (Италия/США)), Амписид (Мустафа Невзад Илач Санаи (Турция)), Амписульбин (Киевмедпрепарат, Украина).

Фармакологическое действие:
является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Обладает кислотоустойчивостью. Под его действием наблюдается блокирование синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вначале действует ампициллин (антибиотик группы пенициллинов полусинтетического происхождения, который разрушает бета-лактамазы). У второго компонента – сульбактама – отсутствует антибактериальная активность; он характеризуется способностью ингибировать бета-лактамазы, что помогает ампициллину оказывать действие на устойчивые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Под влияние препарата подпадают большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Citrobacter spp., Clostridium spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseriа gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hаemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Резистентность к действию ЛС проявляют пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков, все штаммы синегнойной палочки, многие из штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность по отношению возбудителей, которые не способны вырабатывать бета-лактамазу, не превышает активности одного антибиотика ампициллина.

Показания:
Ампициллин+сульбактам (уназин) э ффективен при лечении бактериальных инфекций разной локализации, спровоцированных чувствительными возбудителями: гонококковой инфекции, скарлатины, перитонита, сепсиса, менингита; инфекций желудочно-кишечного тракта (сальмонеллоносительства, сальмонеллеза, дизентерии); инфекций половых путей и мочевыводящих путей (эндометрита, простатита, уретрита, цистита, пиелита, пиелонефрита); инфекций мягких тканей и кожи (вторично инфицированных дерматитов, империго, рожи); инфекций органов дыхания (эмпиемы плевры, хронического бронхита, абсцесса легкого, пневмонии и т.д.); инфекций ЛОР-органов (среднего отита, тонзиллита, синусита и т.д.) инфекций желчевыводящих путей (холангита, холецистита). Используется в качестве профилактики осложнений после проведенных операций на органах малого таза и животе.

Противопоказания:
Запрещается принимать ампициллин+сульбактам (уназин) при сверхчувствительности, в период лактации, при инфекционном мононуклеозе. Необходимо быть бдительными в период беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные влияния:
Аллергические реакции : эозинофилия, лихорадка, артралгия, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; анафилактический шок (редко).
На пищеварительную систему : повышение активности печеночных «трансаминаз», диарея, отсутствие аппетита, рвота, тошнота; псевдомембранозный энтероколит (редко).
На нервную систему : головная боль, недомогание, сонливое состояние.
На систему гемостаза и органы кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лабораторные показатели : гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия.
Местные реакции : при введении в/в – флебит; при введении в/м – болезненные ощущения в месте укола.
Прочие: если лечение длительное – может развиться суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами, устойчивыми к действию препарата (кандидоз).

Способ применения и дозы:
Предназначен для введения в/в и в/м – вводить в вену необходимо капельно, скорость введения от 60 до 80 кап/мин, струйно – медленно на протяжении 3-5 минут. Вводить в вену следует ежедневно от 5 до 7 дней, после этого, если потребуется продолжение лечения, то переходить на применение в/м. Ниже приведены суммарные дозы ампициллина + сульбактама (соотношение 2:1). Легкое течение инфекции лечится путем приема 1,5-3 г в сутки (в 2 введения); среднее – от 3 до 6 г в сутки (разбить на 3-4 введения); тяжелое – 12 г в сутки (разделить на 3-4 приема). Гонорея без осложнений лечится путем однократного приема 1,5 г. В целях профилактики хирургических инфекций следует принять от 1,5 до 3 г вместе с анестезией; после этого в течение 1 суток после проведения операции – дозировка та же через каждые 6-8 часов. Детям назначают суточную дозу из расчета 150 мг/кг (50 мг/кг сульбактама и 100 мг/кг ампициллина); кратность введения – от 3 до 4 раз/день. Для новорожденных в возрасте до 7 дней и для недоношенных детей – каждые 12 часов. Длительность лечения составляет 5-14 дней (если есть необходимость, то курс можно продлить). После того, как температура нормализовалась и исчезли др. патологические симптомы, лечение продолжается еще 2 суток. В случае ХПН (КК до 30 мл/мин) требуется увеличение перерывов между введениями. Для приема парентерально раствор готовится по мере необходимости (ex tempore). Содержимое флакона разбавляется в 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора NaCl или 0,5 % раствора прокаина. Если введение предполагается в/м, то можно разводить в 0,5 % растворе лидокаина. Если введение подразумевается в/в, разовая доза растворяется в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl в объеме 10-200 мл.

Особые указания:
Пациенты, отличающиеся гиперчувствительностью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. Курсовое лечение осуществляется при проведении контроля состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Развитие суперинфекции возможно из-за возрастания нечувствительной к нему микрофлоры, что влечет за собой изменение антибактериальной терапии. На фоне лечения сепсиса у пациентов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза).

Взаимодействие:
Наблюдается фармацевтическая несовместимость с белковыми гидролизатами или продуктами крови, аминогликозидами. При совместном приеме с глюкозамином, антацидами, слабительными препаратами, пищей, аминогликозидами (в случае энтерального назначения) замедляется и снижается абсорбция; при совместном приеме с аскорбиновой кислотой абсорбция повышается. Антагонистическое действие активируется при совместном приеме с бактериостатическими препаратами (сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, хлорамфениколом, макролидами); синергидное действие – с бактерицидными антибиотиками (включая рифампицином, ванкомицином, циклосерином, цефалоспоринами, аминогликозидами). Повышается эффективность непрямых антикоагулянтов (наряду с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс и синтез вит. К); уменьшается эффективность контрацептивов для перорального приема, препаратов, метаболизм которых играет роль в образовании ПАБК, этинилэстрадиола – возрастает риск развития кровотечений «прорыва». Концентрация ампициллина повышается за счет одновременного приема с фениобутазоном, диуретиками, аллопуринолом, НПВП и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При приеме в тандеме с аллопуринолом возрастает риск развития сыпи на кожи.

Самолечение препаратом Ампициллин+Сульбактам (уназин) не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью