Ацетилсалициловая кислота: побочные действия. Аспирин инструкция по применению

Состав

Ацетилсалициловая кислота 500 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки для приёма внутрь 10 штук на блистере

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Показание к применению

  • Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
  • профилактика тромбозов и эмболий;
  • первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
  • В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Способ применения

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения,
  • желудочно-кишечное кровотечение,
  • "аспириновая триада",
  • наличие в анамнезе указаний на крапивницу,
  • ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС,
  • гемофилия,
  • геморрагический диатез,
  • гипопротромбинемия,
  • расслаивающая аневризма аорты,
  • портальная гипертензия,
  • дефицит витамина К,
  • печеночная и/или почечная недостаточность,
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
  • синдром Рейе,
  • детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний),
  • I и III триместры беременности,
  • период лактации,
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина. Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней. Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия хранения

Препарат следует хранить 4 года со дня изготовления, указанного на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь. Упаковку следует держать подальше от прямых солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 шт.

Европейское лекарственное средство для устранения наиболее частых симптомов практически любого заболевания – высокой температуры и болей. Способствует более быстрому устранению воспаления. Препарат разрешен к использованию у пациентов, которые уже достигли возраста 16 лет.

Активные компоненты препарата:

В каждую таблетку препарата входят следующие компоненты:

  • Аспирин (кислота ацетилсалициловая) – 0,5 грамма;

Включенные в состав вспомогательные вещества:

  • Коллоидный диоксид кремния, безводный карбонат натрия. Оболочка таблетки состоит из карнаубского воска (он же бразильский или пальмовый), гипромеллозы и стеарата цинка.

Аспирин инструкция по применению

Препарат обладает выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием, благодаря чему отлично устраняет симптомы при:

  • Грипп, ОРВИ, «простуда»;
  • Любые воспалительные заболевания, которые сопровождаются болью, ломотой и лихорадкой;
  • Боль в любом органе (горло, голова, зубы, спина, связки, мышцы, суставы) и любого происхождения (воспаление, травма, боли во время менструации и др.);

АСК или аспирин относится к особенным представителям группы нестероидных противовоспалительных средств. Он, так же как и все препараты этой группы, угнетает фермент ЦОГ (циклооксигеназу). В результате наблюдается снижение выработки болевых и провоспалительных веществ, в образовании которых ЦОГ принимает активное участие.

Также АСК обладает дополнительным эффектом – антиагрегантным. Она препятствует склеиванию тромбоцитов, что препятствует образованию внутрисосудистых тромбов. Это свойство АСК иногда даже используется как основное при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Оно также обуславливает риск возникновения кровотечений (обычно при использовании повышенных доз препарата).

Аспирин 500 мг способ применения

Если иное не назначено врачом, то препарат принимают следующим образом: внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Не принимайте препарат совместно с алкоголем. Это способствует увеличению риска развития побочных эффектов.

Дозировка препарата зависит от возраста пациента, тяжести заболевания и состояния его внутренних органов.

Группа пациентов Рекомендованное количество препарата в сутки Максимальное количество препарата в сутки Длительность лечения
Пациенты, достигшие возраста 16 лет 1 таблетка. При необходимости повторное использование не ранее чем через 4ч. 6 табл. Не должна превышать трех суток для лечения жара и не более трех-четырех суток для лечения болей
Пациенты в возрасте 65 лет и старше 4 табл.
Пациенты с нарушенной работой печени, почек или с какими-либо нарушениями кровообращения Строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача
Дети и подростки в возрасте до 16 лет Лекарство запрещено использовать без рецепта врача

Передозировка аспирином может сопровождаться шумом или звоном в ушах, снижением слуха, головокружением, головной болью. Если Вы отмечаете подобные симптомы, то прекратите принимать препарат и обратитесь за медицинской помощью.

Если Вы забыли принять лекарство, то при следующем использовании не следует компенсировать пропущенный прием двойной дозировкой. Продолжайте принимать лекарство по обычной схеме.

NB! Если жар не исчез в течение трех дней либо боль не исчезла в течение трех-четырех дней лечения, то необходимо обратиться к медицинскому работнику за квалифицированной консультацией и корректировкой лечения.

Аспирин 500 мг особые указания:

Сообщите медицинскому работнику следующую информацию:

  • Принимаете ли Вы другие лекарства, в составе которых есть аспирин;
  • Если при длительном использовании высоких доз аспирина Вы испытываете боли в голове (в этом случае запрещено увеличивать суточную дозу препарата);
  • Как часто Вы используете обезболивающие средства (особенно комбинированные препараты). Избыточное потребление подобных лекарств может привести к снижению работоспособности почек;
  • Имеется ли у Вас дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, который возникает при наследственных заболеваниях и характеризуется сокращением времени жизни эритроцитов;
  • Если Вы приняли препарат на любом сроке беременности;
  • Обязательно сообщите хирургу или стоматологу перед операцией, что принимаете аспирин, поскольку он повышает риск операционных/послеоперационных кровотечений;
  • С осторожностью используйте препарат при подагре, т.к. аспирин может повысить концентрацию мочевой к-ты в крови.

Аспирин 500 мг противопоказания:

  • Масса тела менее 40 кг;
  • Возраст до 16 лет;
  • Аллергия на активное/вспомогательные вещества препарата. Либо наличие в прошлом крапивницы, аллергического ринита, ангионевротического отека, шока на аспирин или другие НПВС;
  • Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной форме;
  • Геморрой;
  • При наличии в пролом серьезных кровотечений (носовых, а также из десен или из органов пищеварительной системы);
  • При выраженных нарушениях внутренних органов – почек, печени, сердца;
  • При кормлении грудью, т.к. лекарство может проникнуть с грудным молоком в организм новорожденного;
  • Беременность длительностью 24 недели или более;
  • NB! Использование лекарства во время беременности – строго по назначению врача;

Аспирин 500 мг взаимодействие с другими препаратами:

Совместное применение запрещено со следующими лекарствами:

  • Метотрексат (противоопухолевое средство) – при использовании более чем 20 мг в неделю;
  • Антикоагулянты (Варфарин, Вессел Дуэ Ф, Гепарин, Клексан, Ксарелто, Прадакса) – разжижают кровь и предотвращают образование тромбов.

Прием со следующими препаратами должен осуществляться только после консультации с врачом:

  • НПВС – таблетки Диклофенак, Ортофен, Ибупрофен и прочие;
  • Гепарины и Варфарин;
  • Тромболитики (препараты для растворения тромбов) – Стрептокиназа, Урокиназа, Альтеплаза, Тененктеплаза;
  • Клопидогрел, Тиклопидин (антиагреганты);
  • Средства для лечения подагры – Пробенецид, Бензобромарон;
  • Глюкокортикоиды (за исключением заместительной терапии гидрокортизоном);
  • Пеметрексед – антиметаболическое средство;
  • Анагрелид – препарат для лечения болезней крови;
  • Диуретики (мочегонные препараты Лазикс, Гипотиазид, Тригрим, Верошпирон и прочие);
  • Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора - Амприлан, Диротон, Капотен, Лизиноприл, Моноприл, Перинева, Престариум, Хартил, Эналаприл, Энап;
  • Метотрексат в дозах менее 20 мг/нед.;
  • Антацидны (Алмагель, Маалокс, Гастал, Фосфалюгель, Гевискон и прочие) и уголь активированный;
  • Деферазирокс – антидот при отравлениях;
  • антидепрессанты из группы СИОЗС – Флувоксамин, Сертралин, Флуоксетин, Пароксетин, Эсциталопрам, Циталопрам.

Аспирин 500 мг побочные реакции:

Редко использование лекарства могут сопровождать:

  • Кровотечения из носа, десен, органов желудочно-кишечного тракта;
  • реакции гиперчувствительности, например, сыпь, отек лица, приступ аллергической астмы;
  • Боль в голове или в области желудка;
  • Головокружение.

Риск побочных реакций повышается при использовании высоких доз препарата.

Условия хранения:

При температуре не выше +30ºC в недоступном для детей месте.

Аспирин 500 мг купить лекарство для устранения симптомов гриппа, ОРВИ, простуды, для лечения боли и жара, аспирин от ломоты, высокой температуры и боли. Аспирин 500 мг цена 1 500 руб.

Описание

Форма выпуска

таблетки

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная - 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Детям, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности): разовая доза для детей в возрасте от 3 лет - 0,125 г (1/2 таблетки 250 мг), начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.
Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

    Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение:

    с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

    с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

    с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

    с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

    с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

    с гипогликемическими препаратами, например инсулином: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

    с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

    с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

    с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

    с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

    с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизистую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения;

    усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);

    повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

    миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Все формы Ацетилсалициловая Кислота

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Ингибирует неизбирательно циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронида-зы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижает альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания ТхВ2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 300 мг/сут. Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Показания к применению

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, грудной корешковый синдром, люмбаго, мышечные боли, боли при менструациях.

Способ применения и режим дозирования

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, максимальная разовая доза – 1000 мг. При необходимости препарат можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 3000 мг.

Не следует принимать препарат более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

Особые указания

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, сахароснижающих средств, пероральных противодиабетических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств, гепарина, резерпина, непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает – гипотензивных средств. Препарат до некоторой степени уменьшает влияние спиронолактона, фуросемида, ури-козурических средств.

Антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды оказывают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ.

При применении кислоты ацетилсалициловой больными, получающими антидиабетические средства, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Побочное действие

Ацетилсалициловая кислота может вызывать аллергические реакции, крапивницу, ангионевротический отек, разнообразные экзантемы, эози-нофилию, бронхоспазм. При повышенной чувствительности к ацетилсали-циловой кислоте может развиться анафилактический шок, а у лиц, страдающих бронхиальной астмой, отмечается учащение и усиление приступов.

Возможно формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы).

При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов. При приеме внутрь препарат оказывает специфическое ульцерогенное действие, вызывает эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Передозировка

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз препарата либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление – ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: немедленная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при рН мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки 500мг в упаковке №10, №20 и №30.

Действующие вещества
Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic аcid)Концентрация действующего вещества (мг): 500

Фармакологический эффект

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, аспириновая триада, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Для взрослых разовая доза Ацетилсалициловой кислоты варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сутки.

Побочные действия

Тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени, головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит, тромбоцитопения, анемия, геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения, нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, аспириновая триада.

Передозировка

Нет данных.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх